Maxicef

Maxicef adalah obat antimikroba sistemik.

Indikasi Maxicefa

Diindikasikan untuk menghilangkan infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroba sensitif:

• infeksi pada saluran pernafasan (seperti bronkitis dengan pneumonia, pyothorax dan abscessing pneumonia);
• infeksi gastrointestinal (seperti kolesistitis dengan kolangitis dan empiema di daerah kantong empedu);
• infeksi saluran urogenital (termasuk pielitis dengan pielonefritis, serta sistitis dengan uretritis dan gonore);
• infeksi pada area kulit, persendian dengan tulang, dan juga di dalam jaringan lunak;
• pada sepsis dengan peritonitis dan meningitis;
• untuk pengobatan luka bakar yang terinfeksi;
• demam neutropenia;
• proses infeksi yang berkembang akibat defisiensi imun.

Ini juga digunakan untuk mencegah perkembangan proses infeksi pascaoperasi.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan injeksi. Dikemas dalam botol kaca dengan volume 10 ml. Di dalam kemasan - 1 botol dengan bubuk.

Farmakodinamik

Maxicef adalah obat antibakteri dari golongan sefalosporin generasi ke-4. Obat ini memiliki sifat bakterisida dan menghancurkan proses pengikatan dinding sel mikroba patogen. Obat ini memiliki spektrum aksi yang luas terhadap mikroorganisme gram negatif dan gram positif, serta strain yang resistan terhadap aminoglikosida atau sefalosporin (generasi ke-2 dan ke-3). Obat ini memiliki resistensi yang tinggi terhadap β-laktamase.

Aktif terhadap bakteri aerob gram positif: Staphylococcus epidermidis (hanya strain yang sensitif terhadap metisilin) dan Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus dan Staphylococcus hominis, serta strain lain dari kelompok stafilokokus. Aktif terhadap Streptococcus pyogenes (kategori A), Streptococcus agalactiae (kategori B) dan Streptococcus pneumoniae bersama dengan streptococcus β-hemolitik lainnya (kategori C, G, dan F), serta Streptococcus bovis (kategori D) dan Streptococcus viridans.

Sehubungan dengan aerob gram negatif, obat ini bekerja pada mikroba berikut: pseudomonad (termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, dan Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, dan Klebsiella oxaenae), Enterobacter (termasuk Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, serta Enterobacter sakazakii dan Enterobacter agglomerans), Proteus (termasuk Proteus mirabilis dan Proteus vulgaris), dan juga Acinetobacter calcoaceticus (di sini dicatat Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff dengan Acinetobacter anitratum) dan Aeromonas hydrophila. Selain itu, obat ini bekerja pada Capnocytophaga spp., Citrobacter (termasuk Citrobacter diversus dan Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni dengan Gardnerella vaginalis dan basil Ducrey dengan Haemophilus influenzae (termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase). Obat ini juga efektif terhadap Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, basil Morgan dan Moraxella catarrhalis (termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase). Obat ini juga efektif terhadap gonokokus (termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase), meningokokus, Providencia spp. (di sini, Providence Stuart dan Providence Roettger disebutkan), Salmonella, Serratia (ini termasuk Serratia marcescens dan Serratia liquifaciens), serta Shigella dan Yersinia enterocolitica.

Efektif melawan anaerob berikut: Prevotella (di sini disebut Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., serta Mobiluncus, Peptostreptococcus, dan Veillonella.

Obat ini lebih rendah aktivitasnya terhadap strain pseudomonad dibandingkan ceftazidime.

Obat ini tidak aktif terhadap Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis dan Clostridium difficile, serta stafilokokus yang resistan terhadap methicillin dan pneumokokus yang resistan terhadap penisilin.

Farmakokinetik

Tingkat bioavailabilitas adalah 100%. Setelah pemberian obat (im atau iv) pada dosis 0,5 g, konsentrasi puncak diamati setelah 1-2 jam. Setelah pemberian larutan secara im, nilai puncak (pada dosis 0,5, 1, dan 2 g) masing-masing adalah 14, 30, dan 57 μg/ml. Setelah injeksi larutan secara intravena (dosis 0,25, 0,5, 1, dan 2 g), nilai yang sama masing-masing adalah 18, 39, 82, dan 164 μg/ml. Nilai efektif secara medis dalam plasma dicapai dalam waktu 12 jam. Tingkat rata-rata konsentrasi obat setelah injeksi im adalah 0,2 μg/ml, dan setelah injeksi iv - 0,7 μg/ml.

Kadar obat yang tinggi ditemukan dalam empedu bersama urin, lendir yang disekresikan oleh bronkus, eksudat bersama cairan peritoneum dan dahak, serta di dalam prostat, kantung empedu, dan apendiks. Volume distribusinya adalah 0,25 l/kg, dan pada anak-anak (usia 2 bulan/16 tahun) adalah 0,33 l/kg. Sintesis zat tersebut dengan protein plasma mencapai 20%.

Metabolisme terjadi di ginjal dan hati dan mencapai 15%. Waktu paruhnya 2 jam, dan laju klirens totalnya 110 ml/menit.

Ekskresi terjadi melalui ginjal (85% zat diekskresikan tanpa perubahan, melalui filtrasi glomerulus), dan melalui ASI. Dalam prosedur hemodialisis, waktu paruhnya adalah 13 jam, dan dalam kasus dialisis peritoneal berkelanjutan, adalah 19 jam.

Dosis dan administrasi

Pengobatan dapat dimulai bahkan sebelum mikroba patogen teridentifikasi. Rute pemberian dan dosis ditentukan dengan mempertimbangkan tingkat keparahan proses infeksi, sensitivitas mikroba, dan juga kondisi fungsional ginjal orang tersebut. Rute pemberian intravena biasanya diresepkan untuk orang yang menderita infeksi berat atau dalam proses infeksi yang mengancam jiwa (terutama dengan risiko syok).

Dosis untuk anak-anak dengan berat lebih dari 40 kg dan orang dewasa (dengan fungsi ginjal normal):

• untuk infeksi saluran kemih bentuk sedang dan ringan - dosis tunggal (IV atau IM) adalah 0,5-1 g (dengan interval 12 jam);
• proses infeksi lainnya (bentuk sedang atau ringan) – dosis tunggal adalah 1 g (im atau iv) dengan interval 12 jam;
• infeksi berat – dosisnya 2 g (injeksi intravena) dengan interval 12 jam;
• untuk infeksi yang mengancam jiwa - dosis tunggal adalah 2 g (pemberian intravena) dengan interval 8 jam.

Untuk mencegah infeksi selama operasi, larutan 2 g harus diberikan secara intravena (selama setengah jam). Setelah prosedur, 0,5 g metronidazol lainnya harus diberikan secara intravena. Larutan ini tidak boleh diberikan bersamaan dengan Maxicef. Sistem infus harus dibilas secara menyeluruh sebelum menggunakan metronidazol.

Untuk prosedur pembedahan jangka panjang (12+ jam), 12 jam setelah dosis pertama diberikan, dosis kedua (dalam jumlah yang sama) diperlukan, diikuti dengan suntikan metronidazol.

Anak-anak berusia 2 bulan ke atas diperbolehkan untuk memberikan obat dalam dosis yang tidak melebihi dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa. Kadar rata-rata dosis pediatrik (pada anak-anak dengan berat badan kurang dari 40 kg) dalam pengobatan proses yang tidak rumit atau rumit di saluran kemih (termasuk pielonefritis) dan terapi empiris neutropenia demam, serta dalam pengobatan pneumonia dan proses infeksi yang tidak rumit (pada jaringan lunak dengan kulit) adalah 50 mg/kg setiap 12 jam.

Orang dengan meningitis bakteri dan neutropenia demam diberi resep larutan 50 mg/kg setiap 8 jam.

Perjalanan terapi berlangsung rata-rata 7-10 hari, tetapi bila mengobati infeksi parah mungkin lebih lama.

Orang dengan gangguan ginjal fungsional (dengan CC kurang dari 30 ml/menit) memerlukan perubahan dalam rejimen dosis obat. Dosis awal tetap sama dengan tingkat yang diresepkan untuk orang dengan fungsi ginjal yang sehat. Namun, ukuran dosis pemeliharaan dipilih dengan mempertimbangkan tingkat CC:

• dengan laju 10-30 ml/menit, dosis yang dianjurkan adalah: 1 g setiap 12 jam; 1 g setiap 24 jam; 0,5 g setiap 24 jam;
• pada tingkat kurang dari 10 ml/menit – 1 g pada interval 24 jam; 0,5 g pada interval 24 jam; 0,25 g pada interval 24 jam.

Selama prosedur hemodialisis, sekitar 68% dari jumlah total cefepime yang diberikan dikeluarkan dari tubuh selama 3 jam. Di akhir setiap prosedur, diperlukan suntikan ulang yang sama dengan dosis awal. Saat menggunakan dialisis peritoneal, obat diberikan dalam dosis rata-rata yang direkomendasikan (0,5, 1 atau 2 g; jumlah pastinya tergantung pada tingkat keparahan patologi), dan interval antar prosedur adalah 48 jam.

Aturan untuk menyiapkan larutan obat. Untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena, bubuk harus dilarutkan dalam air steril yang digunakan untuk injeksi (volume - 10 ml), dan juga dalam larutan glukosa (5%) atau larutan natrium klorida (0,9%). Injeksi intravena jet obat dilakukan selama 3-5 menit. Untuk pemberiannya melalui sistem infus, larutan yang disiapkan harus dicampur dengan larutan lain untuk injeksi intravena, dan kemudian diberikan setidaknya selama setengah jam.

Larutan Maxicef dengan konsentrasi 1-40 mg/ml kompatibel dengan larutan berikut (diberikan secara parenteral): larutan injeksi natrium klorida (0,9%), larutan injeksi glukosa (5% atau 10%), larutan injeksi natrium laktat M/6. Selain itu, dengan campuran larutan injeksi natrium klorida (0,9%) dan glukosa (5%), serta dengan campuran larutan injeksi Ringer laktat dan glukosa (5%).

Untuk menyiapkan larutan untuk injeksi intramuskular, bubuk harus dilarutkan dalam air steril (volume 2,5 ml), dan juga dalam larutan injeksi glukosa (5%) atau natrium klorida (0,9%). Cairan injeksi bakteriostatik dengan fenilkarbinol atau paraben, dicampur dengan larutan lidokain hidroklorida (0,5% atau 1%), juga digunakan.

Gunakan Maxicefa selama kehamilan

Obat ini diresepkan kepada wanita hamil dan menyusui dengan hati-hati.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi intoleransi berat terhadap arginin dan sefepim (atau penisilin lain dengan sefalosporin, serta antibiotik β-laktam). Selain itu, larutan ini dilarang untuk digunakan pada bayi di bawah usia 2 bulan.

Efek samping Maxicefa

Akibat penggunaan obat, efek samping berikut mungkin terjadi:

• manifestasi alergi: ruam kulit (juga yang bersifat kemerahan), demam, gatal parah, hasil tes Coombs positif, serta manifestasi anafilaktoid, perkembangan eosinofilia atau sindrom Stevens-Johnson; dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom Lyell;
• reaksi lokal: selama injeksi intravena - perkembangan flebitis, selama injeksi intramuskular - nyeri, serta hiperemia di tempat suntikan;
• organ sistem saraf: pusing disertai sakit kepala, timbulnya kejang atau parestesia, perasaan cemas, insomnia dan kebingungan;
• organ sistem urogenital: perkembangan vaginitis;
• organ sistem kemih: gangguan fungsi ginjal;
• organ sistem pencernaan: mual, sembelit, diare dan muntah, serta gejala dispepsia, nyeri perut dan perkembangan enterokolitis pseudomembran;
• sistem hematopoietik: perkembangan neutro-, trombosit-, pansitopenia, dan juga leukopenia, serta anemia (termasuk bentuk hemolitiknya) dan munculnya perdarahan;
• sistem pernapasan: munculnya batuk;
• sistem kardiovaskular: terjadinya edema perifer atau dispnea, perkembangan takikardia;
• hasil pemeriksaan: penurunan hematokrit, peningkatan aktivitas urea, PT, transaminase hati dan alkali fosfatase, serta timbulnya hiperbilirubinemia, hiperkalsemia atau hiperkreatininemia;
• lainnya: nyeri pada punggung, dada atau tenggorokan, perkembangan hiperhidrosis, astenia, dan sebagai tambahan, kandidiasis pada mukosa mulut, serta superinfeksi.

Overdosis

Overdosis memanifestasikan dirinya (terutama pada orang dengan gagal ginjal kronis) dalam bentuk ensefalopati, agitasi, dan kejang.

Perawatan memerlukan prosedur yang ditujukan untuk menghilangkan tanda-tanda gangguan dan hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Solusinya memiliki ketidakcocokan farmasi dengan obat antimikroba lain, termasuk heparin.

Ekskresi tubular cepefim melemah jika dikombinasikan dengan aminoglikosida, diuretik, dan polimiksin B. Pada saat yang sama, obat-obatan ini meningkatkan nilai serumnya dan memperpanjang waktu paruhnya, dan juga meningkatkan sifat nefrotoksik (kemungkinan nefronekrosis meningkat).

Kombinasi dengan NSAID meningkatkan kemungkinan perdarahan dan juga menghambat proses ekskresi sefalosporin.

Maxicef meningkatkan sifat ototoksik dan nefrotoksik furosemide, serta aminoglikosida.

[ 1 ]

Kondisi penyimpanan

Bubuk harus disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kelembaban, dan tidak dapat diakses oleh anak-anak. Data suhu - dalam kisaran 15-25 ° C. Larutan yang telah disiapkan disimpan pada suhu ruangan atau di lemari es (pada suhu 2-8 ° C).

[ 2 ]

Kehidupan rak

Maxicef cocok untuk digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal peluncurannya. Larutan yang telah disiapkan dapat disimpan selama 24 jam pada suhu ruangan atau 7 hari jika disimpan dalam lemari es.