Ahli medis artikel
Publikasi baru
Obat-obatan
Meditan
Terakhir ditinjau: 23.04.2024
Semua konten iLive ditinjau secara medis atau diperiksa fakta untuk memastikan akurasi faktual sebanyak mungkin.
Kami memiliki panduan sumber yang ketat dan hanya menautkan ke situs media terkemuka, lembaga penelitian akademik, dan, jika mungkin, studi yang ditinjau secara medis oleh rekan sejawat. Perhatikan bahwa angka dalam tanda kurung ([1], [2], dll.) Adalah tautan yang dapat diklik untuk studi ini.
Jika Anda merasa salah satu konten kami tidak akurat, ketinggalan zaman, atau dipertanyakan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Meditan adalah obat dari kategori antikonvulsan.
Indikasi Meditan
Ini digunakan untuk pengobatan epilepsi - sebagai alat tambahan untuk pengobatan kejang parsial (juga dalam kasus komplikasi dalam bentuk tipe sekunder umum) pada anak-anak yang lebih tua dari 6 tahun dan orang dewasa. Selain itu, obat ini digunakan dalam monoterapi gangguan di atas pada remaja dari 12 tahun dan orang dewasa.
Obat juga diresepkan untuk pengobatan nyeri neuropatik (tipe perifer) - misalnya, dengan neuropati yang berasal dari diabetes atau neuralgia pasca-zoster (dewasa).
Farmakodinamik
Tidak ada data yang akurat tentang mekanisme pengaruh terapeutik yang diberikan oleh gabapentin.
Struktur gabapentin dalam banyak hal mirip dengan neurotransmitter GABA tetapi mekanisme efek obat berbeda dari efek unsur-unsur lain berinteraksi dengan ujung GABA (termasuk barbiturat, zat yang menghambat aktivitas GABA transferase, valproate, berarti menghambat proses GABA capture, dan di samping itu Prekursor GABA dan agonis elemen GABA).
Dosis terapi gabapentin tidak menyebabkan sintesis tambatan umum lainnya dengan obat-obatan atau dengan ujung neurotransmitter otak (termasuk penutupan GABAA dan GABAB, benzodiazepin glutamat, glisin, atau NMDA).
Unsur gabapentin tidak berinteraksi (dengan tes in vitro) dengan saluran Na, yang membedakannya dari carbamazepine dengan fenitoin. Sistem uji in vitro terpisah menunjukkan bahwa gabapentin secara parsial mengurangi intensitas efek agonis glutamat NMDA. Untuk mencapai efek seperti itu akan diperoleh hanya pada indeks obat melebihi 100 umol, dan ini tidak dapat dilakukan secara in vivo. Juga, gabapentin sedikit mengurangi sekresi neurotransmitter monoamina secara in vitro.
Gabapentin mempromosikan peningkatan metabolisme GABA di daerah-daerah tertentu dari otak tikus; Efek ini juga diamati pada natrium valproat, tetapi dalam hubungannya dengan divisi tulang belakang otak lainnya. Apa signifikansi efek gabapentin terhadap efek antikonvulsan ini tidak diketahui.
Pada hewan, elemen aktif PM melewati BBB dan ditoleransi maksimal berhenti serangan kejang yang disebabkan oleh sengatan listrik dan penambahan kejang yang disebabkan oleh sifat kimia convulsant (di antara mereka zat penghambat pengikatan GABA) dan diprovokasi dipengaruhi oleh faktor genetik.
Farmakokinetik
Absorpsi.
Setelah pemberian gabapentin secara oral, nilai Cmax plasma dicatat setelah 2-3 jam. Dengan peningkatan porsi obat, seseorang dapat melihat kecenderungan untuk menurunkan tingkat ketersediaanhayati zat (bagian yang diserap). Bioavailabilitas absolut setelah mengambil kapsul dengan volume 0,3 g adalah sekitar 60%. Konsumsi makanan (juga lemak) tidak memiliki signifikansi klinis untuk parameter farmakokinetik gabapentin.
Farmakokinetik obat tidak mempengaruhi penggunaan berulang obat. Sementara indeks plasma obat dalam tes klinis berkisar antara 2 hingga 20 μg / ml, nilai-nilai ini tidak menentukan tingkat keamanan dan efektivitas obat.
Proses distribusi.
Unsur obat tidak mengalami sintesis protein dalam plasma darah. Indikator volume distribusi obat adalah 57,7 liter. Tingkat substansi di dalam CSF pada orang dengan epilepsi adalah sekitar 20% dari nilai keseimbangan minimum dalam plasma. Gabapentin dapat masuk ke dalam ASI.
Ekskresi.
Gabapentin diekskresikan tidak berubah hanya melalui ginjal. Waktu paruh elemen tidak terikat dengan ukuran dosis dan rata-rata 5-7 jam.
Pada orang dewasa dengan gangguan di ginjal, ada nilai yang lebih rendah dari izin obat dalam plasma. Konstanta laju eliminasi, serta pembersihan di dalam ginjal dan plasma berbanding lurus dengan nilai SC.
Substansi diekskresikan dari plasma selama sesi hemodialisis. Oleh karena itu, orang dengan gangguan aktivitas ginjal, yang sedang menjalani hemodialisis, harus menyesuaikan ukuran porsi Meditan.
Dosis dan administrasi
Kapsul dikonsumsi secara oral, tanpa mengikat untuk makan. Minum obat dengan banyak cairan (1 cangkir air biasa).
Mode penggunaan selama pemilihan awal dosis untuk remaja dari 12 tahun dan dewasa: pada hari pertama, ambil 0,3 g (sekali) per hari; pada hari kedua - asupan 2 kali 0,3 g obat; pada hari ke-3 - penggunaan 3 kali lipat 0,3 g obat.
Proses pembatalan obat.
Dokter menyarankan untuk menghapus obat secara bertahap, setidaknya selama 7 hari, terlepas dari skema pengobatan yang digunakan.
Epilepsi.
Dalam kasus epilepsi, perawatan jangka panjang sering diperlukan. Sebagian dari obat ini dipilih oleh dokter, dengan mempertimbangkan efek obat dan toleransi pasien.
Remaja yang berusia di atas 12 tahun dan orang dewasa dengan epilepsi biasanya diberi resep dalam kisaran 0,9-3,6 g per hari. Terapi dimulai dengan titrasi dosis LS atau dengan dosis 0,3 g dengan pengambilan tiga kali untuk hari pertama. Selanjutnya, dengan mempertimbangkan efek terapeutik dan tolerabilitas obat, masing-masing 2-3 hari berikutnya suatu porsi dapat ditingkatkan sebesar 0,3 g, mencapai maksimum 3,6 g per hari.
Sebagian orang membutuhkan titrasi obat yang lebih cepat. Periode terpendek untuk mencapai porsi 1,8 g per hari adalah 7 hari; 2,4 g - 14 hari; 3,6 g - 21 hari.
Dengan uji klinis yang lama, satu porsi 4,8 gram per hari dapat ditoleransi dengan baik. Dosis harian dibagi menjadi 3 penggunaan. Interval antar obat tidak boleh lebih dari 12 jam - ini diperlukan untuk menghindari gangguan pengobatan antiepilepsi dan mencegah perkembangan kejang.
Untuk anak-anak dari kelompok usia 6-12 tahun, jumlah dosis awal per hari adalah 10-15 mg / kg. Dosis efektif dicapai dengan titrasi selama kurang lebih 3 hari. Anak-anak di atas 6 tahun harus mengambil 25-35 mg / kg per hari.
Dosis terapeutik harian 50 mg / kg ditemukan ditoleransi dengan baik (diuji oleh tes klinis yang berkepanjangan). Total dosis per hari dibagi menjadi 3 bagian yang sama berdasarkan volume. Interval antara penggunaan dapat menjadi maksimum 12 jam.
Tidak perlu memonitor indeks obat di dalam serum darah. Juga, kombinasi penggunaan Meditan dengan antikonvulsan lain diperbolehkan, karena dalam hal ini tingkat gabapentin di dalam plasma atau antikonvulsan lain di dalam serum darah tidak berubah.
Nyeri neuropatik, memiliki sifat perifer.
Orang dewasa pertama dititrasi dengan dosis LS atau dibagi dengan 3 kali dosis harian awal 0,9 g. Setelah ini, dengan mempertimbangkan efek dan tolerabilitas, porsi harus ditingkatkan ke nilai maksimum 3,6 g per hari sesuai dengan skema yang dijelaskan di atas.
Studi klinis jangka panjang (lebih dari 5 bulan) efek keamanan dan obat dari obat-obatan dalam pengobatan nyeri neuropatik (diabetes neuropati rasa sakit atau PGN) tidak dilakukan. Jika Anda membutuhkan terapi yang lebih lama terkait dengan nyeri neuropatik, Anda perlu dokter untuk mengevaluasi kondisi pasien sebelum melanjutkan dan menentukan apakah perawatan tambahan diperlukan.
Orang dengan kesehatan umum yang parah atau beberapa manifestasi yang memberatkan (kondisi setelah transplantasi, berat badan rendah) harus diberikan titrasi yang lebih lambat, menurunkan porsi langkah, atau memperpanjang interval antara peningkatan dosis.
Lansia (usia di atas 65 tahun).
Pasien yang lebih tua harus memilih porsi secara individual, karena mereka mungkin memiliki aktivitas ginjal yang lemah. Pasien seperti itu sering memiliki kembung tepi dan perasaan lemas atau kantuk.
Orang dengan defisiensi fungsi ginjal.
Orang yang memiliki gangguan berat, atau mereka yang sedang menjalani hemodialisis, harus secara individual memilih rejimen terapi. Mereka direkomendasikan untuk menggunakan kapsul yang memiliki volume 0,1 g.
Melayani ukuran untuk masalah dengan fungsi ginjal:
- nilai> 80 ml / menit - untuk sehari pada umumnya untuk menerima dalam batas 0,9-3,6 g obat;
- tingkat QC dalam kisaran 50-79 ml / menit - penggunaan 0,6-1,8 g obat;
- Nilai QC dalam kisaran 30-49 ml / menit - asupan 0,3-0,9 g obat;
- Nilai SC dalam 15-29 ml / menit - aplikasi 0,15 * -0,3 atau 0,15 * -0,6 g zat.
* gunakan dalam dosis 0,1 g 3 kali sehari, dengan penerimaan setiap hari.
Orang-orang di hemodialisis.
Orang dengan anuria, yang menjalani hemodialisis dan yang belum pernah menggunakan Meditane sebelumnya, harus mengkonsumsi dosis yang mengenyangkan 0,3-0,4 g, kemudian mengambil 0,2-0,3 g setelah setiap 4 jam sesi hemodialisis. Pada hari-hari itu, ketika prosedur tidak dilakukan, obat tidak diambil.
Gunakan Meditan selama kehamilan
Risiko sistemik epilepsi, serta penggunaan antikonvulsan.
Probabilitas berkembangnya penyakit bawaan pada anak yang ibunya mengkonsumsi antikonvulsan dua kali lipat / tiga kali lipat. Seringkali ada "kelopak" bibir, serta cacat dalam pengembangan CAS dan cacat yang mempengaruhi tabung saraf. Pengobatan antikonvulsi kompleks memiliki kemungkinan anomali yang lebih tinggi (dibandingkan dengan monoterapi), itulah sebabnya mengapa dianjurkan untuk menggunakan monoterapi jika perlu menggunakan obat-obatan.
Wanita yang berada dalam usia reproduksi, serta wanita hamil, jika ada kebutuhan untuk pengobatan antikonvulsan, harus berkonsultasi dengan dokter sebelum memulai. Pada tahap perencanaan konsepsi, perlu juga untuk merevisi kebutuhan terapi antikonvulsan. Hal ini dilarang tiba-tiba dan tiba-tiba membatalkan penggunaan antikonvulsan, karena sebagai akibatnya, kram dapat muncul yang secara signifikan akan memperburuk kondisi wanita dan janin.
Keterlambatan perkembangan anak-anak yang lahir dari ibu dengan epilepsi jarang terjadi. Dalam kasus seperti itu, tidak mungkin untuk membedakan apa yang secara khusus menyebabkan keterlambatan dalam perkembangan anak - kelainan genetik, epilepsi ibu, penyebab sosial, atau penggunaan antikonvulsan selama kehamilan.
Risiko disebabkan oleh penggunaan gabapentin.
Tidak ada data relevan yang relevan mengenai penggunaan zat dalam kehamilan. Tes pada hewan menunjukkan bahwa ia memiliki toksisitas reproduksi, tetapi risiko terhadap tubuh manusia tidak diketahui. Dianjurkan untuk menggunakan Meditana selama kehamilan, kecuali ketika manfaat untuk wanita jauh lebih mungkin daripada risiko komplikasi untuk janin.
Gabapentin diekskresikan dengan ASI. Karena efek obat pada bayi belum diteliti, maka perlu diresepkan dengan laktasi dengan sangat hati-hati. Penggunaan gabapentin pada periode ini dibenarkan hanya dalam situasi di mana manfaat bagi wanita lebih diantisipasi daripada kemungkinan munculnya konsekuensi negatif bagi anak.
Efek samping Meditan
Mengambil kapsul dapat menyebabkan beberapa efek samping:
- penyakit yang disebabkan oleh parasit atau infeksi: sering ada infeksi asal virus. Seringkali ada infeksi yang mempengaruhi sistem saluran kemih atau pernafasan, radang paru dan otitis media;
- Gangguan yang mempengaruhi getah bening dan proses pembentuk darah: seringkali ada leukopenia. Kadang-kadang - trombositopenia;
- Lesi kekebalan: kadang-kadang gejala alergi (seperti urtikaria) diamati. Mungkin munculnya sindrom DRESS atau gangguan umum dengan manifestasi yang berbeda (di antaranya hepatitis, ruam, demam, eosinofilia, limfadenopati, dll.);
- Gangguan proses nutrisi dan metabolisme: Anorexia atau peningkatan nafsu makan sering dicatat. Kadang-kadang ada hiperglikemia (terutama pada penderita diabetes). Kadang-kadang, hipoglikemia terjadi (juga biasanya pada penderita diabetes). Kemungkinan perkembangan hiponatremia;
- masalah dengan jiwa: sering ada perasaan cemas, permusuhan, kebingungan, pemikiran anomali berkembang, keadaan depresi atau ketidakstabilan emosi. Kadang-kadang ada halusinasi;
- gangguan dalam aktivitas Majelis Nasional: sering ada perasaan kantuk, pusing atau ataksia. Cukup sering ditandai hyperkinesis, sakit kepala, kejang, tremor, nystagmus, dan di samping itu, dysarthria, mati rasa (hypoesthesia atau paresthesia) atau koordinasi, insomnia, amnesia atau gangguan memori, serta potensiasi refleks, melemahnya mereka, atau tidak sama sekali. Kadang-kadang ada gangguan motorik (di antara mereka diskinesia, choreoathetosis atau dystonia) atau ada kehilangan kesadaran. Kadang-kadang mungkin ada gangguan fungsi mental atau hipokinesia;
- masalah dengan fungsi visual: sering ada gangguan visual (misalnya, diplopia atau ambliopia);
- gangguan dalam pekerjaan sistem pendengaran: sering ada vertigo. Kadang-kadang, ada suara telinga;
- gejala yang mempengaruhi kerja jantung: kadang-kadang ada peningkatan denyut jantung;
- gangguan aktivitas vaskular: sering ada peningkatan nilai-nilai tekanan darah atau vasodilatasi;
- masalah yang terkait dengan fungsi pernapasan, sternum dan mediastinum: sering ada bronkitis, pilek, dyspnoea, batuk atau faringitis;
- manifestasi di saluran pencernaan: sering ada mual, diare, radang gusi, muntah, patologi gigi, gangguan pencernaan, sakit perut, sembelit, tenggorokan kering atau mukosa mulut, dan perut kembung. Kadang-kadang pankreatitis terjadi;
- gangguan fungsi ZHVP dan hati: kadang-kadang ikterus atau hepatitis berkembang;
- lesi yang mempengaruhi lapisan hipodermik dan epidermis: sering ada purpura (biasanya tampak seperti memar yang disebabkan oleh trauma), gatal, wajah bengkak, ruam dan jerawat. Kadang-kadang, edema Quincke terjadi, alopecia, sindrom Stevens-Johnson, eritema polyformiform dan ruam yang diinduksi obat, disertai dengan tanda-tanda umum dan eosinofilia;
- gangguan pada jaringan ikat dan otot skeletal: sering ada mialgia, nyeri di punggung, arthralgia dan berkedut otot. Kemungkinan pengembangan rhabdomyolysis atau kejang sifat mioklonik;
- masalah dengan operasi sistem buang air kecil atau ginjal: inkontinensia urin sering diamati. Kadang-kadang - kegagalan aktivitas ginjal pada tahap akut;
- lesi kelenjar susu dan organ reproduksi: sering terjadi impotensi. Mungkin munculnya ginekomastia, hipertrofi kelenjar susu atau disfungsi seksual (ini termasuk anorgasmia, gangguan ejakulasi dan perubahan libido);
- tanda-tanda sistemik: paling sering ada kondisi demam dan perasaan kelelahan meningkat. Juga sering ada perasaan kelemahan atau ketidaknyamanan, nyeri, pembengkakan sifat umum atau perifer, gangguan cara berjalan dan sindrom mirip flu. Kadang-kadang, ada efek penarikan (biasanya hiperhidrosis, rasa cemas, mual, insomnia dan nyeri) dan nyeri di tulang dada. Ada laporan tentang kematian mendadak, tetapi dalam kasus seperti itu tidak mungkin untuk menjalin hubungan yang jelas dengan penggunaan obat-obatan;
- data dari berbagai tes: sering ada peningkatan berat badan atau penurunan jumlah leukosit. Kadang-kadang ada peningkatan nilai fungsi hati (ALT atau AST), serta bilirubin. Mungkin ada peningkatan CKK dan fluktuasi nilai-nilai gula pada penderita diabetes;
- intoksikasi atau trauma: sering terjadi fraktur, cedera atau lecet yang bersifat acak.
Ada bukti perkembangan bentuk pankreatitis akut selama periode terapi dengan penggunaan Meditan, tetapi fakta ini tidak dapat dikaitkan dengan penggunaan gabapentin.
Pada orang dengan defisiensi fungsi ginjal pada fase terminal, yang sedang menjalani hemodialisis, miopati dicatat dengan peningkatan parameter CK.
Otitis media, infeksi di saluran pernapasan, bronkitis, dan kejang hanya ditemukan dalam uji klinis pada anak-anak. Selain itu, anak-anak yang diuji sering mengalami hiperkinesis dan perilaku agresif.
[19],
Overdosis
Munculnya tanda-tanda toksik yang mengancam jiwa tidak dicatat bahkan dengan penggunaan obat-obatan dalam dosis hingga 49 g per hari.
Di antara manifestasi intoksikasi: diplopia, pusing, kehilangan kesadaran, perasaan lesu atau mengantuk, bicara cadel dan diare yang lemah. Semua gejala hilang setelah terapi pemeliharaan. Melemahnya penyerapan obat dengan porsi besar dapat membatasi penyerapan obat lain dan mengurangi efek toksik pada overdosis.
Sementara gabapentin dapat dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis, seringkali tidak diperlukan. Meskipun orang dengan defisiensi fungsi ginjal, prosedur ini dapat ditunjukkan.
Tes pada tikus dengan tikus tidak memungkinkan pendeteksian dosis obat yang mematikan, meskipun dalam kasus ini dosis hingga 8 g / kg digunakan. Di antara tanda-tanda keracunan akut pada hewan, ptosis, ataxia, gangguan aktivitas, atau sebaliknya, peningkatan rangsangan, serta kesulitan dalam proses pernapasan.
Keracunan obat, terutama dalam kombinasi dengan agen penekan SSP lainnya, dapat menyebabkan koma.
Interaksi dengan obat lain
Pendaftaran bersama dengan antasid (magnesium atau mengandung aluminium) menurunkan tingkat bioavailabilitas Meditan dengan maksimum 24%. Anda harus minum obat setidaknya 2 jam setelah menggunakan antasida.
Kombinasi dengan cimetidine menghasilkan sedikit penurunan ekskresi gabapentin ginjal, tetapi efek ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Tes melibatkan relawan (N = 12) dikonsumsi kapsul Morfin (60 mg) dikendalikan jenis rilis selama 120 menit sebelum menggunakan 0,6 g gabapentin telah menunjukkan bahwa ada peningkatan dari nilai rata-rata AUC terakhir 44% dibandingkan dengan skema di morfin mana yang tidak digunakan. Karena itu, ketika kombinasi tersebut diperlukan untuk memonitor kondisi pasien dalam waktu untuk mengenali tanda-tanda penekanan sistem saraf pusat (mengantuk) dan dosis yang lebih rendah dari morfin atau Medital.
Jika obat lain yang mengganggu kerja SSP, atau jika obat dicampur dengan minuman beralkohol, potensiasi tanda-tanda negatif gabapentin dalam sistem saraf pusat (ataksia, mengantuk, dll.) Dapat diamati.
Ketika dikombinasikan dengan obat-obatan myelotoxic, efek hematotoxic meningkat (leukopenia berkembang).
Kehidupan rak
Meditan dapat digunakan dalam 24 bulan setelah pelepasan obat terapeutik.
Aplikasi untuk anak-anak
Gabapentin diresepkan di pediatri untuk anak-anak yang menderita epilepsi: sebagai obat tambahan selama perawatan anak di atas usia 6 tahun atau sebagai monoterapi untuk remaja dari usia 12 tahun.
[27]
Analoginya
Analoginya adalah obat Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin dengan Gabaleptom, dan di samping Neuralgin dengan Tebantin, Gabantin 300, Newropentin dan Nupintin.
Perhatian!
Untuk menyederhanakan persepsi informasi, instruksi ini untuk penggunaan obat "Meditan" diterjemahkan dan disajikan dalam bentuk khusus berdasarkan instruksi resmi untuk penggunaan medis obat tersebut. Sebelum digunakan baca anotasi yang datang langsung ke obat.
Deskripsi disediakan untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Kebutuhan akan obat ini, tujuan dari rejimen pengobatan, metode dan dosis obat ditentukan sendiri oleh dokter yang merawat. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan Anda.