Natrium diklofenak

Natrium diklofenak adalah obat dari kelompok NSAID, yang merupakan turunan asam α-toluat.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasi Natrium diklofenak

Ini digunakan dalam kasus seperti ini:

• dengan rheumatoid arthritis, rematik, penyakit Bechterew, dan juga dengan pembengkakan di daerah persendian dengan jaringan lunak, yang dengannya ada sensasi yang menyakitkan (ini termasuk trauma pada ODA);
• dengan arthrosis dengan neuritis, spondyloarthrosis dan radiculitis, dan juga dengan eksaserbasi asam urat, sakit pinggang dan neuralgia;
• dengan tingkat dismenore primer.

Obat jangka pendek diresepkan untuk menghilangkan radang kandung lendir atau tendonitis, serta rasa sakit yang berkembang setelah intervensi bedah.

[6]

Surat pembebasan

Pelepasan dilakukan dalam bentuk larutan injeksi, dalam ampul dengan volume 3 ml. Di dalam kotak berisi 5 atau 10 ampul dengan larutan.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki sifat anti-inflamasi dan analgesik yang kuat, serta efek antipiretik moderat. Selama terapi dengan penyakit rematik, ia mengurangi rasa sakit pada sendi (keduanya bergerak dan saat istirahat), melemahkan pembengkakan dan kekakuannya, yang terjadi di pagi hari, dan pada saat bersamaan membantu meningkatkan jumlah gerakan di dalam persendian yang terkena penyakit ini. Efek stabil berkembang setelah 1-2 minggu terapi.

Obat dalam bentuk suntikan biasanya diresepkan pada tahap awal pengobatan patologi rheumatologis, serta sensasi rasa sakit yang berasal berbeda.

[11], [12], [13],

Farmakokinetik

Penyerapan.

Dengan suntikan IM 75 mg, segera mulai menyerap - mencapai nilai puncak plasma diamati setelah kira-kira 20 menit (rata-rata sekitar 2,5 μg / ml (atau 8 μmol / L)). Segera setelah mencapai titik ini, terjadi penurunan parameter plasma zat secara cepat. Jumlah bahan aktif yang diserap berbanding lurus dengan ukuran dosis obat. Nilai AUC untuk pemberian larutan IM melebihi bentuk sediaan dubur atau oral sekitar setengahnya, karena pada kasus yang terakhir, kira-kira separuh dari semua diklofenak mengalami lulus hepatik pertama.

Dengan penggunaan obat secara berulang, farmakokinetiknya tetap sama.

Jika pasien mengikuti interval yang diperlukan antara suntikan, akumulasi zat tidak terjadi.

Distribusi.

Sintesis protein di dalam serum darah (kebanyakan dengan albumin) adalah 99,7%. Pada saat yang sama, volume distribusi rata-rata indeks mencapai 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak dapat masuk ke sinovia, di mana nilai puncaknya diamati lebih lambat daripada di plasma darah (kira-kira 2-4 jam). Waktu paruh rata-rata synovia adalah 3-6 jam. Pada akhir 2 jam setelah nilai plasma puncak tercapai, tingkat diklofenak di synovia akan lebih tinggi daripada di dalam plasma, dan nilai ini akan tetap tinggi untuk jangka waktu hingga 12 jam.

Proses metabolisme.

Bagian dari proses metabolisme diklofenak terjadi dengan bantuan glukuronisasi molekul yang tidak dimodifikasi, namun terutama dengan metoksilasi sekali pakai dan reusable, akibatnya beberapa produk peluruhan fenolik (3-hidroksi, dan juga 4'-hidroksi dan 5'-hidroksi-, dan di samping 4 ', 5-dihidroksi dengan 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak), sebagian besar dikonversi menjadi konjugat tipe glukuronida.

Dua dari produk degradasi ini bersifat bioaktif, meski jauh lebih sedikit daripada zat aktif obat.

Ekskresi.

Tingkat total pembersihan plasma bahan aktif adalah 263 ± 56 ml / menit. Waktu paruh terakhir sama dengan 1-2 jam. Waktu paruh 4 produk peluruhan, termasuk 2 produk pharmacoactive, juga cukup singkat dan setara dengan 1-3 jam. Metabolite 3'-hydroxy-4'-methoxy-diklofenac memiliki masa paruh yang lebih lama, namun umumnya tidak memiliki aktivitas obat.

Sekitar 60% dari dosis dosis yang diberikan diberikan dalam urin dengan kedok konjugat yang dapat diurapi dan terukur dari bahan aktif yang tidak berubah, dan sebagai tambahan dalam bentuk produk peluruhan, yang sebagian besar merupakan konjugat glukuronik. Hanya 1% dosis yang diekskresikan tidak berubah. Sisa dari obat yang disuntikkan diekskresikan dengan kedok metabolit, bersamaan dengan tinja dan empedu.

[14], [15], [16],

Dosis dan administrasi

Orang dewasa menyuntikkan metode in / m sebanyak 75 mg, 1-2 kali per hari - pada stadium akut penyakit atau dalam kasus eksaserbasi patologi kronis.

Untuk anak usia di atas 6 tahun, ukuran dosis yang dipilih oleh dokter (dengan perhitungan 2 mg / kg, diperlukan penyuntikan bagian harian larutan 2 atau 3 kali).

Seringkali, pengobatan berlangsung selama 4-5 hari.

[24], [25], [26]

Gunakan Natrium diklofenak selama kehamilan

Dilarang menggunakan larutan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sebuah borok yang berkembang di saluran cerna;
• tersedia dalam sejarah perdarahan di dalam saluran cerna;
• patologi hati / renal;
• intoleransi produk obat;
• bentuk akut dari flu biasa, urtikaria, serta asma bronkial dan tanda alergi lainnya yang disebabkan oleh penggunaan NSAID;
• Usia anak kurang dari 6 tahun.

[17], [18], [19], [20]

Efek samping Natrium diklofenak

Diantara efek samping kemungkinan timbulnya dispepsia, perdarahan dan lesi pada karakter erosif dan ulseratif di dalam saluran cerna, dan sebagai tambahan gejala alergi, pusing dan perasaan mudah tersinggung atau mengantuk. Di tempat pengenalan obat, abses, sensasi terbakar dan nekrosis lapisan lemak bisa terjadi.

Jika pasien mengalami gejala yang tidak biasa, segera konsultasikan ke dokter mengenai penggunaan sodium Diklofenak yang terus berlanjut.

[21], [22], [23]

Interaksi dengan obat lain

Jika pasien menggunakan obat lain, Anda perlu memberi tahu dokter tentang hal itu.

Kombinasi natrium diklofenak dengan metotreksat mempotensiasi sifat toksik yang terakhir. Bila dikombinasikan dengan garam litium atau digoksin, mereka meningkatkan nilai plasma mereka.

Obat ini melemahkan efek agen antihipertensi dan furosemid.

Kombinasi dengan NSAID lainnya (misalnya, GCS atau aspirin) meningkatkan kemungkinan pendarahan di saluran cerna.

[27], [28], [29]

Kondisi penyimpanan

Diklofenak natrium harus disimpan di tempat yang gelap tidak dapat diakses oleh anak-anak. Tanda suhu - tidak lebih dari 25º.

[30], [31], [32]

Instruksi khusus

Ulasan

Natrium diklofenak dalam bentuk suntikan memiliki onset paparan yang cepat - hal ini dicatat oleh banyak pasien dalam tinjauan mereka. Pengurangan gejala nyeri dirasakan setelah 20-30 menit, sedangkan dalam kasus asupan oral pengaruh efek hanya berkembang setelah 1,5-2 jam.

Dalam kasus injeksi / m, penyerapan obat dari otot secara bertahap, yang memungkinkan kita membatasi diri pada satu administrasi tunggal. Rencana perawatan yang lebih rinci ditentukan oleh dokter.

Di antara kekurangannya, ada perkembangan efek samping yang cukup sering, yang mempengaruhi beragam sistem tubuh - NA, GIT, reaksi kulit. Yang terakhir kadang timbul karena suntikan - di tempat suntikan.

[33], [34],

Kehidupan rak

Diklofenak natrium diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.

[35],