Nebitred

Non-bitrand adalah elektif yang memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik.

Indikasi Nebitrenda

Ini digunakan untuk pengobatan hipertensi primer, dan juga sebagai obat tambahan dengan obat standar untuk CHF pada orang tua (lebih dari 70 tahun). 

Surat pembebasan

Rilis ini dibuat dalam tablet yang dikemas dalam 7 buah di dalam pelat blister (paket berisi 4 pelat tersebut). Juga di piring blister dapat berisi 10 tablet - piring ini di kotak 3 buah.

Farmakodinamik

Nebivolol - sebuah rasemat substansi, enansiomer 2 terdiri dari: nebivolol jenis SRRR (D-nebivolol) dan tipe nebivolol RSSS (L-nebivolol). Di dalamnya digabungkan sifat terapeutik seperti: D-enansiomer memiliki memblokir aktivitas β1-adrenoreseptor kompetitif selektif, dan L-enansiomer memiliki efek vasorelaksan ringan yang disediakan oleh interaksi metabolik dengan substansi L-arginin / NO.

Setelah penggunaan 1 kali dan penggunaan obat berulang, indeks HR menurun dengan beban dan dalam keadaan tenang (pada orang dengan tekanan darah normal dan pada individu dengan nilai tinggi).

Efek hipotensif dari obat terus berlanjut dengan terapi yang berkepanjangan. Bagian medis tidak menyebabkan perkembangan antagonisme α-adrenergik. Dengan terapi singkat dan berkepanjangan pada orang dengan indeks BP tinggi, resistensi vaskular sistemik melemah. Meskipun denyut jantung menurun, atenuasi curah jantung dalam keadaan tenang atau beban terbatas, karena peningkatan volume dampak.

Apa signifikansi klinis perbedaan hemodinamik dibandingkan dengan indeks ketika menggunakan obat lain yang memblokir reseptor β-adrenergik belum cukup dipelajari sejauh ini. Pada orang dengan tekanan darah tinggi, obat meningkatkan respons vaskular terhadap efek asetilkolin, yang terjadi melalui nitrogen monoksida. Pada orang dengan masalah dalam pekerjaan endotelium, reaksi ini melemah.

Ketika menggunakan Non-Tribes dalam bentuk zat tambahan dalam pengobatan standar CHF dengan fraksi pelemahan dari ejeksi ventrikel kiri (atau tanpa itu), periode rawat inap atau kematian karena penyakit SSS secara signifikan berkepanjangan.

Orang yang minum obat mengalami penurunan kejadian kematian onset mendadak.

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, penyerapan enansiomer nebivolol terjadi pada tingkat yang tinggi. Asupan makanan tidak berpengaruh pada penyerapan, yang memungkinkan untuk menerapkan obat tanpa terikat pada makanan.

Proses pertukaran obat terjadi di dalam hati; pada saat yang sama hydroxymetabolites memiliki aktivitas obat terbentuk. Nilai bioavailabilitas nebivolol yang dicerna rata-rata adalah 12% pada orang dengan tingkat proses metabolisme yang tinggi dan hampir tingkat penuh pada orang dengan tingkat rendah. Mengingat perbedaan dalam kecepatan proses ini, perlu untuk memilih sebagian dari obat dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien (orang dengan tingkat metabolisme yang lebih rendah harus diberi dosis yang lebih rendah).

Pada orang dengan tingkat metabolisme yang tinggi, waktu paruh enantiomer adalah rata-rata 10 jam, dan pada orang dengan tingkat lambat tingkat ini lebih tinggi (3-5 kali). Nilai plasma, yang berada dalam kisaran 1-30 mg zat, sebanding dengan ukuran dosis.

Setelah 7 hari dari saat mengambil obat, substansi diekskresikan (dengan urin - 38%, dan dengan faeces - 48%). Dalam keadaan tidak berubah dengan nebivolol urin diekskresikan hanya kurang dari 0,5% dari porsi.

Nilai plasma ekilibrium dari zat aktif pada kebanyakan pasien (dengan tingkat metabolisme yang tinggi) dicatat setelah 24 jam, dan indikator metabolit hidroksi - setelah beberapa hari.

Enantiomer disintesis dengan protein (terutama dengan albumin). Dalam hal ini, SRRR-nebivolol disintesis oleh 98,1%, dan RSSS-nebivolol - sebesar 97,9%.

Dosis dan administrasi

Gunakan obat secara lisan, minum pil dengan air putih. Penerimaan obat tidak terikat dengan makan.

Hipertensi primer.

Diperlukan 1 tablet obat (5 mg zat) per hari. Disarankan untuk melakukan hal ini pada waktu yang bersamaan.

Efek antihipertensi yang optimal berkembang setelah 1-2 minggu terapi, tetapi pada kasus-kasus individual hasilnya harus diharapkan selama bulan pertama.

Obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi, dan sebagai tambahan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Perlu diingat bahwa efek antihipertensi tambahan dicatat hanya bila dikombinasikan dengan hidroklorothiazid (porsi 12,5-25 mg).

Pasien dengan CHF.

Terapi untuk CHF diperlukan untuk memulai dengan titrasi dosis yang lambat - sampai bagian dukungan optimal untuk pasien diperoleh. Perawatan semacam itu disediakan untuk orang dengan CHF tanpa episode dekompensasi dalam bentuk akut selama 1,5 bulan terakhir. Dokter yang hadir harus memiliki pengalaman terapi CHF.

Orang yang menggunakan obat-obatan lain untuk meningkatkan kardiovaskular (dioksin dengan obat diuretik, ACE inhibitor dan antagonis angiotensin ujung 2), perlu untuk mengambil sebagian dari obat selama 14 hari terakhir sebelum menggunakan Nebitrenda.

Awal dosis titrasi dilakukan sesuai dengan skema bawah mengamati interval 1-2 minggu, serta mempertimbangkan pasien ditoleransi dosis ini: 1,25 mg porsi pada 1 PM-kali per hari, itu diperbolehkan untuk meningkat hingga 5 mg obat per hari . Selanjutnya, dosis ditingkatkan menjadi 10 mg dengan pemberian 1 kali per hari. Dosis yang diindikasikan adalah maksimum yang diijinkan untuk administrasi per hari.

Pada tahap awal terapi, dan dengan setiap kenaikan porsi, untuk pasien harus minimal 2 Chasa tetap berada di bawah kendali seorang dokter yang berpengalaman - mengkonfirmasi bahwa kondisi klinis nya stabil (khususnya ini penting untuk tekanan darah dan denyut jantung gangguan nilai-nilai konduksi miokard, dan dengan dengan ini dalam mempotensiasi tanda-tanda gagal jantung).

Jika diperlukan, dosis yang sudah diterima dapat secara bertahap dihapus atau dikembalikan lagi.

Mempotensiasi gejala gagal jantung atau hipersensitivitas dalam kaitannya dengan obat pada fase titrasi, dosis nebivolol pertama-tama harus dikurangi atau, jika Anda perlu, segera membatalkan penerimaan (jika ada manifestasi dari gagal jantung berhubungan dengan edema paru akut, berkurang tajam indikator tekanan darah, dikembangkan bradikardia karakter gejala, kardiogenik blokade shock atau AV). Seringkali, untuk pengobatan obat CHF harus digunakan untuk waktu yang lama.

Terapi dengan penggunaan obat tidak dapat dihentikan secara tiba-tiba, karena sebagai hasilnya, tanda-tanda gagal jantung dapat berpotensi. Jika perlu perlu untuk menghapuskan penggunaan obat-obatan, mengurangi porsi secara bertahap - setiap minggu berkurang hingga setengahnya.

Orang dengan gagal ginjal.

Untuk sehari Anda perlu mengambil 2,5 mg zat. Jika perlu, dosis untuk hari dapat ditingkatkan menjadi 5 mg.

Orang lanjut usia (> 65 tahun).

Pertama, Anda perlu menggunakan 2,5 mg obat per hari, dan kemudian, jika perlu, tingkatkan dosis hingga 5 mg. Juga, sehubungan dengan fakta bahwa pengalaman menggunakan obat tidak mencukupi untuk orang di atas 75 tahun, pengobatan dengan kelompok usia ini diperlukan dengan sangat hati-hati dan hanya di bawah pengawasan medis.

[2]

Gunakan Nebitrenda selama kehamilan

Efek terapeutik nebivolol dapat memprovokasi efek negatif pada perjalanan kehamilan, serta pada janin dan bayi baru lahir. Karena ini, dalam periode ini hanya digunakan dalam kasus di mana manfaat untuk wanita lebih mungkin daripada munculnya komplikasi pada janin. 

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi sehubungan dengan unsur aktif obat atau komponen lain;
• ketidakcukupan aktivitas hati atau gangguan dalam fungsi hati;
• pheochromocytoma yang tidak diobati;
• gagal jantung pada tahap akut, serta syok kardiogenik atau episode dengan perkembangan dekompensasi, di mana perlu untuk memperkenalkan unsur aktif yang memiliki efek isotropik positif;
• SSSU (ini termasuk juga blokade dari sifat sinouauric) dan blokade AV dari tingkat 2-3 (tidak ada alat pacu jantung);
• kejang bronkus atau asma, tersedia dalam sejarah;
• asidosis, yang memiliki karakter metabolik;
• bradikardi (sebelum dimulainya terapi, denyut jantung <60 denyut / menit);
• penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik <90 mm Hg), serta gangguan aliran darah perifer dalam tingkat yang parah.

Efek samping Nebitrenda

Efek samping yang terjadi pada orang dengan hipertensi primer:

• gangguan mental: kadang-kadang depresi berkembang atau mimpi buruk muncul;
• gangguan fungsi NA: sering ada parestesia, pusing dan sakit kepala. Pingsan tunggal terjadi;
• masalah dengan organ visual: terkadang gangguan visual diamati;
• lesi yang mempengaruhi sistem pernapasan: dyspnea sering muncul. Kadang-kadang kejang bronkus muncul;
• gangguan aktivitas pencernaan: sering ada mual, sembelit atau diare. Kadang-kadang, muntah, dispepsia atau kembung berkembang;
• gejala pada epidermis dan jaringan subkutan: kadang-kadang ada erupsi dari alam yang erythematous atau gatal. Ada eksaserbasi psoriasis;
• gangguan dalam pekerjaan CCC: kadang-kadang mengembangkan gagal jantung, etiologi, menurunkan tingkat AD, penghambatan AV-konduktivitas atau AV-blokade, serta klaudikasio intermiten;
• manifestasi sistemik: sering terjadi pembengkakan dan peningkatan kelelahan;
• lesi kekebalan: dapat mengembangkan intoleransi atau edema Quincke;
• pelanggaran fungsi organ reproduksi dan kelenjar susu: terkadang ada impotensi.

Juga, ada bukti dari perkembangan gangguan diprovokasi oleh tertentu beta-blocker: psikosis dengan halusinasi, sianosis pada ekstremitas, perasaan bingung, penyakit Raynaud, kerusakan beracun dari mukosa okuler (mirip dengan aksi practolol) dan lendir mata kering.

Gangguan terjadi pada individu dengan CHF.

Paling sering dengan penggunaan Nebitendra, ada penampilan pusing atau perkembangan bradikardia.

Ada juga gejala negatif (yang mungkin terkait dengan penggunaan obat), yang dianggap paling umum selama terapi selama CHF:

• potensiasi tanda-tanda gagal jantung;
• kolaps ortostatik;
• Blokade AV, memiliki gelar 1;
• bengkak di kaki;
• reaksi alergi terhadap obat.

[1]

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan β-adrenoblockers, ada spasme bronkus, bradikardia, gagal jantung yang tidak lengkap dan penurunan tingkat tekanan darah.

Untuk mengobati gangguan tersebut, Anda harus terlebih dahulu membilas perut, dan kemudian menunjuk penerima untuk mengambil laksatif dengan arang aktif. Selain itu, diperlukan untuk memonitor nilai gula darah. Jika perlu, pada terapi intensif rumah sakit: pengembangan ditingkatkan vagotonia atau bradikardia atropin, dan dalam keadaan shock atau mengurangi nilai tekanan darah yang digunakan untuk pengganti katekolamin plasma.

Pengembangan efek β-blocking dapat dihentikan dengan pemberian hidroklorida isoprenalin pada kecepatan rendah (mulai dari bagian 5 g / menit) atau dobutamin (mulai dari bagian 2,5 g / menit) sampai hasil yang diinginkan.

Jika tidak ada hasil setelah menggunakan ukuran di atas, glukagon harus diterapkan dengan dosis 50-100 μg / kg. Setelah ini, jika perlu, injeksi diulang selama 60 menit, dan juga melakukan infus zat dalam dosis 70 μg / kg / jam.

Dalam situasi ekstrim, ventilasi pulmonal buatan dilakukan, dan alat pacu jantung dihubungkan.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan Nebitrend dengan sultopride, serta floktaphenin.

Juga di antara kombinasi dilarang obat dengan antiaritmia seri pertama (di antara mereka quinidine, lidocaine, propafenone dengan flekainid dan penambahan gidrokvinidin, tsibenzolin dan mexiletine dengan Disopiramid), obat yang menghalangi saluran Ca (daftar ini verapamil dengan diltiazem) , serta obat antihipertensi dengan efek sentral (di antaranya clonidine, rilmenidine, moxonidine dengan methyldopa dan guanfacine).

Penggunaan obat dan furosemid, hydrochlorothiazide atau minuman beralkohol secara bersamaan tidak mempengaruhi karakteristik farmakokinetiknya.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Non-hibah diperlukan untuk disimpan di tempat yang tertutup dari anak-anak kecil. Suhu ruangannya standar.

Kehidupan rak

Non-bitrand diperbolehkan untuk digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal dikeluarkannya produk obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Tes mengenai penggunaan Non-sarjana dalam pediatri tidak dilakukan, karena kategori usia ini tidak ditugaskan.

Analoginya

Analoginya adalah Nebival, Nebitens, Nebilot dengan Nebivolol Orion, Nebikard dengan Nebivolol Sandoz, dan juga Nebilong dan Nebivolol Teva.