Neksium

Nexium mengandung unsur esomeprazole dalam komposisinya. Ini secara khusus memperlambat aksi pompa proton dari sel-sel lapisan mukosa lambung, dan di samping itu bertindak sebagai variasi S-isomerik komponen omeprazol.

Zat ini menumpuk dan memperoleh bentuk aktif di dalam tubulus ekskretoris, di mana pengaruh pompa proton (enzim H ⁺ K ⁺ -ATPase) menghambat, sebagai akibatnya pelepasan asam hidroklorat melambat.

Indikasi Neksium

Ini digunakan untuk mengobati gangguan seperti:

• gastrinoma ;
• reflux esophagitis (dalam bentuk zat simptomatik atau untuk mencegah kekambuhan, dan sebagai tambahan, sebagai pengobatan etiologi untuk gastritis refluks dari berbagai ulkus);
• penghancuran mikroba H. Pylori (bersama dengan obat antibakteri) untuk bisul yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• pengobatan pencegahan tukak lambung dalam kasus penggunaan NSAID, serta untuk pengobatan ulkus akibat penggunaan NSAID.

[1]

Surat pembebasan

Pelepasan elemen terapeutik diproduksi dalam tablet dengan volume 20 atau 40 mg. Di dalam paket blister - 7 tablet. Dalam kotak - 1, 2 atau 4 paket.

Farmakodinamik

Efek obat berkembang setelah 1 jam setelah pemberian 20-40 mg esomeprazole. Ketika Anda mengambil kembali 20 mg obat setelah 24 jam (1 kali per hari), pada sekitar hari ke 5 penggunaan, ada penurunan sebesar 90% dari jumlah sekresi lambung yang terkait dengan efek pentagastrin.

Menerima porsi 40 mg secara efektif bertindak dengan refluks esofagitis. Ini diresepkan sebagai agen terapi untuk lesi ulseratif pada mukosa gastrointestinal; ketika dikombinasikan dengan antibiotik yang dipilih dengan benar, itu meningkatkan efektivitas penghancuran Helicobacter pylori (dalam 90% kasus). Biasanya, dalam terapi kombinasi maag, setelah penggunaan antibiotik selesai, tidak perlu untuk memperpanjang monoterapi anti sekretori.

Tes klinis mengungkapkan bahwa penggunaan obat-obatan mengarah pada peningkatan nilai darah gastrin (sebagai reaksi terhadap penurunan produksi asam klorida). Peningkatan jumlah sel endokrin yang menghasilkan histamin, dilakukan dengan peningkatan kadar gastrin dalam darah.

Kadang-kadang ada peningkatan frekuensi pengembangan kista granular di mukosa lambung dalam kasus pemberian obat antisekresi yang berkepanjangan. Fenomena ini dianggap sebagai respons fisiologis terhadap penekanan produksi asam klorida. Kista seperti itu selalu memiliki sifat sementara dan jinak, melewati pada akhir siklus perawatan.

Omeprazole dengan efisiensi tinggi mencegah pembentukan varietas tukak peptik ketika diberikan bersama dengan NSAID (ini juga termasuk inhibitor selektif COX-2).

[2]

Farmakokinetik

Esomeprazole diserap dengan kecepatan tinggi, mencapai nilai plasma Cmax setelah sekitar 1-2 jam dari saat pemberian oral.

Tingkat ketersediaan hayati dengan pemberian dosis tunggal 40 mg sama dengan 64%, dan dengan pemberian berulang meningkat menjadi 90%. Dengan dosis 20 mg, indeks bioavailabilitas absolut, masing-masing, adalah 50% dan 68%.

Nilai sintesis protein intraplasma adalah 97%. Pengenalan bersama dengan makanan tidak mengubah intensitas pengaruh anti-sekretori, tetapi memperlambat laju penyerapan.

Proses pertukaran bagian utama esomeprazole diwujudkan dengan bantuan enzim CYP 2 219, dan keseimbangan dengan partisipasi isomer dari enzim CYP 3A4. Semua reaksi ini berlangsung dengan bantuan hemoprotein P450. Istilah paruh adalah sekitar 70 menit setelah pengenalan bagian kedua setelah 24 jam.

Eliminasi dilakukan melalui ginjal, sepenuhnya, dalam interval antara penggunaan obat; ketika diberikan sekali dalam 24 jam, itu tidak menumpuk di dalam tubuh. Sebagian kecil dari obat diekskresikan dalam tinja. Unsur metabolik obat tidak mempengaruhi pelepasan asam klorida. Kurang dari 1% dari obat dieliminasi melalui ginjal tidak berubah.

Dosis dan administrasi

Nexium dapat digunakan secara eksklusif secara oral - pil ditelan, tanpa dikunyah, dengan air sederhana.

Jika terjadi masalah dengan fungsi menelan 1-sumur, pil obat ditambahkan ke air biasa yang tidak berkarbonasi (0,1 l), mereka menunggu sampai larut, dan cairan yang dihasilkan diminum (Anda dapat minum obat dalam waktu maksimal setengah jam setelah tablet dilarutkan). Pelarut lain (susu atau teh) tidak dapat digunakan, karena dapat merusak kulit tablet. Selanjutnya, dalam gelas dari mana mereka minum obat, mereka menuangkan lebih banyak air dan lagi mereka minum.

Untuk masalah yang sangat serius dengan menelan, obat ini diberikan dengan tabung nasogastrik. Sebelum pengenalan tablet dibubarkan sesuai dengan skema di atas. Selanjutnya, obat dikumpulkan dalam jarum suntik (5-10 ml), dan kemudian disuntikkan ke probe.

Terapi untuk refluks esofagitis.

Dalam periode bulan ke-1 Anda harus minum 40 mg obat per hari. Jika setelah periode ini gejala penyakit tetap ada, pengobatan diperpanjang selama 1 bulan. Untuk mencegah terulangnya patologi, 20 mg obat diberikan per hari.

Untuk menghilangkan tanda-tanda penyakit selama refluks esofagitis, 20 mg diberikan per hari untuk bulan pertama; Jika gejalanya menetap, diagnosis harus ditinjau. Kemudian, sebagaimana diperlukan, 20 mg diberikan per hari untuk mengendalikan situasi. Tidak mungkin untuk menggunakan Nexium "sesuai kebutuhan" sebagai pengobatan pencegahan pada orang yang menggunakan NSAID dan memiliki kecenderungan yang meningkat terhadap munculnya ulkus peptikum.

Ulkus gastrointestinal yang berhubungan dengan Helicobacter pylori atau pengobatan anti-relaps.

Terapi kombinasi meliputi penggunaan 20 mg esomeprazole dan 1 g amoksisilin, serta 0,5 g klaritromisin 2 kali sehari selama 7 hari.

Orang yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama perlu mengonsumsi 20 mg 1 kali sehari selama 24 jam. Dalam kasus tukak lambung yang berkembang karena penggunaan NSAID, durasi kursus adalah 1-2 bulan.

Dalam kasus gastrinoma, mereka digunakan 2 kali sehari untuk 40 mg Nexium. Durasi siklus dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan gambaran klinis. Dengan penyakit seperti itu dapat dikonsumsi dalam kisaran 0,08-0,16 g obat per hari.

Orang dengan gagal hati dapat memasukkan esomeprazole tidak lebih dari 20 mg per hari.

Gunakan Neksium selama kehamilan

Ada sangat sedikit informasi tentang pengenalan esomeprazole selama kehamilan, karena apa yang diresepkan sangat hati-hati. Dalam tes klinis, efek teratogenik dan embriotoksik obat tidak terdeteksi, seperti efek pada vagina dan persalinan, serta tingkat perkembangan postnatal.

Tidak ada data tentang penghapusan Nexium dengan ASI, jadi ketika menyusui itu tidak ditentukan.

[3]

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• gejala intoleransi terhadap obat (juga mengenai benzimidazol);
• administrasi dengan atazanavir.

Efek samping Neksium

Tanda-tanda gabus utama:

• lesi yang terkait dengan aktivitas sistem saraf pusat dan PNS: depresi, insomnia, pusing, kantuk dan agresivitas, serta parestesia, peningkatan rangsangan dan halusinasi (terutama pada individu dengan stadium penyakit yang parah);
• pelanggaran saluran pencernaan: stomatitis atau kandidiasis;
• masalah dengan proses hematopoietik: leukosit, trombosit atau pansitopenia, dan juga agranulositosis;
• gangguan hati: gagal hati, hepatitis (disertai penyakit kuning atau tidak), serta ensefalopati (dengan riwayat kelainan hati parah);
• Lesi ODA: nyeri pada sendi dan kelemahan otot;
• tanda-tanda yang terkait dengan epidermis: ruam, alopesia, fotosensitifitas dan PET;
• lainnya: gejala intoleransi (demam, hiperhidrosis, kejang bronkial, dan nefritis), hiponatremia, bengkak, dan gangguan rasa.

[4]

Overdosis

Sangat sedikit informasi yang tersedia mengenai kasus keracunan esomeprazole. Dengan diperkenalkannya obat dalam porsi hingga 80 mg, tidak ada pengembangan efek toksik yang kuat. Setelah menerapkan sebagian 0,28 g, gejala gangguan saluran pencernaan dan kelemahan sistemik dicatat.

Esomeprazole tidak memiliki obat penawar. Prosedur hemodialisis tidak akan efektif, karena sebagian besar obat disintesis dengan protein plasma. Ketika tanda-tanda keracunan muncul, tindakan simtomatik dan suportif dilakukan.

[5], [6], [7]

Interaksi dengan obat lain

Pada obat-obatan yang penyerapannya bergantung pada tingkat pH lambung, esomeprazole mampu meningkatkan atau melemahkan kemampuan menyerap. Dalam kasus penggunaan obat-obatan, penurunan penyerapan ketoconazole dengan itraconazole dicatat.

Penghambatan produksi elemen CYP 2C19 menyebabkan peningkatan nilai plasma agen-agen yang proses metaboliknya dilakukan dengan menggunakan enzim ini (di antaranya, diazepam dengan fenitoin, citalopram dan imipramine dengan clomipramine). Seringkali, dalam kasus seperti itu, diperlukan pengurangan porsi obat-obatan tersebut.

Dalam kasus pengenalan Nexium dengan warfarin, perlu untuk memantau parameter koagulasi.

Kombinasi obat dengan cisapride menyebabkan peningkatan nilai AUC sebesar 32%, serta perpanjangan sebesar 31% dari paruh waktu cisapride. Tetapi ini tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam parameter darah cisapride.

Kombinasi dengan ritonavir atau atazanavir menyebabkan melemahnya tingkat keparahan aksi obat antivirus, bahkan dalam kasus peningkatan porsinya.

Karena bahan aktif obat mengalami proses metabolisme dengan partisipasi enzim CYP 3A4 dengan CYP 2C19, pengantar bersama dengan klaritromisin (memperlambat aktivitas enzim CYP 3A4) meningkatkan tingkat Nexium AUC. Tetapi perubahan tersebut tidak memerlukan koreksi sebagian esomeprazole.

Penggunaan obat dengan vorikonazol meningkatkan paparan pertama lebih dari dua kali lipat (tetapi ini tidak memerlukan mengubah dosis obat).

Kondisi penyimpanan

Nexium harus disimpan di tempat tertutup untuk anak kecil. Level suhu maksimum 30 ° С.

Kehidupan rak

Nexium dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak farmasi diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak mungkin digunakan untuk orang di bawah usia 12 tahun, karena tes klinis belum dilakukan untuk subkelompok usia yang ditentukan.

Analog

Analog dari obat tersebut adalah zat Emanera, Losek Maps, Omep dan Lansoprazole dengan Ultop, dan selain itu Omeprazole, Hasek dan Pariet dengan Sanpraz dan Lansoprol.

[8], [9]

Ulasan

Nexium menerima ulasan yang baik dari pasien - ia bertindak sangat efektif dan membantu menghilangkan pelanggaran yang dijelaskan dalam pengobatan. Dari minus hanya mencatat tingginya biaya obat.