Neyrispin

Neuryspin adalah antipsikotik. Mengandung unsur risperidone.

Indikasi Neuryspin

Ini digunakan dalam berbagai jenis skizofrenia (di antara mereka, psikosis baru yang muncul, yang merupakan tahap skizofrenia akut, akut atau kronis) dan keadaan psikotik lainnya disertai dengan produktif yang intens (di antaranya, halusinasi, delusi, perasaan curiga atau agresivitas dan gangguan mental) atau negatif (di antara keterasingan sosial dan emosional seperti itu, memengaruhi tanda-tanda kebodohan dan pemiskinan.

Melemahnya manifestasi afektif (kecemasan atau ketakutan dan depresi) pada orang dengan skizofrenia dan gangguan schizoafektif.

Ini digunakan untuk perawatan pemeliharaan jangka panjang untuk mencegah kekambuhan selama tahap kronis skizofrenia (keadaan psikotik akut).

Ini diresepkan untuk bentuk perilaku gangguan pada orang dengan demensia dan tanda-tanda agresivitas (penggunaan kekerasan fisik dan pecahnya kemarahan yang kuat), gangguan perilaku (agitasi dan kecemasan), atau dalam kasus prevalensi manifestasi psikotik.

Gangguan perilaku dalam situasi di mana perilaku asosial atau agresif adalah gejala utama patologi.

Eliminasi reaksi manik dengan BAR.

[1], [2]

Surat pembebasan

Pelepasan elemen dibuat dalam tablet (volume 0,5, 1, 2, serta 4 mg), 10 buah per piring, 2 piring per kotak. Ini juga dapat diproduksi di dalam wadah plastik - masing-masing 100 tablet 1, 2 atau 4 mg.

Farmakodinamik

Obat ini merupakan bagian dari kelompok antipsikotik, merupakan turunan dari benzisoxazole, antagonis monoaminergik selektif. Ini telah menyatakan afinitas untuk 5-HT2-penghentian serotonin dan D2-penghentian dari dopamin. Selain itu, itu disintesis dengan reseptor α1-adrenergik dan, dengan afinitas sedikit lebih rendah, dengan reseptor α2-adrenergik dan H1-ujung histamin. Tidak ada afinitas terhadap reseptor kolinergik.

Sebagai antagonis D2 yang sangat kuat, risperidone memiliki efek penghambatan lebih lemah pada aktivitas motorik, dan juga secara signifikan lebih sedikit menginduksi proses katalepsi (dibandingkan dengan antipsikotik standar). Antagonisme sentral risperidone yang seimbang mengenai serotonin dengan dopamin mengurangi intensitas manifestasi negatif ekstrapiramidal dan memperluas efek obat pada tanda skizofrenia yang negatif dan afektif.

[3], [4]

Farmakokinetik

Penyerapan risperidone lengkap, tanpa mengacu pada penggunaan makanan. Nilai Cmax plasma dicatat setelah 1-2 jam. Sintesis dengan protein intraplasma (albumin, serta α1-asam glikoprotein) adalah 88%.

Ini tunduk pada distribusi cepat dan lewat di dalam jaringan sistem saraf pusat; volume distribusi adalah 1-2 l / kg. Proses metabolisme intahepatik yang melibatkan isoenzim P450IID6 mengarah pada pembentukan elemen aktif 9-hidroksirisperidon, yang disintesis dengan protein sebesar 77%. Sebagian, proses metabolisme berkembang melalui N-desalkilasi. Nilai keseimbangan untuk komponen aktif dicatat setelah sehari, dan untuk 9-hidroksirisperidon - setelah 4-5 hari.

Waktu paruh risperidone adalah 3 jam, dan komponen 9-hydroxyrisperidone adalah 24 jam. Setelah 7 hari penggunaan, 70% obat diekskresikan dalam urin, dan 14% lainnya - melalui saluran pencernaan. 35-45% diturunkan dalam bentuk barang yang ada.

Orang yang lebih tua atau orang dengan gagal ginjal dengan penggunaan obat satu kali telah meningkatkan kadar plasma dan menunda ekskresi risperidone.

[5], [6],

Dosis dan administrasi

Perlu untuk menerapkan obat secara oral, tanpa mengikat asupan makanan, 1-2 kali sehari.

Pengobatan skizofrenia: pada hari pertama - minum 2 mg, pada hari ke 2 - 4 mg. Kemudian, dosis disimpan pada tingkat 4 mg atau, jika perlu, disesuaikan secara pribadi untuk pasien. Seringkali diresepkan gunakan obat 4-6 mg per hari. Harus diingat bahwa ketika menggunakan obat dalam porsi harian lebih dari 10 mg, tidak ada peningkatan kemanjuran terapeutik, tetapi ini meningkatkan kemungkinan tanda ekstrapiramidal.

Untuk orang dengan gagal ginjal atau hati, serta orang tua, terapi dimulai dengan dosis 0,5 mg 2 kali sehari, dan kemudian secara bertahap meningkat menjadi 1-2 mg 2 kali sehari.

Gangguan perilaku pada penderita demensia: ukuran porsi dosis awal adalah 0,25 mg dengan penggunaan 2 kali sehari; jika perlu, porsinya dapat ditingkatkan +0,25 mg 2 kali per hari, tetapi ini diperbolehkan setidaknya dalam sehari. Pada dasarnya, itu diresepkan dalam dosis 0,5 mg 2 kali per hari, tetapi setiap pasien mungkin memerlukan penggunaan 1 mg zat 2 kali sehari.

Terkait dengan mania BAR: dosis awal adalah 2 mg per hari dalam 1 penggunaan; jika perlu, dosis ditingkatkan +2 mg per hari, tetapi ini dilakukan setidaknya setiap hari. Pada dasarnya tunjukkan 2-6 mg per hari.

Disfungsi perilaku pada orang dengan keterlambatan perkembangan intelektual atau dengan dominasi reaksi destruktif: individu dengan berat lebih dari 50 kg harus menggunakan 0,5 mg per hari 1 kali lipat, dan selanjutnya meningkatkan dosis sebesar + 0,5 mg per hari (setelah hari), jika diperlukan. Orang dengan berat badan di bawah 50 kg pertama kali diresepkan penggunaan 0,25 mg per hari; Dosis dapat ditingkatkan setiap hari sebesar +0,25 mg per hari. Ukuran porsi optimal adalah 0,5 mg obat per hari.

Setelah mendapatkan hasil yang optimal, penggunaan obat dapat dikurangi menjadi asupan 1 kali lipat per hari. Penyajian harian maksimum adalah 16 mg.

[10]

Gunakan Neuryspin selama kehamilan

Selama kehamilan, neuryspine hanya diresepkan dalam situasi di mana manfaat pengobatan lebih mungkin daripada risiko mengembangkan komplikasi untuk janin.

Kontraindikasi

Penggunaan kontraindikasi dalam intoleransi pribadi, serta selama menyusui.

[7], [8], [9]

Efek samping Neuryspin

Di antara efek samping:

• kerusakan pada sistem saraf pusat bersama dengan indera: sering agitasi, sakit kepala, insomnia dan kecemasan. Kadang-kadang dapat menyebabkan pusing, kelelahan atau kantuk, gangguan kejernihan visual dan konsentrasi. Kadang-kadang, gejala ekstrapiramidal (kekakuan, akatisia, tremor dengan bradikinesia, hipersalivasi, dan distonia akut) terjadi, gangguan termoregulasi, kejang, CSN, dan diskinesia dapat terjadi pada tahap lanjut;
• gangguan aktivitas pencernaan: dispepsia, muntah, nyeri di daerah perut, mual, sembelit dan peningkatan nilai-nilai enzim hati;
• masalah dengan pekerjaan sistem kardiovaskular dan sistem darah: jarang ada takikardia yang bersifat refleks, hipervolemia, kolaps ortostatik, beberapa penurunan kadar trombosit atau neutrofil dan stroke (pada lansia dengan adanya faktor predisposisi);
• gangguan endokrin: ginekomastia, amenorea dengan galaktorea, pertambahan berat badan dan gangguan siklus menstruasi. Kadang-kadang, diabetes diperburuk atau hiperglikemia terjadi;
• lesi pada sistem reproduksi: jarang ada masalah dengan ejakulasi, ereksi dan orgasme, serta priapisme;
• gejala alergi: edema Quincke, pilek dan ruam pada epidermis kadang-kadang diamati;
• lain: inkontinensia urin kadang-kadang terjadi.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan meliputi pengembangan efek sedatif yang kuat, kantuk, penurunan nilai tekanan darah, takikardia, dan manifestasi ekstrapiramidal. Peningkatan indikasi interval QT pada EKG dicatat secara individual.

Selama perawatan, perlu untuk memastikan aliran udara tanpa hambatan melalui saluran pernapasan untuk mempertahankan pasokan oksigen yang diperlukan dan ventilasi yang memadai. Pada saat yang sama, bilas lambung dan pengenalan pencahar dengan karbon aktif dilakukan, dan di samping itu, nilai EKG dipantau untuk mendeteksi kemungkinan gangguan irama jantung. Juga dilakukan aktivitas simptomatik yang mendukung kerja organ-organ penting seumur hidup.

Jika kolaps pembuluh darah berkembang dan nilai-nilai tekanan darah menurun, infus atau simpatomimetik diberikan. Jika tanda-tanda ekstrapiramidal muncul, resepkan penggunaan zat antikolinergik.

Neuryspin tidak memiliki antdot. Penting untuk melakukan pemantauan teratur terhadap kondisi korban sampai semua tanda keracunan menghilang.

[11]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi penggunaan risperidone dan agen yang merupakan antagonis dari ujung dopamin, mengarah pada munculnya diskinesia yang sifatnya terlambat (memiliki gerakan ritmis yang tidak disengaja, terutama orang atau lidah), karena itu perlu untuk membatalkan pengenalan antipsikotik apa pun.

Risperidone mungkin memiliki efek antagonis pada levodopa.

Trisiklik dengan fenotiazin, fluoxetine, dan β-blocker mampu meningkatkan kadar risperidone dalam darah, sementara tidak mempengaruhi tingkat fraksi antipsikotik aktif.

Kombinasi dengan carbamazepine, serta cara lain yang menginduksi enzim hati, mengarah pada penurunan aktivitas fraksi antipsikotik dari obat di dalam darah. Setelah penghapusan pengenalan zat tersebut diperlukan untuk merevisi ukuran dosis Neuryspin.

Jika diperlukan sedasi tambahan, penggunaan turunan benzodiazepine diresepkan bersama dengan obat.

[12], [13]

Kondisi penyimpanan

Neuryspin diharuskan disimpan di tempat yang gelap dan kering, tertutup dari akses anak kecil. Indikator suhu - dalam kisaran tanda 15-30 ° C.

Kehidupan rak

Neuryspin dapat digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak produk farmasi diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi yang cukup mengenai efektivitas dan keamanan penggunaan obat di pediatri. Tidak diresepkan untuk orang di bawah usia 15 tahun.

Analog

Analogi obat adalah obat Rileptid, Risset dengan Rispaxol, dan di samping itu Rispolept dengan Risperon dan Aridon dengan Rispetril.

[14], [15], [16]