Ngeri

Matrifen adalah kategori obat opiat.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Ngeri

Ini digunakan untuk menghilangkan sindrom nyeri kronis (dalam bentuk parah), yang dapat ditekan secara eksklusif dengan bantuan opiat.

Surat pembebasan

Pelepasan ini berlangsung dalam bentuk patch (sistem terapi transdermal), yang dikemas dalam tas khusus, 1, 3, 5, 10 atau 20 paket di dalam kemasan.

Farmakodinamik

Matryfen adalah patch transdermal yang memastikan penetrasi konstan zat fentanyl ke dalam tubuh. Komponen ini adalah bagian dari kelompok opiat, yang menunjukkan afinitas terutama untuk reseptor μ. Sifat obat utama obat ini adalah obat penenang dan analgesik.

Farmakokinetik

Patch transdermal meningkatkan penetrasi sistemik progresif fentanyl ke dalam tubuh (periode ini memakan waktu lebih dari 72 jam). Waktu pelepasan komponen sesuai dengan area olahan tubuh adalah:

• 12,5 μg / jam - 4,2 cm ²;
• 25 μg / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / jam - 16,8 cm ²;
• 75 μg / jam - 25,2 cm ²;
• 100 μg / jam - 33,6 cm ².

Penyerapan.

Setelah aplikasi pertama dari patch terapeutik, nilai fentanil serum meningkat secara bertahap, seringkali malam sekitar 12-24 jam, dan kemudian tinggal di dalam parameter ini selama sisa masa pakai obat tersebut (total periode 72 jam).

Setelah menggunakan aplikasi kedua di dalam serum, parameter kesetimbangan obat diamati, yang bertahan sampai patch baru (ukuran yang sama) diterapkan.

Penyerapan fentanil mungkin sedikit berbeda pada lokasi aplikasi yang berbeda. Tingkat penyerapan zat yang sedikit berkurang (sekitar 25%) dicatat selama tes dilakukan dengan partisipasi sukarelawan. Aplikasi dibuat di sternum, dan dibandingkan dengan nilai penyerapan untuk perlakuan pada lengan belakang dan atas.

Distribusi.

Sintesis protein fentanil dalam plasma darah adalah 84%.

Biotransformasi.

Bahan aktifnya memiliki farmakokinetik linier, dan metabolismenya terutama terjadi di dalam hati dengan partisipasi unsur CYP3A4. Produk utama dekomposisi adalah komponen aktif norfentanil.

Ekskresi.

Setelah mengeluarkan patch terapeutik, penurunan nilai fentanil serum terjadi secara bertahap - sekitar 50% selama 13-22 jam (pada orang dewasa) atau 22-25 jam (untuk anak-anak). Penyerapan obat secara terus-menerus dari permukaan kulit memperlambat proses mengeluarkan zat dari serum (dibandingkan dengan proses yang sama setelah injeksi IV). Sekitar 75% obat diekskresikan dalam urin (kebanyakan berupa produk peluruhan, dalam bentuk yang tidak berubah kurang dari 10% adalah keluaran). Sekitar 9% dari dosis diekskresikan dengan kotoran (terutama sebagai produk peluruhan).

Dosis dan administrasi

Selama penggunaan pertama obat-obatan, dosis (ukuran sistem yang digunakan) dipilih dengan mempertimbangkan tingkat toleransi pasien terhadap obat dan keadaan kesehatannya, penggunaan opiat sebelumnya, dan tingkat keparahan patologi dan terapi bersamaan dengan penggunaan obat-obatan.

Orang yang sebelumnya tidak menggunakan analgesik narkotika, pertama meresepkan dosis yang tidak melebihi 25 mcg / jam.

Selama transisi penggunaan opiat secara parenteral atau internal ke terapi dengan fentanil, dosis awal harus dipilih. Pertama, Anda perlu menghitung ukuran dosis obat penghilang rasa sakit yang telah digunakan dalam 24 jam terakhir, dan kemudian mentransfer jumlah yang dihasilkan ke bagian morfin yang sesuai, dengan menggunakan data yang diberikan di bawah ini.

Bagian obat yang serupa dengan analgesia dalam pengaruhnya:

• morfin: bila diberikan dalam / m - 10 mg; dengan pengenalan p / o - 30 mg (jika ini prosedur biasa) dan 60 mg (jika injeksi satu kali atau intermiten);
• hydromorphone: pengantar in / m - 1,5 mg; pengenalan p / o - 7,5 mg;
• metadon: injeksi intramuskular - 10 mg; n / o administrasi - 20 mg;
• oxycodone: suntikan IM - 10-15 mg; p / o administrasi - 20-30 mg;
• levorphanol: Metode IM - 2 mg; p / o metode - 4 mg;
• oxymorhin: di jalan / m - 1 mg; n / o metode - 10 mg (prosedur rektal);
• dimorfin: pemberian in / m - 5 mg; pengenalan p / o - 60 mg;
• pethidine: suntikan IM - 75 mg;
• kodein: pemberian p / o - 200 mg;
• buprenorfin: injeksi IM - 0,4 mg; n / o administrasi - 0,8 mg (metode sublingual);
• ketobemidone: metode IM - 10 mg; p / o metode - 30 mg.

Dosis awal Matryfen, yang dihitung dengan mempertimbangkan porsi oral morfin setiap hari:

• dengan porsi harian morfin (oral) kurang dari 135 mg / hari - Matryfen dengan dosis 25 mcg / jam;
• Bagian harian morfin di kisaran 135-224 mg - dosis Matryfen adalah 50 μg / jam;
• bagian harian morfin dalam 225-314 mg - ukuran dosis Matryfen sama dengan 75 μg / jam;
• bagian harian morfin dalam batas 315-404 mg - Matryfen dalam dosis 100 mcg / jam;
• dosis morfin dalam 405-494 mg / hari - dosis Matryfen adalah 125 μg / jam;
• pada penerimaan untuk hari dalam 495-584-мг mg morfin - ukuran dosis Matriphenum sama dengan 150 mkg / jam;
• konsumsi per hari 585-674 mg mg morfin - ukuran dosis tempelan - 175 mcg / jam;
• gunakan per hari 675-764 mg mg morfin - dosis plester - 200 mcg / jam;
• penggunaan morfin 765-854 mg / hari - ukuran dosis tempelan adalah 225 μg / jam;
• dosis per hari dalam 855-944 mg morfin - patch dengan dosis 250 mcg / jam;
• sebagian morfin dalam 945-1034 mg / hari - Matryfen dalam jumlah 275 μg / jam;
• dosis morfin harian di kisaran 1035-1124 mg - Matryfen patch dengan dosis 300 mcg / jam.

Kaji efek analgesik puncak awal obat bisa paling sedikit 24 jam setelah aplikasi. Hal ini disebabkan fakta bahwa kenaikan nilai fentanyl serum selama 24 jam pertama dilakukan secara bertahap.

Untuk membuat transisi yang sukses dari satu pengobatan ke obat lain, diperlukan pembatalan anestesi sebelumnya secara bertahap setelah penerapan dosis awal patch - sampai stabilnya efek analgesiknya terjadi.

Pemilihan ukuran dosis dan proses perawatan perawatan.

Perubahan patch transdermal diperlukan pada interval 72 jam. Dosis dipilih untuk masing-masing pasien, dengan mempertimbangkan indeks untuk mencapai tingkat analgesik yang dibutuhkan. Dengan melemahnya efek analgesik yang nyata setelah 48 jam, patch bisa diganti dalam interval waktu ini. Dengan tidak adanya efek analgesik yang memadai setelah menggunakan aplikasi pertama, perlu mulai meningkatkan dosis 3 hari kemudian, dan lakukan ini sampai efek analgesik yang tepat tercapai.

Seringkali dosis tunggal meningkat 12,5 atau 25 mcg / jam, namun kondisi di mana pasien hadir harus diperhitungkan, dan juga kebutuhan akan terapi tambahan. Untuk mendapatkan dosis lebih dari 100 μg / jam, beberapa tambalan medis bisa diaplikasikan secara bersamaan. Pada beberapa pasien, mungkin ada kebutuhan untuk metode tambahan atau alternatif pemberian opiat dalam kasus dosis patch melebihi 300 μg / jam.

Selama transisi dari penggunaan morfin yang berkepanjangan ke fentanil, pengembangan sindrom penarikan mungkin dilakukan, walaupun efek analgesiknya cukup. Saat mengembangkan kelainan seperti itu, dosis morfin dosis kecil dengan pemaparan jangka pendek diperlukan.

[5]

Gunakan Ngeri selama kehamilan

Tidak ada informasi tentang keamanan penggunaan tambalan transdermal dengan fentanil pada wanita hamil. Pengujian pada hewan telah mengungkapkan adanya efek toksik pada sistem reproduksi. Risiko yang mungkin terjadi bagi seseorang tidak diketahui, namun diketahui bahwa fentan infent anestesi dapat melewati plasenta manusia.

Penggunaan Matryfen secara terus menerus pada wanita hamil dapat menyebabkan perkembangan sindrom abstinensi bayi yang baru lahir.

Dilarang menerapkan plester selama perkelahian atau selama persalinan (ini termasuk prosedur operasi caesar), karena zat aktifnya menembus plasenta dan dapat memicu penghambatan proses pernafasan pada janin atau bayi yang baru lahir.

Fentanyl jatuh ke dalam susu ibu dan dapat memprovokasi efek sedatif pada bayi atau menyebabkan penekanan aktivitas pernafasannya. Karena itu, Anda harus berhenti menyusui saat Anda menggunakan Matryfen.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• bayi sampai usia 2 tahun;
• peningkatan kepekaan terhadap unsur-unsur yang terkandung dalam patch;
• Hal ini dilarang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit akut (atau timbul pada periode pasca operasi), oleh karena itu, bagaimana memilih dosis dalam waktu singkat tidak akan bekerja, dan ini meningkatkan risiko penekanan fungsi pernafasan, yang dapat mengancam jiwa;
• dengan depresi pernafasan parah;
• dengan lesi pada sistem saraf pusat dalam derajat yang parah;
• dalam kombinasi dengan MAOI atau dalam kasus penggunaannya dalam jangka waktu kurang dari 2 minggu sebelum menggunakan Matryfen.

Efek samping Ngeri

Efek samping obat yang paling berbahaya adalah penekan aktivitas pernafasan. Selain itu, mungkin ada:

Gangguan jiwa: paling sering ada rasa kantuk. Seringkali, perasaan cemas, bingung, gugup berkembang, dan sebagai tambahan, keadaan depresi, sedasi, gangguan nafsu makan dan halusinasi. Terkadang ada amnesia, keadaan agitasi, euforia atau insomnia. Ada satu tampilan asthenia, keadaan delusi dan masalah dengan fungsi seksual;

Lesi pada sistem saraf pusat: paling sering ada sakit kepala dan rasa kantuk. Terkadang paresthesia berkembang dengan getaran dan masalah dengan ucapan. Tanda tunggal serangan mioklonik dari sifat non-epilepsi, serta ataksia;

Reaksi dari organ visual: kadang-kadang mengembangkan ambliopia;

Gangguan fungsi SSS: kadang ada takikardia atau bradikardia, dan juga tekanan meningkat / menurun. Kadang-kadang, vasodilatasi atau aritmia dicatat;

Masalah pada kerja sistem pernafasan: terkadang tanda hipoventilasi atau dyspnea. Apnea, radang tenggorokan atau hemoptisis terjadi secara sporadis, dan disamping itu ada penekanan proses pernafasan, laringospasme dan obstruksi paru;

Gangguan pada saluran pencernaan: paling sering dijumpai muntah dengan mual dan sembelit. Seringkali ada manifestasi dispepsia atau xerostomia. Terkadang diare dimulai. Terkadang cegukan berkembang. Obstruksi bengkak atau obstruksi usus tunggal diamati;

Manifestasi kekebalan tubuh: anafilaksis berkembang secara sporadis;

Lesi lapisan subkutan dan permukaan kulit: paling sering mengalami hiperhidrosis atau gatal. Selain itu, manifestasi kulit lokal sering diobservasi. Terkadang ada eritema atau ruam. Eritema dengan pruritus, serta ruam terutama terjadi setelah sehari setelah pengangkatan plester;

Kelainan fungsi sistem buang air kecil dan ginjal: terkadang perhatikan adanya penundaan buang air kecil. Rasa sakit tunggal pada urea atau oliguria diamati;

Lesi sistemik: kadang-kadang perasaan dingin atau bengkak berkembang;

Pelanggaran lainnya: dalam kasus penggunaan patch yang berkepanjangan, mungkin ada toleransi dalam kaitannya dengan obat-obatan terlarang, dan selain itu ketergantungan pada sifat mental dan fisik. Tanda-tanda pantangan yang disebabkan oleh opiat (seperti muntah, tremor, mual, diare, dan kegelisahan) muncul sebagai akibat beralih dari analgesik narkotika yang sebelumnya digunakan ke Matrifen.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: overdosis obat berkembang dalam bentuk memperpanjang efek obatnya - gejala seperti koma, perasaan penghambatan dan penekanan aktivitas pernafasan dengan pernapasan periodik atau sianosis. Diantara manifestasi lainnya - melemahnya otot, hipotermia dengan hipotensi, serta bradikardia. Gejala toksisitas - perkembangan sedasi, miosis, ataksia, kejang, dan penekanan fungsi pernapasan (ini adalah fitur utama).

Untuk mengatasi penindasan aktivitas pernafasan, tindakan segera diperlukan, termasuk penghapusan bantuan band, dan sebagai tambahan efek verbal atau fisik pada korban. Selanjutnya, dia diminta untuk mengelola zat yang disebut nalokson, yang merupakan antagonis spesifik dari opiat.

Orang dewasa pertama-tama perlu memasukkan 0.4-2 mg nalokson hidroklorida secara intravena. Jika ada kebutuhan semacam itu, dosis ini diberikan setiap 2-3 menit, atau sebaliknya injeksi panjang 2 mg obat dibuat, yang diencerkan dalam larutan 0,9% larutan natrium klorida (500 ml) atau 5% dekstrosa (volume 0,004 mg / ml). Kecepatan injeksi yang sedang berlangsung harus disesuaikan, dengan memperhitungkan infus bolus yang sebelumnya dilakukan, serta reaksi korban.

Jika tidak memungkinkan melakukan injeksi IV, diizinkan untuk memberikan agen n / c atau dengan cara yang benar. Bila nalokson diberikan dengan metode seperti itu, onset pengaruhnya akan diperlambat jika dibandingkan dengan injeksi intravena. Tapi pada saat yang sama, IM memperpanjang waktu terpapar obat tersebut.

Penekanan fungsi pernafasan akibat keracunan dengan fentanil bisa berlangsung lebih lama dari pada nalokson. Saat mengeluarkan efek narkotika, nyeri akut bisa meningkat, dan sebagai tambahan, pelepasan katekolamin dimulai. Hal ini sangat penting untuk melakukan perawatan intensif yang benar, jika ada kebutuhan semacam itu.

Dengan penurunan tekanan yang signifikan (tahan lama), perlu memperhitungkan hipovolemia, dan memantau kesehatan dengan menyuntikkan volume cairan yang dibutuhkan secara parenteral.

Interaksi dengan obat lain

Aplikasi ini dikombinasikan dengan depresan fungsi lain SSP (di sini termasuk obat penenang, obat penenang dan obat hipnotik, opioid, anestesi sistemik, relaksan otot, obat penenang jenis antihistamin dan fenotiazin dengan alkohol), pengembangan efek penenang mungkin aditif. Selain itu, mungkin ada hipotensi dengan hipoventilasi serta sedasi mendalam atau koma. Oleh karena itu, saat menggunakan diuraikan di atas PM Matrifenom diperlukan untuk terus memantau kondisi pasien.

Fentanyl adalah zat dengan tingkat clearance yang tinggi. Hal ini dengan cepat dan dalam jumlah besar mengalami metabolisme (terutama dengan partisipasi hemoprotein CYP3A4).

Ketika menggabungkan bentuk transdermal fentanyl obat menghambat aktivitas elemen CYP3A4 (di antara mereka ketoconazole, vorikonazol dan flukonazol, ritonavir, dan di samping itu, itrakonazol, klaritromisin, diltiazem dengan troleandomycin, nefazodone amiodaron dan nelfinavir verapamil) kadar plasma dari zat aktif Matrifena dapat meningkat. Karena itu, efek obat obat bisa diperkuat atau diperpanjang. Selain itu, reaksi serupa dapat menunjukkan efek samping, yang dapat menyebabkan penekanan aktivitas pernafasan pada derajat yang parah. Dalam kasus tersebut, Anda perlu memberikan perawatan terbaik dan sangat hati-hati memantau kondisi seseorang. Dilarang menggabungkan obat-obatan tersebut jika tidak ada kemungkinan untuk menyediakan pemantauan pasien secara konstan.

Patch transdermal dilarang menunjuk orang-orang yang membutuhkan aplikasi MAOI secara simultan. Ada bukti bahwa MAOI mempotensiasi efek opiat, terutama pada orang dengan gagal jantung. Karena itu, dilarang menggunakan fentanil selama 2 minggu setelah penghapusan terapi dengan penggunaan MAOI.

Dilarang menggabungkan Matryfen dengan nalbuphine dan buprenorfin, serta pentazocine. Zat ini bertindak sebagai antagonis parsial efek obat individual (seperti analgesia) dan dapat menyebabkan munculnya gejala penarikan pada orang-orang yang kecanduan opiat.

[6]

Kondisi penyimpanan

Matrifen harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[7]

Kehidupan rak

Matryfen diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak pembuatan plester medis.