Obat untuk pengobatan glaukoma

Pengobatan glaukoma dimulai pada akhir 1800-an, menggunakan physostigmine dan pilocarpine. Di AS, pengobatan glaukoma biasanya dimulai dengan pengangkatan obat-obatan lokal.

[1], [2]

Deskripsi dan Fisiologi

Pengobatan glaukoma dimulai dengan penggunaan rejimen terapeutik standar, kecuali untuk kondisi yang sangat parah, bila, misalnya, tekanan intraokular di atas 40 mmHg. Atau ada risiko kehilangan penglihatan sentral. Biasanya, satu obat diresepkan hanya tetes dalam satu mata dengan pemeriksaan kedua untuk mengevaluasi khasiatnya dalam 3-6 minggu. Khasiat ditentukan dengan membandingkan perbedaan tekanan intraokular pada kedua mata sebelum perawatan dan setelah terapi awal. Misalnya, jika sebelum pengobatan, tekanan intraokular adalah 30 mmHg. OD (oculus dexter - mata kanan) dan 33 mmHg. OS (oculus sinister - left eye), dan setelah terapi primer mata kanan, tekanan intraokular menjadi 20 mmHg. OD dan 23 mmHg. OS, dianggap obat itu tidak efektif. Jika setelah pengobatan, tekanan intraokular adalah 25 mmHg. OD dan 34 mmHg. OS, maka obatnya efektif.

Ada beberapa kelas obat yang berbeda. Semua obat ini mengurangi tingkat tekanan intraokular dengan berbagai mekanisme. Besarnya tekanan intraokular ditentukan oleh keseimbangan antara sekresi dan aliran keluar dari aqueous humor. Obat baik menghambat sekresi, atau meningkatkan arus keluar. Bab-bab berikut menggambarkan mekanisme tindakan, efek samping dan kontraindikasi yang sering terjadi pada kelas obat yang berbeda.

Semua dokter dianjurkan, saat meresepkan obat, baca petunjuk yang terlampir dengan seksama dalam kemasannya. Angka tersebut mencerminkan konsentrasi larutan dan dosis obat yang diambil secara oral yang digunakan di AS.

Kelas dan contoh obat farmakologis

Produk obat	Dosis yang digunakan
A-agonis
Apralonidin (iopidin)	0,5%, 1%
Brimonidin (Alpha)	0,2%
Beta-Blocker
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Carotenol (Ocupress)	1%
Levobunolol (beta)	0,25%, 0,5%
Metipranolol (Optipransolol)	0,3%
Timolol polihidrat (Betimol)	0,25%, 0,5%
Timolol (timoptik)	0,25%, 0,5%
Penghambat anhidrida karbonat - oral
Acetazolamide (diamoto)	125-500 mg
Metazolamide (neptazane, glauctabs)	25-50 mg
Penghambat anhidrase karbonat - lokal
Brgzolamide (hormon)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Sediaan Hyperosmolar
Gliserin (Osmoglin)	Solusi 50%
Izosorbid (perut)	Solusi 4%
Mannitol (osmithrol)	Solusi 5% -20%
Miotik
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Pilocarpine hydrochloride (pilocarpine, pilocar)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Pilocarpine nitrat (phylacron)	1%, 2%, 4%
Prostaglandin
Bimatoprost (lymphan)	0,03%
Latanoprost (xelatan)	0,005%
Travoprost (travate)	0,004%
Unoprostone isopropil (resep)	0,15%
Simpatomimetik
Dipyfephrine (propyne)	0,1%
Epinefrin (epifin)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Alfa adrenoagonis

Mekanisme kerja: aktivasi _2- adrenoreseptor dari tubuh siliaris menghambat sekresi humor berair.

Efek samping: Iritasi lokal, alergi, mydriasis, mulut kering, mata kering, hipotensi arteri, lesu.

Kontraindikasi: Mengonsumsi inhibitor monoamine oxidase, brimonidine sebaiknya tidak diberikan kepada anak-anak di bawah 2 tahun karena ancaman apnea.

Catatan: apraklonidine ditujukan untuk penggunaan jangka pendek dan pencegahan lonjakan tekanan intraokular setelah perawatan laser.

[10], [11], [12],

Beta-blocker

Mekanisme tindakan: blokade beta-adrenoreseptor dari tubuh siliaris mengurangi tekanan intraokular dengan mengurangi produksi humor berair.

Efek samping.

• Lokal: penglihatan kabur, anestesi kornea dan keratitis tusukan superfisial.
• Sistemik: bradikardia atau blokade jantung, bronkospasme, kelelahan, perubahan suasana hati, impotensi, penurunan sensitivitas terhadap gejala hipoglikemia pada diabetes yang bergantung insulin, kejengkelan miastenia gravis.

Kontraindikasi: asma, penyakit paru obstruktif kronik berat, bradikardia, blok jantung, gagal jantung kongestif, miastenia gravis.

Komentar: Ada obat non-selektif dan relatif kardinal dengan kelompok ini. Obat yang relatif kardioselektif dapat memberi lebih sedikit efek samping dari paru-paru.

Selektivitas reseptor relatif dari berbagai obat dari kelompok beta-blocker

• Persiapan / Relatif spesifisitas tindakan pada reseptor
• Betaxolol / Relatively cardioselective
• Carotenol / Non selektif, memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik
• Levobunolol / Non-selektif, paruh waktu yang panjang
• Metipranolol / Non selektif
• Timolol polihidrat / tidak selektif
• Timolol maleat / tidak selektif

[13], [14], [15], [16], [17]

Inhibitor karbonat anhidrase

Mekanisme kerja: penghambatan enzim karbonat anhidrase mengurangi produksi uap air dalam tubuh siliaris. Pada pemberian parenteral, penghambat anhidrase karbonat juga menyebabkan dehidrasi pada vitreous.

Efek Samping

• Lokal (dengan aplikasi topikal): kepahitan di mulut.
• Sitemnie: Dengan aplikasi topikal - peningkatan volume urin yang dikeluarkan, kelesuan, gangguan gastrointestinal, sindrom Stevens-Johnson, risiko teoritis untuk mengembangkan anemia aplastik.
• Dengan perawatan sistemik
  • hipokalemia dan asidosis, pembentukan batu ginjal, paresthesia, mual, konvulsi, diare, malaise, mengantuk, depresi, impotensi, rasa tidak enak di mulut, anemia aplastik, sindrom Stevens-Johnson.

Kontraindikasi: alergi terhadap obat-obatan dengan golongan sulfo, hiponatremia atau hipokalemia, batu ginjal pada anamnesia baru-baru ini, penggunaan diuretik thiazide atau preparat digitalis.

Sediaan Hyperosmolar

Mekanisme kerja: dehidrasi pada tubuh vitreous dan kurangi volume cairan intraokular dengan transfer cairan osmotik ke dalam ruang intravaskular. Persiapan diberikan secara oral atau intravena.

Efek Samping

• Mannitol. Gagal jantung kongestif, retensi urin pada pria, sakit punggung, infark miokard, sakit kepala, gangguan jiwa.
• Gliserol Muntah, perkembangan gagal jantung kongestif lebih kecil kemungkinannya dibandingkan dengan pemberian manitol, efek samping lainnya, seperti manitol.
• Isosorbida mononitrate. Sama seperti gliserin, kecuali mungkin asupan mononitrate isosorbida lebih aman pada diabetes.

Kontraindikasi: gagal jantung kongestif, ketoasidosis diabetes (gliserol), perdarahan subdural atau subarachnoid, yang sebelumnya telah mengalami dehidrasi parah.

Miotik

Mekanisme kerja: kolinergetika langsung menstimulasi reseptor muskarinik, dan kolinergik blok tindakan tidak langsung asetilkolinesterase. Myotics menyebabkan penurunan sfingter pupil, yang diyakini berkontribusi pada penemuan jaringan trabekular dan meningkatkan arus keluar melewatinya.

Efek Samping

Kolinergik tindakan langsung

• Lokal: nyeri pada alis, gangguan penghalang "darah-aqueous humor", di sudut tertutup (meningkatkan blok pupil dan menyebabkan perpindahan diafragma irido-lensa anterior), pengurangan visi senja, berbagai tingkat miopia, air mata dan ablasi retina dan mungkin depan katarak subkapsular
• Sistem: jarang.

Hallinergy tindakan tidak langsung

• Lokal: detasemen retina, katarak, miopia, miosis kuat, penutupan sudut, peningkatan perdarahan pasca operasi, stenosis yang tepat, pembentukan sinechia posterior yang diperkuat pada uveitis kronis.
• Sistemik: diare, kejang usus, enuresis, peningkatan aksi suksinilkolin.

Kontraindikasi

• Kolinergetika langsung: patologi pinggiran retina, kekeruhan lingkungan pusat, usia muda (efek rabun meningkat), uveitis.
• Kolinergis tidak langsung: pemberian suksinilkolin, predisposisi ruptur ginjal, katarak subkapsular anterior, operasi mata, uveitis.

Prostaglandin

Mekanisme kerja: analog prostaglandin F _2a meningkatkan aliran keluar uveoscleral, meningkatkan pertukaran matriks ekstraselular pada permukaan tubuh siliaris.

Efek Samping

• Lokal: peningkatan pigmentasi melanin pada iris, penglihatan kabur, kemerahan kelopak mata, ada laporan edema kistik macula dan uveitis anterior.
• Sistemik: gejala infeksi saluran pernafasan atas sistemik, nyeri di punggung dan dada, mialgia.

Kontraindikasi: kehamilan, percaya bahwa itu tidak dapat digunakan dalam kondisi peradangan.

Simpatomimetik

Mekanisme kerja: dalam tubuh siliaris, reaksi berbagai beta-adrenostimulasi meningkatkan produksi kelembaban, dan stimulasi-stimulasi mengurangi produksinya); Dalam jaringan trabekular, beta-adrenostimulasi menyebabkan peningkatan arus keluar sepanjang rute tradisional dan alternatif. Secara umum, kurangi tekanan intraokular.

Efek Samping

• Lokal: aphakia mungkin edema makula cystoid (lebih mungkin untuk epinefrin dari dipivefrin), midriasis, penarikan hiperemia, penglihatan kabur, deposisi adrenohromnye, blepharoconjunctivitis alergi.
• Sistemik: takikardia / ekstrasistol, hipertensi arterial, sakit kepala.

Kontraindikasi: sudut sempit dan tertutup ruang anterior, aphakia, pseudophagia, lensa lembut, hipertensi dan penyakit jantung.

Komentar: dipivephrine harus dilakukan 2-3 bulan sebelum efek penuh tercapai. Epinephrine memiliki aktivitas alfa dan beta-mimesis campuran.

Gabungan obat

Saat ini, hanya satu kombinasi persiapan yang tersedia - Kosopt (timolol dengan dorzolamide), yang mengandung timolol beta-adrenoblocker (0,5%) dan penghambat lokal dorzolamide anhidrida karbonat.

Untuk persiapan ini, mekanisme aksi, efek samping dan kontraindikasi beta-blocker dan penghambat lokal karbonat anhidrase bersifat karakteristik.

[18], [19], [20]

Tujuan

Tujuan jangka pendek penggunaan obat adalah mengurangi tekanan intraokular. Tujuan jangka panjang - pencegahan kebutaan simtomatik dan minimisasi efek samping saat menggunakan obat-obatan.