Omzol

Omzol digunakan dalam pengobatan tukak lambung. Termasuk dalam kelompok obat-obatan IPN.

Indikasi Omzola

Ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• ulkus lambung atau GERD;
• penghancuran mikroba H. Pylori (dikombinasikan dengan berbagai obat antibakteri);
• gastrinoma ;
• pencegahan kambuh yang berkepanjangan dalam pengobatan GERD dalam tingkat yang parah;
• pencegahan dan terapi untuk ulkus gastrointestinal yang disebabkan oleh penggunaan obat-obatan dari kelompok NSAID (obat antirematik atau aspirin).

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam kapsul dengan volume 0,02 g. Di dalam kemasan blister berisi 10 kapsul, di dalam paket - 2 paket tersebut.

Farmakodinamik

Omeprazole menghambat aktivitas enzim H ⁺ / K ⁺ -ATPase, yang bertanggung jawab untuk pelepasan asam klorida melalui sel asam lambung. Karena efek intraseluler selektif ini, terlepas dari ujung membran, omeprazole dianggap sebagai kelompok agen independen yang memperlambat pelepasan asam klorida dan memblokir tahap akhir dari proses ekskretoris.

Efek terapi dari Omzol memungkinkan untuk mengurangi tidak hanya sekresi asam basal, tetapi juga merangsang sekresi (jenis stimulan tidak masalah). Obat meningkatkan pH dan mengurangi volume ekskretoris. Menjadi dasar yang mudah, zat aktif mempromosikan pengayaan medium sel bersifat asam dan memperoleh efisiensi penghambatan enzim hanya setelah proton terpasang.

Pada pH <4, elemen aktif mengalami protonasi, di mana bagian aktif, omeprazole sulfenamide, terbentuk. Itu tinggal di dalam sel untuk waktu yang lebih lama daripada paruh plasma bagian utama dari omeprazole. Nilai pH yang cukup rendah dapat dideteksi secara eksklusif di dalam sel asam. Ini adalah spesifisitas yang tinggi dari unsur obat ini. Omeprazole sulfenamide disintesis dengan enzim, sehingga memperlambat aktivitasnya.

Setelah memblokir sistem enzim dan meningkatkan tingkat pH, obat dalam jumlah yang lebih kecil akan terakumulasi atau diubah menjadi produk metabolik aktif. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa akumulasi omeprazole diatur oleh mekanisme umpan balik.

Farmakokinetik

Omeprazole, digunakan secara oral, diserap di dalam usus kecil. Substansi mencapai Cmax setelah 1 hingga 3 jam setelah kapsul dikonsumsi. Istilah akhir plasma paruh adalah sekitar 40 menit, dan izin plasma sekitar 0,3-0,6 l / menit. Orang perorangan mengalami pengurangan eliminasi: waktu paruh tiga kali lebih tinggi, dan nilai AUC berlipat sepuluh.

Omeprazole memiliki volume distribusi yang sedikit (hanya 0,3 l / kg berat badan), yang sesuai dengan volume cairan ekstraseluler. Sintesis protein sekitar 90%.

Sebagai dasar yang mudah, omeprazole mengumpukan saluran kelenjar parietal di dalam medium asam. Di sinilah proton melekat padanya, setelah itu ligamen aktif terbentuk - sulfenamide. Elemen ini secara kovalen disintesis dengan H ⁺ / K ⁺ -ATPase dari membran ekskresi dan menghambat aktivitasnya. Akibatnya, efek pemblokiran pada asam adalah proses yang jauh lebih lama daripada periode basis omeprazol dalam plasma.

Aktivitas deselerasi asam tidak ditentukan oleh indeks plasma pada setiap momen, tetapi memiliki korelasi dengan nilai AUC.

Hampir semua omeprazol mengalami metabolisme hati. Di dalam urin, tidak ada zat dalam keadaan tidak dimodifikasi. Kehadiran sulfida, sulfon, dan juga hydroxyomeprazole dicatat di dalam plasma. Semua produk metabolik ini tidak memiliki efek nyata pada pelepasan asam. Sekitar 80% porsi dikeluarkan dalam urin dalam bentuk produk metabolik, dan 20% lainnya dikeluarkan dengan feses. Dua produk metabolik utama di dalam urin adalah hydroxyomeprazole dengan asam karboksilat yang sesuai.

Karakteristik farmakokinetik obat pada orang dengan defisiensi fungsi ginjal mirip dengan kinetika pasien yang sehat. Tapi, karena eliminasi melalui ginjal adalah cara yang paling penting untuk menghilangkan produk metabolik obat, tingkat eliminasi mereka menurun sesuai dengan tingkat ekspresi kerusakan ginjal. Cumulasi obat dengan dosis 1 kali per hari tidak terjadi.

Tingkat bioavailabilitas obat sedikit meningkat pada orang tua, sementara eliminasi plasmanya melambat. Tetapi pada saat yang sama, indikator individu mereka dapat dihubungkan dengan indikator individu yang sehat.

Nilai bioavailabilitas sistemik meningkat sekitar 50% dengan aplikasi intravena 5-hari omeprazole 40 mg. Efek ini dijelaskan oleh penurunan tingkat pembersihan hati.

Pada orang dengan masalah di hati, nilai-nilai izin Omzol berkurang, dan paruh plasma dapat bertahan hingga 3 jam. Bioavailabilitas obat dapat melebihi 90%. Terapi dengan 20 mg obat per hari selama bulan pertama memiliki tolerabilitas yang baik - tidak ada penumpukan baik omeprazole atau produk metaboliknya diamati.

Obatnya memiliki kemampuan moderat untuk melewati plasenta. Singkatnya, indeksnya di dalam plasma janin kira-kira 20% dari nilai-nilai ibu. Substansi tidak menumpuk di dalam jaringan janin, karena pelepasan asam klorida mulai berfungsi tepat sebelum kelahiran. Obat ini tidak dapat terakumulasi, juga tidak diaktifkan di dalam perut dan tidak mempengaruhi kadar gastrin (mereka umumnya sedikit meningkat pada janin sesaat sebelum kelahiran, apalagi, gastrin tidak melewati plasenta). Dari semua informasi ini dapat disimpulkan bahwa obat tidak berpengaruh pada selaput lendir janin.

Saat menelan 40 μmol / kg zat pada tikus dewasa, nilai Cmax mencapai tingkat 0,4-2,4 μmol / l. Waktu paruh adalah 3 jam. Pada individu yang sangat muda (usia dalam 12-14 hari), tingkat plasma Cmax ketika menggunakan dosis yang sama adalah 15-26 μmol / l, dan eliminasi sangat melambat.

Dosis dan administrasi

Kapsul diambil secara lisan; Anda disarankan untuk melakukan ini di pagi hari sebelum makan. Kapsul tidak perlu dikunyah atau dihancurkan - Kapsul harus ditelan dan dicuci dengan air biasa. Juga dapat digunakan bersama dengan makanan.

Dengan ulkus gastrointestinal atau obat GERD digunakan dalam dosis 20 mg (sesuai dengan kapsul 1), dengan aplikasi 2 kali lipat per hari selama 0,5-1 bulan.

Selama perawatan gastrinoma, porsi harus dipilih secara terpisah untuk setiap pasien. Pertama, dianjurkan untuk mengambil 60 mg obat 1 kali lipat per hari (3 kapsul). Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 80-120 mg obat (sesuai dengan 4-6 kapsul) per hari (dalam hal ini, porsi dibagi menjadi 2 penggunaan).

Ketika mengobati atau mencegah perkembangan ulkus gastrointestinal, dipicu oleh tindakan NSAID, ambil kapsul Omzol 1 sekali sehari selama bulan pertama. Dengan tidak adanya efek yang diinginkan setelah siklus 1 bulan, kursus berulang dengan durasi yang sama ditentukan.

Untuk menghancurkan bakteri H.pylori, obat ini digunakan dalam perawatan yang rumit:

• 20 mg Omzol 2 kali sehari, 1000 mg amoxicillin 2 kali sehari, serta 500 mg clarithromycin 2 kali sehari selama 7 hari;
• 20 mg obat 2 kali sehari, 500 mg tetrasiklin 4 kali sehari, 500 mg metronidazole 3 kali sehari, serta 120 mg bismuth subnitrate 4 kali sehari selama 7 hari.

[2]

Gunakan Omzola selama kehamilan

Wanita hamil dan menyusui dapat mengambil Omzol hanya setelah dokter telah menetapkan diagnosis yang akurat (sebelum menceritakan kesaksian). Hanya ada informasi yang terbatas tentang penggunaan obat dalam kehamilan, tetapi selama tes ini, tidak ada gejala efek racun obat pada janin.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menggunakan obat jika pasien memiliki hipersensitivitas terhadap omeprazole atau komponen medikamentosa lainnya.

Efek samping Omzola

Penggunaan kapsul dapat memicu perkembangan efek samping tertentu:

• gangguan hemopoiesis: ada data terpisah pada perubahan dalam gambaran darah, trombopenia yang dapat diobati atau leukopenia dan pansitopenia, dan juga tentang agranulositosis. Tetapi dalam kasus-kasus ini tidak mungkin untuk mendeteksi koneksi menggunakan obat-obatan;
• gangguan pada saluran gastrointestinal: kadang-kadang sembelit, mual, diare, kembung (kadang-kadang dengan sakit perut) atau muntah. Seringkali, manifestasi ini melemah selama terapi. Ada kekeringan yang ditandai atau peradangan mukosa mulut, pankreatitis atau kandidiasis (dalam kasus ini, tidak ada hubungan dengan minum obat). Ketika obat itu dikombinasikan dengan klaritromisin, kadang-kadang dicatat bahwa lidah itu diwarnai dalam warna coklat gelap. Pada akhir siklus perawatan, efek ini terlewati. Kasus tunggal juga dicatat dengan munculnya kista di dalam tubuh kelenjar, yang bersifat jinak dan diadakan selama suspensi terapi;
• lesi kuku, rambut dan epidermis: kadang-kadang ada ruam atau gatal, mengembangkan erythema polyiform, alopecia, fotosensitivitas dan hiperhidrosis. Selain itu, kadang-kadang ada perkembangan sindrom TEN atau Stevens-Johnson;
• masalah yang mempengaruhi kerja hati: kadang-kadang ada perubahan sementara dalam nilai-nilai aktivitas hati, menghilang setelah selesainya terapi. Orang dengan patologi hepatik yang sudah ada dapat mengembangkan hepatitis, kadang-kadang rumit oleh sakit kuning, ensefalopati atau gagal hati;
• gangguan dalam aktivitas indera: gangguan visual kadang-kadang terjadi (seperti hilangnya ketajaman visual, munculnya kabut di depan mata, cacat bidang visual dan ketidakjelasan visual), gangguan pendengaran (misalnya, kebisingan telinga) atau perubahan rasa. Biasanya semua masalah ini dapat disembuhkan;
• gejala intoleransi: mungkin ada edema Quincke, urtikaria, alergi vaskulitis dan anafilaksis, dan di samping itu, peningkatan suhu dan penyempitan saluran pernapasan;
• lesi yang mempengaruhi PNS dan CNS: kadang-kadang ada gangguan tidur, peningkatan kelelahan, sakit kepala dan pusing. Biasanya tanda-tanda ini melemah selama terapi. Mungkin munculnya halusinasi atau kekaburan kesadaran - terutama pada orang tua atau orang yang sakit parah. Tanda-tanda individu agresi atau depresi dicatat;
• manifestasi lain: dalam perjalanan terapi, bengkak perifer terjadi setelah selesai. Kadang-kadang, nyeri atau kelemahan pada sendi atau otot diamati, tetapi juga mati rasa. Uniknya melaporkan munculnya ginekomastia, hiponatremia atau nephritis tubulointerstitial.

[1]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: perasaan gembira atau mengantuk, gangguan mata, sakit kepala, hiperhidrosis, mual, hot flash, dan juga takikardia dan mukosa mulut kering.

Langkah-langkah pendukung dan gejala diambil untuk menghilangkan pelanggaran. Obatnya tidak memiliki obat penawarnya.

Interaksi dengan obat lain

Metabolisme Omzol terjadi untuk sebagian besar menggunakan isoenzim kategori 2C cytochrome-P450 (elemen S-mefenitoin hydroxylase). Ekskresi fenitoin dan diazepam dengan R-warfarin (komponen aktif, metabolisme yang juga terjadi dengan partisipasi isoenzim kategori 2C) dalam kasus kombinasi dengan obat melambat. Oleh karena itu, diperlukan untuk melakukan pemantauan konstan pasien menggunakan antikoagulan seperti phenytoin atau warfarin. Kadang-kadang mungkin diperlukan untuk menurunkan dosis obat-obatan ini.

Kita juga dapat mengharapkan perkembangan interaksi dengan obat-obatan lain, proses metabolisme yang terjadi dengan bantuan isozim kategori 2C cytochrome-P450 (misalnya, hexobarbital).

Penggunaan kombinasi omeprazole dengan klaritromisin menyebabkan peningkatan nilai plasma kedua obat. Efek serupa diamati ketika dikombinasikan dengan makrolida lain. Dengan kombinasi Omzol dan klaritromisin, obat lain harus diberikan dengan sangat hati-hati, terutama untuk orang dengan masalah ginjal atau hati yang parah.

Ada pendapat bahwa obat melambat (misalnya, ketoconazole) atau mempercepat (misalnya, eritromisin) penyerapan obat yang bioavailabilitas dikaitkan dengan pH lambung.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Omzol harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, tertutup dari akses anak-anak. Nilai suhu berada dalam batas 8-15 ° C.

Kehidupan rak

Omzol diizinkan untuk digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Pengalaman dalam penggunaan obat-obatan di pediatri masih kurang, yang mengapa tidak diresepkan untuk anak-anak.

Analoginya

Analoginya adalah obat-obatan Pantasan, Omeprez, Omez dengan Ultop dan Omeprazole.