Ondansetron

Ondansetron adalah obat dari subkelompok agen yang digunakan untuk tumor yang bersifat ganas, serta zat yang digunakan untuk memperbaiki tanda-tanda negatif yang timbul saat pemberian obat antitumor.

Obat ini memiliki aktivitas serotonergik dan antiemetik. Obat ini menghambat perkembangan refleks muntah, sehingga memiliki efek antagonis pada ujung-ujung yang terletak di area neuron PNS. Zat ini tidak menyebabkan melemahnya aktivitas psikomotorik pasien, dan tidak menyebabkan timbulnya efek sedatif.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Ondansetron

Obat ini digunakan untuk mengatasi mual, dan juga untuk mencegah muntah yang terjadi sehubungan dengan prosedur radioterapi atau kemoterapi untuk patologi onkologis.

Selain itu, dapat diresepkan untuk mencegah muntah dan mual setelah prosedur pembedahan.

[ 4 ]

Surat pembebasan

Komponen tersebut dirilis dalam bentuk tablet 0,004 dan 0,008 g - satu kemasan berisi 10 tablet tersebut.

Selain itu, dapat diproduksi dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan kapasitas 2 atau 4 ml (1 ml cairan mengandung 0,002 g bahan aktif); dalam kotak - 5 ampul.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Ondansetron adalah zat yang memiliki efek antagonis pada ujung serotonin (5-HT3) perifer (di dalam usus) dan sentral (di dalam otak).

Obat ini mencegah dan menghilangkan rasa mual dan muntah yang terjadi akibat pelepasan serotonin selama prosedur kemoterapi dan terapi radiasi yang bertujuan untuk menghilangkan tumor. Jika digunakan berulang kali, obat ini menyebabkan perlambatan peristaltik usus.

Obat ini memiliki aktivitas anti-kecemasan. Obat ini tidak memengaruhi koordinasi motorik dan tidak menyebabkan penurunan kinerja.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Setelah injeksi intramuskular, nilai Cmax dalam darah dicatat setelah 10 menit, dan setelah pemberian oral - setelah 1,5 jam. Makan makanan memperpanjang periode penyerapan tanpa mempengaruhi nilai Cmax.

Nilai bioavailabilitasnya adalah 60%. Tingkat sintesis proteinnya adalah 70-76%; sebagian zat masuk ke dalam eritrosit. Obat ini mengalami metabolisme intrahepatik yang intensif.

Sebagian kecil (5%) diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin. Waktu paruhnya adalah 3 jam, baik saat diminum maupun saat diberikan secara parenteral. Pada orang lanjut usia, waktu paruhnya adalah 5 jam.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosis dan administrasi

Dalam onkologi, muntah disertai mual yang terjadi setelah prosedur terapi disebut “sindrom emetogenik”.

Untuk mencegah perkembangan sindrom ini, 8 mg zat harus diminum 60 menit sebelum melakukan prosedur antitumor; dosis yang sama harus diminum lagi 12 jam setelah terapi.

Untuk mencegah muntah yang terjadi setelah 24 jam, 8 mg obat diminum dua kali sehari selama 6 hari sejak akhir pengobatan antitumor. Untuk mencapai efek yang lebih kuat, dosis dapat ditingkatkan menjadi 24 mg, dan juga meresepkan deksametason (12 mg) bersama dengan Ondansetron 120 menit sebelum prosedur kemoterapi.

Obat ini juga dapat diberikan dalam bentuk cairan suntik. Jika sindrom emetogenik memiliki intensitas sedang, 8 mg obat digunakan (secara intramuskular atau intravena dengan jet) sebelum setiap prosedur terapi. Jika sindromnya parah, 8 mg obat harus diberikan secara intravena dengan jet sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian dalam porsi yang sama dan dengan cara yang sama, dengan interval 3-4 jam.

Untuk mencegah muntah disertai mual setelah prosedur pembedahan, 4 mg Ondansetron diberikan secara intravena atau intramuskular bersamaan dengan anestesi umum. Jika terjadi muntah, 4 mg zat tersebut harus diberikan 3 kali sehari.

Untuk anak-anak, untuk mencegah muntah pascaoperasi, 0,1 mg/kg obat harus diberikan secara intravena dengan kecepatan rendah setelah anestesi.

Anak-anak berusia di atas 2 tahun diberikan 5 mg/m2 obat secara intravena ^sebelum sesi kemoterapi; setelah 12 jam, 4 mg obat diresepkan secara oral. Kemudian zat tersebut digunakan dua kali sehari dalam dosis 4 mg selama 5 hari.

[ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Ondansetron selama kehamilan

Ondansetron tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• menyusui;
• intoleransi parah terhadap obat;
• penggunaan kombinasi dengan apomorfin;
• Sindrom QT panjang (bawaan)

[ 14 ]

Efek samping Ondansetron

Efek sampingnya meliputi:

• peningkatan sementara kadar enzim hati, diare atau sembelit dan mulut kering;
• kejang, distonia, sakit kepala, manifestasi ekstrapiramidal dan gangguan pergerakan;
• deviasi okular, kebutaan sementara dan gangguan ketajaman penglihatan;
• aritmia, bradikardia, nyeri dada, perpanjangan QT, penurunan tekanan darah, takikardia ventrikel dan depresi ST;
• urtikaria, edema Quincke, spasme bronkial, anafilaksis dan laringospasme;
• hipokalemia dan muka memerah;
• rasa terbakar di daerah anus (saat menggunakan supositoria), nyeri di area suntikan.

[ 15 ]

Overdosis

Bila terjadi keracunan, efek sampingnya dapat meningkat.

Obat tersebut tidak mempunyai penawar, tindakan yang dilakukan bersifat simptomatis.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati bersama dengan MAOI, papaverin, karbamazepin, dan barbiturat, serta dengan eritromisin, griseofulvin, simetidin, dan fluorokuinolon. Selain itu, daftar ini mencakup rifampisin, metronidazol, dan diltiazem dengan lovastatin, makrolida, omeprazol dengan alopurinol, zat yang memperpanjang interval QT, dan ketokonazol.

Kombinasi dengan tramadol dapat menyebabkan penurunan aktivitas analgesiknya.

Dilarang menggabungkan dengan apomorfin hidroklorida, karena dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan hilangnya kesadaran.

[ 21 ], [ 22 ]

Kondisi penyimpanan

Ondansetron harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Kehidupan rak

Tablet ondansetron dapat digunakan selama 36 bulan sejak tanggal penjualan zat tersebut, dan masa simpan cairan injeksi adalah 24 bulan.

[ 25 ], [ 26 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Zat ini tidak digunakan oleh orang di bawah usia 2 tahun.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Osetron, Latran, Emetron dengan Zofran dan Ondasol dengan Ondansetron-Ferein dan Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]