Penggunaan analgesik narkotika dalam pengobatan nyeri punggung

Fentanyl (Fentanyl)

Injeksi, sistem terapi transdermal

Tindakan farmakologis

Analgesik narkotika, agonis reseptor opiat (terutama mu-reseptor) dari sistem saraf pusat, sumsum tulang belakang dan jaringan perifer. Meningkatkan aktivitas sistem antinociceptive, meningkatkan ambang sensitivitas rasa sakit.

Efek terapeutik obat yang utama adalah analgesik dan obat penenang. Ini memiliki efek ugneganitsee pada pusat pernapasan, memperlambat denyut jantung, meningkatkan pusat-pusat n.vagus dan pusat muntah, menimbulkan gonus saluran empedu sfingter otot polos (termasuk uretra, kandung kemih dan sfingter Oddi), meningkatkan penyerapan air dari saluran pencernaan. Mengurangi tekanan darah, peristaltik usus dan aliran darah ginjal. Meningkatkan konsentrasi amilase dan lipase dalam darah; mengurangi konsentrasi STH, katekolamin, ADH, kortisol, prolaktin.

Mempromosikan awitan tidur (terutama sehubungan dengan pengangkatan sindrom nyeri). Penyebab euforia Tingkat perkembangan ketergantungan obat dan toleransi terhadap efek analgesik memiliki perbedaan individu yang signifikan.

Tidak seperti analgesik opioid lainnya, reaksi histamin jauh lebih kecil kemungkinannya terjadi.

Efek analgesik maksimum dengan introduksi IV adalah 3-5 menit, dengan IM dalam 20-30 menit; durasi tindakan obat dengan pemberian intravena tunggal sampai 100 mkg - 0,5-1 jam, dengan / m pengantar sebagai dosis tambahan - 1-2 jam, dengan penggunaan TTS - 72 jam.

Indikasi untuk penggunaan

Solusi untuk sindrom nyeri injeksi intensitas kuat dan sedang (angina, infark miokard, nyeri pada pasien kanker, trauma, nyeri pasca operasi); Premedikasi dengan berbagai jenis anestesi umum dikombinasikan dengan droperidol; Neuroleptanalgesia (termasuk selama operasi pada organ toraks dan perut, pembuluh darah besar, operasi bedah saraf, ginekologi, ortopedi dan operasi lainnya).

TTS - sindrom nyeri kronis dengan tingkat keparahan yang kuat dan sedang: nyeri yang disebabkan oleh kanker; sindrom nyeri dari genesis lain, yang memerlukan analgesia dengan analgesik narkotika (misalnya neuropati, artritis, infeksi varicella zoster, dll.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tablet, tetes untuk konsumsi, kapsul, kapsul tindakan berkepanjangan, larutan injeksi, supositoria rektum, tablet pelepasan berkepanjangan, tablet berlapis berkepanjangan yang dilapisi dengan lapisan

Tindakan farmakologis

Opioid analgesik sintetis, yang memiliki efek sentral dan tindakan pada sumsum tulang belakang (berkontribusi pada penemuan K + dan Ca2 +-saluran, menyebabkan hiperpolasiasi membran dan menghambat impuls nyeri), meningkatkan tindakan obat penenang. Mengaktifkan reseptor opiat (mu, delta, kappa) pada membran pra dan pasca sinaptik dari serat aferen dari sistem nociceptive di otak dan saluran pencernaan.

Melambat penghancuran katekolamin, menstabilkan konsentrasi mereka di sistem saraf pusat.

Ini adalah campuran rasemat dari 2 enantiomer - dextrorotatory (+) dan levorotatory (-), yang masing-masing menunjukkan afinitas reseptor yang berbeda.

(+) Tramadol adalah agonis reseptor mu-opioid selektif, dan secara selektif menghambat peradangan neuron balik serotonin.

(-) Tramadol menghambat peralihan neuron balik norepinephrine. Mono-O-desmethyltramadol (metabolit Ml) juga secara selektif merangsang reseptor mu-opioid.

Afinitas tramadol untuk reseptor opioid sepuluh kali lebih lemah daripada kodein, dan 6000 kali lebih lemah dari morfin. Ekspresi efek analgesik 5-10 kali lebih lemah dari morfin.

Efek analgesik disebabkan oleh penurunan aktivitas nociceptive dan peningkatan sistem antinociceptive pada tubuh.

Dalam dosis terapeutik, tidak secara signifikan mempengaruhi hemodinamik dan pernapasan, tidak mengubah tekanan di arteri pulmonalis, sedikit memperlambat motilitas usus tanpa menyebabkan konstipasi. Memiliki efek antitusif dan sedatif. Menekankan pusat pernafasan, menggairahkan zona awal pusat muntah, nukleus saraf okulomotor.

Dengan penggunaan yang berkepanjangan, pengembangan toleransi dimungkinkan.

Efek analgesik berkembang 15-30 menit setelah konsumsi dan berlangsung hingga 6 jam.

Indikasi untuk penggunaan

Sindrom nyeri (intensitas kuat dan sedang, termasuk radang, traumatis, asal vaskular).

Anestesi dalam melakukan tindakan diagnostik atau terapeutik yang menyakitkan.