Pentasa

Pentasa menunjukkan aktivitas antiperadangan yang kuat. Obat ini tidak memiliki efek sistemik, dan efeknya hanya terlihat di area usus yang meradang. Dengan penggunaan obat secara berkelanjutan, kemungkinan berkembangnya karsinoma kolorektal sangat rendah.

Orang dengan penyakit radang usus mengalami migrasi leukosit, produksi sitokin abnormal, peningkatan produksi bahan pembangun metabolisme asam arakidonat (terutama leukotrien tipe B4), dan peningkatan kadar radikal bebas dalam jaringan usus yang meradang. [ 1 ]

Indikasi Pentasa

Butiran dan tablet digunakan dalam pengobatan kolitis ulseratif sedang dan ringan (non-spesifik).

Supositoria biasanya diresepkan untuk pengobatan proktitis ulseratif.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah dalam pelat sel.

Obat ini juga dapat diproduksi dalam bentuk butiran bubuk – di dalam kantung kertas (volume 1 atau 2 g).

Tersedia juga dalam bentuk supositoria rektal (lengkap dengan bantalan jari karet), 28 buah per bungkus.

Farmakodinamik

Dengan menekan kemotaksis leukosit, obat ini mencegah pergerakan leukosit ke lokasi peradangan, yang mengurangi infiltrasi. Pengikatan konduktor inflamasi, termasuk leukotrien, PG, dan komponen metabolik asam arakidonat lainnya, juga melemah.

Pentasa mengurangi volume komponen LPO, memperlambat efek kerusakannya pada jaringan usus. [ 2 ]

Farmakokinetik

Butiran obat memiliki lapisan etilselulosa. Mesalazin, yang diminum dan dilarutkan, kemudian dilepaskan secara bertahap dari semua butiran mikro saat tablet melewati saluran pencernaan (pada nilai pH usus apa pun). Setelah 60 menit sejak obat diminum, butiran mikro terdeteksi di duodenum (ini tidak bergantung pada konsumsi makanan). Periode rata-rata perjalanan obat melalui usus pada relawan adalah 3-4 jam.

Proses pertukaran.

Mesalazin diubah menjadi unsur N-asetil-mesalazin (secara presistemik di mukosa usus dan secara sistemik di hati). Asetilasi lemah terjadi dengan bantuan mikroba usus besar, yang mengarah pada pembentukan asam N-asetil-5-aminosalisilat. Asetil-mesalazin dianggap tidak memiliki efek toksik dan terapeutik.

Penyerapan.

Dalam 30-50% obat setelah pemberian oral diserap di usus halus. Sudah setelah 15 menit sejak saat pemberian, mesalazine terdaftar dalam plasma darah. Nilai Cmax plasma diamati setelah 1-4 jam sejak saat pemberian obat. Kemudian kadar plasma zat tersebut secara bertahap menurun; setelah 12 jam tidak lagi terdeteksi.

Kadar AUC plasma memiliki karakter yang sama, tetapi nilainya masih lebih tinggi, dan eliminasinya lebih lambat. Proporsi intraplasma metabolik asetil-mesalazin dan mesalazin berada dalam kisaran 3,5-1,3 bila diminum secara oral sebanyak 0,5 g 3 kali sehari, serta 2 g 3 kali sehari. Hal ini memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa keduanya bergantung pada intensitas asetilasi.

Nilai rata-rata stabil mesalazin dalam plasma darah adalah 2, 8, dan 12 μmol/l bila diberikan per hari masing-masing sebanyak 1,5, 4, dan 6 g. Untuk asetil mesalazin, nilai-nilai ini masing-masing adalah 6, 13, dan 16 μmol/l.

Bila diberikan secara oral, pergerakan dan pelepasan obat tidak terpengaruh oleh asupan makanan, karena zat tersebut memiliki penyerapan sistemik yang buruk.

Proses distribusi.

Unsur aktif obat dan metabolitnya tidak melewati sawar darah-otak. Sintesis protein mesalazin sekitar 50%, dan asetil-mesalazin sekitar 80%.

Pengeluaran.

Waktu paruh mesalazin sekitar 40 menit, dan waktu paruh asetil-mesalazin sekitar 70 menit. Meskipun mesalazin selalu dilepaskan selama transit melalui saluran pencernaan, waktu paruhnya setelah pemberian oral tidak dapat ditentukan. Pengujian telah menunjukkan bahwa nilai stabil mesalazin setelah pemberian oral diamati selama 5 hari.

Kedua unsur obat tersebut dikeluarkan melalui feses dan urin. Dalam kasus ini, asetil-mesalazin terutama dikeluarkan melalui urin.

Dosis dan administrasi

Butiran atau tablet harus diminum langsung, tanpa dikunyah. Untuk memudahkan menelan, obat diminum dengan jus atau air putih. Ukuran porsi dipilih secara pribadi oleh dokter yang merawat.

Orang dewasa yang mengalami kekambuhan UC atau penyakit Crohn harus mengonsumsi 4000 mg obat per hari. Dosis pemeliharaan dalam kasus penyakit Crohn adalah 4 g obat, dan dalam kasus UC - 2 g. Dosis harian dapat dibagi menjadi beberapa dosis.

Anak-anak diresepkan 30 mg/kg obat; dosis harian juga harus diminum dalam beberapa dosis.

Supositoria rektal dimasukkan ke dalam anus - 1-2 potong per hari, sampai resistensi terhadap prosedur ini dari otot melingkar berhenti. Sebelum melakukan penyisipan, perlu untuk membersihkan usus dengan enema. Untuk memastikan kebersihan yang diperlukan selama prosedur, perlu menggunakan bantalan jari karet, yang disertakan dengan obat. Untuk memudahkan penyisipan supositoria, dapat dibasahi dengan air.

Jika supositoria tiba-tiba jatuh dari usus, prosedur harus diulang dalam 10 menit berikutnya.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak boleh diberikan kepada orang di bawah usia 2 tahun.

Gunakan Pentasa selama kehamilan

Pentasu tidak diresepkan untuk wanita hamil. Obat ini hanya dapat digunakan pada trimester pertama, jika ada indikasi yang ketat. Penggunaan obat harus dihentikan sebulan sebelum melahirkan (jika perjalanan patologi memungkinkan).

Selama masa pengobatan, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terkait dengan mesalazine dan komponen metaboliknya (resistensi silang dengan salisilat diamati);
• digunakan pada individu dengan disfungsi hati atau sekresi yang parah;
• gangguan pembekuan darah;
• patologi ulseratif.

Efek samping Pentasa

Efek sampingnya meliputi:

• Gangguan gastrointestinal: gangguan dispepsia, perut kembung, mual, gangguan usus. Kadang-kadang terjadi muntah. Tes biokimia juga dapat menunjukkan peningkatan aktivitas enzim hati;
• masalah dengan fungsi sistem saraf pusat: kurangnya koordinasi, tinitus, pusing, depresi, tremor dan kesemutan pada ekstremitas;
• gangguan sekresi: hematuria atau proteinuria, serta gangguan saluran kemih yang dapat berkembang menjadi anuria;
• tanda-tanda alergi: rasa terbakar atau gatal pada epidermis, serta eksantema;
• lesi yang berhubungan dengan sistem kardiovaskular: nyeri pada tulang dada, sensasi subjektif henti jantung, peningkatan atau penurunan tingkat SBP, bradikardia dan dispnea;
• hasil tes darah: imunosupresi, penekanan semua kuman hematopoietik dan gangguan koagulasi;
• Lainnya: kadang-kadang muncul alopecia atau proses lakrimasi berkurang.

Overdosis

Informasi tentang keracunan Pentasa terbatas. Gejalanya biasanya mirip dengan yang terlihat pada garam salisilat. Dehidrasi disertai dengan hiperventilasi, ketidakseimbangan asam-basa, dan hipoglikemia.

Tindakan simptomatik dilakukan, dan korban dirawat di rumah sakit. Obat tersebut tidak memiliki penawar.

Selama jam-jam pertama setelah mengonsumsi obat secara oral, lavage lambung dilakukan. Pemantauan berkala terhadap indikator keseimbangan elektrolit dan asam-basa, serta fungsi ginjal, juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian obat bersamaan dengan metotreksat, merkaptopurin, dan azatioprin menyebabkan peningkatan sifat toksik obat tersebut.

Obat ini melemahkan efek warfarin.

Pentasa meningkatkan aktivitas hipoglikemik turunan sulfonilurea.

Efek karsinogenik GCS meningkat bila dikombinasikan dengan obat tersebut.

Obat ini memperkuat efek terapeutik antikoagulan.

Efek obat rifampisin, sulfonamid, dan diuretik jenis thiazide melemah jika dikombinasikan dengan unsur aktif obat tersebut.

Kombinasi dengan obat menyebabkan penekanan penyerapan sianokobalamin.

Pemberian bersama dengan zat urikosurik meningkatkan efek pengobatannya.

Kondisi penyimpanan

Pentasa harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Pentasa dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Budenofalk, Tykveol, Medrol dan Probifor dengan Hidrokortison, St. John's wort dengan Defenorm, dan juga Depo-medrol, Acylact dan Cortef dengan Solu-medrol, serta rimpang Bifiliz dan Cinquefoil.