Pentasa

Pentasa menunjukkan aktivitas anti-inflamasi yang intens. Obat ini tidak memiliki efek sistemik, menunjukkan efeknya di dalam area usus yang meradang. Dengan penggunaan obat yang mendukung, kemungkinan mengembangkan karsinoma kolorektal sangat rendah.

Pada individu dengan peradangan yang mempengaruhi usus, ada pergerakan leukosit, produksi sitokin yang abnormal, peningkatan produksi elemen metabolik asam arakidonat (terutama untuk leukotrien tipe B4) dan peningkatan radikal bebas di dalam jaringan usus yang meradang.. [1]

Indikasi Pentasa

Butiran dan tablet digunakan dalam pengobatan bentuk kolitis ulserativa sedang dan ringan (non-spesifik).

Supositoria biasanya diresepkan untuk terapi dengan proktitis ulserativa.

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam tablet - 10 buah di dalam pelat sel.

Juga, obat dapat diproduksi dalam bentuk butiran bubuk - di dalam sachet kertas (1 atau 2 g).

Juga dijual dalam bentuk supositoria dubur (lengkap dengan ujung jari karet), 28 buah per bungkus.

Farmakodinamik

Dengan menekan kemotaksis leukosit, obat ini mencegah pergerakan leukosit di dalam fokus peradangan, yang memungkinkan untuk mengurangi infiltrasi. Pengikatan konduktor inflamasi, termasuk leukotrien, PG dan komponen metabolik asam arakidonat lainnya, juga melemah.

Pentasa mengurangi volume komponen LPO, memperlambat efek merusaknya pada jaringan usus. [2]

Farmakokinetik

Granula obat memiliki lapisan etilselulosa. Mesalazine yang tertelan dan terlarut kemudian secara bertahap dilepaskan dari semua mikrogranul, sementara tablet melewati saluran pencernaan (pada pH usus berapa pun). Setelah 60 menit dari saat mengambil obat di dalam, mikrogranul ditentukan di dalam duodenum (ini tidak tergantung pada konsumsi makanan). Periode rata-rata untuk perjalanan obat di dalam usus pada sukarelawan adalah 3-4 jam.

Proses pertukaran.

Mesalazine diubah menjadi elemen N-acetyl-mesalazine (secara presistemik di dalam mukosa usus dan secara sistemik di dalam hati). Asetilasi lemah terjadi dengan bantuan mikroba usus besar, menghasilkan pembentukan asam N-asetil-5-aminosalisilat. Diyakini bahwa asetil-mesalazine tidak memiliki efek toksik dan terapeutik.

Penyerapan.

Dalam 30-50% obat setelah pemberian oral diserap di dalam usus kecil. Sudah setelah 15 menit dari saat aplikasi, mesalazine terdaftar di dalam plasma darah. Nilai Cmax plasma diamati setelah 1-4 jam dari saat pemberian obat. Selanjutnya, tingkat plasma zat secara bertahap menurun; setelah 12 jam, tidak lagi terdeteksi.

Plasma AUC memiliki pola yang serupa, tetapi nilainya masih lebih tinggi, dan eliminasinya lebih lambat. Proporsi intraplasma metabolik asetil-mesalazine dan mesalazine berada dalam kisaran 3,5-1,3 bila diberikan secara oral 0,5 g 3 kali sehari, serta 2 g 3 kali sehari. Ini memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa mereka bergantung pada intensitas asetilasi.

Nilai rata-rata stabil mesalazine di dalam plasma darah sama dengan 2, 8 dan 12 mol / l bila diberikan per hari masing-masing 1,5, 4, dan 6 g. Untuk asetil-mesalazin, indikator ini, masing-masing, sama dengan 6, 13 dan 16 mol / l.

Ketika diberikan secara oral, pergerakan dan pelepasan obat tidak tergantung pada konsumsi makanan, karena zat tersebut memiliki penyerapan sistemik yang lemah.

Proses distribusi.

Unsur aktif obat dan metabolitnya tidak mengatasi BBB. Sintesis protein mesalazine kira-kira 50%, dan sintesis asetil-mesalazin kira-kira 80%.

Pengeluaran.

Waktu paruh mesalazine kira-kira 40 menit, dan waktu paruh asetil-mesalazin kira-kira 70 menit. Meskipun mesalazine selalu dilepaskan selama pergerakan melalui saluran pencernaan, tidak mungkin untuk menentukan istilah untuk waktu paruh ketika diberikan secara oral. Tes telah menunjukkan bahwa nilai stabil mesalazine setelah pemberian oral dicatat selama 5 hari.

Kedua unsur obat tersebut diekskresikan dalam feses dan urin. Pada saat yang sama, asetil-mesalazin terutama diekskresikan dalam urin.

Dosis dan administrasi

Butiran atau tablet harus diminum tanpa dikunyah. Untuk memudahkan menelan, obat dicuci dengan jus atau air biasa. Ukuran porsi dipilih oleh dokter yang merawat secara pribadi.

Orang dewasa dengan kekambuhan NUC atau penyakit Crohn harus minum 4000 mg obat per hari. Ukuran dosis pemeliharaan dalam kasus penyakit Crohn adalah 4 g obat, dan dalam kasus NUC - 2 g Porsi harian diperbolehkan untuk dibagi menjadi beberapa aplikasi.

Anak-anak diberi resep obat 30 mg / kg; porsi harian juga harus dikonsumsi selama beberapa penggunaan.

Supositoria rektal dimasukkan ke dalam anus - 1-2 buah per hari, sampai resistensi terhadap prosedur ini dari otot melingkar berhenti. Sebelum melakukan pengantar, Anda perlu membersihkan usus dengan enema. Untuk memastikan kebersihan yang diperlukan selama prosedur, Anda harus menggunakan ujung jari karet yang disertakan dengan obat. Untuk memudahkan penyisipan lilin, dapat dibasahi dengan air.

Jika supositoria secara spontan jatuh dari usus, prosedur harus diulang selama 10 menit berikutnya.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak dapat diberikan kepada orang di bawah usia 2 tahun.

Gunakan Pentasa selama kehamilan

Pentasu tidak diresepkan untuk wanita hamil. Obat ini hanya dapat digunakan pada trimester pertama, jika ada indikasi yang ketat. Untuk mengakhiri penggunaan obat harus sebulan sebelum melahirkan (jika jalannya patologi memungkinkan).

Untuk masa pengobatan, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terkait dengan mesalazine dan elemen metaboliknya (resistensi silang terhadap salisilat diamati);
• digunakan pada orang dengan disfungsi hati atau sekretorik yang parah;
• gangguan pembekuan darah;
• patologi ulseratif.

Efek samping Pentasa

Di antara gejala samping:

• gangguan pada saluran pencernaan: gangguan dispepsia, perut kembung, mual, gangguan tinja. Terkadang muntah terjadi. Juga, dengan tes biokimia, peningkatan aksi enzim hati dapat dicatat;
• masalah dengan fungsi sistem saraf pusat: diskoordinasi, tinitus, pusing, depresi, tremor dan kesemutan pada ekstremitas;
• pelanggaran aktivitas sekretori: hematuria atau proteinuria, serta gangguan saluran kemih, yang dapat berkembang menjadi anuria;
• tanda-tanda alergi: kulit terbakar atau gatal, serta eksantema;
• lesi yang berhubungan dengan CVS: nyeri pada tulang dada, perasaan subjektif dari jantung yang memudar, peningkatan atau penurunan SBP, bradikardia dan dispnea;
• indikasi tes darah: imunosupresi, penekanan semua kuman hematopoietik dan gangguan koagulasi;
• lainnya: kadang-kadang alopecia muncul atau proses lakrimasi berkurang.

Overdosis

Hanya ada informasi terbatas mengenai keracunan Pentasa. Gejala biasanya mirip dengan yang muncul dengan keracunan garam salisilat. Seiring dengan dehidrasi, ada hiperventilasi paru-paru, pelanggaran parameter asam-basa dan hipoglikemia.

Tindakan simtomatik dilakukan, dan korban dirawat di rumah sakit. Obatnya tidak memiliki penawarnya.

Selama jam-jam pertama setelah minum obat di dalam, lavage lambung dilakukan. Juga, pemantauan rutin parameter elektrolit dan CBS, serta aktivitas ginjal dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Pengenalan obat bersama dengan methotrexate, mercaptopurine, dan azathioprine meningkatkan sifat toksik dari yang terakhir.

Obatnya melemahkan efek warfarin.

Pentasa meningkatkan aktivitas hipoglikemik turunan sulfonilurea.

Efek karsinogenik GCS ditingkatkan bila dikombinasikan dengan obat.

Obat mempotensiasi efek terapeutik antikoagulan.

Efek obat rifampisin, sulfonamid dan diuretik tipe thiazide melemah dalam kasus kombinasi dengan elemen aktif obat.

Kombinasi dengan obat menyebabkan penekanan penyerapan sianokobalamin.

Pengenalan bersama dengan zat urikosurik meningkatkan efek obatnya.

Kondisi penyimpanan

Pentasa harus disimpan pada suhu tidak melebihi tanda 25 ° C.

Kehidupan rak

Pentasa dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Budenofalk, Tykveol, Medrol dan Probifor dengan Hidrokortison, St. John's wort dengan Defenorm, dan di samping itu, Depo-medrol, Atzilakt dan Cortef dengan Solu-medrol, serta rimpang Bifiliz dan Cinquefoil.