Pentased

Pentased adalah obat dengan efek antipiretik dan analgesik. Efek terapeutiknya disediakan oleh aktivitas bahan aktif.

Parasetamol adalah analgesik non-narkotika dengan aktivitas antipiretik dan analgesik. [1]

Komponen propyphenazone juga memiliki efek analgesik dan antipiretik yang kuat. [2]

Kodein juga memiliki sifat analgesik.

Fenobarbital menunjukkan efek hipnotis, sedatif, dan juga relaksan otot yang lemah.

Kafein memiliki aktivitas analeptik.

Indikasi Pentased

Ini digunakan untuk nyeri sedang dan ringan dari berbagai asal: gigi, otot, sakit kepala, nyeri haid atau sendi , serta neuralgia . Dapat diresepkan dalam kasus kondisi demam yang berhubungan dengan flu atau pilek.

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister. Kotak berisi 1 paket tersebut.

Farmakodinamik

Efek parasetamol disediakan oleh penekanan pengikatan PG dan mediator inflamasi dan nyeri lainnya (terutama dalam sistem saraf pusat). Juga, zat tersebut melemahkan rangsangan pusat termoregulasi hipotalamus.

Efek propifenazon juga terkait dengan pemblokiran pengikatan PG (terutama di dalam sistem saraf pusat). Ketika diberikan dalam porsi besar, komponen menunjukkan antiinflamasi, dan pada saat yang sama aktivitas antispasmodik moderat.

Kodein mempromosikan eksitasi ujung opiat di berbagai bagian sistem saraf pusat, serta jaringan perifer, sebagai akibatnya aktivitas sistem antinosiseptif dirangsang dan sensasi emosional nyeri berkurang. Bersama-sama dengan ini, elemen tersebut memiliki efek antitusif sentral, menghambat aktivitas rangsang pusat batuk.

Fenobarbital menekan aktivitas sistem saraf pusat dan mengurangi respons emosional terhadap rangsangan nyeri.

Kafein merangsang pusat otak psikomotor, mempotensiasi efek analgesik, mengurangi kelelahan bersama dengan kantuk, dan juga meningkatkan kinerja intelektual dan fisik.

Farmakokinetik

Parasetamol diserap dengan kecepatan tinggi di dalam sistem pencernaan dan disintesis dengan protein intraplasma. Waktu paruhnya adalah 1-4 jam. Proses metabolisme intrahepatik berkontribusi pada pembentukan parasetamol sulfat dan glukuronida. Ekskresi diwujudkan melalui ginjal, terutama dalam bentuk elemen konjugasi; hingga 5% dari komponen diekskresikan tidak berubah.

Kafein diserap dengan baik di dalam usus. Proses metabolisme dilakukan di dalam hati. Ekskresi dilakukan dalam urin (10% tidak berubah).

Fenobarbital sepenuhnya diserap, tetapi pada tingkat yang rendah. Proses metabolisme dilakukan di dalam hati; komponen menginduksi enzim mikrosomal intrahepatik. Waktu paruhnya adalah 3-4 hari. Ekskresi dilakukan melalui ginjal dalam bentuk elemen metabolisme non-aktif (25-50% zat diekskresikan tidak berubah). Fenobarbital melintasi plasenta tanpa komplikasi.

Lipofilisitas kodein memungkinkannya mengatasi BBB dengan kecepatan tinggi dan menumpuk di dalam jaringan adiposa, serta, dengan volume yang lebih kecil, di dalam jaringan dengan tingkat perfusi tinggi (ginjal dengan paru-paru, limpa, dan hati). Hidrolisis kodein dilakukan dengan partisipasi esterase jaringan (kategori metil dibelah) dengan konjugasi intrahepatik lebih lanjut dengan asam glukuronat. Elemen metabolik kodein memiliki efek analgesiknya sendiri. Ekskresi kodein terjadi lebih banyak dalam urin; volume yang jauh lebih kecil dari komponen metabolik yang disintesis dengan asam glukuronat diekskresikan dalam empedu. Pada orang dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi, akumulasi elemen metabolisme aktif dimungkinkan, yang menyebabkan efek terapeutik obat diperpanjang.

Propyphenazone dengan kecepatan tinggi, diserap sepenuhnya saat diminum. Proses metabolisme terjadi terutama di dalam hati; dalam hal ini, N-desmethylpropyphenazone terbentuk. Ekskresi propifenazon terjadi dalam urin - terutama dalam bentuk konjugat asam glukuronat. Substansi melewati plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Dalam kasus insufisiensi fungsi ginjal / hati, proses metabolisme dan ekskresi propifenazon dapat ditekan.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa perlu minum 1-2 tablet 1-3 kali sehari dengan air biasa. Disarankan untuk dikonsumsi setelah makan.

Remaja dari 12 tahun diharuskan menggunakan tablet 0,5-1-sumur 1-2 kali per hari.

Anak-anak dapat menggunakan maksimal 3 tablet per hari, dan orang dewasa - 6 tablet (untuk 3-4 penggunaan).

Durasi siklus pengobatan ditentukan oleh tolerabilitas dan efektivitas pengobatan. Sering berlangsung maksimal 5 hari (untuk nyeri) atau 3 hari (untuk kondisi demam).

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak diresepkan untuk orang di bawah usia 12 tahun.

Gunakan Pentased selama kehamilan

Pentaced tidak digunakan untuk menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat, dan di samping pirazolon atau ligamen terkait (termasuk aminofenazon dan fenazon dengan metamizol dan propifenazon), fenilbutazon, aspirin, dan pereda nyeri opioid;
• kegagalan fungsi hati/ginjal pada stadium yang parah;
• kurangnya komponen G6FD;
• leuko- atau granulositopenia, serta anemia dan agranulositosis;
• patologi pernapasan di mana obstruksi dan dispnea dicatat (ini termasuk kondisi di mana depresi pernapasan diamati, dan asma);
• peningkatan indikator ICP;
• glaukoma;
• penurunan tekanan darah yang kuat atau peningkatannya;
• infark miokard pada fase aktif;
• keracunan dengan alkohol atau alkoholisme;
• pankreatitis;
• peningkatan rangsangan dan gangguan tidur;
• porfiria aktif;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• kecanduan narkoba atau narkoba (juga keberadaannya dalam anamnesis);
• diabetes;
• epilepsi;
• patologi darah;
• myasthenia gravis;
• hipertrofi prostat;
• lesi organik CVS (gangguan konduksi jantung, gagal jantung dekompensasi, aterosklerosis parah, kecenderungan untuk mengembangkan kejang pembuluh darah dan penyakit jantung iskemik);
• tirotoksikosis;
• gangguan depresi, di mana ada kecenderungan perilaku bunuh diri, atau depresi;
• usia lanjut;
• interval waktu setelah operasi di area saluran empedu;
• cedera kepala;
• pengenalan bersama dengan MAOI, serta penggunaan dalam waktu 14 hari sejak penghentian asupannya;
• janji temu untuk orang yang menggunakan -blocker atau trisiklik.

Efek samping Pentased

Dengan perkembangan tanda-tanda negatif, Anda harus berhenti minum obat dan segera berkonsultasi dengan dokter. Penggunaan porsi terapeutik biasanya tidak menimbulkan komplikasi. Gejala samping sering dikaitkan dengan adanya parasetamol dalam komposisi obat.

Ketika diberikan dalam dosis standar, tetapi bersama-sama dengan zat yang mengandung kafein, adalah mungkin untuk memperkuat tanda-tanda negatif yang terkait dengan kafein. Diantaranya adalah eksitabilitas yang parah, sakit kepala, gangguan pada saluran pencernaan, pusing, gelisah, peningkatan denyut jantung, kecemasan, insomnia dan lekas marah. Manifestasi lainnya:

• gangguan pencernaan: nyeri dan perasaan berat di zona epigastrium, mual, sembelit, dan muntah. Penggunaan obat jangka panjang dalam porsi besar dapat memicu efek hepatotoksik. Hepatonekrosis juga berkembang (tergantung pada ukuran porsi), xerostomia, dispepsia, pankreatitis akut pada orang dengan riwayat kolesistektomi, borok pada mukosa mulut dan mulas;
• masalah dengan kerja sistem hepatobilier: penyakit kuning, gangguan fungsi hati, termasuk kegagalan aktivitas hati (hepatotoksisitas sering dikaitkan dengan keracunan parasetamol), dan peningkatan aktivitas enzim intrahepatik;
• lesi yang terkait dengan NS: kegembiraan, yang memiliki sifat paradoks, serta tremor, pusing, kecemasan dan kantuk, dan di samping euforia ini, kebingungan, kecemasan dan ketakutan. Ada juga melemahnya konsentrasi perhatian dan kecepatan perkembangan refleks motorik-psikis, sakit kepala, gangguan tidur, lekas marah, disforia, dan pada saat yang sama disorientasi dan agitasi psikomotor. Parestesia, halusinasi, kelelahan parah, ataksia, insomnia, depresi, nistagmus, gangguan kognitif dan gangguan koordinasi motorik, serta hiperkinesis (dalam pediatri) muncul. Sedasi dan perkembangan ketergantungan dapat terjadi (dengan asupan porsi besar yang berkepanjangan);
• gangguan pada sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, palpitasi, sakit jantung, bradikardia dan perubahan indikator tekanan darah (misalnya, penurunan yang kuat di dalamnya);
• gangguan yang mempengaruhi struktur darah dan getah bening: leuko- atau granulositopenia, anemia (hemolitik dan pernisiosa), leukositosis, agranulositosis atau limfositosis, perdarahan atau memar, serta sulf- dan methemoglobinemia (dyspnoea, sianosis dan nyeri di jantung). Pemberian dosis besar yang berkepanjangan menyebabkan munculnya neutro-, trombositopenia atau pansitopenia, agranulositosis atau anemia aplastik;
• masalah dengan fungsi kemih: gangguan fungsi ginjal, retensi urin, papilitis nekrotikans, kolik ginjal dan nefritis tubulointerstitial. Penggunaan jangka panjang dari dosis besar dapat menyebabkan efek nefrotoksik;
• gangguan kekebalan: MEE (ini juga termasuk SJS), anafilaksis, edema Quincke, gejala intoleransi, termasuk gatal epidermal dan ruam pada selaput lendir dan kulit (sering gatal-gatal atau ruam eritematosa atau umum), dan SEPULUH;
• lesi pada epidermis dan lapisan subkutan: purpura, fotosensitifitas, dermatitis yang berasal dari eksfoliatif atau alergi dan perdarahan;
• gejala pernapasan: kejang bronkial pada orang dengan intoleransi NSAID;
• lainnya: miosis, impotensi, hipoglikemia (dapat mencapai koma hipoglikemik), defisiensi folat dan hiperhidrosis. Pemberian jangka panjang meningkatkan kemungkinan gangguan osteogenesis. Dalam kasus penghentian asupan obat yang tajam, sindrom penarikan dapat terjadi, sehubungan dengan peningkatan suhu, serta kegugupan, kesulitan bernapas, munculnya mimpi buruk dan peningkatan ukuran kelenjar getah bening..

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan Pentaced, gejala yang berbeda dapat berkembang, spesifik untuk masing-masing elemen aktifnya. Biasanya keracunan dikaitkan dengan parasetamol.

Pada orang dengan faktor risiko (puasa, penggunaan fenitoin berkepanjangan, St. John's wort, carbamazepine, primidone, serta fenobarbital dengan rifampisin atau zat lain yang menginduksi enzim hati, cachexia, penyalahgunaan alkohol, defisiensi struktur glutathione, AIDS dan cystic fibrosis) ketika diberikan 5+ g parasetamol gangguan hati dapat berkembang.

Overdosis menyebabkan gastralgia, muntah, hiperhidrosis, mual, sakit perut, kulit memutih, anoreksia dan hepatonekrosis, dan di samping itu, aritmia, penekanan pusat pernapasan, takikardia, penurunan tekanan darah, disorientasi dan peningkatan nilai PTI atau aktivitas transaminase intrahepatik.

Harus diingat bahwa mengonsumsi lebih dari 6000 mg parasetamol dapat memicu kerusakan hati yang parah, yang memanifestasikan dirinya setelah 12-48 jam sejak gangguan berkembang.

Munculnya asidosis metabolik atau gangguan metabolisme glukosa dimungkinkan. Keracunan yang parah dapat memperburuk gagal hati, menyebabkan munculnya ensefalopati yang bersifat toksik, disertai dengan gangguan kesadaran. Hal ini terkadang menyebabkan kematian.

GGA, di mana terdapat fase aktif nekrosis tubular, dapat terjadi pada individu tanpa gangguan ginjal berat. Terjadinya aritmia jantung juga diamati. Hati terpengaruh dengan pengenalan 10+ g obat (dewasa) atau 0,15 g / kg (anak).

Sebagian besar kafein dapat menyebabkan muntah, nyeri di zona epigastrium, peningkatan produksi urin, ekstrasistol, peningkatan pernapasan, aritmia jantung, atau takikardia. Mereka juga mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat (iritabilitas, kehilangan kesadaran, afek, kejang, kecemasan, insomnia, tremor dan kegembiraan saraf).

Keracunan dengan propyphenazone menyebabkan kerusakan pada sistem saraf pusat (koma dan kejang).

Intoksikasi fenobarbital menyebabkan nistagmus, sakit kepala, mual, kelemahan dan ataksia, takikardia, depresi pernafasan (dapat mencapai berhenti total), penurunan tekanan darah (sampai keadaan kolaps) dan penekanan fungsi CVS (gangguan irama jantung). Porsi besar menyebabkan perlambatan denyut nadi, penekanan aksi sistem saraf pusat (hingga koma), penurunan suhu tubuh dan melemahnya output urin.

Intoksikasi parah menyebabkan perkembangan gagal hati dengan perkembangan perdarahan, koma, ensefalopati dan hipoglikemia, dengan kemungkinan kematian berikutnya. Dengan gagal ginjal akut dengan fase aktif nekrosis tubular, hematuria, nyeri tajam di daerah lumbar dan proteinuria dicatat. Gangguan ini juga dapat terjadi pada orang tanpa lesi hati yang parah. Ada bukti perkembangan pankreatitis dan aritmia jantung.

Akibat keracunan kodein, penekanan akut pada pusat pernapasan berkembang, di mana terjadi perlambatan pernapasan, sianosis, dan kantuk; kadang-kadang edema paru dapat terjadi. Selain itu, munculnya apnea, kejang dan dispnea, penurunan tekanan darah dan retensi urin dimungkinkan.

Dalam kasus keracunan parasetamol, perhatian medis segera diperlukan, sehingga korban harus segera dibawa ke rumah sakit. Dari tanda-tandanya, hanya muntah dengan mual yang dapat diamati, atau mungkin tidak mencerminkan intensitas keracunan atau tingkat keparahan kerusakan organ dalam. Pilihan dengan asupan arang aktif dapat dipertimbangkan (dalam kasus ketika kurang dari 60 menit telah berlalu sejak overdosis parasetamol). Nilai plasma parasetamol harus diukur setelah 4+ jam sejak aplikasi (nilai sebelumnya tidak dapat diandalkan).

Penangkal parasetamol adalah zat metionin dengan asetilsistein. Terapi dengan penggunaan N-acetylcysteine diizinkan dilakukan dalam waktu 24 jam sejak pemberian parasetamol, tetapi efek perlindungan maksimumnya berkembang jika diambil dalam jangka waktu hingga 8 jam. Kemudian pada periode ini, efek penawarnya melemah tajam. Jika perlu, N-acetylcysteine diberikan secara intravena, sesuai dengan dosis yang dipilih. Dengan tidak adanya muntah, metionin oral diperbolehkan (sebagai alternatif jika tidak mungkin ke rumah sakit). Selain itu, tindakan pendukung umum dilakukan.

Terapi dalam kasus keracunan kodein: tindakan simtomatik, termasuk prosedur yang mendukung aktivitas pusat pernapasan: pemantauan nilai-nilai dasar keadaan tubuh (pernapasan dengan denyut nadi, tekanan darah dan suhu). Jika terjadi depresi pernapasan atau koma, nalokson harus digunakan. Penting untuk memantau kondisi korban setidaknya 4 jam setelah masuk atau 8 jam saat melakukan tindakan suportif.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian bersama dengan obat-obatan yang menekan efek sistem saraf pusat (hipnotik atau sedatif, minuman beralkohol, relaksan otot dan obat penenang) dapat saling mempotensiasi gejala samping (penekanan fungsi pusat pernapasan dan sistem saraf pusat, serta penurunan darah). Nilai tekanan).

Penggunaan dalam kombinasi dengan zat yang menginduksi proses oksidasi mikrosom (karbamazepin dengan salisilamid, barbiturat, nikotin dan fenitoin dengan rifampisin), trisiklik dan minuman beralkohol secara signifikan meningkatkan kemungkinan aktivitas hepatotoksik.

Kombinasi dengan obat-obatan yang mengandung parasetamol dapat menyebabkan keracunan dengan elemen ini. Kombinasi parasetamol dan zat hepatotoksik (fenitoin, isoniazid, karbamazepin dengan rifampisin dan minuman beralkohol) meningkatkan efek toksiknya pada hati.

Parasetamol melemahkan efek obat diuretik. Saat menggunakan domperidone, peningkatan laju penyerapan parasetamol dapat terjadi.

Pemberian bersama dengan antikoagulan oral (warfarin atau acenocoumarol) atau NSAID dapat menyebabkan perkembangan tanda-tanda samping dari saluran pencernaan.

Aktivitas antikoagulan warfarin dan kumarin lainnya diperkuat dengan penggunaan parasetamol harian yang berkepanjangan. Ini juga meningkatkan kemungkinan pendarahan. Dengan penggunaan obat secara berkala, efek signifikan tidak berkembang.

Penggunaan kafein bersama dengan berbagai zat menyebabkan gangguan berikut:

• procarbazine, MAOIs, selegiline dan furazolidone berkontribusi pada munculnya aritmia jantung yang berbahaya atau peningkatan tekanan darah yang kuat;
• pirimidin, barbiturat, dan antikonvulsan (turunan hidantin, terutama fenitoin) menyebabkan potensiasi proses metabolisme kafein dan peningkatan pembersihannya;
• ciprofloxacin, ketoconazole, enoxacin dengan disulfiram, serta asam pipemidat dan norfloxacin menyebabkan perlambatan ekskresi kafein dan peningkatan nilai darahnya;
• fluvoxamine meningkatkan kadar kafein dalam plasma;
• mexiletine mengurangi ekskresi kafein sebesar 50%;
• nikotin meningkatkan laju ekskresi kafein;
• methoxalen mengurangi volume kafein yang diekskresikan, yang dapat menyebabkan potensiasi efeknya dan munculnya aktivitas toksik;
• administrasi dengan clozapine meningkatkan nilai darah elemen ini;
• kombinasi dengan -blocker menyebabkan saling menekan efek obat;
• kombinasi dengan zat kalsium mengurangi tingkat penyerapan kedua agen.

Obat-obatan dan minuman yang mengandung kafein, bila dikombinasikan dengan Pentaced, dapat menyebabkan stimulasi berlebihan pada sistem saraf pusat.

Kafein mempotensiasi efek (meningkatkan bioavailabilitas) obat analgesik antipiretik, dan juga meningkatkan aktivitas psikostimulan, turunan xanthine, MAOI (procarbazine dengan furazolidone dan selegiline) dan - dengan -adrenomimetik.

Kafein melemahkan efek hipnotik, ansiolitik dan obat penenang; itu adalah antagonis anestesi dan obat lain yang menekan aksi sistem saraf pusat, dan di samping itu, antagonis kompetitif ATP dan adenosin.

Kombinasi kafein dan ergotamine meningkatkan penyerapan yang terakhir dari saluran pencernaan; pengenalan bersama dengan elemen perangsang tiroid meningkatkan aktivitas tiroid. Kafein menurunkan jumlah darah lithium. Efek kafein diperkuat bila dikombinasikan dengan isoniazid atau kontrasepsi hormonal.

Kodein mampu menghambat efek domperidone dengan metoklopramid dalam kaitannya dengan motilitas gastrointestinal. Selain itu, ia mempotensiasi aktivitas zat yang menekan fungsi sistem saraf pusat (di antaranya hipnotik, trisiklik, minuman beralkohol, obat penenang, anestesi, dan obat penenang jenis fenotiazin), tetapi interaksi ini tidak memiliki efek klinis saat menggunakan porsi yang direkomendasikan..

Fenobarbital menyebabkan induksi enzim intrahepatik, yang karenanya dapat meningkatkan laju proses metabolisme beberapa obat, yang metabolismenya diwujudkan dengan bantuan enzim ini (ini termasuk obat antimikroba, hormonal, antiaritmia, antivirus dan antihipertensi, dan sebagai tambahan antikonvulsan, SG, sitostatika, antimikotik, imunosupresan, obat antidiabetes untuk pemberian oral dan antikoagulan tidak langsung). Fenobarbital juga mempotensiasi aktivitas anestesi lokal, minuman beralkohol, zat yang menekan aksi sistem saraf pusat (antipsikotik, anestesi dan obat penenang), dan analgesik.

Kombinasi fenobarbital dan zat lain dengan efek sedatif menyebabkan potensiasi aktivitas sedatif-hipnotik, dengan latar belakang yang dapat berkembang menjadi depresi pernapasan. Obat-obatan yang memiliki sifat asam (amonia dan vitamin C) mempotensiasi efek barbiturat. Efek pada jumlah darah fenitoin, klonazepam dan karbamazepin dapat diharapkan. MAOI memperpanjang efek terapeutik fenobarbital. Rifampisin mampu melemahkan sifat fenobarbital. Penggunaan dengan produk emas meningkatkan kemungkinan kerusakan ginjal.

Pemberian jangka panjang bersama dengan NSAID dapat memicu perkembangan perdarahan dan tukak lambung.

Kombinasi fenobarbital dan AZT menyebabkan potensiasi timbal balik dari aktivitas toksiknya. Fenobarbital juga mampu meningkatkan laju metabolisme kontrasepsi oral, sehingga kehilangan efek terapeutiknya.

Penggunaan antikonvulsan yang berkepanjangan dapat melemahkan aktivitas parasetamol.

Pengenalan kembali parasetamol mempotensiasi sifat antikoagulan (turunan dikumarin).

Penggunaan fenobarbital bersama dengan obat antiaritmia menyebabkan potensiasi efek antihipertensi (sotalol) dan peningkatan laju proses metabolisme (mexiletine).

Propyphenazone mempotensiasi sifat zat hipoglikemik oral, antikoagulan dan sulfonamid, serta efek ulserogenik kortikosteroid.

Melemahnya efektivitas Pentaced dicatat ketika diberikan bersamaan dengan antikolinergik, unsur alkali, cholestyramine dan antidepresan.

Parasetamol meningkatkan laju ekskresi kloramfenikol; penyerapan parasetamol dipercepat dengan penggunaan metoklopramid.

Kafein meningkatkan tingkat penyerapan ergotamine.

Kondisi penyimpanan

Pentased wajib disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak-anak. Tingkat suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Pentaced dapat diterapkan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pemasaran zat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Analgin, Piralgin, Tempalgin dan Tetralgin dengan Analdim, Reopirin dan Andipal, dan selain itu Pyatirchatka, Andifen adalah, Kofalgin dan Benalgin. Juga dalam daftar adalah Tempanginol, Benamil, Tempaldol dan Pentalgin dengan Tempimet, serta Revalgin, Tempanal dan Sedalgin plus dengan Sedal.

Ulasan

Pentased menerima ulasan yang baik untuk kemanjuran terapeutiknya. Obatnya membantu dengan berbagai rasa sakit, serta pilek. Dari minusnya, rasa tablet yang tidak enak dan ukurannya yang terlalu besar dicatat, yang menciptakan ketidaknyamanan dalam penggunaan obat-obatan.