Pentilin

Pentylin adalah obat yang melebarkan pembuluh perifer. Mengandung unsur pentoxifylline (turunan methylxanthine).

Prinsip pengaruh elemen aktif dikaitkan dengan penekanan aktivitas PDE dan akumulasi cAMP di dalam otot polos pembuluh darah dan sel darah, dan di samping itu, di dalam jaringan lain dengan organ. Pentoxifylline memperlambat agregasi trombosit dan eritrosit dan meningkatkan fleksibilitas elemen-elemen ini. Pada saat yang sama, ini mengurangi peningkatan kadar fibrinogen plasma dan mempotensiasi fibrinolisis, sehingga meningkatkan parameter reologi darah dan mengurangi kekentalan darah. [1]

Indikasi Pentilin

Ini diterapkan dalam kasus pelanggaran seperti itu:

• ensefalopati yang bersifat aterosklerotik atau dissirkulasi, memiliki bentuk stroke iskemik serebral dan gangguan aliran darah perifer yang terkait dengan peradangan, aterosklerosis atau diabetes mellitus (ini termasuk angiopati yang berasal dari diabetes);
• angioneuropati ( sindrom Raynaud );
• kerusakan jaringan trofik yang disebabkan oleh gangguan mikrosirkulasi atau masalah dengan vena (ulkus tipe trofik, radang dingin, sindrom pasca-tromboflebitis atau gangren);
• melenyapkan endarteritis ;
• gangguan aliran darah intraokular (ketidakcukupan aliran darah di dalam koroid dan retina, yang memiliki bentuk subakut, akut atau kronis);
• masalah dengan pekerjaan telinga bagian dalam, yang bersifat vaskular (dengan melemahnya pendengaran).

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan kapasitas 5 ml (0,1 g). Ada 5 ampul seperti itu di dalam paket sel; di dalam kotak - 1 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Pentoxifylline dapat menyebabkan pengembangan efek vasodilatasi miotropik yang lemah, yang sedikit melemahkan resistensi sistemik pembuluh perifer dan memiliki efek inotropik positif. Pengenalan pentoxifylline meningkatkan mikrosirkulasi bersama dengan suplai oksigen ke jaringan (aktivitas terbesar dicatat di dalam sistem saraf pusat dan ekstremitas; bertindak moderat di dalam ginjal).

Obat ini memiliki efek vasodilatasi yang lemah pada pembuluh koroner. [2]

Farmakokinetik

Unsur metabolik utama yang memiliki efek terapeutik (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilxantin) ditemukan di dalam plasma darah dalam volume dua kali lipat nilai komponen yang tidak berubah, dan juga tetap dalam bentuk keseimbangan biokimia terbalik dengan itu. Karena itu, pentoxifylline dengan elemen metabolismenya dianggap sebagai zat aktif tunggal.

Waktu paruh pentoxifylline adalah 1,6 jam.

Zat tersebut sepenuhnya terlibat dalam proses metabolisme, dan lebih dari 90% diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk komponen metabolisme polar yang larut dalam air yang tidak dapat terkonjugasi. Kurang dari 4% dari porsi yang digunakan diekskresikan dengan feses.

Pada orang dengan disfungsi ginjal yang parah, proses ekskresi komponen metabolisme melambat.

Pada individu dengan disfungsi hati, ada perpanjangan waktu paruh pentoxifylline.

Dosis dan administrasi

Infus intravena dianggap sebagai metode pemberian parenteral yang paling efektif dan memiliki tolerabilitas terbaik. Regimen dosis dipilih oleh dokter, dengan mempertimbangkan berat, tingkat keparahan gangguan peredaran darah dan toleransi terapi. Untuk infus, hanya larutan obat yang benar-benar transparan yang digunakan.

Pada dasarnya, rejimen terapi berikut ditentukan:

• pengenalan melalui infus 0,1-0,6 g pentoxifylline (larut dalam 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 kali sehari. Durasi pemberian zat secara intravena adalah 1-6 jam (0,1 g pentoxifylline harus diberikan dalam jangka waktu minimal 1 jam). Selain infus, Pentylin diminum secara oral (porsi 0,4 g, dengan harapan dosis harian tertinggi, termasuk pemberian oral dan infus, adalah 1,2 g);
• dalam kasus perjalanan penyakit yang sangat parah (terutama dengan nyeri biasa, ulkus tipe trofik atau gangren), infus obat dapat diberikan selama 24 jam. Dalam hal skema penggunaan yang ditentukan, ukuran porsi dipilih dalam rasio 0,6 mg / kg / jam. Dengan perhitungan serupa, dosis harian untuk seseorang dengan berat 70 kg akan sama dengan 1 g, dan untuk seseorang dengan berat 80 kg - 1150 mg. Pada saat yang sama, terlepas dari berat badan pasien, dilarang menyuntikkan lebih dari 1,2 g obat per hari. Volume cairan infus ditentukan secara pribadi, dengan mempertimbangkan patologi yang menyertai dan kondisi pasien (rata-rata 1-1,5 liter per hari);
• kadang-kadang obat dapat disuntikkan melalui suntikan intravena (dengan dosis 5 ml (0,1 g)). Prosedur ini dilakukan dengan kecepatan rendah, dalam 5 menit. Dalam hal ini, pasien harus dalam posisi terlentang.

Durasi siklus terapi parenteral dipilih oleh dokter yang hadir. Ketika kondisi pasien membaik, perlu untuk memindahkannya ke minum pil obat.

Ukuran dosis dalam kasus disfungsi ginjal.

Ketika tingkat CC di bawah 30 ml per menit (0,5 ml / detik), porsi ditentukan secara pribadi, menguranginya sekitar 30-50% dibandingkan dengan dosis standar.

Ukuran porsi untuk disfungsi hati.

Jika ada gangguan aktivitas hati yang nyata, porsi Pentylin dikurangi, dengan mempertimbangkan toleransi pribadi dalam kaitannya dengan obat-obatan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada pengalaman dengan penggunaan obat-obatan di pediatri.

Gunakan Pentilin selama kehamilan

Hanya ada informasi terbatas mengenai penggunaan Pentylin selama kehamilan, oleh karena itu tidak diresepkan selama periode ini.

Sejumlah kecil pentoxifylline diekskresikan dalam ASI. Jika Anda perlu menggunakan obat, Anda harus berhenti menyusui untuk sementara waktu.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang terkait dengan pentoxifylline, elemen obat lain atau zat lain dari subkelompok methylxanthines (termasuk kolin teofilat, teobromin dan kafein dengan teofilin, dan sebagai tambahan aminofilin);
• perdarahan yang sangat parah (ada kemungkinan potensiasi perdarahan);
• perdarahan di daerah retina mata atau otak (kemungkinan potensiasi perdarahan). Dengan perkembangan perdarahan di daerah retina selama penggunaan pentoxifylline, obat harus segera dihentikan;
• fase aktif infark miokard;
• lesi ulseratif di saluran pencernaan;
• memiliki bentuk diatesis hemoragik.

Efek samping Pentilin

Gejala samping utama:

• perubahan pembacaan tes: peningkatan indikator transaminase;
• pelanggaran dalam pekerjaan CVS: takikardia, peningkatan atau penurunan nilai tekanan darah, aritmia dan angina pektoris;
• masalah dengan fungsi sistem darah dan getah bening: anemia aplastik, purpura trombositopenik atau trombositopenia, serta pansitopenia, yang dapat menyebabkan kematian;
• gangguan aktivitas NA: sakit kepala, kejang, pusing, tremor, meningitis yang bersifat aseptik dan parestesia;
• lesi yang mempengaruhi saluran pencernaan: tekanan di perut, mual, disfungsi pencernaan, diare, kembung dan muntah;
• pelanggaran pada lapisan subkutan dan epidermis: kemerahan epidermal, gatal, SEPULUH, urtikaria dan SS;
• gangguan aktivitas vaskular: perdarahan, hot flashes, edema perifer;
• lesi imun: tanda anafilaktoid atau anafilaksis, anafilaksis, edema Quincke, dan spasme bronkus;
• masalah yang terkait dengan pekerjaan kandung empedu dan hati: kolestasis intrahepatik;
• gangguan mental: gangguan tidur, agitasi dan halusinasi;
• kerusakan pada organ penglihatan: konjungtivitis, ablasi retina atau perdarahan di daerahnya, serta gangguan penglihatan;
• lainnya: hipoglikemia, demam, atau hiperhidrosis.

Overdosis

Tanda-tanda awal keracunan pentoxifylline akut termasuk pusing, mual, penurunan tekanan darah dan takikardia. Selain itu, munculnya kegembiraan, areflexia, hot flashes, demam dan kejang tipe tonik-klonik, serta kehilangan kesadaran dan muntah yang memiliki warna coklat tua (tanda perdarahan di saluran pencernaan).

Untuk menghilangkan keracunan akut dan mencegah komplikasi, diperlukan pengawasan medis intensif (khusus dan sistemik), serta prosedur terapeutik.

Interaksi dengan obat lain

Intensitas penurunan nilai gula darah, diamati dengan penggunaan zat hipoglikemik atau insulin, dapat ditingkatkan dengan pengenalan Pentylin. Karena itu, kondisi mereka yang menggunakan obat-obatan untuk pengobatan diabetes mellitus harus dipantau secara ketat.

Dalam tes pasca pemasaran, peningkatan sifat antikoagulan ditemukan pada individu yang menggunakan obat dalam kombinasi dengan antivitamin K. Saat meresepkan pentoxifylline atau mengubah dosisnya, indikator efek antikoagulan pada pasien tersebut harus dipantau.

Obat tersebut mampu mempotensiasi aktivitas antihipertensi obat antihipertensi dan zat lain yang dapat menurunkan tekanan darah.

Penggunaan gabungan obat-obatan dengan teofilin menyebabkan peningkatan nilai darah yang terakhir pada beberapa individu. Ini dapat menyebabkan peningkatan frekuensi perkembangan dan potensiasi manifestasi negatif teofilin.

Pemberian bersama dengan ketorolak dapat memperpanjang parameter PTT dan meningkatkan kemungkinan perdarahan. Peningkatan kemungkinan perdarahan juga dicatat saat menggunakan obat-obatan bersama dengan meloxicam. Karena itu, obat-obatan ini tidak boleh digabungkan.

Kondisi penyimpanan

Pentylin harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Tingkat suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Pentylin dapat digunakan dalam waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog obat adalah Trental, Pentoxipharm dan Flexital dengan Xanthinol nicotinate, dan selain itu Agapurin, Trentan, Latren dan Vazonit dengan Pentoxifylline.

Ulasan

Pentylin telah menerima berbagai ulasan, tetapi sebagian besar positif. Obat ini sering digunakan dalam pengobatan penyakit di mana ada gangguan aliran darah. Obat tersebut memiliki aktivitas terapeutik yang tinggi dan memiliki harga yang agak rendah.

Dokter, di sisi lain, memperingatkan kemungkinan besar tanda-tanda negatif, itulah sebabnya obat hanya dapat digunakan dengan penunjukan dokter yang merawat.