Phenazepam

Phenazepam merupakan obat dari golongan obat ansiolitik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasi Phenazepam

Digunakan pada kasus berikut:

• dalam psikopati, gangguan seperti psikopat, dan kondisi lain yang disertai perasaan cemas yang kuat, ketakutan, mudah tersinggung, ketidakstabilan suasana hati, dan peningkatan ketegangan;
• untuk neurosis dan berbagai kondisi seperti neurosis;
• untuk masalah tidur;
• dalam bentuk reaktif psikosis;
• gangguan hipokondriakal, yang disertai berbagai macam sensasi nyeri atau tidak nyaman (sindrom senestopatik; juga ketika terapi dengan obat penenang lain terbukti tidak efektif);
• SVD;
• dalam pencegahan fobia, serta kondisi yang menimbulkan rasa tegang;
• kejang epilepsi bentuk mioklonik atau temporal;
• gejala panik;
• tic saraf, serta diskinesia;
• peningkatan tajam dalam tonus otot, serta ketahanan stabilnya terhadap efek deformasi (kekakuan otot);
• ketidakstabilan sistem saraf otonom;
• penarikan alkohol.

Phenazepam juga boleh digunakan sebagai sediaan obat awal bagi pasien yang menjalani anestesi umum dan operasi berikutnya.

[ 7 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk larutan untuk injeksi intravena atau intramuskular, serta dalam bentuk tablet.

Kemasannya berisi 20 tablet obat.

Larutan tersebut didistribusikan ke dalam ampul kaca, yang volumenya 1 ml. Kotak berisi 10 ampul lengkap dengan scarifier. Ampul juga dapat disortir ke dalam kemasan blister - 5 atau 10 buah.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Efek Phenazepam ditentukan oleh kemampuan diazepin untuk memengaruhi fungsi berbagai bagian sistem saraf pusat.

Efek ansiolitik obat ini diberikan oleh efek unsur bromdihidroklorofenilbenzodiazepin pada kompleks amigdala sistem limbik. Efek ini dimanifestasikan dengan melemahnya ketegangan emosional, dan sebagai tambahan, perasaan cemas, takut, dan gelisah.

Efek ansiolitik Phenazepam lebih kuat daripada kebanyakan obat psikotropika dari kategori diazepin.

Efek sedatif diberikan oleh aksi unsur aktif obat pada struktur saraf yang terletak di dalam bagian tengah batang otak, serta pada nukleus talamus non-spesifik yang membentuk sistem difus talamus.

Obat ini memiliki efek menenangkan secara umum pada sistem saraf pusat, mengurangi keparahan responsnya terhadap faktor eksternal, dan sebagai tambahan, terhadap rangsangan psikomotorik. Obat ini juga melemahkan sebagian aktivitas dan perhatian di siang hari, dan pada saat yang sama mengurangi kecepatan respons motorik dan mental, dll.

Dengan mengatur aktivitas sistem saraf pusat, obat ini mengurangi intensitas pengaruh berbagai rangsangan psiko-emosional, motorik, dan otonom yang memengaruhi proses tertidur.

Efek hipnotis terwujud dalam kenyataan bahwa selama periode penggunaan obat, permulaan tidur pada pasien dipermudah secara signifikan, tidur itu sendiri menjadi lebih dalam, dan durasinya diperpanjang.

Pada saat yang sama, efek supresif pada susunan saraf pusat memungkinkan Phenazepam untuk meningkatkan efek obat anestesi, hipnotik, dan analgesik (sehubungan dengan ini, tablet obat dilarang dikonsumsi bersamaan dengan obat-obatan ini).

Efektivitas obat dalam bentuk pelemas otot – efek relaksasi pada otot rangka – ditentukan terutama oleh kemampuan komponen aktif untuk memperlambat impuls batang tulang belakang polisinaps (serta monosinaptik, tetapi dengan tingkat keparahan yang lebih rendah).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, tablet diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Periode pencapaian nilai plasma puncak dari unsur aktif obat bervariasi dalam 1-2 jam.

Phenazepam mengalami proses metabolisme di hati. Waktu paruh zat aktif pada setiap orang dapat bervariasi dalam 6-18 jam. Ekskresi produk metabolisme terutama terjadi melalui ginjal.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosis dan administrasi

Menggunakan obat dalam bentuk tablet.

Tablet harus diminum secara oral. Rata-rata, 0,0015-0,005 g zat obat diperbolehkan per hari. Porsi ini harus dibagi menjadi sekitar 2-3 kali penggunaan.

Pada pagi dan siang hari, perlu mengonsumsi 0,0005 atau 0,001 g Phenazepam, dan pada malam hari diperbolehkan menambah porsi hingga 0,0025 g. Tidak boleh mengonsumsi lebih dari 0,01 g obat per hari.

Penggunaan tablet untuk berbagai penyakit:

• kondisi di mana masalah tidur diamati: obat harus diminum sekitar 30 menit sebelum tidur, dalam porsi 0,00025 atau 0,0005 g;
• Psikopati dan gangguan mirip psikopati, serta neurosis dan kondisi pseudo-neurotik: terapi dimulai dengan dosis harian 0,0015-0,003 g. Dosis ini harus dibagi menjadi 2-3 dosis. Setelah beberapa hari (biasanya setelah 2-4 hari - dengan mempertimbangkan efektivitas pengobatan dan toleransi pasien terhadap obat), dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,004-0,006 g / hari;
• perasaan cemas atau takut yang kuat, kecemasan motorik, serta bentuk paroksisma vegetatif: terapi harus dimulai dengan dosis harian 3 mg. Kemudian, dosisnya segera ditingkatkan untuk mendapatkan efek pengobatan yang diinginkan;
• kejang epilepsi: dosis harian berkisar 0,002-0,01 g;
• penarikan alkohol: dosis harian adalah 0,0025-0,005 g;
• penyakit yang meningkatkan tonus otot: Anda perlu mengonsumsi 0,002-0,006 g obat per hari.

Untuk menghilangkan risiko kecanduan dan berkembangnya ketergantungan obat, obat harus diresepkan dalam kursus terpisah yang berlangsung maksimal 14 hari. Kadang-kadang diperbolehkan untuk memperpanjang kursus - hingga 2 bulan. Perlu untuk menghentikan penggunaan obat dengan mengurangi ukuran porsi yang diminum secara bertahap.

Penggunaan obat dalam bentuk larutan obat.

Larutan ini biasanya diberikan secara intramuskular atau intravena (tetes atau jet). Ukuran dosis tunggal adalah 0,0005-0,001 g (ini adalah volume setengah atau seluruh ampul larutan). Rata-rata, pasien diberikan 0,0015-0,005 g per hari. Diperbolehkan untuk memberikan tidak lebih dari 0,01 g obat per hari.

Cara pemberian dan dosis untuk pengobatan berbagai penyakit:

• menghilangkan serangan panik, perasaan cemas yang parah, ketakutan, kondisi psikotik, selain agitasi psikomotor: pada tahap awal terapi, dosis harian rata-rata yang dibutuhkan adalah 0,003-0,005 g - dalam bentuk larutan 0,1% sama dengan 3-5 ml. Dalam kondisi yang sangat parah, diperbolehkan untuk menambah ukuran porsi menjadi 0,007-0,009 g;
• pengobatan kejang epilepsi: berikan obat secara intravena atau intramuskular. Dosis awal adalah 0,0005 g;
• penghentian penggunaan alkohol: obat harus diberikan secara intravena atau intramuskular. Dosis harian berkisar antara 0,0025-0,005 g;
• patologi yang bersifat neurologis, yang menyebabkan hipertonisitas otot berkembang: obat harus diberikan secara intramuskular, dengan dosis 0,0005 g. Prosedur harus dilakukan 1-2 kali sehari;
• dalam persiapan anestesi, serta selama operasi: obat harus diberikan secara intravena, dengan kecepatan minimum. Dosisnya adalah 0,003-0,004 g.

Setelah efek obat yang diinginkan dari larutan tercapai, pasien perlu segera dipindahkan ke pemberian Phenazepam oral dalam bentuk tablet dan melanjutkan pengobatan dalam bentuk ini.

Terapi dengan suntikan obat dapat berlangsung tidak lebih dari 14 hari. Hanya kadang-kadang dan dengan resep dokter dapat diperpanjang hingga 3-4 minggu. Selama proses penghentian obat, perlu untuk mengurangi dosis secara bertahap.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gunakan Phenazepam selama kehamilan

Wanita menyusui dan hamil diperbolehkan menggunakan Phenazepam hanya jika ada indikasi vital.

Mengonsumsi obat pada trimester pertama meningkatkan kemungkinan bayi mengalami kelainan bawaan.

Penggunaan obat pada trimester ke-3 (terutama pada minggu-minggu terakhir kehamilan) menyebabkan penumpukan komponen aktif di dalam jaringan janin, akibatnya aktivitas susunan saraf pusat pada bayi baru lahir tertekan.

Bila obat ini diminum sesaat sebelum kelahiran, bayi baru lahir akan mengalami gejala-gejala seperti gangguan refleks menghisap, kelemahan otot, depresi pernapasan, dan hipotermia parah.

Penggunaan obat dalam jangka panjang selama kehamilan dapat menyebabkan bayi mengembangkan ketergantungan fisik terhadap obat tersebut, serta timbulnya tanda-tanda sindrom penarikan.

Diperbolehkan untuk menggunakan obat dengan sangat hati-hati secara langsung selama persalinan. Misalnya, jika persalinan dimulai sebelum waktunya atau wanita tersebut mengalami solusio plasenta prematur.

Pemberian larutan parenteral dalam dosis kecil biasanya tidak memiliki efek negatif pada bayi. Namun, bila menggunakan dosis besar, dapat terjadi hipotermia atau mati lemas, serta gangguan irama jantung dan penurunan tekanan darah.

Phenazepam tidak boleh digunakan selama menyusui, karena unsur aktif obat tersebut dikeluarkan bersama air susu ibu. Metabolisme komponen ini pada bayi terjadi jauh lebih lambat daripada pada orang dewasa, sehingga produk metabolismenya mulai menumpuk di dalam tubuh, menyebabkan timbulnya efek sedatif. Efek seperti itu dapat menyebabkan kesulitan dalam proses menyusui dan penurunan berat badan pada bayi.

Kontraindikasi

Karena Phenazepam termasuk dalam kelompok obat dengan efek terapeutik yang kuat, ia memiliki beberapa kontraindikasi, termasuk:

• keadaan koma atau syok;
• adanya gejala miastenia;
• glaukoma sudut tertutup (baik dalam bentuk akut maupun pada orang-orang yang memiliki kecenderungan mengembangkan patologi ini);
• ketika seseorang didiagnosis menderita PPOK (karena obat tersebut dapat menyebabkan peningkatan kegagalan pernafasan);
• kegagalan pernafasan akut;
• orang di bawah usia 18 tahun;
• orang yang memiliki intoleransi terhadap obat-obatan dari kategori benzodiazepin, dan sebagai tambahan, hipersensitivitas terhadap salah satu komponen tambahan obat tersebut.

Orang dengan disfungsi ginjal atau hati yang parah diperbolehkan menggunakan obat ini hanya di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman.

Kehati-hatian diperlukan saat meresepkannya kepada individu yang sebelumnya pernah mengalami sindrom ketergantungan obat, orang yang menderita ketergantungan psikologis pada jenis obat tertentu, dan juga kepada pasien lanjut usia.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Efek samping Phenazepam

Banyak pasien, terutama pada tahap awal terapi, mengalami peningkatan rasa kantuk, perasaan lesu dan lelah dalam bentuk kronis, pusing, serta masalah orientasi dalam ruang dan konsentrasi. Selain itu, tanda-tanda ataksia dan kebingungan berkembang, dan di samping itu, terjadi perlambatan kecepatan impuls motorik dan mental.

Yang lebih jarang, beberapa manifestasi dari sistem saraf terjadi: seperti perasaan euforia, tremor, depresi, kehilangan ingatan, sakit kepala, masalah koordinasi gerakan (terutama jika obat digunakan dalam dosis besar) dan gangguan ekstrapiramidal yang bersifat distonik. Gangguan seperti suasana hati yang menurun, miastenia, tanda-tanda sindrom astenik, dan disartria juga mungkin terjadi.

Penggunaan obat tunggal menyebabkan munculnya gejala paradoks - berkembangnya fobia, ledakan agresi yang tidak terkendali, munculnya perasaan cemas yang parah, halusinasi, kejang otot, serta kecenderungan bunuh diri dan gangguan tidur.

Organ hematopoietik: penurunan tingkat komponen utama sistem ini (leukosit, serta struktur pasca-seluler, termasuk trombosit dengan eritrosit), dan sebagai tambahan, granulosit neutrofilik dan hemoglobin diamati.

Di antara efek negatif yang memengaruhi fungsi pencernaan: kekeringan parah pada mukosa mulut, kehilangan nafsu makan, diare atau sembelit, peningkatan air liur, mual dan nyeri ulu hati. Selain itu, perkembangan penyakit kuning dan peningkatan aktivitas transaminase hati, serta kadar alkali fosfatase dalam darah.

Kerusakan pada organ reproduksi: libido meningkat atau sebaliknya menurun. Selain itu, wanita mungkin mengalami tanda-tanda dismenore. Beberapa orang mengalami gejala alergi, termasuk gatal-gatal dan ruam pada permukaan kulit.

Efek samping lain yang terkadang terjadi akibat penggunaan obat ini antara lain:

• perkembangan kecanduan terhadap obat;
• munculnya ketergantungan obat;
• penurunan nilai tekanan darah;
• gangguan penglihatan (termasuk penglihatan ganda);
• penurunan berat badan;
• masalah dengan irama jantung.

Bila obat dihentikan secara tiba-tiba atau dosisnya dikurangi, pasien akan mengalami sindrom putus obat. Sindrom ini biasanya muncul dalam bentuk gejala yang sama dengan yang menyebabkan pasien mulai menggunakan obat tersebut.

[ 27 ], [ 28 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan dengan Phenazepam, dapat terjadi gangguan yang membahayakan kesehatan dan kehidupan pasien. Oleh karena itu, sangat penting untuk memantau ukuran dosis yang digunakan.

Dengan sedikit kelebihan dosis, korban akan mengalami efek samping, terutama yang memengaruhi fungsi sistem saraf pusat. Pada saat yang sama, potensiasi efek terapeutik obat dapat dilakukan.

Jika dosisnya terlampaui secara signifikan, ada bahaya tidak hanya bagi sistem saraf, tetapi juga bagi jantung dan sistem pernapasan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa obat tersebut memiliki kemampuan untuk menekan fungsi jantung dan aktivitas pusat pernapasan.

Overdosis juga dapat menyebabkan kematian, yang biasanya terjadi akibat henti napas atau henti jantung. Dalam hal ini, perlu segera menghubungi dokter spesialis setelah tanda-tanda pertama gangguan muncul. Mencoba menghilangkan gangguan sendiri sangat dilarang - ini hanya dapat memperburuk masalah.

Untuk mengurangi keparahan efek toksik obat, obat yang dapat memblokir konduktor benzodiazepin biasanya diresepkan (termasuk Anexat, yang merupakan penawar khusus untuk obat Phenazepam).

Penghambat ini harus diberikan secara intravena, setelah diencerkan dalam larutan natrium klorida atau glukosa, dalam dosis 0,2 mg. Dalam kasus yang sangat jarang, peningkatan ukuran porsi hingga 1 mg dapat dibolehkan.

Selain itu, jika terjadi keracunan obat, prosedur pengobatan simtomatik harus dilakukan untuk mendukung fungsi paru-paru dan jantung. Jika prosedur ini ditolak, pasien dapat mengalami koma.

Jika gejala negatif muncul pada sistem dan organ lain, obat-obatan harus digunakan untuk mengurangi keparahan gangguan ini.

Kematian akibat keracunan Phenazepam cukup umum terjadi pada pecandu alkohol yang mengonsumsi obat tersebut bersama alkohol. Hal ini karena obat tersebut meningkatkan kemungkinan efek samping jika digunakan bersama alkohol.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan agen yang menekan aktivitas susunan saraf pusat (daftar ini mencakup antikonvulsan, obat tidur, dan neuroleptik) menyebabkan peningkatan bersama sifat obatnya.

Penggunaan kombinasi dengan levodopa (digunakan untuk penyakit Parkinson) melemahkan efek terapeutiknya.

Kombinasi dengan zidovudine (obat antivirus) meningkatkan sifat toksik obat tersebut.

Bila dikonsumsi bersamaan dengan obat yang menghambat proses oksidasi mikrosom, kemungkinan manifestasi toksik Phenazepam meningkat.

Penggunaan kombinasi dengan obat yang menginduksi proses oksidasi mikrosomal menyebabkan penurunan efek pengobatan obat tersebut.

Bila dikombinasikan dengan imipramine trisiklik, peningkatan nilai serumnya teramati.

Mengonsumsinya bersama obat antihipertensi menyebabkan peningkatan sifat hipotensi obat ini.

Bila dikombinasikan dengan neuroleptik clozapine, efek depresi pernapasan dapat ditingkatkan.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Kondisi penyimpanan

Phenazepam harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Kehidupan rak

Phenazepam dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ulasan

Phenazepam, menurut dokter, adalah obat yang sangat efektif yang bekerja dengan baik dalam menghilangkan gangguan terkait tidur dan penarikan alkohol, serta dalam pengobatan tic dan kondisi psikotik.

Tetapi harus diingat bahwa obat tersebut memiliki efek terapeutik yang cukup kuat, oleh karena itu tidak dapat diminum dalam jangka waktu lama - kursus harus memiliki durasi minimum - tidak lebih dari 14 hari.

Ulasan yang ditinggalkan oleh pasien yang telah menggunakan obat tersebut sangat berbeda: sebagian dari mereka membicarakan tentang efektivitas obat yang tinggi, tetapi ada juga yang mengeluhkan tentang efek sampingnya.

Selain itu, dilihat dari komentar di forum medis, obat tersebut cepat menimbulkan kecanduan. Oleh karena itu, meskipun memungkinkan Anda mencapai hasil yang diinginkan (misalnya, menghilangkan kecemasan dan mempercepat proses tertidur), lama kelamaan akan semakin sulit untuk melakukannya tanpa obat tersebut.

Selain itu, banyak pasien mencatat bahwa dalam interval antara minum pil, manifestasi negatif dan emosi memburuk, dan masalah ini hanya dapat dihilangkan dengan minum pil obat baru.