Fenorelaxane

Fenorelaksan merupakan obat antikonvulsan, obat penenang, dan obat hipnotik dari golongan benzodiazepin.

Indikasi Fenorelaxane

Phenorelaxan sangat baik untuk menangani proses patologis seperti:

• Sindrom penarikan (akibat penyalahgunaan minuman beralkohol dan obat-obatan terlarang);
• Status epileptikus;
• Kejang epilepsi (apa pun penyebabnya);
• Epilepsi (temporal dan mioklonik);
• Gangguan tidur yang bermanifestasi sebagai insomnia;
• Obsesi;
• Psikosis reaktif;
• Kondisi neurotik dan mirip neurosis;
• Kondisi psikopat dan mirip psikopat;
• Kondisi yang disertai dengan meningkatnya rasa cemas, mudah marah, ketegangan syaraf, ketidakstabilan emosi;
• Seneto - patologi hipokondriakal (termasuk yang resistan terhadap ansiolitik lain);
• Hiperkinesis dan kedutan, kekakuan otot, ketidakstabilan otonom (dalam neurologi);
• Skizofrenia (termasuk bentuk demam) dengan peningkatan kerentanan terhadap obat antipsikotik;
• Untuk premedikasi (dalam anestesiologi, sebagai komponen anestesi induksi);
• Untuk mengurangi perasaan takut dan ketegangan emosional (dalam situasi darurat).

Surat pembebasan

Di pasar farmasi, obat tersebut disajikan dalam bentuk larutan untuk berbagai jenis pemberian (intravena dan intramuskular), serta tablet.

Farmakodinamik

Fenorelaksan adalah ansiolitik. Obat ini merupakan turunan benzodiazepam. Oleh karena itu, obat ini memiliki efek pada tubuh seperti: menenangkan, menghentikan kram, dan meredakan ketegangan otot.

Efek supresif yang dimiliki Phenorelaxan pada sistem saraf pusat terutama terjadi di talamus dan hipotalamus, serta pada sistem limbik.

Saat menggunakan obat ini, terjadi peningkatan efek penghambatan pada asam gamma-aminobutirat (GABA), yang merupakan salah satu mediator utama perlambatan sinaptik (pasca dan pra) transmisi impuls saraf di sistem saraf pusat.

Mekanisme utama aksinya adalah aktivasi ujung saraf benzodiazepin dari asosiasi reseptor GABA-benzodiazepin-kloroionofor supramolekul, yang menyebabkan reseptor GABA diaktifkan dan terjadi penurunan ketegangan struktur subkortikal otak dan perlambatan reaksi tulang belakang polisinaptik.

Farmakokinetik

Bila diminum, Phenorelaxan diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Kepadatan maksimumnya tercapai dalam waktu satu hingga dua jam. Metabolisme terjadi di hati.

Waktu paruh obat berlangsung dari enam hingga delapan belas jam. Ekskresi terjadi terutama melalui urin.

Dosis dan administrasi

Jika Phenorelaxan diresepkan dalam bentuk larutan (untuk pemberian intravena (jet atau tetes) atau intramuskular):

• Mengurangi rasa takut, cemas, ketegangan, kejang vegetatif dan kondisi psikotik
• Dosis pertama adalah 0,5 hingga 1 ml larutan, rata-rata mencapai tiga hingga lima mililiter per hari. Dalam beberapa kasus, hingga tujuh hingga sepuluh mililiter.

Kejang epilepsi:

• Perawatan dimulai dengan 0,5 ml larutan 0,1%, mencapai rata-rata satu hingga tiga mililiter per hari.
• Sindrom penarikan;

Dosis yang dianjurkan adalah 0,5 – 1 ml larutan 0,1%.

• Peningkatan tonus otot (dalam neurologi)

Dianjurkan untuk memberikan setengah mililiter larutan secara intramuskular satu atau dua kali sehari.
Premedikasi:

• Larutan Phenorelaxan 0,1% diberikan dalam jumlah tiga hingga empat mililiter.

Jumlah maksimum obat yang dapat diberikan per hari adalah sepuluh mililiter. Jika pengobatan dilakukan dengan pemberian intravena atau intramuskular, durasi optimalnya adalah tiga hingga empat minggu. Pengobatan tidak dapat dihentikan sekaligus (karena kemungkinan timbulnya sindrom putus obat) - hanya dengan mengurangi dosis secara bertahap.

Ketika hasil yang stabil tercapai, Anda dapat beralih menggunakan Phenorelaxan dalam bentuk pil.

Pil harus diminum secara oral, dengan dosis tunggal biasanya 0,5-1 mg.

Jika Anda minum obat sekitar tiga kali sehari, dosis rata-ratanya adalah 1,5 - 5 mg. Pada pagi dan sore hari, 0,5 - 1 mg, dan pada malam hari, maksimal 2,5 mg. Dosis harian maksimum tidak lebih dari sepuluh miligram.

Asupan yang direkomendasikan untuk berbagai patologi:

• Gangguan tidur:

Anda harus mengonsumsi 0,25 – 0,5 mg dua puluh hingga tiga puluh menit sebelum tidur.

• Kondisi patologis (misalnya, neurotik, psikopat, seperti neurosis, dan seperti psikopat):

Pada awal pengobatan, 0,5 - 1 mg harus diminum dua atau tiga kali sehari. Kemudian, setelah dua atau empat hari (jika pasien mentoleransi pengobatan dengan baik dan mempertimbangkan efektivitas pengobatan), dosis dapat ditingkatkan menjadi empat hingga enam miligram per hari.

• Jika pasien memiliki perasaan takut dan cemas yang kuat

Terapi harus dimulai dengan tiga miligram per hari, dan segera tingkatkan dosis hingga efek yang diinginkan tercapai.

• Epilepsi

Dosis yang dianjurkan adalah dua hingga sepuluh miligram per hari.

• Penarikan alkohol

Asupan yang disarankan adalah dua setengah hingga lima miligram per hari.

• Patologi yang ditandai dengan peningkatan tonus otot

Sebaiknya dikonsumsi dua hingga tiga miligram per hari, membagi asupan harian menjadi dua dosis.

Phenorelaxan dalam bentuk tablet tidak boleh digunakan lebih dari dua minggu untuk mengurangi risiko ketergantungan obat. Dalam kondisi tertentu, durasi penggunaan obat dapat ditingkatkan hingga enam puluh hari.

Jika obat perlu dihentikan, dosisnya harus dikurangi secara bertahap untuk meminimalkan risiko sindrom penarikan.

[ 2 ]

Gunakan Fenorelaxane selama kehamilan

Karena obat tersebut memiliki efek teratogenik, yang menyebabkan kerusakan pada janin dan dapat menyebabkan mutasi (bawaan) pada tingkat DNA, maka dilarang keras untuk menggunakannya selama masa kehamilan. Hal ini terutama berlaku bagi wanita pada trimester pertama, karena pembelahan sel paling aktif selama seluruh kehamilan. Bagaimanapun, anak tersebut sangat mungkin mengalami kelainan bawaan yang parah jika ibunya mengonsumsi Phenorelaxan selama periode waktu ini.

Kemudian (pada trimester kedua dan ketiga) efek teratogenik menurun, tetapi ancaman terhadap kesehatan anak tetap sama. Oleh karena itu, pada periode kehamilan ini, obat ini dapat digunakan, tetapi tidak dianjurkan.

Bila seorang wanita mengonsumsi Phenorelaxan sebelum melahirkan, hal itu dapat menimbulkan masalah pernapasan pada bayi baru lahir.

Jika dokter yang merawat tidak dapat meresepkan obat lain yang lebih aman, dan pasien memiliki indikasi penting untuk mengonsumsi Phenorelaxan, penggunaan obat tersebut dimungkinkan.

Karena ada bukti bahwa Phenorelaxan dalam jumlah kecil akan masuk ke dalam ASI dan, karenanya, memengaruhi kesehatan anak (dan karenanya membahayakan), penggunaannya selama menyusui juga dilarang.

Kontraindikasi

Obat ini tidak boleh digunakan dalam kasus berikut:

• Meningkatnya kepekaan individu terhadap zat aktif Phenorelaxan;
• Koma;
• Keadaan syok;
• Miastenia;
• Glaukoma tipe tertutup (pada periode akut atau bila terdapat predisposisi);
• Keracunan akut dengan minuman beralkohol, obat-obatan narkotika atau obat tidur;
• Penyakit paru obstruktif kronis;
• Gagal pernapasan akut;
• Masa kehamilan;
• Depresi berat;
• Periode menyusui;

Dengan mempertimbangkan semua risikonya, obat tersebut dapat digunakan dalam kasus-kasus berikut:

• Ketidakcukupan fungsi hati atau ginjal;
• Ataksia (serebral atau spinal);
• Adanya ketergantungan obat dalam riwayat medis pasien;
• Kecenderungan penyalahgunaan obat-obatan psikoaktif;
• Hiperkinesis;
• Tipe dasar patologi otak;
• Jika pasien termasuk populasi lanjut usia.

Efek samping Fenorelaxane

Saat menggunakan Phenorelaxan, ada kemungkinan timbulnya efek samping berikut:

• Sistem saraf: kelelahan, konsentrasi berkurang, disorientasi, kebingungan, gangguan fungsi memori, gaya berjalan tidak stabil.
• Sistem hematopoietik: penurunan kadar leukosit, neutrofil, trombosit, agranulositosis, anemia.
• Sistem pencernaan: disfungsi hati, penyakit kuning, gangguan buang air besar, kehilangan nafsu makan.
• Sistem urogenital: anuria, disfungsi ginjal, gangguan libido, dismenore.
• Alergi: ruam pada permukaan kulit, gatal;
• Efek pada janin selama kehamilan: teratogenisitas, depresi sistem saraf pusat dan fungsi pernapasan.
• Lokal: peradangan vena atau penyumbatan lumen vena oleh trombus;
• Umum: kecanduan, ketergantungan obat; penurunan tekanan darah, gangguan penglihatan, penurunan berat badan, peningkatan detak jantung.

Perlu diingat pula bahwa pengurangan dosis secara cepat atau penghentian total penggunaan Phenorelaxan dapat menyebabkan timbulnya sindrom penarikan.

[ 1 ]

Overdosis

Jika dosis Phenorelaxan yang dianjurkan dilampaui sedikit, ada kemungkinan terjadi peningkatan efek terapeutik dan efek yang tidak diinginkan.

Jika dosis yang dianjurkan terlampaui terlalu banyak, akan terjadi depresi berat pada kesadaran, fungsi jantung, dan paru-paru.

Terapi ini membutuhkan:

• Memantau tanda-tanda vital tubuh;
• Mendukung fungsi jantung dan paru-paru;
• Terapi simtomatik;
• Pengenalan Strychnine Nitrate (1 ml larutan 0,1% 2-3) – dalam peran antagonis pelemas otot Phenorelaxan;
• Pengenalan antagonis khusus – Flumazenil (Anexate): intravena 0,2 mg (jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 mg) dalam larutan glukosa 5% atau larutan NaCl 0,9%.

Interaksi dengan obat lain

Pada pasien penyakit Parkinson, yang mengonsumsi Levodopa dan Phenorelaxan secara bersamaan, efektivitas obat pertama berkurang.

Dengan Zidovudine – pemberian kombinasi dengan Phenorelaxan menyebabkan peningkatan toksisitas Zidovudine.

Jika Phenorelaxan digunakan bersama dengan obat-obatan dari kelompok berikut: antipsikotik (neuroleptik), antiepilepsi, pelemas otot, analgesik narkotik atau dengan efek hipnotik, peningkatan efek yang saling menguntungkan akan terjadi.

Inhibitor oksidasi mikrosomal – meningkatkan kemungkinan efek samping.

Penginduksi katalis hati (mikrosomal) – mengurangi efektivitas Fenorelaksan.

Fenorelaksan, bila digunakan bersamaan dengan Imipramine, meningkatkan kepadatan obat tersebut dalam plasma darah.

Bila digunakan bersama obat penurun tekanan darah, timbul efek hipotensi yang lebih nyata.

Depresi pernapasan dapat terjadi ketika Clozapine digunakan dengan Phenorelaxanthin.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Fenorelaksan termasuk dalam daftar B (obat kuat).

Sebaiknya disimpan di tempat yang kering, terhindar dari sinar matahari langsung, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu sebaiknya sekitar 25°C.

Kehidupan rak

Jika semua kondisi penyimpanan terpenuhi, obat dapat disimpan selama tiga tahun.

Ulasan

Phenorelaxan bukanlah produk baru di pasaran farmasi. Selama keberadaannya, obat ini telah terbukti sebagai obat yang sangat baik dan efektif. Jangkauan penggunaannya sangat luas, mulai dari sindrom putus zat hingga skizofrenia. Namun, pada saat yang sama, baik dokter maupun pasien mencatat terjadinya banyak efek samping yang tidak diinginkan, dan yang terpenting, berkembangnya kecanduan, yang membuat penggunaan jangka panjangnya menjadi bermasalah.