Pilokarpin

Pilocarpine adalah zat obat yang digunakan dalam kedokteran, terutama dalam oftalmologi. Ini adalah alkaloid yang diekstraksi dari tanaman Pilocarpus. Pilocarpine terutama digunakan untuk mengobati glaukoma, penyakit yang ditandai dengan peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan kerusakan pada saraf optik dan hilangnya penglihatan.

Mekanisme aksi pilocarpine terkait dengan kemampuannya untuk merangsang kontraksi otot iris radial, yang mengarah pada pelebaran pupil dan peningkatan aliran keluar cairan intraokular. Hal ini pada gilirannya mengurangi tekanan intraokular, mengurangi risiko kerusakan saraf optik dan menjaga penglihatan.

Pilocarpine dapat tersedia dalam berbagai bentuk untuk digunakan termasuk tetes mata, bentuk gel dan suntikan. Biasanya diberikan sebagai obat di bawah pengawasan dokter, karena membutuhkan pemantauan ketat dan mungkin memiliki efek samping.

Indikasi Pilokarpin

1. Glaukoma: Penggunaan utama pilocarpine adalah dalam pengobatan glaukoma, penyakit yang ditandai dengan peningkatan tekanan intraokular. Pilocarpine membantu mengurangi tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar cairan intraokular.
2. Mempersiapkan mata untuk prosedur bedah: Pilocarpine dapat digunakan untuk melebarkan pupil dan mengurangi tekanan intraokular pada periode pra operasi sebelum operasi mata.
3. Diagnosis Penyakit Mata: Pilocarpine kadang-kadang digunakan sebagai alat diagnostik untuk mengevaluasi mata dan strukturnya, seperti iris dan lensa.
4. Miosis: Pilocarpine dapat digunakan untuk menginduksi miosis (penyempitan pupil) dalam uji klinis atau dalam prosedur medis tertentu.

Surat pembebasan

Tetes mata: Bentuk pilocarpine yang paling umum digunakan, diterapkan langsung ke mata untuk mengobati glaukoma dan kondisi lain yang terkait dengan peningkatan tekanan intraokular. Penurunan mata pilocarpine tersedia dalam berbagai konsentrasi, biasanya 1% hingga 4%.

Farmakodinamik

1. Mekanisme aksi: Pilocarpine adalah agonis kolinoreseptor muskarinic, yang ditemukan di berbagai organ dan jaringan seperti kelenjar ludah, kelenjar keringat, otot polos okular, dan sistem kardiovaskular. Aktivasi reseptor ini menghasilkan peningkatan sekresi cairan saliva, keringat, kontraksi pupil mata, penurunan tekanan intraokular dan peningkatan peristaltinal gastrointestinal.
2. Menurunkan tekanan intraokular: pilocarpine digunakan untuk mengobati glaukoma karena aksi miotiknya membantu melebarkan sudut ruang anterior mata dan meningkatkan drainase cairan intraokular, yang menyebabkan penurunan tekanan intraokular.
3. Peningkatan Saliva dan Sekresi Keringat: Efek ini digunakan dalam pengobatan untuk mengobati xerostomia (mulut kering) dan xerosis kulit, dan untuk mendiagnosis fungsi kelenjar ludah.
4. Peningkatan peristalt usus: Pilocarpine dapat digunakan untuk merangsang pencernaan dan mengobati aton usus.
5. Pengobatan asma: Dalam beberapa kasus pilocarpine dapat digunakan untuk memperluas saluran udara dan meningkatkan ekspektasi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Pilocarpine dapat diserap melalui selaput lendir ketika digunakan sebagai tetes mata atau secara sublingual untuk pengobatan xerostomia.
2. Distribusi: Setelah penyerapan, pilocarpine didistribusikan dengan cepat ke organ dan jaringan, termasuk mata dan selaput lendir oral.
3. Metabolisme: Pilocarpine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif.
4. Ekskresi: Metabolit pilocarpine dan pilocarpine itu sendiri diekskresikan terutama melalui ginjal dengan urin.

Dosis dan administrasi

Pilocarpine Eye Drops:

1. Untuk pengobatan glaukoma:

   • Konsentrasi dan frekuensi pemberian tergantung pada keparahan penyakit dan respons terhadap pengobatan.
   • Dosis awal yang biasa adalah 1-2 tetes larutan 1-2% ke mata yang terkena 3-4 kali sehari.
   • Dokter dapat menyesuaikan dosis tergantung pada efektivitas pengobatan dan tolerabilitas.

2. Petunjuk Penggunaan:

   • Cuci tangan Anda dengan seksama sebelum menggunakan tetes.
   • Jangan menyentuh ujung penetes ke kulit atau permukaan mata untuk menghindari kontaminasi.
   • Setelah menyuntikkan, tekan dengan ringan sudut mata di dekat jembatan hidung untuk meminimalkan obat dari memasuki seluruh tubuh.

Poin penting:

• Saat menggunakan pilocarpine dalam bentuk apa pun, penting untuk berhati-hati dan berhati-hati terhadap kemungkinan efek samping seperti keringat, mual, detak jantung yang cepat, penglihatan kabur, dll.
• Sebelum memulai perawatan dengan pilocarpine, penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang semua kondisi medis yang ada dan obat-obatan yang diminum untuk menghindari interaksi yang tidak diinginkan.
• Temui dokter Anda secara teratur untuk memantau kondisi Anda dan menyesuaikan perawatan jika perlu.

Gunakan Pilokarpin selama kehamilan

Penggunaan pilocarpine selama kehamilan harus dibatasi dan hanya di bawah pengawasan ketat seorang dokter.

Saat ini ada data yang tidak mencukupi tentang keamanan pilocarpine untuk wanita hamil, sehingga disarankan untuk menghindari penggunaannya selama kehamilan, terutama pada trimester pertama. Jika perlu untuk mengobati glaukoma atau kondisi mata lainnya pada wanita hamil, dokter dapat mempertimbangkan manfaat obat dan potensi risiko terhadap bayi untuk membuat keputusan berdasarkan informasi.

Kontraindikasi

1. Asma: Pilocarpine dapat memperburuk gejala asma atau menyebabkan kejang bronkial pada beberapa pasien, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan asma.
2. Penyakit jantung: Penggunaan pilocarpine dapat meningkatkan detak jantung dan meningkatkan aktivitas jantung, yang bisa berbahaya bagi orang dengan kondisi jantung seperti aritmia atau gagal jantung.
3. Gangguan hepatik dan ginjal yang serius: Pilocarpine dimetabolisme dan diekskresikan melalui hati dan ginjal, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan serius pada organ-organ ini.
4. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap pilocarpine atau komponen obat lain harus menghindari penggunaannya.
5. Kehamilan dan laktasi: Keamanan pilocarpine selama kehamilan atau laktasi belum ditetapkan, oleh karena itu penggunaannya dalam kasus ini harus di bawah pengawasan medis.
6. Pediatrik: Data tentang keamanan dan kemanjuran pilocarpine pada anak-anak terbatas; Oleh karena itu, penggunaannya pada anak-anak harus digunakan hanya jika diresepkan oleh dokter.

Efek samping Pilokarpin

1. Perubahan penglihatan: penyempitan murid (miosis) dapat terjadi, yang dapat menyebabkan perubahan penglihatan dalam gelap atau dalam cahaya rendah.
2. Reaksi Situs Aplikasi: Sertakan kemerahan mata, pembakaran, iritasi, dan gatal.
3. Reaksi mata: Mungkin ada peningkatan sementara dalam tekanan intraokular, terutama pada pasien dengan penutupan sudut ruang anterior mata. Kemerahan mata, lakrimasi dan perasaan pasir di mata juga dapat terjadi.
4. Efek samping sistemik: kemungkinan efek samping dari organ lain dan sistem tubuh, seperti sakit kepala, pusing, mual, peningkatan keringat, kelemahan, bradikardia (detak jantung lambat) dan lainnya.
5. Reaksi Alergi: Jarang, reaksi alergi seperti gatal, ruam kulit, pembengkakan tutup mata atau wajah, kesulitan bernapas dan syok anafilaksis dapat terjadi.

Overdosis

1. Salib yang berat: Produksi air liur yang berlebihan dapat menyebabkan ketidaknyamanan dan kesulitan menelan.
2. Keringat: Keringat berlebih mungkin terjadi akibat overdosis pilocarpine.
3. Miosis (penyempitan murid): Ini adalah salah satu efek khas pilocarpine, tetapi dalam kasus miosis overdosis mungkin lebih jelas dan diperpanjang.
4. Myosaria (kejang akomodasi): Ini adalah suatu kondisi di mana memfokuskan mata pada benda-benda dekat menjadi sulit karena penyempitan murid yang berlebihan.
5. Penurunan denyut jantung dan tekanan darah: Pilocarpine dapat menyebabkan bradikardia dan hipotensi.
6. Perasaan mual dan muntah: Gejala-gejala ini dapat terjadi karena stimulasi reseptor di saluran pencernaan.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antiglaukoma: Penggunaan pilocarpine dengan obat antiglaukoma lainnya dapat meningkatkan efeknya dan menyebabkan peningkatan efek samping seperti iritasi mata dan mulut kering.
2. Obat Antikolinergik: Penggunaan pilocarpine bersama dengan obat antikolinergik (mis. Atropin) dapat mengurangi kemanjurannya.
3. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: pilocarpine dapat menyebabkan perubahan dalam sistem kardiovaskular, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat lain yang mempengaruhi ritme jantung atau tekanan darah.
4. Antidepresan dan obat-obatan untuk pengobatan penyakit Parkinson: Pilocarpine dapat meningkatkan efek samping antidepresan dan obat-obatan untuk pengobatan penyakit Parkinson.
5. Obat-obatan untuk meningkatkan sekresi kelenjar ludah: Ketika pilocarpine digunakan untuk mengobati xerostomia, efeknya dapat ditingkatkan ketika dikombinasikan dengan obat lain yang merangsang sekresi kelenjar ludah.