Pilocarpine

Pilokarpin adalah zat obat yang digunakan dalam pengobatan, terutama dalam oftalmologi. Pilokarpin adalah alkaloid yang diekstrak dari tanaman Pilocarpus. Pilokarpin terutama digunakan untuk mengobati glaukoma, penyakit yang ditandai dengan peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan kerusakan saraf optik dan kehilangan penglihatan.

Mekanisme kerja pilokarpin terkait dengan kemampuannya untuk merangsang kontraksi otot radial iris, yang menyebabkan pelebaran pupil dan peningkatan aliran keluar cairan intraokular. Hal ini pada gilirannya mengurangi tekanan intraokular, mengurangi risiko kerusakan saraf optik, dan menjaga penglihatan.

Pilokarpin tersedia dalam berbagai bentuk untuk penggunaan, termasuk obat tetes mata, gel, dan suntikan. Obat ini biasanya diberikan sebagai obat di bawah pengawasan dokter, karena memerlukan pemantauan ketat dan dapat menimbulkan efek samping.

Indikasi Pilocarpine

1. Glaukoma: Penggunaan utama pilokarpin adalah dalam pengobatan glaukoma, suatu penyakit yang ditandai dengan peningkatan tekanan intraokular. Pilokarpin membantu mengurangi tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar cairan intraokular.
2. Mempersiapkan mata untuk prosedur pembedahan: Pilocarpine dapat digunakan untuk melebarkan pupil dan mengurangi tekanan intraokular pada periode praoperasi sebelum operasi mata.
3. Diagnosis penyakit mata: Pilocarpine terkadang digunakan sebagai alat diagnostik untuk mengevaluasi mata dan strukturnya, seperti iris dan lensa.
4. Miosis: Pilokarpin dapat digunakan untuk menginduksi miosis (konstriksi pupil) dalam uji klinis atau dalam prosedur medis tertentu.

Surat pembebasan

Tetes mata: Bentuk pilokarpin yang paling umum digunakan, dioleskan langsung ke mata untuk mengobati glaukoma dan kondisi lain yang terkait dengan peningkatan tekanan intraokular. Tetes mata pilokarpin tersedia dalam berbagai konsentrasi, biasanya 1% hingga 4%.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Kerja: Pilokarpin merupakan agonis kolinoreseptor muskarinik, yang ditemukan di berbagai organ dan jaringan seperti kelenjar ludah, kelenjar keringat, otot polos mata, dan sistem kardiovaskular. Aktivasi reseptor ini mengakibatkan peningkatan sekresi cairan ludah, keringat, kontraksi pupil mata, penurunan tekanan intraokular, dan peningkatan peristaltik gastrointestinal.
2. Menurunkan tekanan intraokular: Pilocarpine digunakan untuk mengobati glaukoma karena tindakan miotiknya membantu melebarkan sudut bilik mata depan dan meningkatkan drainase cairan intraokular, yang menyebabkan penurunan tekanan intraokular.
3. Peningkatan sekresi air liur dan keringat: Efek ini digunakan dalam pengobatan untuk mengobati xerostomia (mulut kering) dan xerosis pada kulit, dan untuk mendiagnosis fungsi kelenjar ludah.
4. Peningkatan gerak peristaltik usus: Pilokarpin dapat digunakan untuk merangsang pencernaan dan mengobati atonia usus.
5. Pengobatan asma: Dalam beberapa kasus pilocarpine dapat digunakan untuk memperlebar saluran napas dan meningkatkan ekspektorasi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Pilocarpine dapat diserap melalui selaput lendir bila digunakan sebagai obat tetes mata atau secara sublingual untuk pengobatan xerostomia.
2. Distribusi: Setelah penyerapan, pilocarpine didistribusikan dengan cepat ke organ dan jaringan, termasuk mata dan selaput lendir mulut.
3. Metabolisme: Pilocarpine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit tidak aktif.
4. Ekskresi: Metabolit pilokarpin dan pilokarpin sendiri diekskresikan terutama melalui ginjal bersama urin.

Dosis dan administrasi

Tetes mata pilokarpin:

1. Untuk pengobatan glaukoma:

   • Konsentrasi dan frekuensi pemberian bergantung pada tingkat keparahan penyakit dan respons terhadap pengobatan.
   • Dosis awal yang biasa adalah 1-2 tetes larutan 1-2% ke mata yang sakit 3-4 kali sehari.
   • Dokter dapat menyesuaikan dosis tergantung pada efektivitas pengobatan dan tolerabilitas.

2. Petunjuk Penggunaan:

   • Cuci tangan Anda sampai bersih sebelum menggunakan tetesnya.
   • Jangan menyentuh ujung penetes ke kulit atau permukaan mata untuk menghindari kontaminasi.
   • Setelah menyuntikkan, tekan perlahan sudut mata dekat pangkal hidung untuk meminimalkan masuknya obat ke bagian tubuh lainnya.

Poin penting:

• Saat menggunakan pilocarpine dalam bentuk apa pun, penting untuk berhati-hati dan memperhatikan kemungkinan efek samping seperti berkeringat, mual, detak jantung cepat, penglihatan kabur, dll.
• Sebelum memulai pengobatan dengan pilocarpine, penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang semua kondisi medis dan obat-obatan yang sedang dikonsumsi untuk menghindari interaksi yang tidak diinginkan.
• Temui dokter Anda secara teratur untuk memantau kondisi Anda dan menyesuaikan pengobatan jika perlu.

Gunakan Pilocarpine selama kehamilan

Penggunaan Pilocarpine selama kehamilan harus dibatasi dan hanya di bawah pengawasan ketat dokter.

Saat ini belum ada data yang memadai tentang keamanan Pilocarpine untuk ibu hamil, jadi sebaiknya hindari penggunaannya selama kehamilan, terutama pada trimester pertama. Jika perlu mengobati glaukoma atau kondisi mata lainnya pada ibu hamil, dokter dapat mempertimbangkan manfaat obat dan potensi risiko pada bayi untuk membuat keputusan yang tepat.

Kontraindikasi

1. Asma: Pilocarpine dapat memperburuk gejala asma atau menyebabkan kejang bronkial pada beberapa pasien, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada penderita asma.
2. Penyakit Jantung: Penggunaan pilocarpine dapat meningkatkan detak jantung dan meningkatkan aktivitas jantung, yang dapat berbahaya bagi orang dengan kondisi jantung seperti aritmia atau gagal jantung.
3. Gangguan hati dan ginjal yang serius: Pilocarpine dimetabolisme dan diekskresikan melalui hati dan ginjal, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan serius pada organ-organ ini.
4. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap pilocarpine atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
5. Kehamilan dan menyusui: Keamanan pilocarpine selama kehamilan atau menyusui belum ditetapkan, oleh karena itu penggunaannya dalam kasus ini harus di bawah pengawasan medis.
6. Pediatrik: Data tentang keamanan dan kemanjuran pilocarpine pada anak-anak terbatas; oleh karena itu, penggunaannya pada anak-anak harus digunakan hanya jika diresepkan oleh dokter.

Efek samping Pilocarpine

1. Perubahan penglihatan: Penyempitan pupil (miosis) dapat terjadi, yang dapat menyebabkan perubahan penglihatan dalam gelap atau cahaya redup.
2. Reaksi pada lokasi aplikasi: Meliputi mata merah, rasa terbakar, iritasi dan gatal.
3. Reaksi mata: Mungkin terjadi peningkatan sementara tekanan intraokular, terutama pada pasien dengan penutupan sudut bilik mata depan. Mata merah, lakrimasi, dan rasa berpasir di mata juga dapat terjadi.
4. Efek samping sistemik: Kemungkinan efek samping dari organ dan sistem tubuh lain, seperti sakit kepala, pusing, mual, peningkatan keringat, kelemahan, bradikardia (detak jantung lambat) dan lainnya.
5. Reaksi alergi: Jarang terjadi, reaksi alergi seperti gatal-gatal, ruam kulit, pembengkakan kelopak mata atau wajah, kesulitan bernapas, dan syok anafilaksis dapat terjadi.

Overdosis

1. Air liur berlebihan: Produksi air liur berlebihan dapat menimbulkan rasa tidak nyaman dan kesulitan menelan.
2. Berkeringat: Keringat berlebihan dapat terjadi akibat overdosis pilocarpine.
3. Miosis (penyempitan pupil): Ini adalah salah satu efek khas pilokarpin, tetapi dalam kasus overdosis, miosis mungkin lebih terasa dan berkepanjangan.
4. Miosaria (kejang akomodasi): Ini adalah kondisi di mana memfokuskan mata pada objek dekat menjadi sulit karena penyempitan pupil yang berlebihan.
5. Penurunan denyut jantung dan tekanan darah: Pilocarpine dapat menyebabkan bradikardia dan hipotensi.
6. Perasaan mual dan muntah: Gejala-gejala ini dapat terjadi karena adanya rangsangan reseptor pada saluran pencernaan.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antiglaukoma: Penggunaan pilokarpin dengan obat antiglaukoma lainnya dapat meningkatkan efeknya dan menyebabkan peningkatan efek samping seperti iritasi mata dan mulut kering.
2. Obat antikolinergik: Penggunaan pilokarpin bersama dengan obat antikolinergik (misalnya Atropin) dapat mengurangi kemanjurannya.
3. Obat yang memengaruhi sistem kardiovaskular: Pilocarpine dapat menyebabkan perubahan pada sistem kardiovaskular, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati jika dikombinasikan dengan obat lain yang memengaruhi irama jantung atau tekanan darah.
4. Antidepresan dan obat untuk pengobatan penyakit Parkinson: Pilocarpine dapat meningkatkan efek samping antidepresan dan obat untuk pengobatan penyakit Parkinson.
5. Obat untuk meningkatkan sekresi kelenjar ludah: Ketika pilocarpine digunakan untuk mengobati xerostomia, efeknya dapat ditingkatkan jika dikombinasikan dengan obat lain yang merangsang sekresi kelenjar ludah.