Pilokarpin

Pilocarpine adalah zat obat yang digunakan dalam pengobatan, terutama di bidang oftalmologi. Ini adalah alkaloid yang diekstrak dari tanaman Pilocarpus. Pilocarpine terutama digunakan untuk mengobati glaukoma, penyakit yang ditandai dengan peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan kerusakan pada saraf optik dan kehilangan penglihatan.

Mekanisme kerja pilocarpine berhubungan dengan kemampuannya untuk merangsang kontraksi otot radial iris, yang menyebabkan pelebaran pupil dan peningkatan aliran keluar cairan intraokular. Hal ini pada gilirannya mengurangi tekanan intraokular, mengurangi risiko kerusakan saraf optik dan menjaga penglihatan.

Pilocarpine dapat tersedia dalam berbagai bentuk untuk digunakan termasuk obat tetes mata, bentuk gel dan suntikan. Biasanya diberikan sebagai obat di bawah pengawasan dokter, karena memerlukan pemantauan ketat dan mungkin memiliki efek samping.

Indikasi Pilokarpin

1. Glaukoma : Kegunaan utama pilocarpine adalah dalam pengobatan glaukoma, suatu penyakit yang ditandai dengan peningkatan tekanan intraokular. Pilocarpine membantu mengurangi tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar cairan intraokular.
2. Mempersiapkan mata untuk prosedur pembedahan : Pilocarpine dapat digunakan untuk melebarkan pupil dan mengurangi tekanan intraokular pada periode pra operasi sebelum operasi mata.
3. Diagnosis penyakit mata : Pilocarpine terkadang digunakan sebagai alat diagnostik untuk mengevaluasi mata dan strukturnya, seperti iris dan lensa.
4. Miosis : Pilocarpine dapat digunakan untuk menginduksi miosis (penyempitan pupil) dalam uji klinis atau prosedur medis tertentu.

Surat pembebasan

Obat tetes mata: Bentuk pilocarpine yang paling umum digunakan, dioleskan langsung ke mata untuk mengobati glaukoma dan kondisi lain yang berhubungan dengan peningkatan tekanan intraokular. Tetes mata pilocarpine tersedia dalam berbagai konsentrasi, biasanya 1% hingga 4%.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Kerja : Pilocarpine adalah agonis kolinoreseptor muskarinik, yang ditemukan di berbagai organ dan jaringan seperti kelenjar ludah, kelenjar keringat, otot polos mata, dan sistem kardiovaskular. Aktivasi reseptor ini mengakibatkan peningkatan sekresi cairan ludah, keringat, kontraksi pupil mata, penurunan tekanan intraokular dan peningkatan peristaltik saluran cerna.
2. Menurunkan tekanan intraokular : Pilocarpine digunakan untuk mengobati glaukoma karena tindakan miotiknya membantu melebarkan sudut bilik mata depan dan meningkatkan drainase cairan intraokular, yang menyebabkan penurunan tekanan intraokular.
3. Peningkatan sekresi air liur dan keringat : Efek ini digunakan dalam pengobatan untuk mengobati xerostomia (mulut kering) dan xerosis pada kulit, dan untuk mendiagnosis fungsi kelenjar ludah.
4. Peningkatan gerak peristaltik usus : Pilocarpine dapat digunakan untuk merangsang pencernaan dan mengobati atonia usus.
5. Pengobatan asma : Dalam beberapa kasus pilocarpine dapat digunakan untuk memperlebar saluran udara dan meningkatkan ekspektasi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Pilocarpine dapat diserap melalui selaput lendir bila digunakan sebagai obat tetes mata atau secara sublingual untuk pengobatan xerostomia.
2. Distribusi : Setelah penyerapan, pilocarpine dengan cepat didistribusikan ke organ dan jaringan, termasuk mata dan selaput lendir mulut.
3. Metabolisme : Pilocarpine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit tidak aktif.
4. Ekskresi : Metabolit pilocarpine dan pilocarpine sendiri diekskresikan terutama melalui ginjal dengan urin.

Dosis dan administrasi

Obat tetes mata pilokarpin:

1. Untuk pengobatan glaukoma:

   • Konsentrasi dan frekuensi pemberian tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan respon terhadap pengobatan.
   • Dosis awal yang biasa adalah 1-2 tetes larutan 1-2% pada mata yang terkena 3-4 kali sehari.
   • Dokter mungkin menyesuaikan dosis tergantung pada efektivitas pengobatan dan toleransi.

2. Petunjuk Penggunaan:

   • Cuci tangan Anda secara menyeluruh sebelum menggunakan obat tetes.
   • Jangan menyentuhkan ujung pipet ke kulit atau permukaan mata untuk menghindari kontaminasi.
   • Setelah penyuntikan, tekan perlahan sudut mata dekat batang hidung untuk meminimalkan obat masuk ke seluruh tubuh.

Poin penting:

• Saat menggunakan pilocarpine dalam bentuk apa pun, penting untuk berhati-hati dan waspada terhadap kemungkinan efek samping seperti berkeringat, mual, detak jantung cepat, penglihatan kabur, dll.
• Sebelum memulai pengobatan dengan pilocarpine, penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang semua kondisi medis yang ada dan obat-obatan yang sedang diminum untuk menghindari interaksi yang tidak diinginkan.
• Temui dokter Anda secara teratur untuk memantau kondisi Anda dan menyesuaikan pengobatan jika perlu.

Gunakan Pilokarpin selama kehamilan

Penggunaan Pilocarpine selama kehamilan harus dibatasi dan hanya di bawah pengawasan ketat dokter.

Saat ini data mengenai keamanan Pilocarpine untuk ibu hamil belum mencukupi, sehingga disarankan untuk menghindari penggunaannya selama kehamilan, terutama pada trimester pertama. Jika pengobatan glaukoma atau kondisi mata lainnya pada wanita hamil perlu dilakukan, dokter dapat mempertimbangkan manfaat obat dan potensi risiko pada bayi untuk mengambil keputusan.

Kontraindikasi

1. Asma : Pilocarpine dapat memperburuk gejala asma atau menyebabkan kejang bronkial pada beberapa pasien, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada penderita asma.
2. Penyakit Jantung : Penggunaan pilocarpine dapat meningkatkan detak jantung dan aktivitas jantung, yang dapat berbahaya bagi penderita penyakit jantung seperti aritmia atau gagal jantung.
3. Gangguan hati dan ginjal yang serius : Pilocarpine dimetabolisme dan diekskresikan melalui hati dan ginjal, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan serius pada organ-organ tersebut.
4. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap pilocarpine atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
5. Kehamilan dan menyusui: Keamanan pilocarpine selama kehamilan atau menyusui belum diketahui, oleh karena itu penggunaannya dalam kasus ini harus di bawah pengawasan medis.
6. Pediatrik : Data mengenai keamanan dan kemanjuran pilocarpine pada anak-anak terbatas; oleh karena itu, penggunaannya pada anak-anak sebaiknya hanya digunakan jika diresepkan oleh dokter.

Efek samping Pilokarpin

1. Perubahan penglihatan : Penyempitan pupil (miosis) dapat terjadi, yang dapat menyebabkan perubahan penglihatan dalam gelap atau dalam cahaya redup.
2. Reaksi di tempat aplikasi : Termasuk mata merah, terbakar, iritasi dan gatal.
3. Reaksi mata : Mungkin terjadi peningkatan sementara tekanan intraokular, terutama pada pasien dengan penutupan sudut bilik mata depan. Kemerahan pada mata, lakrimasi, dan rasa berpasir di mata juga bisa terjadi.
4. Efek samping sistemik : Kemungkinan efek samping dari organ dan sistem tubuh lain, seperti sakit kepala, pusing, mual, keringat berlebih, lemas, bradikardia (detak jantung lambat) dan lain-lain.
5. Reaksi alergi : Jarang terjadi, reaksi alergi seperti gatal, ruam kulit, pembengkakan pada kelopak mata atau wajah, kesulitan bernapas dan syok anafilaksis dapat terjadi.

Overdosis

1. Air liur yang banyak : Produksi air liur yang berlebihan dapat menyebabkan ketidaknyamanan dan kesulitan menelan.
2. Berkeringat : Keringat berlebihan dapat terjadi akibat overdosis pilocarpine.
3. Miosis (penyempitan pupil) : Ini adalah salah satu efek khas pilocarpine, tetapi jika terjadi overdosis, miosis mungkin lebih terasa dan berkepanjangan.
4. Myosaria (kejang akomodasi) : Ini adalah suatu kondisi di mana fokus mata pada objek dekat menjadi sulit karena penyempitan pupil yang berlebihan.
5. Penurunan denyut jantung dan tekanan darah : Pilocarpine dapat menyebabkan bradikardia dan hipotensi.
6. Perasaan mual dan muntah : Gejala ini mungkin terjadi karena rangsangan reseptor di saluran cerna.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antiglaukoma : Penggunaan pilocarpine dengan obat antiglaukoma lainnya dapat meningkatkan efeknya dan menyebabkan peningkatan efek samping seperti iritasi mata dan mulut kering.
2. Obat antikolinergik : Penggunaan pilocarpine bersamaan dengan obat antikolinergik (misalnya atropin) dapat mengurangi kemanjurannya.
3. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular : Pilocarpine dapat menyebabkan perubahan pada sistem kardiovaskular, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat lain yang mempengaruhi irama jantung atau tekanan darah.
4. Antidepresan dan obat untuk pengobatan penyakit Parkinson : Pilocarpine dapat meningkatkan efek samping antidepresan dan obat untuk pengobatan penyakit Parkinson.
5. Obat untuk meningkatkan sekresi kelenjar ludah : Ketika pilocarpine digunakan untuk mengobati xerostomia, efeknya dapat ditingkatkan bila dikombinasikan dengan obat lain yang merangsang sekresi kelenjar ludah.