Pipolfen

Pipolfen, juga dikenal dengan nama generik internasional Promethazine hydrochloride, adalah obat antihistamin generasi pertama. Ini milik kelompok fenotiazin dan telah menyatakan efek obat penenang, antihistamin, antiemetik, anti-alergi dan antipsikotik ringan. Promethazine memblokir reseptor H1-histamin, yang mengarah pada pengurangan gejala alergi. Selain itu, ia memiliki efek sedatif moderat karena efeknya pada sistem saraf pusat, dan dapat meningkatkan efek dari beberapa analgesik narkotika dan obat penenang.

Penting untuk diketahui:

• Promethazine dapat menyebabkan sedasi yang parah, jadi penting untuk menghindari mengemudi atau mengoperasikan mesin sebelum diketahui bagaimana obat tersebut mempengaruhi kemampuan Anda untuk berkonsentrasi.
• Penggunaan promethazine dalam dosis tinggi atau dalam kombinasi dengan obat penenang lainnya dapat meningkatkan risiko efek samping.
• Obat ini memiliki sejumlah kontraindikasi, termasuk usia anak di bawah 2 tahun (terutama dalam bentuk untuk pemberian intravena karena risiko reaksi parah), dan kondisi di mana depresi sistem saraf pusat dikontraindikasikan.

Sebelum mulai mengambil Pipolfen harus berkonsultasi dengan dokter yang akan memilih dosis individu dan kursus perawatan, dengan mempertimbangkan semua indikasi dan kontraindikasi medis yang tersedia.

Indikasi Pipolfen

1. Reaksi Alergi: Promethazine dapat digunakan untuk menghilangkan berbagai gejala alergi seperti gatal, hidung berair, urtikaria, dermatitis alergi dan konjungtivitis alergi.
2. Mual dan muntah: Obat ini digunakan untuk mengobati dan mencegah mual dan muntah, termasuk yang disebabkan oleh kemoterapi, kondisi pasca operasi, gerakan (gerakan), dan penyebab lainnya.
3. Sedasi dan kantuk: Promethazine dapat diresepkan untuk mengurangi insomnia dan kecemasan, serta obat penenang untuk berbagai prosedur medis.
4. Pengurangan agresi dan agitasi: Dalam beberapa kasus, promethazine dapat digunakan untuk mengurangi agresi, agitasi, dan kecemasan pada pasien dengan gangguan kejiwaan atau perilaku.
5. Gejala flu dan flu: Dalam beberapa kasus, obat ini dapat membantu dengan gejala flu dan flu seperti hidung berair, batuk, dan sakit tenggorokan.
6. Terapi antiemetik pada anak-anak: Promethazine dapat digunakan pada anak-anak untuk pengobatan mual dan muntah, tetapi biasanya digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan dokter.

Surat pembebasan

1. Tablet: untuk administrasi lisan. Tablet ini nyaman untuk digunakan di luar fasilitas medis dan dimaksudkan untuk perawatan alergi, sedasi dan pencegahan muntah, dan sebagai bantuan tidur.
2. Solusi untuk injeksi: Promethazine dalam bentuk larutan untuk intramuskular (V/M) dan kadang-kadang untuk pemberian intravena (v/v) digunakan dalam lembaga medis untuk menghilangkan kondisi akut yang cepat, termasuk reaksi alergi yang parah, mual dan muntah, serta untuk persiapan pasien pra operasi.
3. Sirup: Dimaksudkan untuk pemberian lisan, terutama nyaman untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan tablet. Sirup dapat digunakan untuk mengobati kondisi alergi dan untuk sedasi.
4. Suppositoria (supositoria dubur): Digunakan untuk pemberian rektal dan dapat ditentukan sebagai alternatif ketika asupan atau injeksi oral tidak dimungkinkan, mis. Dalam kasus mual yang parah dan muntah.

Farmakodinamik

1. Tindakan antihistamin: Promethazine menghambat reseptor histamin histamin dan sentral, menghasilkan pengurangan sejumlah efek yang dimediasi histamin seperti gatal, ruam, kram usus, dan kontraksi otot polos.
2. Antiemetik: Promethazine memiliki efek antiemetik dengan menghalangi reseptor dopamin di ujung terminal serat saraf di otak, yang dapat mengurangi mual dan muntah.
3. Efek sedatif dan tidur: Obat ini memiliki efek depresi sentral pada sistem saraf pusat, yang mengarah pada sedasi dan peningkatan kualitas tidur.
4. Tindakan Antikolinergik: Promethazine memiliki sifat antikolinergik yang dapat menyebabkan berbagai efek samping seperti mulut kering dan kesulitan buang air kecil.
5. Tindakan antidopaminergik: Obat ini memblokir reseptor dopamin di otak, yang dapat menyebabkan penurunan efek antiemetik obat, tetapi juga dapat menyebabkan penurunan ketakutan dan kecemasan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Promethazine diserap dengan baik melalui saluran pencernaan setelah pemberian oral.
2. Distribusi: Promethazine memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah, terutama albumin. Ini didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, termasuk sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Promethazine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk sulfoksida dan desmethylpromethazine. Metabolit ini juga dapat memiliki aktivitas farmakologis.
4. Ekskresi: Promethazine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai metabolit terkonjugasi dan juga melalui usus.
5. Half-Life: Half-life of promethazine dapat bervariasi, tetapi biasanya sekitar 10-12 jam.

Dosis dan administrasi

Metode penggunaan dan dosis Pipolfen (promethazine hidroklorida) tergantung pada bentuk pelepasan obat, indikasi untuk penggunaannya dan reaksi individu pasien. Berikut ini adalah rekomendasi umum, tetapi Anda harus selalu mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter Anda dan melekat pada obat.

Pil

• Untuk orang dewasa: dosis biasa adalah 25 mg sebelum tidur untuk meningkatkan tidur, 25 mg dua atau tiga kali sehari untuk mengobati alergi. Dalam beberapa kasus, hingga 50-75 mg mungkin direkomendasikan untuk mengurangi reaksi stres.
• Untuk anak-anak di atas usia 6 tahun: dosis secara individual, biasanya 12,5-25 mg hingga dua kali sehari atau sebelum tidur.

Solusi untuk injeksi

• Untuk orang dewasa: Ketika diberikan secara intramuskuler untuk menghilangkan gejala alergi atau digunakan sebagai obat penenang, dosis biasa adalah 25-50 mg. Dosis yang sama dapat digunakan untuk meringankan mual dan muntah.
• Untuk anak-anak: Pemberian promethazine intramuskuler pada anak-anak harus dilakukan dengan hati-hati, dosis dipilih oleh dokter.

Sirup

• Dosis sirup dipilih oleh dokter dan biasanya dosis yang lebih rendah daripada untuk tablet atau suntikan, tergantung pada usia dan kondisi pasien.

Suppositoria (supositoria dubur)

• Dosis dan frekuensi penggunaan supositoria ditentukan oleh dokter tergantung pada situasi klinis.

Pedoman Umum:

• Alkohol dan depresan akting terpusat lainnya harus dihindari saat menggunakan promethazine, karena ini dapat mengakibatkan peningkatan sedasi.
• Pasien, terutama orang tua dan lemah, harus berhati-hati ketika berdiri karena kemungkinan efek hipotensi ortostatik obat.
• Penting untuk memulai obat dengan dosis rendah untuk menilai tolerabilitas dan menghindari sedasi berat, terutama pada anak-anak dan pasien usia lanjut.

Gunakan Pipolfen selama kehamilan

Penggunaan Pipolfen selama kehamilan mungkin terbatas.

Di sebagian besar negara, Promethazine terdaftar sebagai Kategori C oleh FDA (Food and Drug Administration AS), yang berarti bahwa penelitian pada hewan telah menunjukkan efek samping pada janin, tetapi tidak ada studi yang cukup dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil.

Oleh karena itu, disarankan untuk menghindari penggunaan promethazine selama kehamilan, terutama selama trimester pertama, ketika organ dan sistem bayi terbentuk. Dalam beberapa kasus, ketika manfaat penggunaan lebih besar daripada risiko potensial, seorang dokter dapat meresepkan promethazine dalam rejimen jangka pendek atau dalam dosis rendah. Namun, ini harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Reaksi Alergi: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui atau reaksi alergi terhadap promethazine atau komponen obat lain harus menghindari penggunaannya.
2. Penindasan pernapasan: Promethazine dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat dan menyebabkan penekanan pernapasan, terutama pada anak kecil. Oleh karena itu, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma, penyakit paru obstruktif, atau kondisi lain yang dapat menyebabkan penurunan fungsi pernapasan.
3. Glaukoma: Promethazine dapat meningkatkan tekanan intraokular, yang dapat berbahaya bagi orang dengan glaukoma atau kecenderungan pengembangan glaukoma.
4. Asma bronkial: Promethazine dapat meningkatkan kejang bronkial dan memperburuk jalannya asma bronkial.
5. Penyakit hati dan ginjal: Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit hati atau ginjal, karena dapat meningkatkan efek negatifnya pada organ-organ ini.
6. Kehamilan dan laktasi: Ada data yang tidak mencukupi tentang keamanan penggunaan promethazine selama kehamilan dan menyusui, sehingga harus digunakan dengan hati-hati dalam kondisi ini.
7. Pediatrik: Promethazine tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak di bawah 2 tahun karena risiko efek samping yang serius seperti depresi pernapasan.

Efek samping Pipolfen

1. Mengantuk dan konsentrasi penurunan: Ini adalah salah satu efek samping promethazine yang paling umum. Pasien mungkin merasa mengantuk, lelah, dan mengalami kesulitan berkonsentrasi.
2. Mulut Kering: Promethazine dapat menyebabkan penurunan sekresi air liur, menghasilkan sensasi mulut kering.
3. Sembelit: Beberapa orang mungkin mengalami sembelit saat mengambil Pipolfen.
4. Retensi urin: Promethazine dapat menyebabkan retensi urin, terutama pada orang dengan prostat yang membesar atau kondisi medis lainnya yang melibatkan kandung kemih.
5. Penurunan tekanan darah: Pada beberapa pasien, obat ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.
6. Tachycardia atau Bradikardia: Beberapa orang mungkin mengalami detak jantung yang cepat atau lambat setelah mengambil promethazine.
7. Peningkatan sensitivitas untuk cahaya: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari atau sumber cahaya lainnya.
8. Kram atau getaran otot: Promethazine dapat menyebabkan kram otot atau tremor pada beberapa orang.

Overdosis

1. Sedasi dan kantuk: Overdosis dengan promethazine dapat menyebabkan sedasi yang parah dan tidur nyenyak.
2. Depresi Pernafasan: Peningkatan dosis promethazine dapat menyebabkan depresi pernapasan dan dalam kasus ekstrem bahkan henti pernapasan.
3. Hipotensi: Overdosis dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam, yang menyebabkan hipotensi dan bahkan runtuh.
4. Efek antikolinergik: Efek samping antikolinergik seperti pupil yang melebar, mulut kering, sembelit dan kesulitan buang air kecil dapat terjadi.
5. Tachycardia dan Aritmia: Overdosis dapat menyebabkan palpitasi dan aritmia jantung.
6. Sindrom kejang: Dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom kejang dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang bertindak terpusat: Promethazine meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat dari obat-obatan akting terpusat lainnya seperti pil tidur, obat penenang, analgesik dan beberapa antidepresan. Ini dapat mengakibatkan peningkatan sedasi dan waktu reaksi yang lebih lambat.
2. Alkohol: Konsumsi alkohol saat menggunakan promethazine dapat meningkatkan efek obat penenang dan meningkatkan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti kantuk dan pusing.
3. Obat antikolinergik: Promethazine dapat meningkatkan efek antikolinergik dari obat lain seperti antihistamin, antidepresan, obat antiparkinson, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti mulut kering, sembelit, kesulitan buang air kecil, dan takikardia.
4. Obat Antiparkinson: Promethazine dapat mengurangi efektivitas obat antiparkinson seperti levodopa, carbidopa, dan agen lain yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson.
5. Anticoagulan: Promethazine dapat meningkatkan efek antikoagulan obat seperti warfarin, yang dapat meningkatkan risiko perdarahan.
6. Obat antiaritmia: Promethazine dapat meningkatkan interval QT pada EKG dan meningkatkan risiko aritmia ketika diambil secara bersamaan dengan obat antiaritmia seperti amidarone atau sotalol.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Promethazine hidroklorida biasanya harus disimpan pada suhu terkontrol 15 ° C hingga 30 ° C (59 ° F hingga 86 ° F). Hindari suhu ekstrem dan simpan obat di tempat dingin yang dilindungi dari sinar matahari langsung.
2. Kelembaban: Penting untuk menghindari paparan obat terhadap kelembaban, sehingga disarankan untuk menyimpan pipolfen di tempat yang kering untuk mencegah kerusakan atau dekomposisi.
3. Kemasan: Pastikan pengemasan Pipolfen ditutup rapat setelah setiap digunakan untuk mencegah masuknya kelembaban atau udara, yang dapat mempengaruhi kualitas obat.
4. Anak-anak dan hewan peliharaan: Jauhkan promethazine hidroklorida dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Umur Simpan: Amati umur simpan obat yang ditunjukkan pada paket. Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa, karena efektivitasnya dapat dikurangi.