Pipolfen

Pipolfen, juga dikenal dengan nama generik internasional promethazine hydrochloride, adalah obat antihistamin generasi pertama. Itu milik kelompok fenotiazin dan memiliki efek sedatif, antihistamin, antiemetik, anti-alergi dan antipsikotik ringan. Promethazine memblokir reseptor H1-histamin, sehingga mengurangi gejala alergi. Selain itu, obat ini memiliki efek sedatif sedang karena efeknya pada sistem saraf pusat, dan dapat meningkatkan efek analgesik dan obat penenang narkotika tertentu.

Penting untuk diketahui:

• Promethazine dapat menyebabkan sedasi parah, jadi penting untuk menghindari mengemudi atau mengoperasikan mesin sebelum diketahui bagaimana obat tersebut memengaruhi kemampuan Anda untuk berkonsentrasi.
• Penggunaan promethazine dalam dosis tinggi atau dikombinasikan dengan obat penenang lain dapat meningkatkan risiko efek samping.
• Obat ini memiliki sejumlah kontraindikasi, termasuk usia anak di bawah 2 tahun (terutama dalam bentuk pemberian intravena karena risiko reaksi parah), dan kondisi di mana depresi sistem saraf pusat merupakan kontraindikasi.

Sebelum mulai menggunakan Pipolfen sebaiknya berkonsultasi dengan dokter yang akan memilih dosis individu dan pengobatan, dengan mempertimbangkan semua indikasi medis dan kontraindikasi yang ada.

Indikasi Pipolfen

1. Reaksi alergi : Promethazine dapat digunakan untuk meredakan berbagai gejala alergi seperti gatal, pilek, urtikaria, dermatitis alergi, dan konjungtivitis alergi.
2. Mual dan muntah : Obat ini digunakan untuk mengobati dan mencegah mual dan muntah, termasuk yang disebabkan oleh kemoterapi, kondisi pasca operasi, pergerakan (mabuk perjalanan), dan penyebab lainnya.
3. Sedasi dan kantuk : Promethazine mungkin diresepkan untuk meringankan insomnia dan kecemasan, serta sebagai obat penenang untuk berbagai prosedur medis.
4. Pengurangan agresi dan agitasi : Dalam beberapa kasus, promethazine dapat digunakan untuk mengurangi agresi, agitasi, dan kecemasan pada pasien dengan gangguan kejiwaan atau perilaku.
5. Gejala pilek dan flu : Dalam beberapa kasus, obat dapat membantu mengatasi gejala pilek dan flu seperti pilek, batuk, dan sakit tenggorokan.
6. Terapi Antiemetik pada Anak : Promethazine dapat digunakan pada anak-anak untuk pengobatan mual dan muntah, namun biasanya digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan dokter.

Surat pembebasan

1. Tablet : Untuk pemberian oral. Tablet ini nyaman untuk digunakan di luar fasilitas medis dan ditujukan untuk pengobatan alergi, obat penenang dan pencegahan muntah, dan sebagai bantuan tidur.
2. Solusi untuk injeksi: Promethazine dalam bentuk larutan untuk pemberian intramuskular (v/m) dan kadang-kadang untuk pemberian intravena (v/v) digunakan di institusi medis untuk meredakan kondisi akut dengan cepat, termasuk reaksi alergi yang parah, mual dan muntah, serta seperti untuk persiapan pasien sebelum operasi.
3. Sirup: Ditujukan untuk pemberian oral, terutama cocok untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan tablet. Sirupnya dapat digunakan untuk mengobati kondisi alergi dan untuk obat penenang.
4. Supositoria (supositoria rektal): Digunakan untuk pemberian rektal dan dapat diresepkan sebagai alternatif bila pemberian oral atau injeksi tidak memungkinkan, misalnya dalam kasus mual dan muntah parah.

Farmakodinamik

1. Tindakan Antihistamin : Promethazine memblokir reseptor histamin H1 perifer dan sentral, sehingga mengurangi sejumlah efek yang dimediasi histamin seperti gatal, ruam, kram usus, dan kontraksi otot polos.
2. Tindakan Antiemetik : Promethazine memiliki efek antiemetik dengan memblokir reseptor dopamin di ujung terminal serabut saraf di otak, yang dapat mengurangi mual dan muntah.
3. Efek sedatif dan tidur : Obat ini memiliki efek depresan sentral pada sistem saraf pusat, yang menyebabkan sedasi dan peningkatan kualitas tidur.
4. Tindakan antikolinergik : Promethazine memiliki sifat antikolinergik yang dapat menyebabkan berbagai efek samping seperti mulut kering dan kesulitan buang air kecil.
5. Tindakan antidopaminergik : Obat ini memblokir reseptor dopamin di otak, yang dapat menyebabkan penurunan efek antiemetik obat, namun juga dapat menyebabkan penurunan rasa takut dan kecemasan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Promethazine diserap dengan baik melalui saluran pencernaan setelah pemberian oral.
2. Distribusi : Promethazine memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah, terutama albumin. Ini didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, termasuk sistem saraf pusat.
3. Metabolisme : Promethazine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk sulfoksida dan desmethylpromethazine. Metabolit ini mungkin juga memiliki aktivitas farmakologis.
4. Ekskresi : Promethazine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai metabolit terkonjugasi dan juga melalui usus.
5. Waktu paruh : Waktu paruh promethazine dapat bervariasi, namun biasanya sekitar 10-12 jam.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan dan dosis Pipolfen (promethazine hydrochloride) bergantung pada bentuk pelepasan obat, indikasi penggunaannya dan reaksi individu pasien. Berikut ini adalah anjuran umum, namun sebaiknya selalu ikuti petunjuk yang diberikan oleh dokter dan dilampirkan pada obat.

Pil

• Untuk orang dewasa: Dosis biasa adalah 25 mg sebelum tidur untuk meningkatkan kualitas tidur, 25 mg dua atau tiga kali sehari untuk mengobati alergi. Dalam beberapa kasus, hingga 50-75 mg mungkin direkomendasikan untuk mengurangi reaksi stres.
• Untuk anak di atas 6 tahun: Dosis bersifat individual, biasanya 12,5-25 mg hingga dua kali sehari atau sebelum tidur.

Solusi untuk injeksi

• Untuk orang dewasa: Bila diberikan secara intramuskular untuk meredakan gejala alergi atau digunakan sebagai obat penenang, dosis biasa adalah 25-50 mg. Dosis yang sama dapat digunakan untuk meredakan mual dan muntah.
• Untuk anak-anak: Pemberian promethazine intramuskular pada anak harus dilakukan dengan hati-hati, dosisnya dipilih oleh dokter.

Sirup

• Dosis sirup dipilih oleh dokter dan biasanya dosisnya lebih rendah dibandingkan tablet atau suntikan, tergantung usia dan kondisi pasien.

Supositoria (supositoria rektal)

• Dosis dan frekuensi penggunaan supositoria ditentukan oleh dokter tergantung situasi klinis.

Petunjuk umum:

• Alkohol dan obat depresan lain yang bekerja secara sentral harus dihindari ketika menggunakan promethazine, karena hal ini dapat menyebabkan peningkatan sedasi.
• Pasien, terutama lanjut usia dan lemah, harus berhati-hati saat berdiri karena kemungkinan efek hipotensi ortostatik dari obat tersebut.
• Penting untuk memulai obat dengan dosis rendah untuk menilai tolerabilitas dan menghindari sedasi berat, terutama pada pasien anak-anak dan lanjut usia.

Gunakan Pipolfen selama kehamilan

Penggunaan Pipolfen selama kehamilan mungkin dibatasi.

Di sebagian besar negara, Promethazine terdaftar sebagai Kategori C oleh FDA (Badan Pengawas Obat dan Makanan AS), yang berarti bahwa penelitian pada hewan menunjukkan efek buruk pada janin, namun belum ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil.

Oleh karena itu, disarankan untuk menghindari penggunaan promethazine selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, saat organ dan sistem bayi sedang terbentuk. Dalam beberapa kasus, ketika manfaat penggunaan lebih besar daripada potensi risikonya, dokter mungkin meresepkan promethazine dalam rejimen jangka pendek atau dalam dosis rendah. Namun, hal ini harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi : Orang yang diketahui hipersensitivitas atau reaksi alergi terhadap promethazine atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Penekanan pernafasan : Promethazine dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat dan menyebabkan penekanan pernafasan, terutama pada anak kecil. Oleh karena itu, obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien asma, penyakit paru obstruktif, atau kondisi lain yang dapat menyebabkan penurunan fungsi pernapasan.
3. Glaukoma : Promethazine dapat meningkatkan tekanan intraokular, yang dapat berbahaya bagi penderita glaukoma atau kecenderungan untuk mengembangkan glaukoma.
4. Asma bronkial : Promethazine dapat meningkatkan kejang bronkial dan memperburuk perjalanan asma bronkial.
5. Penyakit hati dan ginjal : Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit hati atau ginjal, karena dapat meningkatkan efek negatifnya pada organ-organ tersebut.
6. Kehamilan dan menyusui: Tidak ada cukup data mengenai keamanan penggunaan promethazine selama kehamilan dan menyusui, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada kondisi ini.
7. Pediatrik : Promethazine tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak di bawah usia 2 tahun karena risiko efek samping yang serius seperti depresi pernapasan.

Efek samping Pipolfen

1. Mengantuk dan penurunan konsentrasi : Ini adalah salah satu efek samping promethazine yang paling umum. Pasien mungkin merasa mengantuk, lelah, dan sulit berkonsentrasi.
2. Mulut kering : Promethazine dapat menyebabkan penurunan sekresi air liur, sehingga menimbulkan sensasi mulut kering.
3. Sembelit : Beberapa orang mungkin mengalami sembelit saat mengonsumsi Pipolfen.
4. Retensi Urin : Promethazine dapat menyebabkan retensi urin, terutama pada orang dengan pembesaran prostat atau kondisi medis lain yang melibatkan kandung kemih.
5. Penurunan tekanan darah : Pada beberapa pasien, obat dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.
6. Takikardia atau bradikardia : Beberapa orang mungkin mengalami detak jantung cepat atau lambat setelah mengonsumsi promethazine.
7. Peningkatan sensitivitas terhadap cahaya : Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari atau sumber cahaya lainnya.
8. Kram otot atau gemetar : Promethazine dapat menyebabkan kram otot atau tremor pada beberapa orang.

Overdosis

1. Sedasi dan kantuk : Overdosis dengan promethazine dapat menyebabkan sedasi parah dan tidur nyenyak.
2. Depresi pernafasan : Peningkatan dosis promethazine dapat menyebabkan depresi pernafasan dan dalam kasus yang ekstrim bahkan henti nafas.
3. Hipotensi : Overdosis dapat menyebabkan penurunan tajam tekanan darah, menyebabkan hipotensi dan bahkan pingsan.
4. Efek antikolinergik : Dapat terjadi efek samping antikolinergik seperti pupil melebar, mulut kering, konstipasi dan kesulitan buang air kecil.
5. Takikardia dan aritmia : Overdosis dapat menyebabkan jantung berdebar dan aritmia jantung.
6. Sindrom kejang : Dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom kejang dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang bekerja secara terpusat : Promethazine meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat dari obat yang bekerja secara terpusat lainnya seperti obat tidur, obat penenang, analgesik dan beberapa antidepresan. Hal ini dapat mengakibatkan peningkatan sedasi dan waktu reaksi lebih lambat.
2. Alkohol : Konsumsi alkohol saat mengonsumsi promethazine dapat meningkatkan efek sedatifnya dan meningkatkan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti kantuk dan pusing.
3. Obat antikolinergik : Promethazine dapat meningkatkan efek antikolinergik obat lain seperti antihistamin, antidepresan, obat antiparkinson, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti mulut kering, sembelit, kesulitan buang air kecil, dan takikardia.
4. Obat antiparkinson : Promethazine dapat mengurangi efektivitas obat antiparkinson seperti levodopa, karbidopa, dan agen lain yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson.
5. Antikoagulan : Promethazine dapat meningkatkan efek antikoagulan obat-obatan seperti warfarin, yang dapat meningkatkan risiko perdarahan.
6. Obat antiaritmia : Promethazine dapat meningkatkan interval QT pada EKG dan meningkatkan risiko aritmia bila dikonsumsi bersamaan dengan obat antiaritmia seperti midarone atau sotalol.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu : Prometazin hidroklorida biasanya harus disimpan pada suhu terkendali 15°C hingga 30°C (59°F hingga 86°F). Hindari suhu ekstrim dan simpan obat di tempat sejuk terlindung dari sinar matahari langsung.
2. Kelembapan : Penting untuk menghindari paparan obat terhadap kelembapan, sehingga dianjurkan untuk menyimpan Pipolfen di tempat yang kering untuk mencegah kerusakan atau penguraian.
3. Pengemasan : Pastikan kemasan Pipolfen tertutup rapat setiap kali selesai digunakan untuk mencegah masuknya uap air atau udara yang dapat mempengaruhi kualitas obat.
4. Anak-anak dan hewan peliharaan: Jauhkan promethazine hidroklorida dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Umur simpan : Perhatikan umur simpan obat yang tertera pada kemasan. Jangan gunakan obat setelah tanggal kadaluwarsa, karena efektivitasnya dapat berkurang.