Rapiklav

Rapiklav adalah obat antibakteri untuk penggunaan sistemik.

Indikasi Rapiclave

Ini digunakan untuk menghilangkan patologi infeksi bakteri yang dipicu oleh mikroba yang sensitif terhadap obat:

• bentuk akut sinusitis bakteri;
• bentuk akut radang telinga tengah;
• memperburuk eksaserbasi bronkitis kronis;
• pneumonia non-rumah sakit;
• pielonefritis atau sistitis;
• proses menular di dalam jaringan lunak dan kulit (ini termasuk gigitan hewan, selulitis dan bentuk abses gigi yang parah, diikuti oleh selulit tipe umum);
• infeksi pada persendian atau tulang (di antaranya osteomyelitis).

Surat pembebasan

Pelepasan ini dilakukan di dalam tablet; di dalam blister pertama - 3 tablet. 7 pelat blister ditempatkan dalam kemasan terpisah.

Farmakodinamik

Rapiklav adalah obat gabungan yang mengandung asam clavulic (penghambat ireversibel β-laktamase), amoksisilin dan penisilin dengan berbagai aktivitas antibakteri. Obat ini membentuk ikatan kompleks yang stabil dengan enzim dengan enzim dan melindungi mereka dari efek amoksisilin.

Amoksisilin memiliki sifat bakterisida - ini menghambat proses pengikatan dinding sel selama pertumbuhan bakteri (dengan cara penghambatan kompetitif aktivitas transpeptidase). Asam Clavulic memiliki sedikit efek antibakteri, namun mampu mensintesis secara ireversibel β-laktamase, mencegah penghancuran amoksisilin.

Obat ini memiliki banyak efek, yang secara aktif mempengaruhi mikroba sensitif peka amoksisilin, dan sebagai tambahan mikroorganisme tahan membentuk β-laktamase, di antaranya:

• bakteri aerob gram positif (Bacillus antraks, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogenik, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis dan viridans Streptococcus);
• Mikroorganisme anaerob gram positif: clostridia, peptococci dan peptostreptococci;
• gram bakteri aerob negatif: bacillus pertusis, Brucella, Escherichia coli, bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonokokus, meningococcus, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, dan Vibrio cholerae;
• Mikroorganisme anaerob gram negatif: bakterioides (di antaranya bakterioid fraigilis).

Perwakilan individu dari jenis mikroba ini menghasilkan β-laktamase, sehingga menjadi resisten terhadap monoterapi dengan amoksisilin.

Farmakokinetik

Asam klavulfat dan amoksisilin serupa pada farmakokinetiknya. Mereka cepat diserap saat dikonsumsi secara oral; Makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Puncak kadar serum yang mereka capai setelah 1-1,25 jam setelah digunakan.

Waktu paruh amoksisilin adalah 78 menit, dan klavulanat sekitar 60-70 menit. Kedua unsur tersebut mampu menembus sebagian besar jaringan dan cairan (di telinga tengah, paru-paru, amandel dan prostat, kantong empedu dan hati, serta ovarium dan rahim, selain ekskresi sinus dan sinus maksila, peritoneal dari cairan pleura, dan sebagai tambahan alokasi bronkus, sputum dan synovia), dan bersamaan dengan itu melalui plasenta dan BBB (dalam kasus terakhir - dengan meningitis).

Sekitar 17-20% amoksisilin, serta 22-30% asam klavikulin disintesis dengan protein plasma.

Kedua komponen diekskresikan melalui ginjal: sebagian besar amoksisilin diekskresikan tidak berubah, namun klavulanat berbentuk produk peluruhan. Beberapa zat bisa diekskresikan melalui paru-paru dengan usus, dan juga masuk ke dalam air susu ibu.

Bahan aktif bisa dikeluarkan dari tubuh dengan prosedur hemodialisis.

Dosis dan administrasi

Obat tersebut harus digunakan, mengingat rekomendasi resmi terapi antibiotik yang ada, serta informasi tentang sensitivitas lokal terhadap antibiotik. Toleransi klavulanat dan amoksisilin berbeda pada medan yang berbeda dan dapat berubah seiring berjalannya waktu. Jika ada, diperlukan untuk mempelajari informasi tentang sensitivitas lokal dan, jika perlu, melakukan studi mikrobiologi dan melakukan tes untuk tolerabilitas.

Kisaran dosis yang dianjurkan tergantung pada patogen yang diamati di tubuh, serta sensitivitasnya terhadap obat antibakteri. Bersama dengan ini, tingkat keparahan penyakit dan lokasi infeksi, dan sebagai tambahan berat, umur dan fungsi ginjal seseorang.

Anak-anak dengan berat ≥40 kg dan orang dewasa diminta mengambil 1750 mg amoxicillin / 250 mg klavulanat per hari (dosisnya adalah 2 tablet). Membagi porsi harian harus untuk 2 penggunaan.

Anak-anak dengan berat <40 kg dapat mengkonsumsi tidak lebih dari 1000-2800 mg amoksisilin / 143-400 mg klavulanat per hari (jika metode berikut ditentukan).

Durasi kursus ditentukan dengan mempertimbangkan respons klinis pasien. Untuk infeksi tertentu (seperti osteomielitis), terapi berkepanjangan diperlukan.

Anak dengan berat <40 kg: dosis harian di kisaran 25 \ 3,6-45 \ 6,4 mg / kg. Dosis dibagi menjadi 2 bagian.

Ukuran dosis dalam kasus gangguan hati fungsional.

Anda harus minum obat dengan hati-hati, secara teratur memantau perubahan hati. Informasi tentang dosis dalam kasus ini tidak cukup.

Ukuran dosis untuk kerusakan ginjal fungsional.

Rapiklav dalam jumlah 875/125 mg hanya bisa ditentukan untuk individu yang indeks QC paling sedikit 30 ml / menit. Jika terjadi gagal ginjal, dimana KK - kurang dari 30 ml / menit, obat ini tidak dapat digunakan.

Tablet diambil utuh, tanpa mengunyah. Jika perlu, Anda bisa membaginya menjadi dua, lalu menelan keduanya.

Durasi kursus dipilih secara terpisah. Jangan lanjutkan terapi selama lebih dari 2 minggu tanpa menilai kondisi pasien.

Proses pengobatan bisa dimulai dengan pengenalan obat secara parenteral. Ke depan, transfer ke bagian penerima tamu.

[4]

Gunakan Rapiclave selama kehamilan

Tes reproduksi bentuk obat parenteral dan oral pada hewan (dosis yang digunakan melebihi faktor manusia dengan faktor 10) tidak mengungkapkan efek teratogenik. Dalam perjalanan salah satu tes yang melibatkan wanita hamil yang mengalami ruptur dini pada selubung janin, ditemukan bahwa penggunaan Rapiklava untuk profilaksis dapat meningkatkan risiko pengembangan NEC pada bayi baru lahir. Seperti obat lain, perlu untuk menghindari minum obat selama kehamilan (khususnya, ini berlaku untuk trimester pertama). Satu-satunya pengecualian adalah kasus dimana potensi keuntungan lebih tinggi daripada risiko pelanggaran.

Zat aktif obat tersebut dapat menembus ke dalam ASI (tidak ada informasi tentang efek asam klavulin pada bayi), oleh karena itu bayi dapat mengembangkan jamur di selaput lendir dan diare. Sebagai konsekuensinya, perlu untuk membatalkan pemberian makan untuk periode penggunaan narkoba.

Secara umum, menyusui dianjurkan untuk menggunakan Rapiklav hanya jika dokter mengevaluasi manfaat penggunaan obat lebih banyak daripada kemungkinan risiko akibat negatif.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• sensitivitas tinggi relatif terhadap unsur obat, dan sebagai tambahan obat antibakteri dari kategori penisilin;
• Kehadiran di anamnesis manifestasi intoleransi yang parah (di antaranya anafilaksis), yang dikaitkan dengan penggunaan zat β-laktam lainnya (monobaktam dan karbapenem termasuk di sini, dan juga sefalosporin);
• riwayat disfungsi hepar atau ikterus yang disebabkan oleh penggunaan klavulanat atau amoksisilin;
• Hal ini dilarang untuk digunakan dalam pengobatan anak di bawah usia 12 tahun.

Efek samping Rapiclave

Penerimaan Rapiklava dapat memicu perkembangan efek samping seperti:

• Proses menular dan invasif: seringkali ada kandidiasis di bidang selaput lendir atau kulit. Peningkatan jumlah mikroba resisten yang berlebihan diamati;
• Sistem hematopoietik: kadang-kadang mungkin ada leukopenia yang dapat disembuhkan (juga termasuk neutropenia) atau trombositopenia. Keunikan agranulocytosis ternyata bisa disembuhkan, dan selain itu bentuk hemolitik anemia. Waktu PTI dan perdarahan juga bisa berlangsung lama;
• manifestasi alergi: anafilaksis tunggal, edema Quincke, bentuk vaskulitis alergi, dan penyakit serum;
• Reaksi NS: jarang ada sakit kepala atau pusing. Kram, hiperaktivitas tipe terbalik dan bentuk meningitis aseptik dapat terjadi secara sporadis. Kejang biasanya muncul pada orang dengan kelainan pada pekerjaan ginjal, juga pada orang yang memakai obat dalam dosis besar;
• Saluran gastrointestinal: orang dewasa biasanya menderita diare; kurang sering - muntah atau mual. Anak-anak sering mengalami muntah dan mual, dan diare (mual terutama terjadi karena dosis yang besar, reaksi di atas dari saluran gastrointestinal dapat dikurangi dengan mengkonsumsi obat-obatan sebelum makan). Gangguan pencernaan kadang terjadi. Secara individu terkait dengan antibiotik, kolitis (inilah penyakit hemorrhagic dan pseudomembranous penyakit) dan lidah vili hitam;
• reaksi sistem hepatobiliari: kadang-kadang pada orang yang menggunakan antibiotik dari kategori β-laktam, ada peningkatan moderat pada ALT atau AST. Kolestasis intrahepatik tunggal atau hepatitis berkembang. Reaksi serupa muncul jika menggunakan penisilin lain, serta sefalosporin. Sebagian besar, hepatitis berkembang pada pria, dan juga pada orang tua, dan penampilan mereka dapat dikaitkan dengan terapi yang berkepanjangan. Pada anak-anak, reaksi semacam itu hanya terjadi sesekali. Gejala penyakit berkembang selama pengobatan atau segera setelah penghentiannya, namun dalam beberapa kasus mereka berkembang dan beberapa minggu setelah selesainya terapi. Tanda-tanda semacam itu seringkali bisa berubah-ubah. Hanya satu kasus kematian yang diamati, tapi selalu terjadi pada orang-orang dengan bentuk patologi yang parah, atau pada mereka yang secara bersamaan mengkonsumsi obat-obatan yang memiliki efek negatif pada hati;
• Lapisan dan kulit subkutan: jarang bercampur gatal, gatal dan ruam pada kulit. Terkadang, eritema multiformis berkembang. Single Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, penyakit Ritter dan bentuk akut pustula exanthematous (tipe umum). Jika Anda memiliki bentuk alergi dari dermatitis, Anda perlu menyelesaikan perawatan;
• sistem buang air kecil dan ginjal: kristaluluria atau nefritis tubulointerstitial muncul secara sporadis.

[1], [2], [3]

Overdosis

Dalam kasus overdosis, mungkin ada reaksi dari saluran pencernaan, serta adanya pelanggaran terhadap keseimbangan air dan elektrolit. Gejala ini harus diangkat secara simtomatik, sambil mengembalikan keseimbangan elektrolit dengan air. Ada juga informasi tentang perkembangan kristalografi, yang belakangan ini berubah menjadi gagal ginjal.

Anda dapat menghapus Rapiklav dari tubuh dengan menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan dengan probenesid, karena mengurangi pelepasan amoksisilin melalui tubulus ginjal. Bila dikombinasikan dengan Rapiklave, peningkatan berkepanjangan dalam amoksisilin dalam darah adalah mungkin, namun dengan probenesid tidak mempengaruhi indeks klavulanat.

Kombinasi amoksisilin dan allopurinol dapat meningkatkan risiko alergi. Tidak ada informasi tentang gabungan penerimaan Rapiklava dengan allopurinol.

Seperti antibiotik lainnya, Rapiklav dapat mempengaruhi mikroflora usus, itulah sebabnya mengapa reabsorpsi estrogen berkurang, dan efektivitas kontrasepsi oral dikombinasikan melemah.

Ada beberapa informasi tentang kenaikan nilai INR pada orang yang menggunakan warfarin atau acenocoumarol dalam kombinasi dengan amoksisilin. Jika kombinasi semacam itu diperlukan, perlu untuk memantau secara hati-hati tingkat PTV atau nilai INR (yang juga perlu dilakukan untuk beberapa saat setelah pembatalan Rapiklava).

Pada orang yang menggunakan mycophenolate untuk mycophenolate, setelah mulai menggunakan amoxicillin dan clavulanate, tingkat pra-dosis produk dekomposisi aktif asam mikofenolat (sekitar 50%) dapat menurun. Perubahan ini mungkin tidak sesuai dengan perubahan AUC asam mycophenolic.

Penisilin dapat mengurangi ekskresi metotreksat, sehingga sifat toksik yang terakhir dapat ditingkatkan.

[5], [6]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 25 ° C.

[7]

Kehidupan rak

Rapiklav bisa digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.