Regila

Reagila (cariprazine) adalah obat yang digunakan untuk mengobati skizofrenia pada orang dewasa dan untuk mengobati gangguan bipolar pada orang dewasa dan anak-anak berusia 10 tahun ke atas. Ini adalah antipsikotik atipikal yang bekerja dengan mengubah aktivitas neurotransmiter di otak seperti dopamin dan serotonin. Reagila dapat membantu memperbaiki gejala skizofrenia, seperti delusi, halusinasi, pikiran terpisah, dan apatis, serta gejala gangguan bipolar, seperti mania dan depresi. Seperti obat lainnya, Reagila dapat menimbulkan efek samping, jadi penting untuk meminumnya di bawah pengawasan dokter dan mengikuti anjurannya.

Indikasi Regils

1. Skizofrenia: Reagila digunakan untuk memperbaiki gejala skizofrenia, termasuk delusi, halusinasi, pikiran yang terpisah, dan penurunan fungsi emosional dan sosial.
2. Gangguan bipolar: Obat ini dapat digunakan untuk mengatasi gejala gangguan bipolar, termasuk mania (suasana hati yang meningkat, peningkatan energi dan aktivitas, agresi) dan depresi (suasana hati yang buruk, kehilangan minat pada aktivitas biasa, kantuk).

Surat pembebasan

Reagila biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor dopamin: Reagila adalah antagonis reseptor dopamin D2 dan D3. Artinya, obat ini menghambat kerja dopamin, neurotransmitter yang berhubungan dengan psikosis. Antagonisme reseptor dopamin membantu mengurangi gejala positif skizofrenia, seperti halusinasi dan delusi.
2. Agonisme reseptor serotonin parsial: M memiliki efek agonis parsial pada reseptor serotonin 5-HT1A. Ini dapat meningkatkan suasana hati Anda dan juga membantu mengelola gejala depresi yang terkait dengan gangguan bipolar.
3. Modulasi sistem glutamat: Reagila juga mempengaruhi sistem glutamat dengan memodulasi aktivitas reseptor NMDA. Glutamat adalah neurotransmitter rangsang utama dalam sistem saraf pusat, dan perannya dalam patofisiologi gangguan kejiwaan masih dipelajari. Modulasi sistem glutamat dapat meningkatkan fungsi kognitif dan membantu mengurangi gejala negatif skizofrenia.
4. Efek minimal pada reseptor lain: Reagila umumnya dapat ditoleransi dengan baik dan dikaitkan dengan lebih sedikit efek samping karena antagonisme reseptor histamin, muskarinik, dan α1-adrenergik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Reagila biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma maksimum biasanya dicapai sekitar 1-3 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Reagila memiliki tingkat pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma (sekitar 91-98%), terutama pada albumin. Memiliki volume distribusi yang besar, menandakan penyebarannya luas di jaringan tubuh.
3. Metabolisme: Reagila dimetabolisme di hati dengan partisipasi enzim sitokrom P450, terutama dengan partisipasi isoenzim CYP3A4. Metabolit utama cariprazine, desmethylcariprazine, juga aktif.
4. Ekskresi: Sekitar 26% dosis cariprazine diekskresikan melalui urin, terutama sebagai metabolit, dan sisanya melalui usus.
5. Waktu paruh: Waktu paruh Reagila kira-kira 2-3 hari setelah pemberian dosis harian.
6. Makanan: Makanan dapat meningkatkan area di bawah kurva konsentrasi plasma (AUC) dan konsentrasi maksimum (Cmax), namun hal ini biasanya tidak memiliki pengaruh yang signifikan secara klinis terhadap efektivitasnya.
7. Karakteristik individu: Farmakokinetik Reagila dapat bervariasi pada pasien yang berbeda tergantung pada faktor-faktor seperti usia, jenis kelamin, adanya patologi hati atau ginjal, serta penggunaan obat lain.
8. Interaksi: Reagila dapat berinteraksi dengan obat lain, terutama obat psikotropika lain, dan hal ini dapat mempengaruhi farmakokinetik dan/atau farmakodinamiknya.

Dosis dan administrasi

1. Dosis:

   • Dosis awal Reagila yang lazim untuk pengobatan skizofrenia adalah 1,5 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 3 mg sekali sehari setelah beberapa hari, dengan mempertimbangkan respons pasien terhadap pengobatan.
   • Untuk pengobatan gangguan bipolar, dosis awal biasanya 0,5 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,5 mg atau 3 mg tergantung pada respons pasien terhadap pengobatan.

2. Cara penggunaan:

   • Tablet Reagil biasanya diminum secara oral, tanpa memperhatikan waktu makan.
   • Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dibelah.
   • Disarankan untuk mengonsumsi Reagila setiap hari pada waktu yang sama untuk menjaga kadar obat tetap stabil di dalam tubuh.

3. Lama pengobatan:

   • Lamanya pemberian Reagila ditentukan oleh dokter dan bergantung pada sifat dan tingkat keparahan penyakit, serta respons pasien terhadap pengobatan.
   • Penghentian Reagila harus dilakukan secara bertahap di bawah pengawasan dokter untuk mencegah kemungkinan terjadinya sindrom putus obat.

Gunakan Regils selama kehamilan

Penggunaan cariprazine (Reagil) selama kehamilan harus dilakukan dengan sangat hati-hati, karena terdapat bukti potensi risiko pada janin. Sebuah penelitian pada tikus menunjukkan bahwa cariprazine dapat mengganggu biosintesis kolesterol di otak janin, yang meningkatkan kadar oksisterol beracun di otak dan mungkin berhubungan dengan kelainan yang serupa dengan yang terlihat pada sindrom Smith-Lemli-Opitz, kelainan genetik langka yang menyebabkan banyak cacat perkembangan (Genaro-Mattos et al., 2020).

Mengingat kemungkinan risikonya, penggunaan cariprazine selama kehamilan memerlukan pertimbangan yang cermat mengenai potensi manfaat dan ancaman terhadap kesehatan ibu dan anak. Selalu konsultasikan dengan ahli kesehatan Anda untuk mengevaluasi risiko dan manfaat sebelum memulai pengobatan dengan obat ini selama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Gangguan hati yang parah: Cariprazine dimetabolisme di hati, sehingga penggunaannya pada pasien dengan gangguan hati yang parah dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam darah dan peningkatan efek samping.
2. Gangguan ginjal berat: Mirip dengan gangguan hati, gangguan ginjal berat dapat mempengaruhi ekskresi obat dan metabolitnya, sehingga memerlukan penyesuaian dosis atau pengobatan alternatif.
3. Interaksi dengan penghambat CYP3A4: Cariprazine dimetabolisme oleh enzim CYP3A4, dan penggunaan bersamaan dengan inhibitor kuat enzim ini dapat meningkatkan kadar cariprazine dalam darah secara signifikan, sehingga meningkatkan risiko efek samping.

Efek samping Regils

1. Mengantuk: Banyak orang mungkin merasa mengantuk atau lelah saat mengonsumsi Rexulti. Hal ini dapat memengaruhi kemampuannya dalam melakukan tugas sehari-hari.
2. Pusing: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau perasaan tidak stabil saat mengubah posisi tubuh.
3. Tremor: Ini mungkin bermanifestasi sebagai sedikit gemetar pada tangan atau bagian tubuh lainnya.
4. Kaki mengantuk dan gelisah: Beberapa orang mungkin mengalami ketidaknyamanan pada kaki saat tidur, sehingga menyebabkan mereka bergerak atau merasa gelisah.
5. Peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan saat menggunakan Rexulti.
6. Masalah konsentrasi dan ingatan: Beberapa orang mungkin mengalami kesulitan konsentrasi dan ingatan saat mengonsumsi obat ini.
7. Masalah fungsi seksual: Beberapa pasien mungkin mengalami masalah dengan libido, ereksi, atau orgasme.
8. Peningkatan kadar prolaktin: Rexulti dapat meningkatkan kadar hormon prolaktin, yang dapat menyebabkan masalah keseimbangan hormonal dan aliran ASI pada wanita dan pria.
9. Peningkatan kadar gula darah dan lipid: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan kadar gula darah dan lipid.

Overdosis

1. Meningkatkan efek samping yang tidak diinginkan: Ini mungkin termasuk kantuk, pusing, susah tidur, kecemasan, agitasi, kelemahan otot, masalah pencernaan (misalnya mual, muntah, diare), kemungkinan perubahan tekanan darah dan detak jantung.
2. Risiko efek samping yang serius: Potensi peningkatan efek samping yang serius seperti akinesia, gejala ekstrapiramidal (gangguan motorik), kejang, komplikasi kardiovaskular (misalnya aritmia), dan lain-lain.
3. Konsekuensi yang berpotensi fatal: Jika terjadi overdosis yang signifikan, kondisi yang berpotensi fatal dapat terjadi, terutama jika fungsi sistem kardiovaskular dan pernapasan terganggu.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang bekerja secara sentral: Cariprazine dapat meningkatkan efek sedatif dari obat yang bekerja secara terpusat lainnya seperti benzodiazepin, analgesik narkotika, dan hipnotik. Hal ini dapat meningkatkan risiko kantuk dan depresi sistem saraf pusat.
2. Antihistamin: Cariprazine dapat meningkatkan efek sedatif antihistamin.
3. Obat yang mempengaruhi sistem sitokrom P450: Cariprazine dimetabolisme di hati dengan partisipasi enzim sitokrom P450, terutama isoenzim CYP3A4. Obat yang menginduksi (misalnya rifampisin, karbamazepin) atau menghambat (misalnya ketokonazol, klaritromisin) sistem ini dapat mengubah kadar cariprazine dalam darah.
4. Obat yang meningkatkan interval QT: Cariprazine sendiri dapat meningkatkan interval QT. Kombinasi dengan obat lain yang juga meningkatkan interval QT (misalnya obat antiaritmia, antidepresan) dapat meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Obat yang mengurangi asam lambung: Obat yang mengurangi asam lambung (misalnya antasida, penghambat pompa proton) dapat mengurangi penyerapan cariprazine dari saluran pencernaan dan mengurangi efektivitasnya.