Relanium

Relanium adalah obat penenang benzodiazepine.

[1], [2]

Indikasi Relanium

Ini digunakan untuk insomnia, kondisi kejang, gangguan kecemasan dan disforia. Selain itu, dengan kejang otot kerangka karena radang sendi, cedera, myositis dan bursitis, sakit kepala parah atau poliartritis dengan sifat progresif dan bentuk kronis, serta arthrosis, angina dan spondyloarthritis yang bersifat rematik, disebabkan oleh ketegangan.

Obat ini juga diresepkan untuk kecemasan, ketegangan, keadaan reaktif sementara, penarikan alkohol atau tremor pada anggota badan. Ini juga digunakan untuk terapi kompleks borok di dalam saluran pencernaan, gangguan psikosomatis, tekanan darah tinggi, status epilepsi, gangguan menstruasi, preeklampsia, gangguan yang berhubungan dengan menopause, dan di samping itu, perasaan lekas marah, keracunan obat, eksim dan penyakit Meniere.

Sebelum melakukan prosedur endoskopi atau bedah, obat ini digunakan untuk sedasi. Pemberian zat parenteral dilakukan sebagai premedikasi sebelum pasien dimasukkan ke dalam sistem anestesi, serta dalam kasus infark miokard.

Relanium sering digunakan dalam neurologi dan psikiatri, dan juga untuk memfasilitasi proses persalinan, dengan persalinan prematur atau plasenta yang terkelupas secara prematur.

[3]

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini dalam bentuk cairan untuk pemberian intramuskular atau intravena, di dalam 2 ml ampul. Paket blister berisi 5 ampul tersebut. Di dalam kotak berisi 1, 2 atau 10 paket tersebut.

[4], [5]

Farmakodinamik

Unsur obat aktif adalah diazepam. Kerjanya dengan merangsang ujung benzodiazepine. Obat ini memiliki efek antikonvulsan, hipnotis, dan dengan itu, relaksan otot sentral dan efek sedatif. Dengan mempengaruhi kompleks amigdala yang terletak di dalam otak visceral, obat ini memiliki efek ansiolitik, mengurangi keparahan perasaan takut dan cemas, dan di samping kecemasan ini dan tekanan emosional yang kuat.

Relanium memiliki sifat sedatif karena terpapar pada nukleus spesifik thalamus dan pembentukan retikular batang otak. Obat ini mengurangi keparahan manifestasi yang memiliki sifat neurologis. Dengan menghambat sel-sel pembentukan retikular di dalam batang otak, obat mengarah pada pengembangan efek hipnotis.

Obat ini mempotensiasi proses pelambatan presinaptik, sehingga menyebabkan efek antikonvulsan. Diazepam tidak menghilangkan kegembiraan dalam fokus epilepsi, tetapi menghambat penyebaran aktivitas epileptogenik.

Perlambatan jalur aferen polisinaptik spinal dari penghambatan mengarah pada pengembangan efek relaksan otot. Efek simpatolitik mengarah pada pengembangan efek vasodilatasi pada pembuluh koroner dan penurunan nilai tekanan darah.

Obat ini dapat meningkatkan batas ambang nyeri, dan sebagai tambahan untuk menghambat paroksismus dengan parasimpatis dan simpatoadrenal, serta karakter vestibular.

Selain itu, zat ini mengurangi aktivitas sekresi jus lambung di malam hari.

Efek terapeutik berkembang dalam 2-7 hari dari kursus pengobatan. Obat tidak mempengaruhi manifestasi produktif asal psikologis (halusinasi, gangguan afektif, dan delusi).

Dalam kasus penarikan alkohol atau bentuk kronis dari alkoholisme, obat tersebut melemahkan agitasi, serta negativitas dengan tremor dan keparahan delirium yang bersifat alkoholik dan halusinasi.

Pada orang dengan aritmia, serta parestesia atau cardialgia, perkembangan efek obat diamati pada akhir minggu pengobatan pertama.

[6],

Farmakokinetik

Ketika obat injeksi a / m diserap secara tidak merata, tetapi sepenuhnya. Level Cmax dicatat setelah berakhirnya 1 jam.

Untuk injeksi intravena pada orang dewasa, Cmax dicapai setelah 15 menit dan ditentukan oleh ukuran penyajian. Zat obat mengalami distribusi cepat dalam jaringan dengan organ (terutama di dalam hati dan otak), menembus plasenta dan BBB, serta ke dalam ASI.

Proses metabolisme intrahepatik mengarah pada pembentukan produk metabolisme aktif: N-dimethyldiazepam (50%) dan oxazepam dengan temazepam. Dalam hal ini, komponen N-dimethyldiazepam terakumulasi di dalam otak, memberikan efek antikonvulsan yang bertahan lama dan nyata.

Produk metabolik dimetilasi dan terhidroksilasi dari diazepam bersama dengan asam empedu dan glukuronat diekskresikan ke tingkat yang lebih besar melalui ginjal.

Diazepam adalah obat penenang dengan jenis pengaruh jangka panjang, oleh karena itu paruh setelah injeksi i / v adalah 32 jam, dan paruh N-dimethyldiazepam adalah 50-100 jam. Pada saat yang sama, pembersihan total di dalam ginjal berada dalam kisaran 20-33 ml / menit.

[7], [8], [9]

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi harus dihitung, dengan mempertimbangkan indikasi, reaksi terhadap obat, kondisi pasien dan gambaran klinis patologi (baik dasar dan bersamaan).

Dalam psikiatri, pengobatan digunakan untuk disforia, fobia, manifestasi histeris atau hypochondriac dan neurosis - 2 kali sehari pemberian 5-10 mg. Kadang-kadang, jika perlu, dosisnya dapat ditingkatkan menjadi 60 mg.

Dalam kasus penarikan alkohol, obat ini diberikan 3 kali pada hari pertama (10 mg zat), dan kemudian dosis dikurangi menjadi 5 mg dengan penggunaan 3 kali sehari.

Orang dengan aterosklerosis atau pasien yang lemah harus diberikan 2 mg obat 2 kali sehari.

Dalam neurologi, Relanium digunakan untuk kondisi kejang atau penyakit degeneratif - 2-3 kali per hari dalam jumlah 5-10 mg.

Dalam kasus penyakit kardiologis atau reumatologis: dalam kasus angina pektoris, 2-5 mg obat diberikan 3 kali sehari. Dengan peningkatan indikator tekanan darah, 5 mg zat digunakan 3 kali sehari. Untuk pengobatan sindrom vertebra, 10 mg zat ini diberikan 4 kali sehari.

Dalam terapi kombinasi infark miokard, pertama kali diperkenalkan dalam / dalam metode 10 mg obat, dan kemudian digunakan dalam dosis 5-10 mg dengan 1-3 kali sehari.

Untuk defibrilasi selama premedikasi, zat disuntikkan dengan kecepatan rendah secara intravena - 10-30 mg dalam porsi individu.

Orang dengan sindrom vertebral atau keadaan kejang dengan sifat reumatik pertama kali disuntikkan dengan metode / m 10 mg obat, dan kemudian meresepkan penggunaan tablet (dosis 5 mg, 1-4 kali sehari).

Selama menopause, preeklampsia, gangguan psikosomatis atau menstruasi, zat ini diberikan dalam jumlah 2-5 mg, 3 kali sehari.

Untuk memfasilitasi proses dilatasi serviks uterus dan persalinan, obat ini diberikan secara intramuskular dalam porsi 20 mg.

Larutan obat harus diberikan secara intramuskular atau intravena (dengan kecepatan rendah (1 ml / menit) di area vena besar). Dosis harus selalu diresepkan hanya oleh dokter yang hadir.

[14], [15]

Gunakan Relanium selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• keracunan alkohol akut;
• koma atau syok;
• adanya hipersensitif terhadap diazepam;
• keracunan obat akut;
• glaukoma dengan sudut tertutup;
• myasthenia;
• masa menyusui;
• COPD dalam stadium parah;
• absenza;
• gagal pernapasan akut;
• epilepsi mioklonik pada anak-anak.

Perhatian diperlukan untuk kondisi seperti itu (penunjukan setelah konsultasi medis sebelumnya):

• hiperkinesis;
• epilepsi;
• ataxia tulang belakang atau serebral;
• penyakit yang mempengaruhi hati atau ginjal;
• ketergantungan obat;
• sleep apnea;
• patologi serebrospinal yang bersifat organik;
• gopoproteinemia;
• pasien usia lanjut.

[10]

Efek samping Relanium

Penggunaan obat dapat memicu munculnya efek samping tertentu:

• Gangguan dalam pekerjaan Majelis Nasional: pusing, ketidakstabilan gaya berjalan, gangguan perhatian dan ataksia, dan selain itu perasaan kelelahan yang ekstrim, disorientasi, kantuk, lesu dan ketidakstabilan. Selain itu, sakit kepala, depresi, gangguan koordinasi motorik, tremor, bentuk amnesia anterograde, katalepsi, gejala ekstrapiramidal, penghambatan reaksi motorik dan depresi emosional juga dicatat. Ada juga manifestasi paradoks, miastenia, perasaan lemah, kebingungan atau mudah tersinggung, psikomotorik atau agitasi akut, disartria, insomnia, dan dengan itu hyporeflexia, halusinasi, pikiran untuk bunuh diri dan kejang otot;
• lesi pada organ pembentuk darah: perkembangan anemia, dan sebagai tambahan agranulositosis atau trombositopenia;
• gangguan pencernaan: kekeringan mukosa mulut, konstipasi, hipersalivasi, gastralgia, munculnya mulas atau mual, serta cegukan, kehilangan nafsu makan dan peningkatan enzim hati;
• masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan nilai tekanan darah dan peningkatan denyut jantung;
• gangguan sistem urogenital: keterlambatan atau inkontinensia uretra, dismenore, gangguan aktivitas ginjal, dan gangguan libido. Mungkin ada tanda-tanda alergi - ruam atau gatal;
• efek obat pada janin: efek teratogenik, penekanan kerja NA, gangguan refleks mengisap atau fungsi pernapasan;
• manifestasi di bidang pemberian obat: trombosis vena atau flebitis dapat terjadi.

Relanium menyebabkan kecanduan, kecanduan obat, gangguan fungsi pernapasan, penurunan berat badan, diplopia, penekanan pusat pernapasan dan bulimia. Pembatalan obat secara tiba-tiba menyebabkan "sindrom penarikan", di mana ada perasaan kegembiraan, kecemasan, ketakutan, lekas marah, gugup, gelisah atau depersonalisasi, dan selain sakit kepala ini, hyperacusia dan disforia. Parestesi, gangguan tidur atau persepsi, halusinasi, takikardia, psikosis akut, kejang, dan fotofobia juga muncul.

Pada bayi prematur, pengobatan mengarah pada perkembangan hipotermia, dispnea, dan hipotensi otot.

[11], [12], [13]

Overdosis

Keracunan obat menyebabkan perasaan kantuk, kelemahan besar, kebingungan, pingsan atau gairah paradoksal. Selain itu, refleks dan reaksi terhadap rangsangan yang menyakitkan melemah, tidur nyenyak, gangguan persepsi visual, areflexia, dispnea atau apnea, tremor, bradikardia dan nistagmus berkembang. Ada juga penurunan tekanan darah, kolaps, penekanan fungsi jantung atau pernapasan, dan koma.

Untuk menghilangkan pelanggaran, bilas lambung, penggunaan enterosorben, prosedur diuresis paksa, pemeliharaan sistem tubuh dan ventilasi mekanis diperlukan.

Antagonis dari obat ini adalah agen flumazenil, yang hanya digunakan di rumah sakit. Flumazenil tidak boleh digunakan pada orang yang menderita epilepsi dan menggunakan benzodiazepin (obat dapat menyebabkan kejang epilepsi). Prosedur hemodialisis jika keracunan Relanium tidak efektif.

[16]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini mempotensiasi efek supresif antipsikotik, etil alkohol, antipsikotik, antidepresan, sedatif, opiat, dan relaksan otot ke sistem saraf pusat.

Berarti proses menunda mikrosomal oksidasi (seperti cimetidine eritromisin, propoxyphene, kontrasepsi oral ketoconazole dengan isoniazid dan penambahan propranolol, metoprolol disulfiram dengan, dan dengan asam valproat dan fluoxetine) mempotensiasi efek diberikan Relaniuma dan memperpanjang paruh nya.

Efek sebaliknya diamati dalam kasus penggunaan obat bersama dengan obat yang menginduksi aktivitas enzim hati mikrosom.

Antasida tidak berpengaruh pada tingkat penyerapan diazepam, tetapi mengurangi kecepatan proses ini.

Obat antihipertensi mempotensiasi keparahan penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan clozapine mengarah pada potensiasi pengaruh luar biasa mengenai proses pernapasan.

Pada orang dengan kelumpuhan yang gemetar, Relanium digunakan untuk mengurangi efektivitas obat levodopa.

Efek omeprazole menyebabkan perpanjangan jangka waktu ekskresi obat.

[17], [18]

Kondisi penyimpanan

Relanium harus disimpan di tempat gelap, tertutup untuk anak kecil. Nilai suhu - dalam batas 15-25 ° C.

[19]

Kehidupan rak

Relanium diizinkan untuk digunakan dalam waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Relanium dapat diberikan kepada anak-anak, tetapi durasi durasi terapi tersebut harus minimal. Tidak ada bukti apakah aman digunakan untuk bayi di bawah 6 bulan.

Penggunaan benzodiazepine pada anak-anak dapat menyebabkan munculnya reaksi paradoks: perasaan mudah marah, agitasi atau agresivitas, kegelisahan motorik, mimpi buruk, delusi, halusinasi, serangan agresi, psikosis dan gangguan perilaku lainnya. Dengan berkembangnya tanda-tanda tersebut, Anda perlu membatalkan penggunaan obat.

Karena kenyataan bahwa obat tersebut mengandung benzyl alkohol, tidak dapat digunakan untuk pemberian kepada bayi prematur atau bayi baru lahir.

Ampul dengan obat mengandung 30 mg fenilkarbinol, dan porsi seperti itu dapat menyebabkan perkembangan keracunan dan gejala pseudo-anafilaksis pada bayi dan anak di bawah 3 tahun.

1 ml obat mengandung 0,1 g etanol, yang juga harus diperhitungkan ketika menggunakannya pada anak-anak.

Karena fakta bahwa komposisi obat ini mengandung natrium benzoat, obat ini meningkatkan kemungkinan penyakit kuning pada bayi baru lahir.

[20], [21], [22], [23]

Analog

Analoginya adalah obat Relium, Diazepam dan Sibazon.

Ulasan

Relanium membantu mengatasi kejang atau epilepsi, dan juga menunjukkan efektivitasnya pada insomnia dan gangguan kecemasan. Dari minus dalam ulasan pasien ada efek samping yang sering dan banyak dan adanya banyak kontraindikasi.

Obat ini dapat digunakan secara eksklusif dengan penunjukan dokter dan di bawah pengawasan konstannya.