Rimantadin

Rimantadine adalah obat antivirus yang digunakan untuk mencegah dan mengobati infeksi yang disebabkan oleh strain tertentu dari virus influenza A. Ini juga dapat digunakan dalam pengobatan infeksi virus influenza A pada orang dewasa dan anak-anak.

Mekanisme aksi rimantadine adalah untuk menghambat replikasi virus influenza A pada tahap awal siklus hidupnya, sehingga mencegah penyebaran infeksi pada tubuh. Rimantadine memblokir saluran ion M2 virus influenza A, yang mencegah depresurisasi virion di dalam sel inang, diperlukan untuk pelepasan RNA virus dan sintesis protein virus selanjutnya.

Rimantadine disarankan untuk diambil pada gejala pertama influenza untuk pengobatan yang paling efektif. Ini juga dapat digunakan sebagai obat pencegahan selama epidemi flu, terutama di antara orang yang berisiko tinggi mengalami komplikasi.

Meskipun efektif melawan virus influenza A, rimantadine mungkin kurang efektif terhadap beberapa galur virus yang menunjukkan resistensi terhadap obat. Ini juga tidak efektif melawan influenza tipe B, yang juga sering menjadi penyebab epidemi influenza musiman.

Seperti halnya obat apa pun, rimantadine dapat menyebabkan efek samping, yang paling umum adalah pusing, gangguan konsentrasi, insomnia, mual dan mulut kering. Penggunaan rimantadine harus diawasi oleh dokter, terutama pada orang dengan ginjal, hati atau penyakit kardiovaskular yang ada.

Indikasi Rimantadin

1. Pencegahan influenza: rimantadine digunakan untuk mencegah influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak. Sangat direkomendasikan untuk individu berisiko tinggi (mis., Orang tua, orang dengan penyakit kronis, petugas perawatan kesehatan, dll.) Dan selama periode wabah influenza.
2. Pengobatan flu: rimantadine digunakan untuk mengobati influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak, membantu memperpendek durasi penyakit dan mengurangi keparahan gejala. Pengobatan paling efektif jika obat dimulai dalam 1 hingga 2 hari pertama setelah gejala muncul.

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk paling umum dari rimantadine, cocok untuk orang dewasa dan anak-anak di atas usia tertentu yang ditentukan dalam instruksi untuk digunakan. Tablet biasanya mengandung 50 mg zat aktif.
2. Kapsul: Mirip dengan tablet, mengandung 100 mg rimantadine. Kapsul dimaksudkan untuk pemberian oral dan memberikan dosis yang nyaman untuk orang dewasa.
3. Sirup (Solusi Oral): Cocok untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul. Sirup memudahkan untuk menyesuaikan dosis, terutama saat merawat anak-anak.

Farmakodinamik

1. Menghambat Replikasi Virus Influenza A: Rimantadine bertindak dengan mengikat protein membran virus influenza A (saluran M2), yang mencegahnya mereplikasi dalam sel yang terinfeksi.
2. Blokir masuk virus ke dalam sel: Rimantadine memblokir proses pelepasan virus dari kompartemen endosomal awal sel yang terinfeksi, sehingga mencegah masuknya ke dalam sitoplasma.
3. Profylacticeffect: Penggunaan profilaksis rimantadine mengurangi risiko infeksi influenza pada orang yang bersentuhan dengan orang yang terinfeksi.
4. Pengobatan influenza: rimantadine juga efektif dalam mengobati influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak. Ini mengurangi durasi dan keparahan gejala flu jika dimulai dalam 48 jam pertama setelah timbulnya penyakit.
5. Selektivitas aksi: Rimantadine bertindak terutama terhadap virus influenza A, sedangkan virus influenza B tahan terhadap efeknya.
6. Mekanisme resistensi: Meskipun rimantadine adalah agen antivirus yang efektif, munculnya resistensi terhadapnya dapat terjadi karena mutasi pada gen M2 virus influenza A.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Rimantadine diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Biasanya mulai berlaku dalam 2-4 jam setelah konsumsi.
2. Distribusi: Rimantadine memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah, yang mengarah pada distribusinya di berbagai jaringan tubuh. Ini juga menembus penghalang darah-otak.
3. Metabolisme: Sebagian besar rimantadine dimetabolisme di hati dengan demetilasi dan hidroksilasi.
4. Ekskresi: Rimantadine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin ada keterlambatan ekskresi obat, oleh karena itu penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
5. Half-life: Waktu paruh rimantadine adalah sekitar 25 jam pada orang dewasa dan hingga 34 jam pada pasien usia lanjut.
6. Paparan Sistemik: Rimantadine memberikan efeknya dengan memblokir protein tubulus M2-ionik virus, yang mencegah penyebaran influenza tipe A.
7. Interaksi: Rimantadine dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, oleh karena itu, sebelum digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, perlu berkonsultasi dengan dokter.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah rekomendasi umum, tetapi Anda harus selalu mengikuti instruksi dan arahan dokter Anda untuk digunakan.

Untuk orang dewasa (pencegahan dan pengobatan influenza tipe A):

• Profilaksis: 100 mg (biasanya satu tablet) sekali sehari.
• Pengobatan: 100 mg dua kali sehari selama 5 hari. Pengobatan paling efektif ketika dimulai dalam 48 jam pertama setelah timbulnya gejala.

Untuk anak-anak:

Dosis untuk anak-anak tergantung pada usia dan berat badan mereka. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter anak Anda untuk menentukan dosis yang tepat. Sebagai pedoman umum:

• Forchildren berusia 1 hingga 10 tahun, 5 mg per kg berat badan per hari dibagi menjadi dua dosis, tetapi tidak lebih dari 150 mg per hari, biasanya diresepkan untuk pengobatan influenza.
• Anak-anak berusia di atas 10 tahun dan beratnya lebih dari 50 kg dapat mengambil dosis orang dewasa.

Instruksi Khusus:

• Rimantadine harus diambil setelah makan untuk mengurangi risiko efek samping gastrointestinal.
• Penting untuk minum cairan yang cukup selama perawatan dengan rimantadine.
• Durasi pemberian profilaksis dapat meningkat tergantung pada situasi virus influenza di lingkungan atas saran dokter.

Gunakan Rimantadin selama kehamilan

Rimantadine digunakan untuk pencegahan dan pengobatan influenza tipe A. Namun, penggunaannya selama kehamilan mungkin terbatas atau hanya direkomendasikan dalam indikasi yang ketat.

Sampai saat ini, data tentang keamanan rimantadine selama kehamilan terbatas. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa melakukan uji klinis terkontrol pada wanita hamil umumnya tidak dapat diterima karena alasan etis.

Rimantadine adalah obat Kategori C FDA, yang berarti memiliki bukti efek samping pada perkembangan janin pada hewan, tetapi tidak ada cukup banyak penelitian pada manusia. Penggunaan rimantadine selama kehamilan harus didasarkan pada diskusi yang cermat tentang manfaat perawatan dan potensi risiko bagi ibu dan janin dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

Berikut adalah beberapa kontraindikasi untuk penggunaannya:

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap rimantadine atau bahan-bahan lain dari obat tidak boleh menggunakannya.
2. Insufisiensi ginjal: Rimantadine diekskresikan melalui ginjal, oleh karena itu penggunaannya mungkin tidak diinginkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau insufisiensi ginjal kronis.
3. Usia anak: Penggunaan rimantadine tidak direkomendasikan pada anak-anak di bawah usia 1 tahun tanpa nasihat medis. Pada anak-anak di bawah usia 10 tahun, rimantadine harus digunakan hanya jika diresepkan oleh dokter.
4. Kehamilan dan laktasi: Keamanan penggunaan rimantadine selama kehamilan atau laktasi belum ditetapkan, oleh karena itu penggunaannya dalam kasus ini harus dilakukan di bawah pengawasan medis.
5. Penyakit jantung: Rimantadine dapat meningkatkan efek samping kardiovaskular yang tidak diinginkan, oleh karena itu penggunaannya harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.
6. Sistem saraf pusat: Rimantadine dapat menyebabkan efek samping saraf seperti pusing dan kegelisahan, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan sistem saraf pusat.

Efek samping Rimantadin

1. Gangguan gastrointestinal: termasuk mual, muntah, diare, anoreksia, dan dispepsia (gangguan pencernaan).
2. Sistem saraf: sakit kepala, kelemahan, insomnia, kecemasan, dan halusinasi, kecemasan, kebingungan dan kejang dapat terjadi.
3. Reaksi Alergi: Reaksi alergi dalam bentuk ruam kulit, gatal, urtikaria, angioedema dan syok anafilaksis dapat terjadi.
4. Efek jantung: Dalam beberapa kasus, gangguan ritme jantung seperti aritmia dapat terjadi.
5. Reaksi lain: asthenia (kelemahan), berkeringat, kelelahan, mulut kering, kemerahan kulit, dan nyeri sendi juga dapat terjadi.

Overdosis

1. Sistem saraf pusat (SSP): Gejala yang terkait dengan agitasi SSP seperti kegelisahan, insomnia, sakit kepala, pusing, mudah marah, kecemasan dan halusinasi dapat terjadi.
2. Saluran gastrointestinal: gejala terkait pencernaan seperti mual, muntah, nyeri perut, diare, dan anoreksia dapat terjadi.
3. Sistem kardiovaskular: Dalam kasus yang jarang terjadi gangguan ritme jantung, termasuk takikardia, hipertensi arteri atau hipotensi, dapat terjadi.
4. Sistem pernapasan: Gejala yang berkaitan dengan pernapasan, seperti kesulitan bernapas atau terengah-engah, dapat terjadi.
5. Gejala lain: Gejala seperti kejang, hipertermia (peningkatan suhu tubuh), dan reaksi alergi dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat Antikolinergik: Ketika dikombinasikan dengan obat-obatan seperti agen antikolinergik, efek antikolinergik tambahan seperti mulut kering, sembelit, dan gangguan visual dapat terjadi.
2. Obat yang bertindak terpusat: rimantadine dapat meningkatkan efek obat penenang dari obat yang bertindak terpusat seperti pil tidur, antidepresan, dan penghilang rasa sakit.
3. Obat-obatan yang meningkatkan risiko aritmia: rimantadine dapat meningkatkan interval QT dan meningkatkan risiko aritmia, terutama bila digunakan secara bersamaan dengan obat lain yang juga mempengaruhi interval QT, seperti agen antirhrhythmic (mis., Amidaron, quiniden) dan antibitom (mis., E.g.g., Amidarone, quinidens) dan antibitom (mis., E.g.g.
4. Obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450: rimantadine dapat mempengaruhi aktivitas enzim sitokrom P450 di hati, yang dapat mengubah metabolisme obat lain seperti antikoagulan, antipsikotik, antidepresan dan antiepilepsi.
5. Obat-obatan yang menghambat ekskresi kation ginjal: rimantadine dapat bersaing dengan obat lain yang juga dapat diekskresikan oleh ginjal, yang dapat meningkatkan konsentrasi darah mereka dan meningkatkan risiko toksisitas.