Sempit

Naklofen adalah obat dari kategori NSAID, turunan asam α-toluic. Di antara sifatnya - obat penghilang rasa sakit, antiinflamasi dan antipiretik.

[1]

Indikasi Sempit

Di antara indikasi:

• patologi degeneratif atau proses inflamasi di ODE. Ini adalah penyakit seperti radang sendi remaja, rheumatoid dan psoriatis pada stadium kronis, dan sebagai tambahan penyakit Bechterew, bentuk artritis reaktif dan gout. Juga, untuk rematik jaringan lunak, osteoartritis tulang belakang bersama dengan sendi perifer (dapat disertai dengan gejala minor), dan sebagai tambahan pada radang kandung lendir, tendovaginitis, radang otot rangka, periartritis dan sinovitis;
• sakit lemah atau sedang dengan mialgia, neuralgia, dan juga lumbosciatica. Juga dengan nyeri pasca trauma, dengan proses inflamasi melawan latar belakang mereka, dengan sakit kepala dan gigi, rasa sakit setelah operasi bedah. Selain migrain, dismenore, radang pada pelengkap, proctitis, bilier atau ginjal kolik;
• sebagai komponen pengobatan terpadu penyakit THT yang bersifat infeksi-menular, di mana sakit parah (seperti otitis, radang tenggorokan, dan amandel) dirasakan;
• demam.

[2], [3], [4]

Surat pembebasan

Ini tersedia dalam kapsul yang memiliki pelepasan yang dimodifikasi. Volume kapsul adalah 75 mg. Ada 10 kapsul pada satu blister, dan 2 blister plate dalam satu paket.

[5], [6]

Farmakodinamik

Komponen aktif obat ini adalah natrium diklofenak. Ini bekerja pada tubuh dengan cara berikut: secara tidak selektif menekan aktivitas enzim COX-1 dan juga COX-2, sebagai akibatnya ada gangguan pada metabolisme asam eicosatetraenoic, serta penurunan sintesis tromboksan dan juga PG dan prostasiklin. Konsentrasi berbagai PG dalam cairan sinovial, urine, dan mukosa lambung menurun.

Efektivitas terbesar bermanifestasi dalam menghilangkan rasa sakit, berkembang sebagai hasil proses inflamasi. Dalam pengobatan patologi rematik, kualitas analgesik dan anti-inflamasi diklofenak dapat mengurangi kekuatan rasa sakit, bengkak dan kekakuan yang ditandai pada persendian di pagi hari - ini meningkatkan kapasitas fungsional sendi. Zat aktif juga membantu mengurangi peradangan dan nyeri pada masa pasca operasi, dan selain luka.

Seperti NSAID lainnya, diklofenak memiliki sifat antiplatelet. Dalam dosis terapeutik, hampir tidak mempengaruhi proses aliran darah. Dalam kasus terapi berkepanjangan, khasiat bahan aktif tidak terganggu.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Zat aktif diserap dengan sempurna dan cepat. Puncak konsentrasi plasma mencapai 0,5-1 jam setelah konsumsi. Indikator ini secara linear bergantung pada jumlah dosis yang diberikan ke tubuh.

Dengan penggunaan obat secara berulang, tidak ada perubahan pada farmakokinetik zat aktif. Jika Anda menyimpan interval yang diperlukan antara obat-obatan, itu tidak menumpuk di dalam tubuh. Indeks bioavailabilitas adalah 50%, dan protein plasma mengikat lebih dari 99% (bagian utama - dengan albumin). Zat tersebut masuk ke dalam cairan sinovial, dan konsentrasi puncak di dalamnya mencapai 2-4 jam kemudian daripada di dalam plasma. Waktu untuk diklofenak untuk dikeluarkan dari plasma juga akan lebih pendek.

Sebagai hasil dari celah pertama di hati, sekitar 50% bahan aktif mengalami proses metabolisme yang berkembang sebagai hasil proses hidroksilasi satu atau beberapa kali, serta konjugasi dengan asam glukuronat. Peserta proses metabolisme juga merupakan sistem enzim P450CYP2C9. Produk dekomposisi memiliki aktivitas farmakologis lebih rendah daripada komponen aktif obat.

Sistem pembacaan Cl adalah 260 ml / menit, dan volume distribusi 550 ml / kg. Masa paruh plasma substansi adalah 2 jam. Sekitar 70% dosis yang digunakan dieliminasi melalui ginjal dalam bentuk produk peluruhan tidak aktif secara farmakologis, dan bahkan kurang dari 1% zat dikeluarkan tanpa perubahan. Residu diekskresikan bersama dengan empedu dalam bentuk produk peluruhan.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dosis dan administrasi

Minum obat melalui mulut, menelan kapsul, tidak mengunyah, dan mencucinya dengan air. Lakukan ini di akhir makan atau segera setelah itu (paling baik di pagi hari). Dosis ditentukan secara terpisah, sesuai dengan tingkat keparahan patologi. Untuk orang dewasa, dosisnya biasanya 1 kapsul 1-2 kali per hari. Sehari diperbolehkan mengkonsumsi tidak lebih dari 150 mg obat.

[23], [24], [25]

Gunakan Sempit selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan hanya diperbolehkan jika ada kemungkinan manfaat melebihi risiko menimbulkan konsekuensi negatif bagi janin. Tapi pada trimester ke-3, Naklofen dilarang dalam hal apapun.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap diklofenak;
• kombinasi (bentuk parsial atau lengkap) asma bronkial, hidung poliposis dengan sinus paranasal (dalam bentuk berulang), dan hipersensitivitas terhadap aspirin dan NSAID lainnya (dan sejarah);
• Masa pasca operasi setelah prosedur untuk bypass aortocoronary;
• adanya ulkus dan erosi pada mukosa duodenum atau perut, serta pendarahan aktif di saluran cerna;
• memperburuk peradangan di usus (seperti bentuk kolitis ulseratif nonspesifik, serta enteritis regional);
• serebrovaskular atau bentuk perdarahan lainnya, serta gangguan hemostasis;
• bentuk insufisiensi hati yang parah atau patologi hepar yang aktif;
• bentuk gagal ginjal yang menonjol (skor kreatinin Cl kurang dari 30 ml / menit), hiperkalemia terdiagnosis, serta penyakit ginjal pada stadium lanjut;
• bentuk dekompensasi dari gagal jantung;
• penekanan proses hematopoietik di sumsum tulang;
• anak di bawah 18 tahun

[16], [17], [18], [19]

Efek samping Sempit

Mengambil pengobatan dapat menyebabkan perkembangan reaksi merugikan seperti:

• organ-organ sistem pencernaan: sering - muntah, mual, nyeri pada sakit perut epigastrium, sindrom gejala dispepsia, diare, kembung. Selain itu juga anoreksia, dan peningkatan transaminase. Dalam situasi yang jarang - di saluran pencernaan mengembangkan perdarahan (ada diare atau muntah darah, dan melena). Selain itu dapat mengembangkan gangguan seperti gastritis, proses ulseratif di usus (dengan / tanpa perforasi atau perdarahan) dan selanjutnya ikterus hepatitis dan gangguan hati. Soliter - membran mukosa kering (di mulut), glositis dan stomatitis, dan selain cedera esofagus diafragmopodobnye striktur usus (bentuk non-spesifik hemoragik colitis, kolitis ulserativa atau enteritis regional yang diperburuk), pankreatitis, sembelit dan hepatitis fulminan dengan;
• organ Majelis Nasional: seringkali pusing atau sakit kepala. Terkadang - perasaan kantuk. Kelainan sensitivitas individu (misalnya paresthesia) berkembang, kejang, tremor, masalah ingatan, perasaan cemas berkembang. Selain itu, gangguan serebrovaskular, meningitis aseptik, rasa depresi, perkembangan insomnia, disorientasi dan munculnya mimpi buruk. Juga perasaan gembira atau mudah tersinggung dan gangguan mental;
• indera: Vertigo sering berkembang. Kelainan visi penglihatan yang diamati secara visual (diplopia atau fogging), sensasi rasa atau pendengaran, ada suara di telinga;
• organ sistem kemih: hematuria, bentuk akut gagal ginjal, nefritis tubulointerstitial dapat dikembangkan secara terpisah, selain proteinuria dan sindrom nefrotik, papilitis nekrotik, serta pembengkakan;
• organ sistem hematopoietik: ada trombosit atau leukopenia individu, bentuk anemia aplastik atau hemolitik, eosinofilia, dan agranulositosis tambahan;
• alergi: reaksi anafilaktoid dan anafilaksis (di antaranya penurunan tekanan darah, juga keadaan shock). Single - pengembangan edema Quincke (juga di wajah). Reaksi alergi dipicu oleh zat yang terkandung dalam obat methylparahydroxybenzoate, serta propyl parahydroxybenzoate;
• organ sistem kardiovaskular: takikardia berkembang secara individual, masalah dengan irama jantung, nyeri di dada, ekstrasistol, meningkat pada tingkat tekanan darah. Selain itu, perkembangan gagal jantung, juga vaskulitis atau infark miokard;
• organ pernafasan: dalam situasi yang jarang terjadi, munculnya batuk atau asma bronkial (juga dyspnea); pengembangan tunggal edema laring atau pneumonitis;
• Kulit: kebanyakan mengalami ruam pada kulit. Dalam situasi yang jarang terjadi, gatal-gatal bisa terjadi. Pelanggaran tunggal diamati, seperti ruam bulosa, serta eksim (termasuk poliform). Selain itu, eritema eksudatif ganas, nekrolisis epidermal toksik, gatal pada kulit, dermatitis eksfoliatif, alopecia, fotofobia, dan purpura (mungkin dalam bentuk alergi).

[20], [21], [22]

Overdosis

Manifestasi overdosis obat: efek samping meningkat - mual muntah, nyeri di perut, diare, pendarahan di dalam saluran cerna, dan pusing disertai sakit kepala, kram dan tinnitus. Selain itu, rangsangan tinggi, pengembangan hiperventilasi paru-paru dengan kesiapan yang meningkat. Dalam kasus kelebihan dosis yang signifikan - pengembangan efek hepatotoksik dan bentuk akut gagal ginjal.

Untuk menghilangkan pelanggaran, perlu bilas lambung dan minum arang aktif, dan selain melakukan pengobatan simtomatik. Keefektifan prosedur untuk hemodialisis dan diuresis paksa sangat kecil, karena overdosis dikaitkan dengan ikatan protein yang signifikan, dan juga metabolisme yang intensif.

[26]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan konsentrasi zat-zat plasma seperti metotreksat dan digoksin, serta obat-obatan siklosporin dan litium. Melemahkan keampuhan diuretik. Dalam kombinasi dengan diuretik potasium-hemat, risiko hiperkalemia meningkat. Sehubungan dengan antikoagulan, antiagregasi, serta obat fibrinolitik (alteplase dan streptokinase dengan urokinase), risiko perdarahan (dalam saluran pencernaan) meningkat.

Meredakan efek pil tidur dan obat antihipertensi. Sehubungan dengan GCS dan NSAID lainnya meningkatkan risiko pengembangan efek sampingnya (perdarahan di dalam saluran cerna), dan sebagai tambahan sifat toksik efek metotreksat dan nefrotoxic siklosporin.

Aspirin memperlemah konsentrasi darah diklofenak. Dan bila dikombinasikan dengan parasetamol, risiko pengembangan sifat nefrotoksik komponen aktif Naclofen meningkat.

Sehubungan dengan obat antidiabetes, hipo- atau hiperglikemia dapat terjadi. Dalam kasus menggabungkan Naklofen dengan obat ini, Anda perlu hati-hati memantau kadar glukosa dalam darah.

Karena kombinasi dengan cefotetan, sefamandol, plikamycin, serta asam cefoperazone dan valproic, frekuensi peningkatan hipoprothrombinemia meningkat.

Efek dari diklofenak pada proses sintesis PG di dalam ginjal meningkat seiring dengan siklosporin dan sediaan emas - sebagai hasilnya, sifat nephrotoxicnya meningkat.

Penghambat selektif serotonin reverse capture meningkatkan risiko perdarahan di saluran cerna.

Dalam kasus kombinasi dengan wort St John, serta zat seperti colchicine, ethanol dan corticotropin, risiko perdarahan pada saluran pencernaan meningkat.

Obat yang mempromosikan perkembangan fotosensitifitas, meningkatkan efek sensitisasi dari diklofenak sehubungan dengan radiasi UV.

Pemblokir sekresi tubular meningkatkan konsentrasi diklofenak plasma, sehingga meningkatkan toksisitasnya.

Termasuk dalam kategori agen antibodi kuinolon meningkatkan risiko kejang.

[27], [28], [29], [30]

Kondisi penyimpanan

Anda perlu menyimpan obat dalam kondisi standar untuk obat-obatan, di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak. Rejim suhu maksimal 30 ° C.

[31]

Kehidupan rak

Naklofen diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[32]