Simvatin

Simvatin adalah obat penurun lipid yang mengurangi nilai serum trigliserida dan kolesterol.

Obat ini mengurangi kemungkinan berkembangnya komplikasi vaskular utama dan kebutuhan untuk revaskularisasi di area pembuluh darah non-koroner dan perifer. Ini juga mengurangi risiko gangguan koroner utama dan kebutuhan untuk revaskularisasi koroner (PTCA dan AS), dan mengurangi kemungkinan stroke. Selain itu, obat ini mengurangi kematian secara keseluruhan, mengurangi kematian yang terkait dengan penyakit jantung koroner, dan mengurangi jumlah rawat inap karena angina pektoris. [1]

Obat menurunkan proporsi LDL-C / HDL-C dan proporsi kolesterol total / HDL-C. [2]

Indikasi Simvatin

Ini digunakan pada orang dengan kemungkinan tinggi penyakit arteri koroner (dengan atau tanpa hiperlipidemia) - misalnya, pada penderita diabetes, orang dengan riwayat stroke atau penyakit serebrovaskular lainnya, serta pada pasien dengan lesi pembuluh darah perifer atau penyakit arteri koroner..

Ini diresepkan sebagai suplemen makanan untuk mengurangi peningkatan kadar kolesterol total, trigliserida, LDL-C dan apo B, dan sebagai tambahan untuk meningkatkan kadar HDL-C pada orang dengan bentuk primer hiperkolesterolemia (tipe familial hiperkolesterolemia a sifat heterozigot atau tipe campuran hiperkolesterolemia) - dalam situasi di mana hanya diet dan penggunaan metode terapi non-obat lainnya yang tidak efektif.

Obat ini digunakan untuk hipertrigliseridemia dan bentuk utama disbetalipoproteinemia.

Selain itu, dapat digunakan dalam bentuk suplementasi diet dan metode terapi lainnya pada individu dengan tipe familial hiperkolesterolemia homozigot - untuk mengurangi peningkatan kadar kolesterol total, LDL-C dan apolipoprotein B.

Surat pembebasan

Pelepasan obat dijual dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister. Paket berisi 3 paket tersebut.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah zat penurun kolesterol. Ini memperlambat aksi reduktase HMG-CoA (enzim yang terlibat dalam pengikatan kolesterol intrahepatik).

Obat ini mengurangi nilai total kolesterol intrahepatik, trigliserida plasma dan kolesterol LDL. Seiring dengan ini, tingkat VLDL-C menurun, serta peningkatan moderat dalam tingkat HDL-C. [3]

Selain itu, obat ini meningkatkan aktivitas endotel vaskular dari sistem peredaran darah, memiliki sifat antioksidan dan menekan migrasi dan proliferasi sel selama proses aterosklerotik.

Farmakokinetik

Simvastatin, yang merupakan lacte tidak aktif, diserap dengan cukup baik di dalam saluran pencernaan dan diubah menjadi berbagai obat aktifnya.

Dengan jalur intrahepatik pertama, lebih dari 79% zat yang diserap disimpan di dalam hati dan mengalami proses metabolisme.

Ekskresi terutama dilakukan dengan feses dan empedu.

Efek obat berkembang dalam jangka waktu 14 hari dengan pencapaian efek maksimal setelah 1-2 bulan dari awal pengobatan.

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi harian obat adalah dalam 10-80 mg; obat diminum pada malam hari, sehari sekali. Saat memilih dosis, dapat disesuaikan dengan interval minimal 1 bulan. Perubahan dilakukan hingga tingkat maksimum per hari tercapai - 80 mg.

Gunakan pada orang dengan penyakit jantung iskemik atau kemungkinan tinggi mengembangkan penyakit ini.

Ukuran dosis awal standar untuk kelompok pasien tertentu adalah 40 mg, dengan 1 dosis per hari (pada malam hari). Terapi obat dapat dimulai bersamaan dengan terapi fisik dan diet.

Orang dengan hiperkolesterolemia yang tidak termasuk dalam kelompok risiko yang dijelaskan di atas.

Sebelum memulai terapi, diet hipokolesterol standar dilakukan, yang juga diamati selama seluruh periode siklus pengobatan.

Penyajian awal per hari seringkali 20 mg, diminum sekali di malam hari. Individu yang membutuhkan penurunan nilai LDL yang signifikan (lebih dari 45%) dapat diberi resep dosis awal 40 mg.

Pada orang dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang, Simvatin digunakan dengan dosis awal 10 mg. Koreksi porsi, jika perlu, dilakukan sesuai dengan skema yang dijelaskan di atas.

Individu dengan tipe familial hiperkolesterolemia homozigot.

Mengingat data dari uji klinis terkontrol, untuk pasien dengan jenis penyakit ini, Anda harus menggunakan porsi harian 40 mg (1 kali di malam hari) atau 80 mg (dibagi menjadi 3 penggunaan - 20 mg setiap pagi dan sore, serta 40 mg di malam hari).

Pada pasien ini, obat digunakan sebagai tambahan untuk rejimen terapi lain yang menurunkan nilai kolesterol (misalnya, prosedur LDL-plasmapheresis), atau tanpa terapi lain bila tidak tersedia.

Skema gabungan.

Simvatin efektif baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan sekuestran asam empedu.

Orang yang menggunakan siklosporin atau gemfibrozil dengan fibrat lain, atau dosis penurun lipid (1 g per hari) niasin bersama dengan obat-obatan, tidak boleh diberikan lebih dari 10 mg obat per hari.

Individu yang menggunakan verapamil atau amiodarone harus memiliki ukuran porsi harian maksimum 20 mg.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai efek terapeutik dan keamanan saat menggunakan obat pada anak-anak, oleh karena itu tidak diresepkan di pediatri.

Gunakan Simvatin selama kehamilan

Tidak mungkin menggunakan Simvatin untuk HB atau kehamilan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap salah satu elemen obat;
• fase aktif penyakit hati;
• berkembang karena alasan yang tidak dapat dijelaskan, peningkatan nilai transaminase serum.

Efek samping Simvatin

Seringkali, obat ditoleransi tanpa komplikasi, tetapi kadang-kadang gejala samping muncul:

• gangguan epidermal dan alergi: gatal, ruam epidermal dan alopecia;
• masalah pencernaan: mual, dispepsia, kembung, sembelit, muntah, diare, sakit perut dan pankreatitis. Kadang-kadang penyakit kuning atau hepatitis berkembang;
• gangguan dalam pekerjaan NA: parestesia, sakit kepala, polineuropati, pusing, asthenia dan kejang-kejang;
• tanda-tanda yang terkait dengan aktivitas ODA: mialgia. Rhabdomyolysis atau miopati jarang terjadi;
• lesi pada sistem peredaran darah: anemia;
• lain: kadang-kadang vaskulitis, artralgia, polimialgia rematik dan radang sendi muncul, selain itu, urtikaria, demam, fotofobia, angioedema, hot flushes dan sindrom mirip lupus terjadi. Selain itu, malaise, dispnea, eosinofilia, trombositopenia, dan peningkatan kadar LED kadang-kadang terjadi.

Overdosis

Beberapa situasi dicatat dengan keracunan dengan zat simvastatin (dengan dosis maksimum yang digunakan adalah 0,45 g), tetapi pasien tidak menunjukkan komplikasi dan tanda yang spesifik.

Overdosis membutuhkan tindakan simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Proses metabolisme simvastatin dilakukan dengan partisipasi CYP3A4, tetapi tidak memiliki efek penghambatan pada enzim ini. Dalam hal ini, pengenalan obat tidak mengubah nilai plasma obat, yang proses metabolismenya terjadi di bawah pengaruh CYP3A4. Obat yang sangat menghambat aktivitas CYP3A4 meningkatkan kemungkinan miopati, karena memperlambat eliminasi simvastatin. Ini termasuk ketoconazole dengan itraconazole, cyclosporine, HIV protease inhibitor, clarithromycin dengan erythromycin, dan nefazodone.

Penggunaan bersamaan dengan ritonavir dapat meningkatkan nilai serum simvastatin.

Kemungkinan miopati meningkat dalam kasus penggunaan obat penurun lipid, yang bukan merupakan penghambat kuat aksi CYP3A4, tetapi dapat memicu munculnya miopati dalam kasus monoterapi. Diantaranya adalah gemfibrozil dengan fibrat lain dan bagian penurun lipid niasin (> 1 g per hari).

Verapamil dengan amiodarone juga dapat meningkatkan kemungkinan miopati; namun, agen penghambat saluran Ca lainnya tidak memiliki efek yang sama.

Komposisi jus jeruk bali mengandung 1 atau lebih elemen yang menghambat efek CYP3A4 dan dapat meningkatkan kadar obat dalam plasma, yang dimetabolisme dengan partisipasi zat ini. Ketika minum jus dalam dosis rendah (1 gelas dengan volume 0,25 liter per hari) menyebabkan efek minimal (peningkatan aktivitas HMG-CoA reduktase sebesar 13%), yang tidak memiliki signifikansi klinis. Tetapi ketika digunakan dalam porsi besar (lebih dari 1 liter per hari), aktivitas intraplasma obat yang memperlambat reduktase HMG-CoA meningkat secara signifikan. Karena itu, saat menggunakan simvastatin, Anda harus berhenti mengonsumsi jus jeruk bali dalam jumlah besar.

Pada orang yang menggunakan antikoagulan kumarin, perlu untuk menentukan nilai PTT sebelum memulai terapi, dan juga secara teratur memantaunya pada tahap awal pengobatan untuk memastikan bahwa tidak ada penyimpangan yang signifikan dalam nilai PTT baru. Setelah stabilisasi indikator ini, nilai PTT baru diperiksa pada frekuensi yang biasanya ditentukan selama terapi dengan pengenalan antikoagulan kumarin.

Prosedur ini diulang jika terjadi pembatalan pengambilan Simvatin atau koreksi porsinya.

Kondisi penyimpanan

Simvatin harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Tingkat suhu - maksimum 30 ° C.

Kehidupan rak

Simvatin digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analogi obat adalah obat Vasostat, Simvastatin dengan Vasilip, Zokor dan Allesta.