Tasigna

Antineoplastik Antineoplastik Tasignon berdasarkan protein kinase inhibitor nilotinib.

Indikasi Tasigna

Terapkan Tacos dalam kasus berikut:

• untuk pengobatan untuk pertama kalinya dari rangkaian leukemia myeloid kronis yang terdeteksi pada orang dewasa dengan translokasi kromosomistik;
• untuk pengobatan untuk pertama kalinya dari rangkaian leukemia myeloid kronis yang diketahui dan dipercepat pada orang dewasa dengan translokasi kromosom karakteristik, serta dengan habituasi atau hipersensitivitas terhadap rejimen terapeutik sebelumnya (termasuk, khususnya, perawatan imatinib).

Surat pembebasan

Ini diproduksi dalam bentuk terbalik:

• Kapsul padat 150 mg adalah bentuk kemerahan dengan prasangka warna hitam NVR dan BCR;
• Kapsul padat 200 mg adalah bentuk kekuningan dengan prasasti berwarna merah NVR dan TKI.

Kapsul mengandung zat tepung yang berwarna putih keputihan.

Pelat blister mengandung empat kapsul masing-masing 150 mg, atau empat atau empat kapsul masing-masing 200 mg. Satu pak kardus memegang pelat blister 2-7.

Bahan aktif Tasigne adalah nilotinib g / x monohidrat.

Farmakodinamik

Tasign adalah obat ampuh yang menghambat aktivitas Abl oncoprotein Bcr-Abl yang bekerja pada generasi berturut-turut struktur seluler dan primer positif untuk kromosom Philadelphia sel yang terkena leukemia.

 Taksi membentuk ikatan padat di zona pengikatan ATP, membentuk penghambat terkuat Bcr-Abl, dan terus aktif terhadap 32 spesies tahan lama tahan Imatinib Bcr-Abl.

Sebagai hasil aktivitas biologis dan kimiawi, Tasex secara selektif menghambat perubahan proliferatif dan menginduksi proses apoptosis pada generasi sel berturut-turut dan pada sel-sel yang terpengaruh leukemia positif primer yang diisolasi dari pasien leukemia myeloid kronis.

Secara taposignificantly mempengaruhi, atau tidak mempengaruhi jumlah protein kinase yang banyak, termasuk serin protein kinase. Satu-satunya pengecualian adalah FR platelet, aktivitas kinase tirosin reseptor dan kinase efrinoreptor: Tazosin menghambatnya pada tingkat yang diamati setelah pemberian oral obat dosis terapeutik.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Batasan kandungan Taws dalam darah diamati selama 3 jam setelah pemberian kapsul oral. Penyerapan mungkin sekitar 30%. Bila Anda menggunakan Taksi bersamaan dengan makanan, kandungan maksimum obat dalam darah meningkat. Dengan penggunaan Tasign dalam waktu setengah jam atau 2 jam setelah makan, bioavailabilitas obat meningkat masing-masing 29 atau 15%. Penyerapan Tacos dapat terganggu pada pasien yang menjalani operasi gastrektomi atau gastrektomi parsial.

 Pengikatan protein plasma sekitar 98%.

Cara dasar metabolisme Tasign adalah proses oksidasi dan hydrooksidasi. Bahan utama dalam serum darah adalah nilotinib.

Setelah dosis dosis tunggal, lebih dari 90% obat diekskresikan sepanjang minggu, dengan sebagian besar adalah kalori.

Waktu paruh yang diharapkan, yang dihitung untuk menentukan sifat kinetik dari beberapa teknik Tasigne, adalah 17 jam.

Paparan bahan aktif Tasigne dalam keadaan seimbang dianggap bergantung dosis. Ekuilibrium paling sering dicapai pada hari kedelapan. Peningkatan pemaparan nilotinib serum antara asupan dosis awal dan awitan ekuilibrium dua kali lipat bila dikonsumsi satu kali sehari, atau 3,8 kali lipat saat mengambil Tasox dua kali sehari.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosis dan administrasi

Obat kapsul Tasone dianjurkan untuk masuk dua kali sehari (sekali dalam 12 jam), 2 jam setelah makan. Setelah minum kapsul, Anda tidak bisa makan lebih dari enam puluh menit.

Tapos dicuci dengan air, tidak menghancurkan atau mengosongkan kapsul. Pengecualiannya adalah pasien yang memiliki masalah dengan menelan makanan: mereka diperbolehkan untuk mencairkan bedak dari kapsul dalam 1 sdt. Pure apel

Jika pasien sengaja melewatkan pengambilan Taksi, maka tidak ada kapsul tambahan yang harus diambil: dosis selanjutnya dari Tasigne diambil.

Sebelum memulai terapi, pasien diminta untuk melakukan EKG dan menentukan kandungan kuantitatif potassium dan magnesium dalam aliran darah.

Jumlah standar Tasign ditentukan dalam dosis 300 mg obat dua kali sehari - 2 kapsul dengan dosis 150 mg. Jika dokter meresepkan 400 mg dua kali sehari, maka gunakan kapsul dengan dosis 200 mg.

Durasi Tasigna ditentukan oleh efek klinis obat tersebut.

[21], [22], [23], [24], [25]

Gunakan Tasigna selama kehamilan

Studi telah membuktikan toksisitas reproduktif dari Tasign, oleh karena itu, obat ini tidak dapat digunakan untuk mengobati kehamilan: ada risiko komplikasi yang tinggi untuk janin.

Pasien usia subur dalam pengobatan Tasign harus menggunakan alat kontrasepsi yang andal. Penggunaan mereka berlanjut selama dua minggu setelah akhir terapi.

Percobaan pada hewan telah menunjukkan bahwa Tasea memasuki ASI. Untuk alasan ini, jangan gunakan obat ini selama seluruh masa menyusui.

Kontraindikasi

Pakar tidak menyarankan menunjuk Taksi:

• selama kehamilan;
• pada makanan thoracal;
• dalam pediatri (anak di bawah 18 tahun);
• dengan kekurangan laktase, dengan penyerapan glukosa-galaktosa yang terganggu, dengan hipersensitivitas galaktosa;
• dengan kecenderungan alergi terhadap Taxon.

 Kontraindikasi relatif adalah:

• dekompensasi dan kerusakan jantung parah;
• patologi hati yang rumit;
• pankreatitis

[16], [17]

Efek samping Tasigna

Terapi tapox dapat disertai beberapa efek samping:

• komplikasi infeksi dalam bentuk folikulitis, faringitis, radang paru-paru, herpes, sariawan, gastroenteritis;
• papiloma kutan;
• trombositopenia, anemia, neutropenia;
• disfungsi kelenjar tiroid;
• emaciation, gangguan pertukaran elektrolit, diabetes mellitus, gangguan nafsu makan;
• Rasa sakit di kepala, pusing, neuropati, gemetar di tungkai, migrain;
• gangguan tidur, kecemasan, kondisi depresi;
• perdarahan ke retina, konjungtivitis, gangguan fungsi visual;
• vertigo;
• gangguan irama jantung, angina pektoris, takikardia, peningkatan tekanan darah, gangguan koagulasi darah;
• sesak napas, pendarahan dari hidung, nyeri dada, edema paru;
• mual, kesal pada kursi, sakit di perut, haus, sakit kuning;
• hiperhidrosis, kemerahan dan ruam pada kulit, pigmentasi terganggu, munculnya lecet dan kista pada kulit;
• Nyeri pada otot dan persendian, nyeri di tangan dan kaki;
• gangguan buang air kecil;
• sakit di balik sternum, disfungsi ereksi, pembesaran kelenjar susu;
• Rasa letih, bengkak, demam, hot flashes.

[18], [19], [20],

Overdosis

Ada informasi tentang beberapa kasus overdosis Taksin yang disengaja, serta kasus kombinasi obat dengan minuman beralkohol atau obat lain. Dalam situasi yang tercantum, gejala seperti neutropenia, kejang emetik dan hilangnya kekuatan dicatat. Hati dan jantung tidak terkontrol. Kematian pasien setelah episode overdosis tidak dicatat.

Jika ada kecurigaan bahwa pasien menerima terlalu banyak Tasign, disarankan untuk melakukan diagnosis fungsionalitas tubuh secara menyeluruh, kemudian meresepkan terapi simtomatik dan suportif.

Interaksi dengan obat lain

• Zat medikologis yang dapat meningkatkan konsentrasi Thyssin dalam serum darah:
  • imatinib;
  • ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, intrakonazol, telitromisin, klaritromisin.
• Zat obat yang menurunkan kadar konsentrasi Taxol dalam serum darah:
  • induser dari isoenzim CYP3A4 (fenitoin, fenobarbital, rifampisin, karbamazepin, persiapan wortel St. John).
• Hal ini diperbolehkan untuk meresepkan tasone dalam kombinasi dengan warfarin, sifat anti-koagulasi yang tidak menderita. Penggunaan taoxa dengan midazolam menyebabkan sedikit peningkatan konsentrasi yang kedua, namun tingkat metabolisme midazolam tidak berubah.
• Tasigna tidak diberikan dalam kombinasi dengan obat antiaritmia, yang meliputi amiodaron, sotalol, quinidine, procainamide, dan dengan obat-obatan berkualitas viyayuschimi interval QT (pimozide, metadon, klorokuin, klaritromisin, dll).
• Hal ini tidak dianjurkan untuk mengambil Taksi dengan makanan, karena hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi nilotinib serum.
• Hal ini tidak dianjurkan untuk membawa Tasigne dengan jus jeruk dan obat-obatan yang menghambat isoenzyme CYP3A4.

[26], [27]

Kondisi penyimpanan

Jauhkan Taksi dalam kemasan asli, jauh dari sinar matahari dan dari kelembaban, sambil mengamati suhu dari 18 sampai 30 ° C. Obat-obatan, termasuk Tacos, dipelihara dari zona akses anak-anak.

[28]

Kehidupan rak

Kapsul Taksi dalam kemasan aslinya bisa disimpan hingga tiga tahun.