Telzir

Tselsir adalah obat antivirus sistemik yang termasuk kelompok protease inhibitor.

Indikasi Itu

Ini digunakan untuk terapi infeksi HIV (pengobatan kompleks dengan ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Surat pembebasan

Persiapan diproduksi di tablet dengan volume 0,7 g, 60 buah di dalam botol polyethylene. Di dalam kotak ada satu botol seperti itu.

Suspensi oral juga diproduksi, dalam botol polyethylene dengan kapasitas 225 ml. Paket berisi 1 botol seperti itu, di samping yang dilampirkan spuit dosis (volume 10 ml) dan adaptor.

Farmakodinamik

Obat itu memiliki efek antivirus, itu adalah prodrug amprenavir.

Unsur amprenavir adalah agen kompetitif non-peptidik yang memperlambat aktivitas protease HIV. Ini tidak memungkinkan protease virus untuk membelah prekursor polyprotein yang diperlukan untuk replikasi virus. Amprenavir secara selektif memperlambat aktivitas replikasi unsur-unsur HIV-1, serta HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral Telzira, hampir sepenuhnya dan pada kecepatan tinggi dihidrolisis, mengambil bentuk amprenavir, serta fosfat organik, dan kemudian diserap melalui epitel usus.

Absorpsi.

Setelah aplikasi ulang obat yang berulang dalam dosis 1,4 g (dua kali per hari), amprenavir diserap dengan kecepatan tinggi. Nilai puncak setelah mencapai nilai kesetimbangan adalah 4,82 (dalam 4,06-5,72) μg / ml, dan interval waktu yang diperlukan untuk ini adalah 1,3 (dalam 0,8-4) jam.

Tingkat geometrik rata-rata Cmin adalah 0,35 (dalam 0,27-0,46) μg / ml pada nilai kesetimbangan, dan nilai AUC adalah 16,6 (dalam 13,8-19,6) μg / ml dalam interval antara aplikasi obat-obatan. Indikator AUC serupa dalam hal penggunaan segala bentuk obat pada perut kosong. Tetapi tingkat plasma amprenavir dengan penggunaan suspensi 14% lebih tinggi daripada nilai analognya ketika menggunakan tablet.

Penggunaan, bersama dengan tablet makanan jenuh lemak, tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik amprenavir dalam plasma.

Konsumsi makanan berlemak dengan suspensi mengurangi tingkat AUC sebesar 28%, dan indeks Cmax sebesar 46% (dibandingkan dengan penggunaan obat puasa pada perut kosong). Orang dewasa harus menggunakan suspensi saat perut kosong. Anak-anak dan remaja juga harus membawanya bersama dengan makanan (ini disediakan oleh rejimen dosis untuk kategori pasien ini).

Bioavailabilitas absolut obat pada manusia tidak diketahui.

Proses distribusi.

Indikator volume distribusi amprenavir adalah sekitar 430 liter (6 l / kg, dengan berat 70 kg). Tingkat Vd besar dapat dijelaskan dengan jalan bebas materi ke jaringan sistem sirkulasi.

Sintesis amprenavir dengan protein sekitar 90%. Substansi disintesis dengan albumin dan komponen AAG, tetapi memiliki afinitas yang lebih tinggi untuk yang terakhir.

Proses pertukaran.

Di dalam tubuh, obat diubah menjadi amprenavir, yang mengalami metabolisme hati dengan bantuan enzim CYP3A4. Kurang dari 1% dari LS diekskresikan tidak berubah melalui ginjal.

Ekskresi.

Waktu paruh amprenavir adalah 7 jam. Ini diekskresikan dalam bentuk produk metabolik melalui usus (sekitar 75%), dan melalui ginjal (sekitar 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan secara oral (tablet dapat diminum tanpa memperhitungkan waktu makan, tetapi suspensi hanya pada perut kosong).

Orang-orang yang tidak menggunakan obat-obatan yang memperlambat aktivitas protease diresepkan untuk mengambil 1,4 gram obat dua kali sehari. Juga, regimen 1,4 g Tselsir diberikan sekali sehari dalam kombinasi dengan 0,2 g ritonavir (sekali sehari). Adalah mungkin untuk mengambil 0,7 g obat (dua kali sehari) bersama dengan 0,1 g ritonavir (juga dua kali sehari).

Orang yang sebelumnya mengambil obat yang memperlambat aktivitas protease harus mengonsumsi 0,7 g obat dua kali sehari, dikombinasikan dengan ritonavir (dengan dosis 0,1 g dua kali sehari).

Kedua regimen dosis dapat digunakan untuk pengobatan kompleks dengan obat antiretroviral lainnya.

Pasien dengan aktivitas gangguan hati dalam bentuk ringan atau sedang perlu menggunakan dua kali per hari dengan 0,7 g obat (sebagai monoterapi) atau porsi yang sama dalam kombinasi dengan asupan tunggal 0,1 g ritonavir per hari.

Orang dengan gangguan fungsi hati yang berat harus minum obat dalam dosis 0,7 g / hari.

Anak-anak yang sebelumnya tidak diobati dengan obat antiretroviral diresepkan seperti ini:

• kategori 2-5 tahun - mengambil 30 mg / kg atau 20 mg / kg Telzira dalam kombinasi dengan ritonavir (3 mg / kg);
• kategori 6-18 tahun - penggunaan 30 mg / kg atau 18 mg / kg obat bersama dengan ritonavir (3 mg / kg).

Anak-anak yang sebelumnya tidak menggunakan obat yang memperlambat aktivitas protease:

• kelompok 2-5 tahun - penggunaan 20 mg / kg bersama dengan ritonavir (3 mg / kg dosis);
• kategori 6-18 tahun - mengambil 18 mg / kg LS dalam kombinasi dengan ritonavir (dosis 3 mg / kg).

[35]

Gunakan Itu selama kehamilan

Gunakan Telsir selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih mungkin daripada risiko janin memiliki konsekuensi negatif.

Saat menyusui obat tidak bisa digunakan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• gangguan hati fungsional dalam derajat sedang atau berat;
• Kombinasi (bersama-sama dengan ritonavir) dengan obat-obatan yang memiliki indeks officinalis sempit, dan merupakan CYP3A4 elemen dasar, dan di samping zat-zat yang mekanisme tindakan hasil melalui isoenzim CYP2D6;
• kombinasi (bersama dengan ritonavir) dengan rifampicin;
• kehadiran intoleransi dalam kaitannya dengan amprenavir dengan fosamprenavir dan ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Efek samping Itu

Minum obat dapat memicu munculnya beberapa efek samping:

• gangguan yang terkait dengan aktivitas pencernaan: sering ada muntah, sakit perut dan diare dengan mual, dan di samping itu, aktivitas elemen AST dan ALT meningkat;
• reaksi yang mempengaruhi sistem saraf pusat: sering ada sakit kepala;
• lain: sering ada peningkatan tingkat TG atau lipase.

[30], [31], [32], [33], [34]

Overdosis

Obat itu tidak memiliki obat penawar. Juga tidak ada informasi apakah mungkin untuk menarik amprenavir dari tubuh melalui hemodialisis atau dialisis peritoneal. Jika pasien mengalami intoksikasi, pasien harus dikirim ke supervisi spesialis - untuk menentukan gejala toksisitas dan melakukan prosedur pendukung yang diperlukan.

[36], [37], [38]

Interaksi dengan obat lain

Fosamprenavir memiliki sejumlah besar interaksi terapeutik, karena fungsinya adalah memperlambat aktivitas isoenzim CYP3A4, dan ketika dikombinasikan dengan ritonavir - juga unsur CYP2D6. Jika Anda ingin menggunakan obat lain dengan latar belakang pengobatan yang memiliki kombinasi ini, Anda harus ingat tentang kemungkinan munculnya gejala negatif dan mengubah dosis obat dan rejimen pengobatan yang sesuai.

In vitro tes menunjukkan bahwa amprenavir menunjukkan efek sinergi dalam kasus kombinasi dengan NRTI (termasuk AZT ddI, dan selain abacavir), serta saquinavir, yang memperlambat aktivitas protease.

Penggunaan simultan dengan ritonavir, dan selain itu indinavir dan nelfinavir mengarah ke fakta bahwa amprenavir mulai memiliki efek tambahan.

[39], [40], [41], [42]

Kondisi penyimpanan

Tselser dalam tablet, serta dalam bentuk suspensi oral, harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Suspensi dilarang membeku. Simpan obat-obatan di lokasi yang tidak dapat diakses oleh anak-anak.

[43], [44], [45]

Kehidupan rak

Telzir (tablet) dapat digunakan selama 3 tahun sejak pelepasan obat. Penangguhan memiliki usia simpan 2 tahun. Botol terbuka dapat disimpan untuk maksimal 28 hari.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analoginya

Obat analog adalah obat-obatan seperti Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, ritonavir, Presista, atazanavir, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],