Teofilin

Teofilin memiliki efek bronkodilator.

Indikasi Teofilin

Ini digunakan dalam sindrom obstruksi bronkus yang disebabkan oleh berbagai faktor:

• BA (sebagai obat pilihan dalam kasus asma, dipicu oleh aktivitas fisik, dan di samping dalam bentuk cara tambahan untuk bentuk penyakit lainnya);
• mengalir bronkitis kronis karakter obstruktif;
• emfisema paru, hipertensi atau jantung;
• sindrom edema, berkembang karena patologi ginjal (terapi kombinasi);
• sleep apnea.

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini dijual dalam bentuk tablet, memiliki bentuk yang lama. Volume tablet adalah 0,1, 0,2 atau 0,3 g bahan. Di dalam kotak berisi 20, 30 atau 50 tablet.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamik

Theophilin adalah obat turunan purin dan bronkodilator. Obat ini menghambat aktivitas PDE, menghasilkan peningkatan akumulasi cAMP di dalam jaringan, membantu memblokir ujung purin, dan pada saat yang sama mengurangi jumlah ion kalsium yang diangkut melalui saluran dinding sel dan menurunkan aktivitas kontraktil otot polos.

Berkontribusi pada relaksasi otot-otot pembuluh darah (terutama pembuluh di epidermis dan ginjal dengan otak) dan bronkus, obat ini menyebabkan efek vasodilator perifer, dan di samping itu mempotensiasi sirkulasi ginjal dan memiliki efek diuretik sedang. Obat ini menstabilkan sel-sel labrosit, dan juga menghambat pelepasan tanda-tanda alergi konduktor.

Obat ini mempotensiasi PKS, meningkatkan proses pernapasan dalam diafragma, meningkatkan kemampuan fungsional otot pernapasan dan interkostal, dan juga merangsang kerja pusat pernapasan. Di dalam darah, itu mengurangi karbon dioksida dan menstabilkan aliran oksigen. Ketika hipokalemia mempotensiasi ventilasi paru.

Juga, obat meningkatkan sirkulasi koroner, merangsang aktivitas otot jantung, meningkatkan kekuatan kontraksi dan frekuensinya, dan di samping itu mengurangi kebutuhan akan oksigen. Melemahkan resistensi pembuluh paru dan tekanan di dalam lingkaran kecil aliran darah Obat memperluas saluran empedu (ekstrahepatik) dan mencegah agregasi trombosit, menghambat aktivasi trombosit dan PG E2-α. Selain itu, meningkatkan stabilitas sel darah merah relatif terhadap deformasi, secara positif mempengaruhi karakteristik reologi darah. Memperlambat bekuan darah dan menstabilkan sirkulasi mikro.

Pelepasan bahan aktif yang berkepanjangan menyebabkan pencapaian parameter terapeutiknya di dalam plasma setelah 3-5 jam dan memungkinkan Anda mempertahankan level ini dalam periode 10-12 jam. Alhasil, meminum obat 2 kali sehari, Anda bisa memberikan efek obat permanen.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetik

Obat ini memiliki penyerapan yang baik dari saluran pencernaan, serta indikator bioavailabilitas, yaitu sekitar 88-100%. Sintesis dengan protein sekitar 60%. Nilai Tmax berfluktuasi di sekitar posisi jam 6. Zat melewati plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Obat ini 90% terkena proses metabolisme di dalam hati, di mana enzim hemoprotein P450 terlibat (yang paling penting adalah CYP1A2). Pada saat yang sama, produk metabolisme utama dilepaskan - 3-metilxantin, serta asam 1,3-dimetil urat.

Produk metabolisme obat, dan dengan mereka 7-13% dari elemen yang tidak berubah (pada anak-anak, indikator ini mencapai 50%) diekskresikan melalui ginjal. Karena proses metabolisme yang tidak lengkap pada bayi baru lahir, sebagian besar obat diekskresikan dalam bentuk kafein.

Untuk orang yang tidak merokok, waktu paruh obat adalah 6-12 jam, dan untuk perokok berkurang menjadi 4-5 jam. Pada orang dengan penyakit ginjal atau hati, serta alkoholisme, indikator T1 / 2 diperpanjang.

Dengan fungsi hati atau pernapasan yang tidak mencukupi, CHF, demam dalam bentuk parah, virus dan pada kelompok usia hingga 12 bulan atau di atas 55 tahun, total pembersihan berkurang.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dosis dan administrasi

Disarankan untuk memilih dosis obat secara individual untuk setiap pasien.

Ukuran rata-rata porsi awal per hari adalah 0,4 g. Jika obat dalam dosis ini ditoleransi tanpa komplikasi, peningkatannya 1 kali lipat sekitar 25% diperbolehkan. Penting untuk meningkatkan porsi dengan interval 2-3 hari sampai hasil terapi yang optimal tercapai.

Dosis harian maksimum yang diijinkan yang dapat diambil tanpa memonitor parameter darah theophilin adalah: 18 mg / kg (remaja 12-16 tahun) dan 13 mg / kg (kelompok umur 16 tahun).

Dengan tidak adanya efek dari mengambil dosis di atas (kebutuhan untuk meningkatkan porsi) atau dengan perkembangan manifestasi toksik, pengobatan selanjutnya harus dilakukan dengan latar belakang pemantauan teratur nilai-nilai darah obat. Bagian paling optimal dipertimbangkan dalam 10-20 μg / ml. Dosis yang lebih rendah tidak memiliki kemanjuran yang diperlukan, dan dosis yang lebih tinggi tidak mengarah pada potensi paparan yang signifikan, tetapi secara dramatis meningkatkan kemungkinan mengembangkan gejala negatif.

[31], [32], [33]

Gunakan Teofilin selama kehamilan

Resep obat untuk menyusui atau kehamilan hanya diperbolehkan sesekali dan dengan sangat hati-hati.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• gastritis hyperacid;
• bisul di dalam saluran pencernaan selama tahap akut, serta perdarahan di daerah yang sama;
• kejang epilepsi;
• nilai tekanan darah berkurang atau meningkat dengan tingkat keparahan yang parah;
• stroke hemoragik;
• tachyarrhythmias parah;
• perdarahan pada retina mata;
• adanya sensitivitas yang kuat dalam kaitannya dengan teofilin, dan sebagai tambahan terhadap turunan xanthine lainnya (pentoxifylline dengan theobromine dan caffeine).

Perhatian diperlukan saat digunakan dalam kasus tersebut:

• insufisiensi koroner berat (ini termasuk tahap akut infark miokard dan angina);
• kardiomiopati hipertrofik yang memiliki bentuk obstruktif;
• aterosklerosis vaskular;
• CHF;
• kegagalan hati atau ginjal;
• sering mengembangkan ekstrasistol ventrikel;
• peningkatan kesiapan kejang;
• adenoma prostat;
• ulkus yang sebelumnya didiagnosis di dalam saluran pencernaan atau perdarahan baru-baru ini di daerah yang sama;
• hipertermia yang berkepanjangan;
• hipotiroidisme atau hipertiroidisme;
• GERD;
• penggunaan lansia.

[21], [22], [23]

Efek samping Teofilin

Minum obat dapat menyebabkan gejala berikut:

• gangguan sistem saraf pusat: pusing, tremor, perasaan lekas marah, agitasi atau kecemasan, dan di samping itu, insomnia dan sakit kepala;
• kerusakan fungsi sistem kardiovaskular: jantung berdebar, kardialgia, takikardia (juga tercatat pada janin dalam kasus menggunakan obat pada trimester ke-3), aritmia, penurunan tekanan darah dan peningkatan serangan angina pektoris;
• lesi yang mempengaruhi organ pencernaan: diare, eksaserbasi ulkus, mulas, gastralgia, mual, dan GERD, muntah dan penurunan nafsu makan (dengan penggunaan jangka panjang);
• gejala alergi: gatal dan ruam pada epidermis, dan di samping keadaan demam ini;
• lain: nyeri pada sternum, hematuria, takipnea, hiperhidrosis, pembilasan kulit pada wajah, hipoglikemia, potensiasi diuresis dan albuminuria.

Seringkali, dengan penurunan porsi obat, keparahan gejala negatif juga menurun.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Overdosis

Keracunan dengan obat menyebabkan gangguan seperti: diare, perdarahan di dalam saluran pencernaan, melemahnya nafsu makan, mual, hingga muntah (kadang-kadang berdarah) dan gastralgia. Selain itu, hiperemia wajah, aritmia ventrikel, takikardia, dan takipnea. Ada juga perasaan cemas, tremor, insomnia, agitasi motorik, kejang-kejang dan fotofobia.

Pada keracunan parah, kejang epileptoid dapat terjadi (terutama pada anak-anak), perasaan bingung, hipoksia, asidosis metabolik, hiperglikemia, dan selain itu nekrosis otot rangka, hipokalemia, penurunan tekanan darah dan gagal ginjal dengan mioglobinuria.

Untuk menghilangkan gangguan, Anda harus membatalkan obat, melakukan lavage lambung, meresepkan arang aktif dan obat pencahar, dan juga melakukan lavage usus (menggunakan polietilen glikol dan elektrolit). Selain itu, prosedur penyerapan plasma, diuresis paksa dan hemosorpsi dilakukan; hemodialisis juga dapat dilakukan, tetapi tidak efektif. Tindakan simtomatik juga ditentukan.

Dengan mual yang parah dengan muntah, metoklopramid intravena atau ondansetron harus disuntikkan.

Dengan munculnya kejang, diperlukan untuk memastikan dan mengontrol patensi saluran pernapasan, dan dengan ini, lakukan terapi oksigen. Dimungkinkan untuk menghentikan serangan dengan diazepam (0,1-0,3 mg / kg (maksimum 10 mg) secara intravena).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interaksi dengan obat lain

Tingkat pembersihan teofilin berkurang dengan kombinasi obat-obatan dengan allopurinol, lincomycin dan macrolide, dan di samping dengan simetidin, propranolol, kontrasepsi oral dan isoprenalin.

Penggunaan bersama-sama dengan β-adrenergic blocker (terutama non-selektif) dapat menyebabkan bronkokonstriksi, karena itu efek bronkodilator theophilin melemah, dan selain itu, penurunan aktivitas β-adrenergik blocker dimungkinkan.

Efek terapeutik dari Theophilin berpotensi ketika digunakan bersama dengan kafein, zat yang merangsang aktivitas reseptor β2-adrenergik, serta dengan furosemide.

Aminoglutetimid meningkatkan ekskresi theophilin, karena itu efek obatnya mungkin melemah.

Kombinasi dengan disulfiram atau asiklovir meningkatkan kadar obat dalam darah, yang juga mempotensiasi kemungkinan efek samping.

Penggunaan simultan dengan diltiazem, nifedipine, dan juga dengan felodipine atau verapamil sering memiliki efek yang kecil atau sedang pada nilai-nilai darah obat, tetapi tidak mengubah keparahan efek bronkodilator-nya (ada laporan potensiasi manifestasi negatif ketika dikombinasikan dengan verapamil atau nifedipine).

Menggunakan obat bersama dengan garam lithium dapat melemahkan sifat obat mereka.

Kombinasi obat dengan fenitoin menyebabkan melemahnya kemanjuran terapeutik timbal balik dan penurunan kinerja elemen aktif mereka.

Efek obat dari obat melemah ketika dikombinasikan dengan isoniazid, carbamazepine, dan juga sulfinpyrazone, phenobarbital atau rifampicin.

Peningkatan yang signifikan dalam nilai-nilai darah dari obat-obatan berkembang ketika digunakan bersama dengan enoxacin atau fluoroquinolone lainnya.

[41], [42], [43], [44], [45]

Kondisi penyimpanan

Teofilin diperlukan untuk dipertahankan pada indikator suhu tidak melebihi 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Kehidupan rak

Teofilin dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak pembuatan agen terapeutik.

[51], [52],

Aplikasi untuk anak-anak

Theophilin dalam bentuk oral standar tidak boleh digunakan pada anak di bawah 3 tahun; tablet jenis lama dilarang untuk digunakan pada anak di bawah 12 tahun.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analog

Obat analog adalah obat-obatan Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H dengan Diprofillin, dan juga Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Ulasan

Theophilin mendapat ulasan yang cukup baik dari dokter, walaupun tidak 100% positif, karena obat ini masih memiliki beberapa manifestasi negatif. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa hanya dokter berpengalaman yang memiliki semua pengetahuan yang diperlukan untuk tujuan ini yang dapat terlibat dalam meresepkan obat. Sebagai contoh, ia harus tahu bahwa obat itu tidak efektif untuk menghilangkan serangan akut, sambil menunjukkan hasil yang sangat baik dengan perawatan jangka panjang. Pada saat yang sama, perlu untuk memperhitungkan riwayat pasien, sensitivitas pribadinya, keberadaan patologi yang bersamaan, penggunaan obat-obatan lain dan hal-hal lain yang tidak dapat dilakukan oleh orang biasa yang tidak memiliki praktik medis yang sesuai. Itulah sebabnya mengapa perlu menggunakan Teofilin secara eksklusif dengan penunjukan dokter - dalam hal ini, hasil terapi akan positif.