Teotard

Theotard memiliki sifat bronkodilator.

Indikasi Theotaurs

Ini digunakan untuk mengobati atau mencegah kondisi seperti:

• sindrom obstruksi bronkial, memiliki genesis yang berbeda (ini termasuk bronkitis obstruktif, asma, dan patologi paru pada tahap kronis);
• gangguan pernapasan di malam hari, memiliki etiologi sentral (seperti sleep apnea);
• pulmonary hypertension  (CPH).

Surat pembebasan

Pelepasan suatu zat diwujudkan dalam kapsul yang memiliki bentuk paparan yang lama; di dalam bungkus berisi 40 kapsul.

Farmakodinamik

Butiran yang terkandung dalam kapsul adalah theophilin murni anhidrat (turunan xantin). Pada saat yang sama, teofilin adalah zat yang memperlambat aktivitas PDE, serta meningkatkan akumulasi cAMP di dalam jaringan, akibatnya aktivitas kontraktil otot-otot halus melemah.

Obat ini memiliki efek bronkodilator yang jelas, mencegah atau sepenuhnya menghilangkan obstruksi bronkial. Peningkatan yang nyata dalam aktivitas paru memungkinkan peningkatan jumlah oksigen yang memasuki darah arteri, karena itu indeks CO2 berkurang.

Theotard menstimulasi aktivitas pusat pernapasan, melemahkan daya tahan pembuluh darah paru dan tekanan di dalam lingkaran kecil aliran darah. Selain itu, ia memiliki efek positif pada tingkat ICC dan memiliki efek inotropik dan kronotropik yang menguntungkan pada otot jantung. Obat ini mengaktifkan proses diuresis, menghambat agregasi trombosit dan memiliki efek vasodilatasi pada pembuluh darah (sebagian besar memengaruhi pembuluh otak, epidermal, dan ginjal).

Farmakokinetik

Penyerapan obat setelah pemberian oral hampir selesai. Karena pelepasan lambat dari unsur aktif dari kapsul obat, adalah mungkin untuk mempertahankan kadar teofilin darah yang seragam dalam periode 12 jam.

Perkembangan efek bronkodilator terjadi secara bertahap - itulah sebabnya obat tidak dapat digunakan untuk edema dalam kondisi akut.

Setelah 1 aplikasi tunggal 0,35 g teofilin, setelah 6,3-8,8 jam, Cmax-nya dicatat di dalam plasma darah, yaitu 4,4 μg / ml. Setelah beberapa hari, nilai terapi obat yang setara dengan 8-20 ug / ml tercapai.

Tingkat sintesis dengan protein adalah 60%. Zat itu menembus plasenta dan masuk ke ASI. Proses metabolisme utama terjadi di dalam hati dengan bantuan enzim mikrosom.

Ekskresi terjadi melalui ginjal (pada orang dewasa sekitar 7-13% zat memiliki keadaan tidak berubah, dan pada anak angka ini adalah 50%). Waktu paruh berkisar 7-9 jam (untuk perokok, 4-5 jam).

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau jantung, sirosis hati atau alkoholisme, waktu paruh obat meningkat. Nilai total clearance berkurang pada orang di atas usia 55 tahun, dan di samping itu, pada pasien dengan infeksi virus pernapasan akut, demam berat, kekurangan fungsi jantung, hati atau sistem pernapasan, serta dengan CHF.

Dosis dan administrasi

Kapsul harus digunakan di dalam di pagi hari atau di malam hari, setelah makan. Mustahil untuk membuka atau mengunyah kapsul - mereka ditelan, dicuci dengan air biasa.

Pemilihan dosis dibuat oleh dokter secara individual. Dilarang melebihi dosis harian, yang untuk orang dewasa adalah 15 mg / kg, dan untuk anak - 20 mg / kg, dengan penggunaan 2 kali lipat per hari (setelah periode 12 jam). Untuk memilih dosis yang diperlukan untuk setiap kasus, pertama-tama perlu ditentukan nilai serum teofilin.

Bagian yang paling cocok, memungkinkan untuk mencapai kemanjuran terapeutik yang tinggi dan menghindari pengembangan manifestasi negatif yang nyata, adalah dosis dalam kisaran 10-15 μg / ml. Lebih dari porsi 20 mkg / ml, itu harus dikurangi. Melacak nilai serum theophilin harus pada interval 6-12 bulan.

Dalam periode 3 hari awal, perlu menggunakan 1 kapsul (0,2-0,35 g) obat dengan interval 12 jam. Setelah periode ini, diperlukan untuk mengevaluasi efektivitas obat dan portabilitasnya. Dengan tidak adanya hasil yang diinginkan, porsi harian dapat meningkat 0,2-0,35 g - sampai efek pengobatan yang optimal tercapai.

Jika pasien mengalami efek samping, turunkan porsinya sampai hilang. Ukuran dosis harian obat ditentukan oleh tingkat keparahan dan sifat patologi, serta usia dan berat pasien.

Dosis yang diminum di pagi hari dan malam hari dapat bervariasi ukurannya, dengan mempertimbangkan kerentanan temporal pasien terhadap penampilan kejang yang membuat sulit bernapas, kemanjuran obat, dan gambaran klinis penyakit.

Kapsul dengan volume 0,2 g ditugaskan untuk orang dengan berat tidak lebih dari 20 kg (biasanya anak-anak).

Kapsul dengan volume 0,35 g digunakan untuk orang dengan berat lebih dari 40 kg. Biasanya porsi seperti itu, digunakan 2 kali sehari, mendukung pada orang dengan berat lebih dari 60 kg.

Orang dewasa yang tidak merokok, yang beratnya lebih dari 60 kg, pertama-tama harus minum 0,35 g obat, 1 kali sehari, pada malam hari. Selanjutnya, porsi harian ditingkatkan sebesar 0,35 g, membawanya ke indikator pendukung yang optimal, yang sering 0,7 g dengan penggunaan 1 kali lipat di malam hari.

Perokok dan mereka yang memiliki metabolisme teofilin yang lebih kuat, pertama juga perlu mengonsumsi 0,35 g obat, dan kemudian menambah porsi untuk mendapatkan nilai harian pendukung 1050 mg (gunakan skema - 1 kapsul di pagi hari, dan kemudian 2 lagi di malam hari) .

Pada nilai clearance yang dikurangi, dosis harian 0,2 g digunakan pertama kali, dan kemudian ditingkatkan sebesar 0,2 g pada interval 48 jam. Ukuran dosis pemeliharaan per hari sering 0,4 g (1 kali, pada malam hari), dan dengan berat di bawah 60 kg adalah 0,2 g.

Anak-anak dalam rentang usia 6-12 tahun harus menggunakan kapsul dengan volume 0,2 g. Untuk berat dalam kisaran 20-30 kg, rasio harian harus 0,4 g (asupan 2 kali sehari 0,2 g). Untuk berat masing-masing dalam kisaran 30-40 kg, itu sama dengan 0,6 g (3 asupan tunggal per hari 0,2 g obat).

Remaja berusia 12-16 tahun (biasanya berat badan mereka adalah 40-60 kg) harus mengambil 0,35 g kapsul. Penerimaan terjadi 2-3 kali sehari.

Efek obat yang nyata sering dicatat setelah 3-4 hari perawatan.

[1]

Gunakan Theotaurs selama kehamilan

Pada kehamilan, penunjukan Teothard hanya diperbolehkan dalam kasus luar biasa, terutama pada trimester ke-3.

Saat menyusui diperlukan untuk memantau dengan cermat kondisi bayi baru lahir. Jika terjadi lekas marah atau pengembangan gangguan tidur, perlu berkonsultasi dengan dokter.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• tahap akut infark miokard;
• penurunan atau peningkatan tekanan darah yang kuat;
• stroke hemoragik;
• aritmia dengan tingkat keparahan yang parah;
• epilepsi;
• perdarahan di daerah retina mata;
• ulkus yang diperburuk;
• pendarahan di dalam saluran pencernaan;
• bentuk gastritis yang hiperaktif;
• adanya intoleransi terhadap teofilin (atau turunan xantin, seperti kafein dan teobromin dengan pentoksifilin).

Obat yang sangat hati-hati digunakan dalam kasus-kasus seperti:

• penyakit parah yang mempengaruhi hati atau ginjal;
• CHF;
• bentuk aterosklerosis vaskular, yang memiliki karakter umum;
• bentuk angina pektoris yang tidak stabil;
• kardiomiopati obstruktif tipe hipertrofik;
• porfiria;
• sering diamati ekstrasistolole ventrikel;
• peningkatan kesiapan kejang;
• adanya ulkus pada anamnesis;
• pendarahan baru-baru ini di dalam saluran pencernaan;
• memiliki sifat hipo-atau hipertiroidisme yang tidak terkontrol;
• GERD;
• hipertermia;
• pembesaran prostat;
• digunakan pada orang tua.

Efek samping Theotaurs

Penggunaan obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping individu:

• Lesi SSP: perasaan senang, mudah marah atau cemas, sakit kepala, tremor, insomnia, pusing dan vertigo;
• gejala alergi: gatal, ruam pada epidermis dan demam;
• gangguan pada sistem pencernaan: GERD, diare, sakit perut, mual, dan di samping itu, memburuknya maag, mulas, kehilangan nafsu makan (dengan penggunaan obat yang lama) dan muntah;
• disfungsi kardiovaskular: takikardia, (juga pada janin, jika pengobatan dilakukan pada trimester ke-3), kardialgia, penurunan tekanan darah, aritmia, palpitasi dan peningkatan jumlah serangan angina pektoris;
• perubahan data laboratorium: albuminuria, hematuria, hiperkalsemia atau hipokalemia, dan selain itu hiperglikemia dan hiperurisemia;
• Lain-lain: hot flashes, peningkatan diuresis, hiperhidrosis, nyeri di tulang dada dan takipnea.

Kejadian gejala negatif meningkat dengan kadar teofilin dalam darah di atas 20 μg / ml.

Mengurangi porsi memungkinkan Anda untuk mengurangi keparahan efek samping.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, manifestasi tersebut dicatat: mual, takipnea, hiperemia wajah, sakit perut, muntah (kadang-kadang berdarah), kehilangan nafsu makan, pendarahan di dalam saluran pencernaan dan diare. Selain itu, takikardia, tremor, aritmia ventrikel, insomnia, kegembiraan atau kecemasan motorik, fotofobia, dan kejang dapat terjadi.

Pada overdosis berat, kejang epileptoid (terutama pada anak-anak), hiperglikemia, rasa bingung, hipoksia, penurunan tekanan darah, hipokalemia, dan selain itu bentuk metabolik asidosis, nekrosis otot rangka, dan insufisiensi ginjal dapat dicatat.

Ketika gangguan tersebut muncul, penggunaan obat harus dihentikan, lavage lambung harus dilakukan (menggunakan kombinasi polietilen glikol dan elektrolit), dan obat pencahar dengan karbon aktif harus diresepkan kepada pasien.

Selain itu, prosedur diuresis paksa, serapan plasma, hemosorpsi dan hemodialisis (kurang efektif) dilakukan, dan metoklopramid dengan ondansetron juga ditentukan (jika terjadi muntah).

Ketika kejang-kejang perlu memonitor patensi saluran pernapasan dan memberikan oksigen. Untuk menghentikan suatu kejadian, Anda harus memasukkan diazepam intravena - dalam dosis 0,1-0,3 mg / kg (maksimum 10 mg).

Interaksi dengan obat lain

Teofilin kompatibel dengan antispasmodik.

Anda tidak dapat menggabungkan obat dengan turunan xanthine lainnya.

Obat meningkatkan risiko gejala negatif mineralokortikosteroid (munculnya hipernatremia), GCS (munculnya hipokalemia), berarti untuk anestesi umum (kemungkinan aritmia ventrikel) dan obat yang merangsang aktivitas SSP (munculnya neurotoksisitas).

Obat anti-diare dan enterosorben mengurangi penyerapan theophilin.

Penggunaan kombinasi dengan allopurinol, cimetidine, dan juga lincomycin, macrolide dan fluoroquinolone membutuhkan pengurangan dosis obat hingga 60%.

Ketika digunakan bersama dengan disulfiram, probenecid, dan di samping dengan fluvoxamine, phenylbutazone, imipenem, paracetamol, tacrine, dan pada saat yang sama tiabendazole, meksiletin dan ranitidine, mengurangi dosis obat hingga 30%. Daftar ini juga termasuk obat-obatan seperti methotrexat, verapamil, α-interferon rekombinan, pentobarbital dengan ticlopidine, phenobarbital, ritonavir dengan isoprenalin, kontrasepsi estrogenik untuk dikonsumsi, moracizin, isoniazid dengan magnesium hidroksida, carbamazepin oxylate, octophystamine fenitoin dan aminoglutetimid.

Menggabungkan dengan viloxazine, dan di samping itu, vaksinasi paralel terhadap influenza dapat menyebabkan peningkatan intensitas efek theophilin, yang akan membutuhkan pengurangan dosisnya.

Obat meningkatkan sifat diuretik, β-adrenostimulyatorov dan reserpina.

Obat ini menghambat efek obat dari lithium karbonat, adenosin, serta β-blocker.

Ketika dikombinasikan dengan obat diuretik karakter thiazide, furosemide dan zat yang menghambat aktivitas α-adrenoreseptor, meningkatkan kemungkinan hipokalemia.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Theotard harus disimpan di tempat yang kering dan gelap. Nilai suhu - maksimum 25 ° С.

Kehidupan rak

TeoTard dapat digunakan dalam waktu 5 tahun dari waktu pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Kapsul dengan volume 0,2 g tidak dapat ditetapkan untuk anak di bawah usia 6 tahun, dan kapsul dengan volume 0,35 g - anak-anak di bawah 12 tahun.

Analog

Obat analog adalah obat Aminofillin-Eskom, Eufillin, Diprofillin dengan Theobromine, serta Teofedrin-N dan Neo-Teofedrin.

Ulasan

Teotard menerima ulasan yang lebih positif - mereka memiliki kemanjuran obat bronkodilatasi yang tinggi dengan berbagai patologi paru.

Mengingat bahwa mayoritas pasien menilai secara positif efek obat, hampir semua orang mencatat munculnya berbagai gejala yang merugikan setelah penggunaannya. Gejala yang paling sering disebutkan adalah tremor di tangan, kantuk di pagi hari, pusing dan susah tidur.