Tidak

Emeset memiliki sifat antiemetik. Ini termasuk dalam kelompok antagonis 5HT3 pada akhir serotonin.

[1], [2]

Indikasi Emeseta

Ini digunakan untuk mencegah dan menghilangkan emesis dengan mual yang timbul dari prosedur radioterapi dan kemoterapi dengan sifat sitostatik, dan selain muntah dengan mual yang timbul setelah intervensi bedah.

Surat pembebasan

Pelepasan ini dilakukan dalam bentuk larutan terapeutik untuk injeksi. Di dalam blister mengandung 5 ampul berkapasitas 2 atau 4 ml. Di dalam kotak - 1 blister dengan ampul.

Farmakodinamik

Ondansetron adalah antagonis selektif serotonin 5HT3 yang sangat selektif. Melaksanakan prosedur radioterapi dan kemoterapi sifat sitostatik dapat menyebabkan peningkatan nilai serotonin - sebagai akibat iritasi pada usus halus dan mukosa perut. Efek ini menyebabkan aktivasi aksi serabut vagal tipe aferen, di dalamnya ada 5HT3 ujung jari yang memprovokasi refleks muntah. Jika serat ini teriritasi, indeks serotonin di dalam area postrema yang terletak di daerah bawah ventrikel serebral 4 juga dapat meningkat. Efek ini juga menyebabkan muntah, karena menstimulasi ujung 5HT3 yang ada di sana.

Ondansetron memperlambat timbulnya refleks emetik, berlawanan dengan titik akhir 5HT3 yang terletak di daerah neuronal PNS dan SSP. Tampaknya mekanisme khusus ini memberikan pencegahan dan penghapusan mual muntah, yang disebabkan oleh terapi sitostatik dan intervensi bedah.

Farmakokinetik

Setelah injeksi intravena, nilai plasma puncak diamati setelah selang 10 menit. Tingkat sintesis protein di dalam plasma adalah 70-76%.

Sebagian besar bagian yang digunakan dimetabolisme di dalam hati.

Kurang dari 5% zat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. Waktu paruh kira-kira 3 jam (pada orang tua angka ini adalah 5 jam, dan dalam kasus patologi hepatik dalam derajat yang parah - 15-32 jam).

[3]

Dosis dan administrasi

Potensi emetogenik untuk pengobatan kanker bervariasi dengan ukuran dosis, serta kombinasi radioterapi dan kemoterapi. Pemilihan skema pengobatan tergantung pada kekuatan ekspresi efek emetogenik.

Radiasi dan kemoterapi sifat emetik.

Jumlah yang disarankan untuk injeksi IM atau IV adalah 8 mg (slow injection rate). Prosedur ini dilakukan segera sebelum dimulainya terapi.

Untuk mencegah perkembangan muntah tertunda atau berkepanjangan, setelah 24 jam pertama, berikan obat maksimal 5 hari (secara rektal atau oral).

Kemoterapi emetogenik dengan efek yang kuat.

Orang yang menjalani kemoterapi emitor tinggi (misalnya penggunaan cisplatin dalam porsi besar), ondansetron dapat diberikan dalam jumlah 8 mg sekali (IM atau IV), segera sebelum prosedur kemoterapi. Bagian yang melebihi 8 mg (maksimum 32 mg) diizinkan untuk digunakan secara eksklusif dalam bentuk infus infus (zat dilarutkan dalam larutan isotonik 0,9% (50-100 ml) atau pelarut lain yang sesuai). Infusi ini berlangsung minimal 15 menit.

Metode lain adalah injeksi in / m atau IV dari 8 mg obat pada kecepatan lambat, yang dilakukan segera sebelum dimulainya kemoterapi. Kemudian ikuti injeksi IV dua kali atau suntikan 8 mg obat (setelah 2 dan 4 jam), atau infus kontinyu berlangsung, berlangsung 24 jam (dosis 1 mg / jam).

Keefektifan efek Emset dalam kemoterapi dengan sifat yang sangat emetik dapat ditingkatkan dengan suntikan dexamethasone intravena tunggal (dosis 20 mg) sebelum prosedur kemoterapi.

Gunakan pada anak-anak.

Anak-anak di atas usia 4 tahun, yang luas permukaan tubuhnya 0,6-1,2 m², dapat diberi injeksi injeksi satu kali LS dalam dosis 5 mg / m ², yang diberikan segera sebelum prosedur kemoterapi. Selanjutnya, setelah 12 jam, tablet Emeset digunakan dalam dosis 4 mg. Penelanan bisa berlangsung selama 5 hari setelah akhir terapi.

Anak-anak yang memiliki luas permukaan tubuh lebih besar dari 1,2 m² harus diberikan suntikan iv pada dosis awal 8 mg sebelum memulai kemoterapi. Selanjutnya, setelah 12 jam, pasien harus mengonsumsi tablet dalam dosis 8 mg. Konsumsi 8 mg dua kali sehari dapat dilanjutkan selama 5 hari setelah akhir kursus.

Sebagai obat alternatif dalam dosis 0,15 mg / kg (maksimum 8 mg) digunakan dalam bentuk injeksi satu kali sebelum dimulainya prosedur kemoterapi. Bagian ini dibiarkan mengulang dengan interval 4 jam, namun maksimal 3 kali. Pemberian oral 4 mg obat dua kali sehari bisa bertahan selama 5 hari setelah terapi.

Dosis dewasa yang dianjurkan tidak dapat dilampaui.

Untuk mencegah atau menghilangkan mual setelah operasi, anak di bawah usia 4 tahun yang berada di bawah anestesi umum diperbolehkan minum obat dengan dosis 0,1 mg / kg (maksimum 4 mg) dengan infus lambat - sebelum, selama , dan juga setelah induksi anestesi.

Muntah dengan mual, muncul setelah operasi.

Untuk mencegah terjadinya muntah pascaoperasi dengan mual (orang dewasa), injeksi IV / m satu kali atau lambat iv injeksi 4 mg diperlukan selama injeksi pasien menjadi anestesi. Untuk menghilangkan sudah muncul gejala uraian di atas yang dijelaskan, Anda juga perlu memasukkan metode di atas, 4 mg obat.

Orang dengan gagal hati.

Pada orang dengan gangguan hati fungsional dengan sifat sedang atau berat, tingkat pembersihan ondansetron secara signifikan menurun, dan waktu paruh serum darah meningkat sebaliknya. Pasien tersebut seharusnya tidak memberikan lebih dari 8 mg obat per hari.

Secara intramuskular di daerah yang sama dengan tubuh, obat ini diperbolehkan diberikan sebentar secara eksklusif dalam dosis yang tidak melebihi 2 ml.

Larutan infus harus segera diberikan setelah pembuatannya. Untuk melarutkan obat, pelarut berikut dapat digunakan:

• Larutan natrium klorida 0,9%;
• 5% larutan glukosa;
• Solusi ringer;
• 10% larutan manitol;
• 0,3% larutan KCl dengan larutan infus 0,9% natrium klorida;
• 0,3% larutan KCl dengan larutan glukosa 5%.

Obat ini tidak diizinkan untuk larut dengan agen infus lainnya.

Gunakan Emeseta selama kehamilan

Dilarang menunjuk Emeset ke ibu menyusui atau ibu hamil.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Efek samping Emeseta

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• manifestasi alergi: gejala intoleransi tipe langsung, memiliki tingkat keparahan yang berbeda. Kadang anafilaksis berkembang;
• Gangguan pada SSP: munculnya gangguan ekstrapiramidal (misalnya, krisis okular), sakit kepala, gejala dystonic tanpa komplikasi persisten, dan juga kejang. Terkadang ada pusing (dalam kasus injeksi cepat);
• gangguan fungsi visual: setelah injeksi intravena ada penglihatan sementara yang sementara. Kebutaan sementara berkembang sesekali (biasanya diamati pada orang yang menerima kemoterapi dengan cisplatin, yang durasinya maksimal 20 menit);
• Lesi di wilayah CCC: munculnya rasa sakit di jantung (dengan atau tanpa depresi pada segmen ST), aritmia, hiperemia wajah, bradikardia dan rasa panas, dan sebagai tambahan, penurunan tekanan;
• Masalah dengan fungsi pernafasan: munculnya cegukan;
• Gangguan pencernaan: perkembangan sembelit;
• gangguan pada fungsi sistem hepatobiliari: peningkatan nilai fungsional hati, berlanjut tanpa gejala. Efek serupa biasanya diamati pada orang yang menggunakan kemoterapi sebagai zat dengan cisplatin;
• Gangguan sistemik: munculnya gejala lokal di tempat suntikan.

[4]

Overdosis

Intoksikasi diperlakukan sebagai berikut - Anda perlu memantau kondisi pasien pada waktunya untuk menentukan perkembangan gejala kelainan, dan kemudian melakukan prosedur simtomatik berkenaan dengan fokus mereka. Emeseth tidak memiliki penangkal.

Interaksi dengan obat lain

Ondansetron tidak memiliki efek memperlambat atau mempercepat metabolisme obat lain saat dikombinasikan dengannya. Tes khusus menunjukkan bahwa obat tersebut tidak berinteraksi dengan zat seperti furosemid, propofol, temazepam, serta tramadol, dan juga dengan minuman beralkohol.

Metabolisme ondansetron terjadi dengan partisipasi enzim berbeda dari hemoprotein P450, dan di samping unsur CYP3A4 dan CYP2D6 dengan CYP1A2. Berbagai enzim metabolik memungkinkan, jika terjadi penurunan atau penurunan aktivitas salah satunya (misalnya, defisiensi genetik zat CYP2D6) di bawah kondisi standar untuk mengimbanginya dengan enzim lain, karena hampir tidak mempengaruhi nilai QC secara keseluruhan.

Orang yang menggunakan terapi dengan agen penginduksi CYP3A4 (seperti karbamazepin dan fenitoin dengan rifampisin) mengalami peningkatan pada tingkat clearance ondansetron, bersamaan dengan penurunan indeks di dalam darah.

Informasi yang didapat setelah beberapa uji klinis menunjukkan bahwa Emeset dapat melemahkan efek analgesik tramadol.

[5], [6]

Kondisi penyimpanan

Emulsi harus disimpan di tempat yang gelap, tertutup dari akses anak-anak. Nilai suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[7]

Kehidupan rak

Emeset bisa digunakan selama 3 tahun sejak pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Hanya ada data terbatas tentang penggunaan obat pada anak di bawah usia 4 tahun.

Analog

Analog obat adalah obat berikut: Domegan dan Granitron dengan Zofran dan Zoltem, dan di samping Zofetron, Omstron dan Navoban dengan Isotron, dan Ondansetron dan Tropisetron. Selain itu, daftarnya termasuk Osetron, Emetron, Stronon, dan Emtron dengan Emesteron.

[8]

Ulasan

Emeset memiliki efek yang sangat efektif, menghilangkan muntah dengan mual yang terjadi setelah prosedur kemoterapi. Review dari banyak pasien menunjukkan bahwa obat tersebut benar-benar membantu untuk menghilangkan gangguan ini.