Urotol

Obat urologi Urotol digunakan sebagai obat yang mengurangi tonus otot polos di saluran kemih.

Indikasi Urotol

Penggunaan Urotol mungkin relevan dalam kasus aktivitas sistem kemih yang berlebihan, yang ditandai dengan keinginan buang air kecil yang sering dan tak tertahankan, atau episode inkontinensia urin.

Surat pembebasan

Urotol diproduksi dalam bentuk tablet berlapis film. Bahan aktif Urotol adalah tolterodine (dalam bentuk tolterodine hydrogen tartrate).

• Urotol 1 mg merupakan sediaan tablet salut selaput berwarna kuning.
• Urotol 2 mg merupakan sediaan tablet dalam balutan film berwarna putih.

Tablet Urotol dikemas dalam blister plate yang berisi 14 lembar. Kotak kardus berisi dua atau empat blister plate.

Farmakodinamik

Urotol - atau lebih tepatnya, bahan aktifnya tolterodine - adalah obat yang merupakan antagonis kompetitif reseptor muskarinik kolinergik, dengan aktivitas yang dominan selektif terhadap reseptor urea. Turunan bahan aktif juga selektif spesifik terhadap reseptor muskarinik dan tidak secara signifikan memengaruhi reseptor lain.

Urotol menghambat kontraksi aktif otot detrusor, sekaligus mengurangi intensitas sekresi cairan saliva. Dalam volume yang berlebihan, Urotol dapat menyebabkan pengeluaran urin yang tidak tuntas dari kandung kemih, serta meningkatkan volume cairan urin yang tersisa.

Efek terapeutik Urotol yang terlihat terdeteksi sekitar satu bulan setelah dimulainya pengobatan.

Farmakokinetik

Urotol dalam tablet diserap dalam sistem pencernaan relatif cepat: kandungan konsentrasi plasma tolterodine mencapai batasnya setelah 1,5 jam.

Ada bukti hubungan linear antara konsentrasi plasma maksimum dan jumlah obat yang diminum.

Setelah pemberian Urotol secara oral, proses metabolisme terjadi di hati, yang melibatkan enzim polimorfik CYP2D6 dan pembentukan produk 5-hidroksimetil aktif, yang selanjutnya diubah menjadi asam 5-karboksilat dan asam 5-karboksilat yang mengalami N-dealkilasi.

Metabolit mempunyai sifat yang dapat memperkuat efek obat.

Total pembersihan plasma biasanya sekitar 30 liter per jam, dan waktu paruh terminal setelah mengonsumsi Urotol bisa 2-3 jam.

Ketersediaan hayati lengkap pada sebagian besar pasien adalah 17%. Massa makanan di lambung tidak memengaruhi indikator ketersediaan hayati, tetapi kadar konsentrasi tolterodin dapat meningkat jika obat dikonsumsi bersama makanan.

Bahan utama dan metabolitnya terikat terutama pada orosomukoid. Fraksi yang tidak terikat didefinisikan sebagai 3,7% dan 36%. Volume distribusi bahan aktif sama dengan 113 L. Sekitar 77% obat diekskresikan dalam urin, dan 17% dalam tinja. Hingga 1% dari jumlah total diekskresikan tidak berubah, dan sekitar 4% adalah metabolit 5-hidroksimetil.

Dosis dan administrasi

Dosis standar Urotol yang dibenarkan untuk pasien dewasa adalah 4 mg obat setiap hari (2 mg dua kali sehari). Pengecualian dari aturan ini adalah pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal: bagi mereka, jumlah Urotol yang direkomendasikan adalah 1 mg dua kali sehari. Jika efek samping yang tidak diinginkan terdeteksi selama pengobatan, dosis Urotol juga harus minimal - 1 mg dua kali sehari.

Durasi terapi biasanya enam bulan. Kelayakan terapi yang lebih lama ditentukan oleh dokter secara individual.

Bila mengonsumsi obat yang menghambat CYP3A4 secara bersamaan, dosis harian Urotol yang optimal adalah 2 mg.

[ 1 ]

Gunakan Urotol selama kehamilan

Tidak ada bukti bahwa mengonsumsi Urotol selama kehamilan aman. Percobaan pada hewan telah menunjukkan bahwa Urotol memiliki efek toksik pada sistem reproduksi, tetapi obat tersebut belum diuji pada wanita hamil. Oleh karena itu, wanita hamil sebaiknya tidak mengonsumsi Urotol.

Selama menyusui, mengonsumsi Urotol sangat tidak dianjurkan.

Kontraindikasi

Dokter tidak meresepkan Urotol dalam kasus peningkatan kemungkinan berkembangnya reaksi hipersensitivitas pada pasien, serta dalam kasus lain, misalnya:

• jika terlambat buang air kecil;
• dalam bentuk glaukoma sudut tertutup yang persisten;
• pada miastenia autoimun klasik;
• dalam kasus kolitis ulseratif yang rumit;
• pada gigantisme toksik pada usus besar (yang disebut megakolon);
• di masa kanak-kanak (sampai usia 18 tahun).

Efek samping Urotol

Mengonsumsi Urotol dapat menimbulkan gejala spesifik ringan atau sedang, terutama rasa haus, gangguan pencernaan, dan selaput lendir kering.

Efek samping yang paling sering tercatat adalah:

• sakit kepala;
• selaput lendir kering.

Gejala yang kurang umum mungkin termasuk:

• pusing, gangguan tidur, mati rasa pada ekstremitas;
• bronkitis;
• penurunan penglihatan yang berhubungan dengan keringnya selaput lendir;
• peningkatan denyut jantung;
• kembung, muntah, diare;
• retensi urin;
• perasaan lelah, nyeri dada;
• pembengkakan.

Gejala lain telah dilaporkan dalam kasus yang sangat langka:

• reaksi alergi;
• disorientasi, mudah tersinggung;
• gangguan memori;
• gangguan irama jantung;
• halusinasi.

Overdosis

Pengujian kemungkinan overdosis dilakukan dengan menggunakan 12,8 mg Urotol yang diminum sekaligus. Reaksi yang paling menonjol adalah:

• gangguan akomodasi;
• nyeri saat buang air kecil.

Pertolongan pertama saat mengonsumsi Urotol dosis besar terdiri dari bilas lambung dan penggunaan agen penyerap.

Terapi simtomatik dilakukan sebagai berikut:

• dalam kasus kegembiraan berlebihan dan halusinasi, Physostigmine diresepkan;
• untuk kejang, obat benzodiazepin diresepkan;
• jika terjadi gangguan pernafasan, ventilasi buatan dihubungkan;
• jika terjadi disfungsi jantung, maka tepat untuk meresepkan penghambat;
• jika keluaran urin tertunda, dilakukan kateterisasi;
• Ketika pupil melebar, obat tetes mata berbahan dasar pilokarpin digunakan (pada kasus ringan, pasien ditempatkan di ruangan gelap).

Interaksi dengan obat lain

Dianjurkan untuk menghindari menggabungkan Urotol dengan makrolida, obat antijamur azole dan agen antiprotease, karena obat-obatan yang terdaftar dapat menyebabkan konsentrasi Urotol yang berlebihan dalam serum darah.

Efek samping Urotol dapat diperburuk oleh obat-obatan dengan aktivitas antikolinergik.

Efek terapeutik Urotol berkurang di bawah pengaruh obat agonis reseptor kolinergik muskarinik.

Urotol dapat melemahkan efek Metoclopramide dan Cisapride.

Urotol tidak berinteraksi dengan obat lain, termasuk kontrasepsi oral.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Urotol disimpan pada suhu ruangan normal, jauh dari jangkauan anak-anak.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Urotol diperbolehkan menyimpan hingga 2 tahun.