Valtrex

Valtrex adalah obat antiviral yang efektif.

Indikasi Valtrex

Obat ini ditunjukkan dalam situasi yang dijelaskan di bawah ini:

• untuk menghilangkan herpes zoster (yang dipicu oleh virus cacar air) - membantu meringankan rasa sakit dan memperpendek durasi, dan sebagai tambahan persentase pasien dengan rasa sakit serupa (antara neuralgia seperti itu pada tahap akut atau postherpetik);
• Penghapusan proses infeksi pada mukosa bersama dengan kulit, yang diprovokasi oleh herpes konvensional tipe 1, dan 2 (di antara yang diperoleh untuk pertama kalinya atau bentuk herpes genital berulang);
• eliminasi herpes dengan lokalisasi pada bibir;
• Pencegahan pembentukan lesi pada kulit (dalam kasus mengambil obat segera setelah munculnya tanda-tanda awal kekambuhan bentuk sederhana herpes);
• pencegahan terjadinya rekurensi penyakit mukosa bersamaan dengan kulit, yang diprovokasi oleh herpes biasa (tipe 1 dan 2), serta jenis kelamin;
• Melemahnya risiko tertular herpes genital berupa pasangan sehat (bila diminum sebagai profilaksis dan menggunakan kontrasepsi);
• CMV profilaksis terhadap perkembangan infeksi TB yang berkembang sebagai hasil dari transplantasi organ (mengurangi manifestasi dari respon menyatakan penolakan organ transplantasi pada orang dengan transplantasi ginjal, dan di samping itu, risiko oportunistik dan lainnya jenis infeksi virus yang dipicu oleh cacar air dan herpes biasa).

[1], [2]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet - dilepuh selama 10 potong. Satu paket berisi 1 piring blister.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodinamik

Di dalam tubuh, komponen valasiklovir sepenuhnya dan cukup cepat dikonversi menjadi zat asiklovir (oleh aksi valacyclovirhydrolase). Secara in vitro, zat tersebut menunjukkan aktivitas penghambatan spesifik dibandingkan dengan herpes simpleks (tipe 1 dan 2), virus cacar air, dan sebagai tambahan Epstein-Barr dengan tipe herpes simpleks VI, serta sitomegalovirus.

Asiklovir menghambat pengikatan DNA virus segera setelah reaksi fosforilasi dengan konversi ke elemen aktif - asiklovir trifosfat. Pada tahap pertama proses fosforilasi, enzim spesifik virus bertindak. Untuk virus di atas (kecuali sitomegalovirus dengan herpes tipe VI), enzim yang sama menjadi timidin kinase virus, yang kehadirannya diamati di dalam sel yang terkena virus. Selektivitas parsial fosforilasi tetap berada di sitomegalovirus dan dimediasi secara tidak langsung dengan keikutsertaan produk yang dihasilkan oleh gen kinase UL 97. Karena asiklovir diaktifkan dengan bantuan enzim virus tertentu, ini pada dasarnya menjelaskan selektivitasnya.

Pada tahap akhir fosforilasi komponen aktif (konversi dari komponen mono sampai trifosfat), ada kinase seluler. Zat yang baru terbentuk secara kompetitif menekan DNA polimerase di dalam virus dan, oleh karena itu, sebagai analog nukleosida, menembus ke dalam DNA-nya, mendorong pecahnya rantai ini dan menghentikan proses pengikatan DNA. Akibatnya, ada penyumbatan replikasi virus.

Pada orang dengan kekebalan yang diawetkan, cacar air dan virus herpes simpleks, serta sensitivitas rendah terhadap valasiklovir, sangat jarang (kurang dari 0,1%). Terkadang, mereka dapat terjadi pada pasien yang memiliki kelainan parah pada sistem kekebalan tubuh (misalnya dengan transplantasi sumsum tulang, menjalani kemoterapi, dan pada orang yang terinfeksi virus HIV).

Stabilitas disebabkan oleh kurangnya timidin kinase virus, yang menyebabkan virus menyebar luas ke seluruh tubuh. Dalam beberapa kasus, penurunan sensitivitas sehubungan dengan asiklovir disebabkan oleh munculnya strain virus, yang mengganggu struktur polimerase atau timidin kinase DNA dari virus tersebut. Patogenisitas jenis virus ini mirip dengan strain liar dari organisme patogen ini.

[7], [8],

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral valasiklovir dengan asiklovir, mereka memperoleh sifat farmakokinetik yang sama.

Begitu masuk ke dalam tubuh, valacyclovir diserap secara efektif dari saluran pencernaan - hampir seluruhnya dan dengan cepat diubah menjadi valin dengan asiklovir. Katalisis proses ini adalah enzim valacyclovirhydrolase, yang diproduksi oleh hati.

Dengan penggunaan valacyclovir tunggal dalam jumlah 0,25-2 g, puncak asiklovir pada peserta sehat yang menggunakan obat (fungsi ginjal normal) sama (rata-rata) 10-37 μmol (atau 2,2-8,3 μg / ml), dan interval waktu yang dibutuhkan untuk mencapai level ini sama dengan 1-2 jam.

Setelah menggunakan valacyclovir sebanyak 1 g, bioavailabilitas asiklovir adalah 54% (terlepas dari asupan makanan).

Puncak konsentrasi plasma valacyclovir hanya 4% dari indeks asiklovir. Pencapaian pengobatan tingkat ini terjadi rata-rata 30-100 menit setelah penggunaan dosis. Setelah 3 jam, indikator ini tetap pada tingkat yang sama atau menurun.

Dengan protein plasma, asiklovir disintesis dengan lemah - hanya sebesar 15%.

Pada fungsi ginjal normal, masa asiklovir kurang lebih 3 jam. Ekskresi Valaciclovir dilakukan dengan urin, kebanyakan dengan asupan asiklovir (80% dari total dosis), dan juga produk peluruhannya: 9-carboxymethoxymethylguanine. Tidak berubah mengeluarkan lebih dari 1% obat.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dosis dan administrasi

Untuk menghilangkan herpes zoster, orang dewasa diminta minum obat dengan kecepatan 1 g tiga kali sehari selama minggu pertama.

Saat mengobati patologi yang dipicu oleh virus herpes simpleks, maka dibutuhkan minum obat sebanyak 500 mg dua kali sehari. Jika kambuh terjadi, perjalanan pengobatan harus berlangsung 3 atau 5 hari. Dengan bentuk penyakit primer yang lebih parah, terapi harus dimulai secepat mungkin, meningkatkan durasinya hingga 10 hari. Saat kambuh penyakitnya, sudah optimal untuk mulai minum obat di masa prodromal atau segera setelah munculnya tanda-tanda pertama.

Sebagai cara alternatif untuk menghilangkan herpes herpes, Valtrex diresepkan dalam jumlah 2 g dua kali sehari. Yang berikutnya setelah dosis pertama harus diambil setelah sekitar 12 jam (tapi harus diperhitungkan lebih awal dari 6 jam kemudian) setelah itu. Pengobatan dalam mode ini harus bertahan tidak lebih dari 1 hari, karena tidak memiliki manfaat terapeutik tambahan. Mulailah kursus yang sama harus segera saat tanda-tanda pertama - terbakar, gatal dan geli di bibir.

Dalam bentuk obat pencegahan untuk kambuhan penyakit menular yang dipicu oleh virus herpes biasa, orang dewasa dengan kekebalan normal harus mengkonsumsi 500 mg per hari satu kali. Jika kambuh sangat sering terjadi (10+ kali dalam setahun), lebih tepat mengkonsumsi dosis harian obat dalam 2 set (250 mg masing-masing). Orang dengan imunodefisiensi diresepkan 500 mg dua kali sehari. Kursus ini berlangsung 4-12 bulan.

Saat mencegah infeksi herpes genital dari pasangan sehat (orang dewasa dengan tipe kekebalan yang diawetkan dengan tidak lebih dari 9 eksaserbasi per tahun), obat tersebut harus diminum sekali 500 mg per hari selama 1+ tahun. Minum obat dengan hubungan seksual teratur diperlukan setiap hari. Jika kontak tidak beraturan, Anda harus mulai minum obat selama 3 hari sebelum kemungkinan kontak seksual.

Untuk pencegahan cytomegalovirus, anak-anak dari 12 tahun dan orang dewasa harus mengkonsumsi LS 4 kali sehari sebanyak 2 g. Obat harus diminum sesegera mungkin setelah transplantasi. Dosis berkurang tergantung pada indeks QC. Kursus ini berlangsung 90 hari, namun dapat meningkat pada pasien yang cenderung terkena infeksi.

Jika terjadi gagal ginjal, dosisnya dihitung tergantung pada indeks faktor pencemaran kreatinin, dan juga indikasinya.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gunakan Valtrex selama kehamilan

Hanya ada sedikit informasi tentang penggunaan Valtrex pada wanita hamil. Hal ini diperbolehkan untuk meresepkan hanya jika kemungkinan manfaat bagi wanita lebih tinggi daripada risiko efek samping janin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah intoleransi pasien terhadap asiklovir dengan valasiklovir, dan sebagai tambahan zat lain yang terkandung dalam obat tersebut.

Perhatian diperlukan saat meresepkan pasien dengan bentuk klinis HIV yang parah.

Efek samping Valtrex

Penggunaan obat bisa memicu munculnya efek samping seperti:

• organ sistem saraf pusat: paling sering sakit kepala. Dalam kasus yang jarang terjadi pusing terjadi, tapi juga halusinasi, rasa bingung, kemerosotan kemampuan mental. Ada getaran tunggal, perasaan gembira atau disartria dan ataksia, dan selain itu, kejang, gejala gangguan psikotik, serta keadaan koma dan ensefalopati berkembang;

(efek ini reversibel dan sering berkembang pada pasien dengan masalah ginjal atau kondisi kesehatan lainnya yang menjadi predisposisi mereka, pada pasien dengan transplantasi yang menggunakan Waltrex sebagai profilaksis terhadap sitomegalovirus (dan dalam dosis besar - untuk sehari 8 g), lebih sering dibandingkan dengan penggunaan dosis yang lebih kecil, reaksi neurologis terjadi)

• organ sistem pernafasan: dispnea kadang kala;
• organ sistem pencernaan: kadang-kadang mengalami diare, muntah, atau ketidaknyamanan di perut; tingkat gangguan reversibel tunggal dalam tes fungsi hati (kadang kala diambil untuk tanda-tanda hepatitis);
• Reaksi kulit: ruam mungkin muncul, serta gejala fotosensitisasi; kadang gatal berkembang;
• alergi: edema tunggal Quincke atau urtikaria;
• organ sistem kencing: kadang-kadang kelainan fungsi ginjal; gagal ginjal akut tunggal;
• Lain-lain: orang dengan gangguan imunodefisiensi berat (terutama pada tahap perkembangan AIDS di kemudian hari) yang memakai valasiklovir dalam dosis besar (setiap hari selama 8 g) untuk waktu yang lama, mencatat kejadian gagal ginjal, trombositopenia, dan bentuk mekanis anemia hemolitik (dalam kasus individual dalam kombinasi). Reaksi negatif serupa juga terdeteksi pada pasien dengan patologi serupa yang tidak memakai valasiklovir.

[14]

Overdosis

Tidak ada cukup informasi tentang overdosis obat.

Dalam kasus satu dosis oral asiklovir dosis besar (20 g), sebagian diserap melalui saluran pencernaan tanpa menimbulkan efek toksik. Berlanjut selama beberapa hari, penggunaan asiklovir dosis besar menyebabkan gangguan saluran cerna (dalam bentuk mual muntah), dan juga manifestasi neurologis (rasa bingung, dan selain sakit kepala). Dosis tinggi zat, diberikan secara intravena, meningkatkan kreatinin serum dan, selanjutnya, perkembangan gagal ginjal. Gejala neurologis - munculnya halusinasi, perasaan gembira atau kebingungan, perkembangan kejang, serta koma.

Pasien perlu berada di bawah pengawasan medis konstan untuk mengetahui adanya gejala keracunan. Prosedur hemodialisis mempercepat proses ekskresi dari darah asiklovir, sehingga bisa dianggap cocok untuk pasien dengan overdosis obat ini.

[25], [26]

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada interaksi klinis yang signifikan antara Valtrex dengan obat lain.

Ekskresi asiklovir dalam bentuk yang tidak berubah dilakukan dengan air kencing - karena proses sekresi tubular yang aktif. Dengan penggunaan obat-obatan (1 g) yang dikombinasikan dengan probenesid dan simetidin (merupakan penghambat sekresi tubular), AUC asiklovir meningkat, dan pembersihannya di dalam ginjal juga menurun. Tapi Anda tidak perlu menyesuaikan dosis obatnya, karena asiklovir memiliki indeks terapeutik yang luas.

Perhatian harus digunakan dalam dosis harian tinggi-Valtrex (4 g), menggabungkan dengan asiklovir bersaing untuk rute eliminasi, karena ada risiko kenaikan suku dari beberapa obat-obatan ini (atau produk degradasi mereka), atau keduanya bersama-sama di dalam plasma darah. Dalam kasus kombinasi dengan produk tidak aktif dekomposisi mycophenolate mofetil (ini adalah imunosupresor yang digunakan dalam transplantasi organ) ada peningkatan AUC pada obat ini dan asiklovir.

Diperlukan untuk menggabungkan obat dengan hati-hati (dalam dosis 4+ g per hari) dengan obat-obatan yang mengganggu kerja ginjal (di antaranya siklosporin, juga tacrolimus).

Kondisi penyimpanan

Obat ini terkandung dalam kondisi standar untuk obat-obatan, tidak dapat diakses oleh anak kecil. Suhu - tidak lebih dari 30 ° C.

[27],

Kehidupan rak

Valtrex cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan produk obat.

[28]