Velcade

Velcade memiliki efek antitumor.

Indikasi Velcade

Hal ini digunakan untuk menghilangkan multiple myeloma, dan selain limfoma asal sel mantel (pada orang yang telah diobati).

[1]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk bubuk, dari mana larutan obat dibuat, dimasukkan ke dalam atau dengan metode a / c. Terkandung dalam botol berkapasitas 3,5 mg.

[2]

Farmakodinamik

Elemen aktif Velcade, bortezomib, adalah zat yang secara terbalik menghambat aktivitas mirip kimotripsin dari proteasom 26S yang berada di dalam sel mamalia tertentu. Proteasom di atas adalah kompleks protein terbesar yang memiliki kemampuan untuk memecah protein yang terkonjugasi ke zat ubiquitin. Perlu dicatat bahwa bentuk transportasi ubiquitin-proteasome sangat penting dalam pengaturan tingkat intraselular protein individu, karena mendukung proses homeostasis dalam sel.

Penekanan fungsi proteasom mengarah pada pencegahan proses proteolisis selektif, yang juga mempengaruhi berbagai respons seluler. Jika mekanisme mempertahankan proses homeostasis telah dilanggar, sel bisa mati. Seringkali, bortezomib menyebabkan penghambatan pertumbuhan tumor (misalnya pada multiple myeloma).

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Setelah melakukan prosedur, injeksi SCI atau IV selama pengobatan, parameter plasma obat meningkat secara signifikan.

Bortezomib didistribusikan terutama di dalam jaringan jenis perifer. Sintesis protein sekitar 83%.

Selama metabolisme obat, dua produk degradasi terbentuk, yang kemudian menjalani proses hidroksilasi, sebagai hasil dari produk dekomposisi lainnya.

[7], [8], [9], [10], [11],

Dosis dan administrasi

Obat ini hanya digunakan untuk suntikan SC atau metode IV. Bila zat diberikan dengan metode lain, hasil yang mematikan dapat diamati.

Harus diingat bahwa seseorang yang memiliki pengalaman dan pengetahuan yang dibutuhkan harus menyiapkan solusinya, dan kemudian mengenalkannya. Dengan diperkenalkannya suntikan IV, konsentrasi 1 mg harus digunakan, dan dengan injeksi SC diperlukan konsentrasi 2,5 mg.

Hitung konsentrasi obat harus sangat hati-hati, karena tidak hanya mempengaruhi proses terapi, tapi juga umur penderita.

Saat melakukan monoterapi, obat tersebut disuntikkan n / k atau di / dalam metode (infus jet, berlangsung 3-5 detik).

Ukuran dosis terapeutik adalah 1,3 mg. Masukkan itu harus dua kali seminggu, dalam kurun waktu 14 hari. Seringkali, skema perawatan terlihat seperti ini - suntikan diberikan pada hari ke-1, ke-4, dan ke-8 dan ke 11, setelah itu Anda perlu beristirahat 10 hari. Interval antara prosedur injeksi sebaiknya minimal 72 jam.

Efektivitas obat akan memungkinkan untuk mengevaluasi setelah melewati 3, dan juga terapi ke 5. Setelah menerima reaksi klinis lengkap, perlu melengkapi terapi dengan dua siklus pengobatan lagi.

Pengobatan jangka panjang (lebih dari 8 siklus) dapat dilakukan sesuai dengan rejimen pengobatan standar atau dalam bentuk prosedur pendukung (interval 13 hari harus diamati).

Pengobatan kompleks dilakukan dengan penggunaan injeksi jet iv (durasi 3-5 detik) bersamaan dengan melphalan, serta prednison, yang digunakan secara oral. Seringkali dalam kasus ini, skema yang terdiri dari 9 siklus diberikan, dan berlangsung selama 1,5 bulan. Selama 4 siklus pertama, zat diberikan dua kali seminggu (pada hari ke 1, 4, 8 dan 11, dan sebagai tambahan pada tanggal 22, 25, 29, dan 32 hari ini). Sepanjang siklus yang sama, 5-9, obat ini digunakan seminggu sekali - pada hari ke 1, 8, dan 22 dan 29.

Sebelum menjalani perawatan, pasien harus menjalani pemeriksaan kesehatan penuh, yang juga mencakup penyampaian berbagai tes dan tes laboratorium.

Mengubah ukuran porsi atau rejimen pengobatan hanya bisa dilakukan oleh dokter.

[18]

Gunakan Velcade selama kehamilan

Dilarang meresepkan Velcade selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama obat:

• adanya hipersensitivitas terhadap unsur obat;
• lesi yang mempengaruhi pericardium;
• masa menyusui;
• penyakit paru tipe akut (memiliki karakter diffuse infiltrasi);
• janji untuk anak-anak

Hal ini diperlukan untuk menggunakan obat tersebut dengan perawatan selama terapi pada orang dengan berbagai gangguan ginjal / hati fungsional, epilepsi atau kejang, dehidrasi, polineuropati diabetes, konstipasi dan sebagainya.

[12], [13], [14]

Efek samping Velcade

Penggunaan obat-obatan dapat menyebabkan gejala negatif yang mempengaruhi sistem dan organ tubuh - SSS, hematopoietik, pernafasan, fungsi pencernaan, NS, organ visual dan pendengaran, dan sebagainya.

Seringkali, ada efek samping seperti neutron-, leuko-, trombosit atau limfopenia, syok kardiogenik, anemia, angina pektoris, atau henti jantung. Selain itu, eksaserbasi CHF, infark miokard, hipokinesia ventrikel, serta dyspnea, edema paru, rhinorrhea, batuk dan mimisan dapat terjadi.

Selain itu, kita bisa mengharapkan perkembangan diare, sakit perut, muntah, sembelit, gangguan nafsu makan, mual, manifestasi dispepsia, stomatitis atau kembung. Terkadang ada sakit kepala, paresthesia, pusing, polineuropati berkembang, depresi dan sensasi kebingungan. Hal ini dapat diamati vertigo, kelainan pada kerja ginjal, melemahnya kejernihan visual, disuria, ruam dan sebagainya.

[15], [16], [17]

Overdosis

Saat keracunan, bila ukuran dosis yang diizinkan berlipat ganda, korban mengalami trombositopenia dan penurunan tekanan darah akut, mengakibatkan kematian.

Karena hal ini, jika terjadi keracunan, diperlukan segera melakukan semua tindakan yang diperlukan yang akan mendukung fungsi sistem vital, kemudian terus memantau indikator mereka dan melakukan prosedur simtomatik.

[19], [20], [21]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Velcade dengan obat-obatan yang secara moderat atau sedang memperlambat aktivitas isoenzim dari hemoprotein (seperti deksametason atau ketokonazol) sedikit mungkin mengubah parameter farmakokinetik bortezomib.

Bila dikombinasikan dengan rifampisin, nilai obat ini menurun.

Dilarang menggunakan unsur CYP3A4 (seperti fenitoin, karbamazepin atau fenobarbital) dan wortel St. John biasa, dikombinasikan dengan induser yang kuat, karena ini dapat mengurangi keefektifan pengobatan.

Penggunaan melphalan-prednisone bersama dengan kompleks dapat meningkatkan tingkat bortezomib, meskipun tidak memiliki signifikan farmakologis.

Terkadang pada penderita diabetes, yang menggunakan obat antidiabetes untuk konsumsi, kombinasi dengan Velcade menyebabkan perkembangan hiperglikemia atau hipoglikemia.

Perhatian diperlukan saat obat dikombinasikan dengan obat antivirus, amiodarone, isoniazid, dan sebagai tambahan nitrofurantoin atau statin.

[22], [23]

Kondisi penyimpanan

Velcade harus dijaga di tempat yang tertutup dari sinar matahari dan akses ke anak kecil, dengan suhu standar untuk obat-obatan.

[24], [25]

Kehidupan rak

Velcade bisa digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[26], [27]

Ulasan

Velcade sering menerima umpan balik, yang menggambarkan efisiensinya yang agak tinggi. Seringkali dilaporkan bahwa terapi dengan penggunaannya bisa menghentikan pengembangan patologi yang agak serius - myeloma.

Ada juga komentar yang mengindikasikan kekurangan protein monoklonal di dalam sumsum tulang dan darah (selama penilaian kondisi pasien setelah selesainya siklus pengobatan ke-5). Tetapi pada tahap ini, perubahan rejimen terapi dan ukuran dosis dosis sangat menentukan - yaitu, pendekatan yang kompeten dari dokter yang merawat diperlukan. Hal ini disebabkan fakta bahwa ada bukti bahwa penurunan bagian menyebabkan kembalinya nilai yang diamati sebelum dimulainya terapi.

Pada saat yang sama, pasien sering mengatakan bahwa bersamaan dengan efek penggunaan obat, gejala negatif muncul. Seringkali, pasien mengeluhkan dyspnea, perubahan tekanan darah, dan tremor. Tapi biasanya ketidaknyamanan ini harus ditolerir, karena cara memilih alternatif obat tidak selalu didapat.

Meringkas, kita dapat mengatakan bahwa keefektifan obat sangat ditentukan oleh karakteristik individu pasien, juga tindakan dokter. Tapi secara umum, dalam kondisi apapun, jangan menyerah terapi. Jika ada keraguan mengenai kompetensi spesialis yang merawat Anda, sebaiknya Anda mencari dokter lain.