Veratard 180

Verardard 180 adalah antagonis selektif dari elemen Ca, terutama mempengaruhi fungsi jantung.

Indikasi Veratarda 180

Ini digunakan dalam kasus peningkatan tekanan darah, serta untuk mencegah serangan angina pectoris dan paroxysmal supraventricular tachycardia.

Surat pembebasan

Pelepasan obat terjadi dalam kapsul, dalam jumlah 10 buah di dalam kemasan. Kotak berisi 3 atau 5 paket tersebut.

Farmakodinamik

Verapamil adalah turunan dari elemen fenilalkilamin, selektif memblokir saluran Ca. Ini memiliki aktivitas antianginal, antihipertensi, antiaritmia dan antiikemik.

Efek terapeutik dari obat berkembang dengan memblokir saluran Ca2 +, serta menekan transportasi transmembran ion Ca2 + (terutama di dalam sel otot polos miokardium dengan pembuluh).

Dalam kasus iskemia miokard, obat menghilangkan ketidakseimbangan antara permintaan oksigen dan pasokan jantung, dan di samping itu mengurangi kontraktilitas miokard dan memiliki efek vasodilatasi. Melemahnya nada arteri perifer menyebabkan penurunan tekanan darah dan resistensi vaskular perifer secara keseluruhan.

Verapamil menghambat konduksi sinoatrial dan AV; memiliki efek antiaritmia.

Farmakokinetik

Setelah mengambil obat di dalam verapamil secara bertahap mengalami pelepasan, sehingga mempertahankan tingkat konstan di dalam darah. Dibutuhkan 5-7 jam untuk mendapatkan nilai Cmax plasma. Proses pelepasan zat dilakukan hampir secara linear, selama 8-12 jam.

Mengalami jalur intrahepatik ke-1, menghasilkan pembentukan beberapa produk metabolisme. Produk metabolisme utama adalah zat norverapamil, yang memiliki efek antihipertensi yang lebih lemah daripada unsur aktif obat yang tidak berubah. Sintesis protein intlasma adalah 90%. 

Karena efek dari bagian hati ke-1, nilai ketersediaan hayati obat setelah 1 dosis tunggal adalah 30%, dan waktu paruh adalah sekitar 7 jam. Setelah penggunaan obat berulang, waktu paruh rata-rata hingga 12 jam - karena kejenuhan sistem hati enzim dan peningkatan kadar plasma verapamil.

Ekskresi obat sebagian besar dilakukan dengan urin (70%) dalam bentuk produk metabolisme, dan bagian lain diekskresikan dalam tinja.

Dosis dan administrasi

Dosis hanya dapat dipilih oleh spesialis medis, secara terpisah untuk setiap pasien. Pada tahap awal terapi, Verardard 180 digunakan dalam jumlah kapsul 1, 1 kali per hari, di pagi hari. Meningkatkan porsi diperbolehkan setelah 14 hari minum obat. Peningkatan terjadi hingga 0,36 g per hari (mengambil kapsul 1 di pagi hari, dan juga di malam hari, interval antara penggunaan adalah sekitar 12 jam). Melebihi bagian yang diizinkan hanya diperbolehkan untuk periode yang sangat singkat dan di bawah pengawasan medis yang cermat.

Penggunaan bentuk terapi obat dengan tingkat pelepasan lambat bersama dengan makanan meningkatkan waktu yang diperlukan untuk mencapai nilai puncak verapamil dengan norverapamil di dalam plasma darah, tetapi tingkat ketersediaan hayati mereka tetap sama. Karena itu, obat diperbolehkan digunakan dengan makanan, sebelum dan sesudahnya. Kapsul tidak dikunyah dan tidak larut; telan, diperas dengan air biasa.

Gunakan Veratarda 180 selama kehamilan

Untuk menggunakan obat selama kehamilan (terutama pada trimester 1 dan 3), dan selain itu laktasi ini hanya diperbolehkan dalam situasi ketika probabilitas membantu seorang wanita lebih diharapkan daripada efek negatif pada janin atau bayi.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya hipersensitif terhadap verapamil;
• CH akut;
• tingkat bradikardia yang diucapkan (nilai denyut jantung <50 denyut / menit);
• SSSU;
• memiliki blok AV derajat 2 atau 3;
• Sindrom WPW;
• penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg);
• CHF;
• memiliki tingkat gangguan yang jelas di hati.

Efek samping Veratarda 180

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

• lesi yang berhubungan dengan sistem kardiovaskular: sinus bradikardia, blokade sinoatrial atau AV, kemerahan pada kulit wajah, asistol, penurunan tekanan darah, dan selain itu CH dan fibrilasi atrium, yang memiliki karakter bradaritmia;
• disfungsi NA: paresthesia, pusing, perasaan gugup, lesu atau kelelahan, serta sakit kepala;
• gangguan pada saluran pencernaan: mual, sekresi atonik dan mulas;
• tanda-tanda lain: gejala alergi (ruam atau gatal-gatal), peningkatan sementara dalam alkaline phosphatase atau transaminase hati, arthralgia dengan mialgia dan pembengkakan di zona pergelangan kaki.

[1]

Overdosis

Keracunan obat menyebabkan AV blokade, bradikardia berat, gagal jantung, asistol, syok kardiogenik, dan juga blokade sinoatrial dan penurunan tekanan darah.

Untuk menghilangkan gangguan ini, lavage lambung dilakukan (selama bagian dari segmen kurang dari 12 jam dari saat mengambil obat). Ini juga dapat dilakukan kemudian jika ada motilitas usus melemah (selama auskultasi kebisingan usus tidak terjadi). Selain itu, prosedur simtomatik dilakukan.

Sebagai penangkal, diizinkan untuk menyuntikkan 10-20% kalsium glukonat secara intravena (dalam jumlah 2,25-4,5 mmol). Jika perlu, injeksi semacam itu diperbolehkan diulangi atau melakukan prosedur infus tambahan melalui jalur IV (kecepatan 5 mmol / jam). Koreksi timbul gangguan hemodinamik. Hemodialisis tidak berfungsi.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan komponen amiodarone dilarang - ini meningkatkan risiko gagal jantung.

Penggunaan bersama-sama dengan carbamazepine mempotensiasi aktivitas yang terakhir, karena proses metabolisme terhambat. Akibatnya, gejala negatif berkembang dalam bentuk keracunan NA.

Kombinasi obat dengan obat lithium yang tahan lama dapat meningkatkan sensitivitas tubuh terhadap lithium dan, selain itu, memicu keracunan NS.

Membawanya bersama dengan rifampisin menyebabkan melemahnya sifat antibakteri dari obat ini.

Ketika dikombinasikan dengan fenobarbital, melemahnya efek depriving dari elemen ini dicatat.

Ketika dikombinasikan dengan simetidin, sifat farmakologis dari Veratarda 180 diperkuat.

Ketika digunakan bersama dengan bentuk inhalasi anestesi, β-blocker, obat antiaritmia І subtipe dan SG, potensiasi bersama dari efek supresif pada konduktivitas terkait miokard diamati bersama dengan kontraktilitas, konduktivitas-AV, dan juga otomatisme dari sudut sinus.

Pemberian bersama dengan antidepresan tipe imipramine, baclofen atau antipsikotik dapat menyebabkan potensiasi aktivitas antihipertensi obat.

Penggunaan dalam kombinasi dengan nitrat dari jenis organik dianggap rasional, karena dengan itu efek antihipertensi dan antianginal diringkas, dan takikardia refleks berkembang di bawah aksi nitrat melemah.

Menggabungkan dengan teofilin, digoksin, dan quinidin atau siklosporin meningkatkan kinerja plasma dari dana ini.

Mengambilnya dengan obat hipotensi lain (obat diuretik thiazide, vasodilator dan ACE inhibitor) mengarah pada potensiasi bersama dari aktivitas antihipertensi.

Pengantar kombinasi dengan obat-obatan yang secara aktif menjalani sintesis protein dalam plasma darah (seperti warfarin, tolbutamide, diazoxide, aminazine, prazosin dengan phenytoin, dan selain itu inhibitor monoamine non-selektif (membalikkan kejang neuronal), phenylbutazone dengan propranolol dan furosemide), menyebabkan peningkatan tingkat fraksi bebas dari obat-obatan tersebut, sebagai akibatnya diperlukan koreksi ukuran porsi.

Penggunaan dengan makrolida secara signifikan meningkatkan risiko fibrilasi ventrikel.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Verardard 180 harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, tertutup untuk anak kecil. Tanda suhu - tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Verardard 180 diizinkan untuk digunakan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal rilis agen farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Penunjukan Veratarda 180 di pediatri dilarang (orang di bawah 14 tahun).

Analog

Analoginya adalah obat Verapamil, Lekoptin dan Verohalide dengan Isoptin.