Zalasta

Zalasta adalah antipsikotik yang bahan aktifnya olanzapine.

Indikasi Zalasta

Obat antipsikotik, yang memiliki indikasi yang sesuai untuk penerapan Zalast:

• Skizofrenia (pada pasien dewasa). Termasuk pengobatan untuk eksaserbasi penyakit; terapi suportif; penggunaan preventif, diarahkan untuk mencegah terulangnya penyakit.
• Berbagai macam gangguan psikologis:
  • Automatisme
  • Halusinasi.
  • Penurunan aktivitas sosial.
  • Pemiskinan emosional
  • Mempersempit kata-kata lisan kata-kata.
• Manic-depressive syndrome.

[1], [2]

Surat pembebasan

Obat ini banyak diwakili di pasar farmasi. Ada bentuk keluaran dari sifat ini:

• tablet dilapisi dengan lapisan pada dosis 2,5 - 5,0 - 7.5 - 10 - 15 dan 20 mg obat.
• liofilisasi, produk yang diperoleh sebagai hasil proses liofilisasi (pengeringan sampel dalam ruang hampa di bawah pendinginan yang kuat), yang digunakan selanjutnya sebagai dasar pembuatan larutan injeksi (untuk injeksi intramuskular).

[3]

Farmakodinamik

Zlan aktif aktif olanzapine adalah neuroleptik yang sangat baik. Farmakodinamika Zalasta berbeda mengembangkan zona sensitivitas farmakologis aktif. Obat Zalasta, karena efek antipsikotiknya pada tubuh pasien, menghalangi kerja reseptor metabotropik (yaitu, dopamin), yang memainkan salah satu peran terpenting dalam berfungsinya sistem saraf pusat. Selain itu, obat yang dimaksud memiliki sifat penenang yang memungkinkan pembunuhan reseptor yang menyebabkan semburan adrenalin pada sel induk sel induk. Zalasta secara efektif menghambat fungsi reseptor hipotalamus, zona pusat muntah, dan juga mempengaruhi beberapa reseptor serotonin.

Karena tindakan aktif pada sel reseptor yang sesuai, olanzapine secara efektif menghilangkan gejala seperti psikosis seperti: munculnya halusinasi pada pasien, kecurigaan, autisme sosial, delirium, keterasingan emosional dan permusuhan.

Farmakokinetik

Karakteristik suction. Farmakokinetik Zalasta memiliki kapasitas adsorpsi yang tinggi. Ciri-cirinya tidak terkait dengan waktu dan jumlah makanan yang diminum. Bila diambil secara lisan, jumlah puncak zat aktif dalam plasma terbentuk dalam lima - Delapan jam (setelah pemberian), jatuh ke kisaran 7-1.000 ng obat per ml darah, sementara memungkinkan olanzapine mengikat protein 93%, yang setuju tingkat penetrasi yang cukup tinggi.

Metabolisme dan ekskresi obat dari tubuh. Zalasta mudah dimetabolisme di hati, sementara tidak membentuk metabolit aktif. Efek nyata pada waktu paruh dan pembersihan plasma (indikator tingkat pemurnian plasma darah dari zat asing) memiliki jenis kelamin pasien, kualifikasi usia dan kebiasaan negatif seperti merokok:

• Jika pasien berusia di bawah 65 tahun, waktu paruh obat adalah 51,8 jam, dengan pembersihan plasma 17,5 liter / jam.
• Pada orang yang berusia di bawah 65 tahun, waktu paruh 33,8 jam, izinnya adalah 18,2 l / jam.

Nilai numerik dari clearance plasma juga menurun pada pasien yang menderita gangguan fungsi hati. Namun, efek dari faktor-faktor ini pada waktu paruh dan pembersihan kurang terlihat, berbeda dengan karakteristik individu dari tubuh pasien.

Sekitar 60% dari persiapan Zalasta yang disuntikkan diekskresikan oleh ginjal dengan urin dalam bentuk metabolit.

[4], [5]

Dosis dan administrasi

Dosis awal yang direkomendasikan untuk obat Zalasta adalah 10-15 mg. Di masa depan, dosis obat harian dihitung untuk setiap pasien hanya secara individu (tergantung pada kondisi pasien dan klinik umum penyakit ini). Dosis terapeutik rata-rata yang diambil adalah antara 5 mg dan 20 mg setiap hari. Bila secara klinis diperlukan, setelah pemeriksaan menyeluruh, dosisnya bisa dinaikkan relatif terhadap dosis awal sebesar 10-15 mg (per hari). Pertumbuhan dosis dilakukan secara bertahap, mempertahankan interval waktu sebelum kenaikan berikutnya dalam 24 jam.

Cara pemberian dan dosis untuk pasien lanjut usia, terutama jika mereka menderita insufisiensi hati atau ginjal, dengan manifestasi akut atau sedang, agak berbeda. Dosis awal sesuai dengan 5 mg per hari.

Jika ada kemungkinan penurunan proses metabolisme pasien, dosis harian Zalast harus dikurangi. Jika Anda mengalami gejala tersebut, maka dosis harian yang direkomendasikan terlihat seperti ini:

• Pada skizofrenia, jumlah olanzapine adalah 10 mg.
• dengan sindrom manik-depresif: dosis awal - 15 mg (sekali dengan monoterapi) dan 10 mg (sebagai bagian dari pengobatan kompleks). Dosis profilaksis adalah 10 mg pada satu hari dalam sehari.

Selain itu, wanita membutuhkan dosis Zalasta sedikit kurang dari perwakilan seks yang lebih kuat. Perubahan jumlah obat ke pasien yang tidak merokok, dibandingkan dengan pasien yang memiliki kebiasaan buruk ini, tidak diperlukan.

[8]

Gunakan Zalasta selama kehamilan

Berdasarkan pengalaman kecil, penggunaan Zalast selama kehamilan dan saat menyusui harus diminimalisir semaksimal mungkin. Hanya dokter yang berhak memberi resep kepadanya dalam perawatan dan hanya jika terjadi dampak yang diharapkan dari penggunaan obat tersebut dengan jelas melebihi dampak negatif obat tersebut terhadap wanita muda atau anaknya. Karena itu, calon ibu harus selalu memperingatkan dokter tentang "situasi yang menarik" atau rencana kehamilannya.

Ada beberapa kasus ketika beberapa penyimpangan diamati pada bayi yang baru lahir atau yang baru lahir:

• Hipertensi arterial.
• Sebuah getaran kecil.
• Mengantuk pada anak yang lahir dari ibu yang mengonsumsi Zalasta pada trimester terakhir kehamilan.
• Lethargy.

Karena kemudahan olanzapine yang diserap ke dalam tubuh dan bentuk cairan tubuh, ia juga jatuh ke dalam ASI, oleh karena itu, selama masa pengobatan dengan obat Zalasta, perlu menghentikan menyusui bayi.

Kontraindikasi

Obat medis apapun harus diperhatikan dengan seksama. Juga kontra-indikasi penerapan Zalasta:

• Hipersensitivitas individu terhadap zat aktif, termasuk olanzapine, atau komponen obat lainnya.
• Masa kehamilan dan menyusui.
• Bayi dan remaja di bawah 18 tahun.
• Resiko glaukoma oklusif.
• Tidak begitu sering, namun demikian ada patologi turun-temurun, dinyatakan dalam intoleransi galaktosa.

Perlu diperhatikan dengan hati-hati Zalasta dengan zat aktif olanzapine, jika pasien memiliki riwayat: •

• Epilepsi.
• Neutropenia (penurunan kadar neutrofil dalam darah).
• Patologi fungsi ginjal.
• Leukopenia (penurunan kandungan leukosit dalam darah tepi).
• Gagal hati.
• Patologi kelenjar prostat.
• Obstruksi usus
• Gagal jantung kongestif.
• Usia tua
• Hipotensi arteri.
• Dan beberapa penyakit lainnya.

[6]

Efek samping Zalasta

Penggunaan obat yang dimaksud dikaitkan dengan kelainan yang cukup luas.

Efek samping Zalast diwakili oleh manifestasi seperti:

Sistem saraf pusat:

• Sakit kepala parah dan migrain.
• Berkurangnya vitalitas dan pusing umum.
• Insomnia atau kantuk.
• Permusuhan dan kecemasan.
• Depersonalisasi.
• Perdarahan dan stroke.
• Neuralgia.
• Tremor dan gagap.
• Koma.
• Dan yang lainnya.

Sistem kardiovaskular:

• Takikardia dan bradikardi.
• Sindrom hemoragik.
• Henti jantung
• Pergeseran indikasi elektrokardiogram.
• Leukositosis.
• Dan patologi lain.

Manifestasi alergi - gatal-gatal.

Sistem pernapasan:

• Cacat suara
• Batuk menjadi semakin tegang.
• Laringitis dan faringitis.
• Rhinitis dan asma bronkial.
• Dan yang lainnya.

Saluran gastrointestinal:

• Pertumbuhan nafsu makan yang tidak adekuat, sering menyebabkan bulimia.
• Aktivasi kelenjar ludah.
• Kekeringan mukosa oral dan haus.
• Gastritis.

Gingivitis dan stomatitis.

• Mual, mengakibatkan muntah.
• Pendarahan rektum.
• Diare, masalah dengan retensi kotoran dan konstipasi.
• Dan manifestasi lainnya.

Sistem genitourinari:

• Sistitis (radang kandung kemih).
• Patologi buang air kecil.
• Nyeri di kelenjar susu.
• Infeksi saluran kemih.
• Fibrosis rahim.
• Sindrom pramenstruasi
• Impotensi pada pria dan ejakulasi pada wanita.
• Dan pelanggaran lainnya.

Proses pertukaran

• Diabetes melitus.
• Koma asal diabetes.
• Struma (peningkatan ukuran kelenjar tiroid atau seperti juga disebut - gondok).
• Pertumbuhan, kurang sering penurunan, berat badan pasien.
• Dan perubahan lainnya.

Sistem setiap covernya:

• Kekeringan epidermis.
• Lesi ulseratif epidermis.
• Dermatitis kontak.
• Perubahan warna kulit.
• Eksim dan seborrhea (pelanggaran fungsi sekretori kelenjar sebaceous).
• Dan yang lainnya.

Sistem musculoskeletal:

• Artritis (radang di persendian).
• Sakit di tulang.
• Penampilan kram pada otot betis.
• Bursitis (radang tas sinovial).
• Arthralgia (munculnya rasa sakit di sendi).

Myasthenia dan miopati.

Manifestasi sistemik lainnya:

• Demam dan menggigil
• Nyeri di perut dan dada.
• Gejalanya mirip dengan influenza.
• Limfadenopati (pembesaran kelenjar getah bening).
• Puffiness.
• Dan banyak lainnya.

[7]

Overdosis

Pada indikasi penting untuk diperkenalkan pada organisme pasien persiapan antipsikotik Zalasta, perlu untuk mempertahankan dosis penerimaan dan interval di antara keduanya. Overdosis obat ini penuh dengan banyak konsekuensi berbahaya.

• Takikardi berat
• Jatuh tekanan darah.
• Delirium (keadaan kesadaran yang gelap).
• Gelombang kegembiraan dan agresi.
• Kejang-kejang
• Penghambatan kesadaran pasien, dalam manifestasi terburuknya - koma.
• Dysarthria (gangguan bicara yang mengartikulasikan).
• Sindrom neuroleptik ganas yang kurang umum (SSP).
• Hal ini jarang terjadi, namun demikian ada kekurangan aktivitas kardiopulmoner.

Pengamatan klinis menunjukkan dosis terendah olanzapine, yang dapat menyebabkan kematian - ini sesuai dengan 450 mg setiap hari, meskipun overdosis maksimum obat Zalasta juga dicatat, di mana pasien berhasil bertahan - angka ini sesuai dengan 1500 mg.

Urutan pengobatan untuk overdosis obat yang dimaksud adalah sebagai berikut:

• Hal ini sangat penting untuk melakukan tindakan untuk lavage lambung, tidak disarankan untuk memulai refleks muntah dalam situasi ini.
• Ambil arang aktif dengan kecepatan satu tablet per sepuluh kilogram berat badan pasien. Prosedur ini akan mengurangi bioavailabilitas zat aktif obat Zalast sekitar 60%.
• Tidak mungkin dalam situasi ini mengenalkan ke dalam tubuh pasien berbagai simpatomimetik, karena bisa memperburuk kondisi pasien dan menyebabkan hipotensi arteri.
• Hal ini diperlukan untuk terus-menerus mengendalikan nafas, sampai ke ventilasi buatan paru-paru.
• Pemantauan terus menerus terhadap semua organ vital.
• Lalu ada perawatan langsung gejala, yang diwujudkan karena asupan sejumlah besar olanzapine.
• Sampai pasien benar-benar meninggalkan kondisi ini, pasien harus berada di bawah pengawasan konstan dokter yang hadir.
• Satu-satunya obat penawar yang bisa mengatasi semua manifestasi overdosis tidak ada.

[9]

Interaksi dengan obat lain

Bagaimanapun, penggunaan pengobatan gabungan, perlu diingat bahwa interaksi Zalast dengan obat lain bersifat ambigu dan dapat memberi efek kuratif dan konsekuensi negatif.

Tingkat penarikan zat aktif olanzapine meningkat jika pasien merokok, dan dengan penerimaan bersamaan dan karbamazepin, aktivasi isoenzim CYP1A2 diamati, yang secara signifikan dapat mempengaruhi metabolisme Zalast.

Seperti telah disebutkan di atas, penggunaan karbon aktif secara signifikan menghambat bioavailabilitas antipsikotik. Administrasi bersama olanzapine dan etanol cukup netral dan tidak mempengaruhi farmakokinetik obat secara signifikan, hanya efek positif etanol pada kemampuan penenang Zalast yang diamati.

Jika bersamaan dengan obat yang dimaksud, 60 mg diberikan sekali, atau dalam dosis yang sama setiap hari selama delapan hari fluoxetine, maka dokter mengamati kira-kira peningkatan 16% dalam konsentrasi maksimum zat aktif gelatin plasma. Pada saat yang sama, dengan 16% yang sama, pembersihan berkurang, yang tidak secara signifikan mempengaruhi gambaran klinis pengobatan dan tidak memerlukan koreksi jumlah obat yang diberikan.

Penggunaan bersama Zalast dengan fluvoxamine menurunkan pembersihan olanzapine, meningkatkan konsentrasi maksimum dalam darah. Pada saat yang sama, angka yang diperoleh dengan memantau situasinya cukup mengesankan: untuk non-perokok, kenaikannya adalah 54%, untuk non-perokok angka ini bahkan lebih tinggi - 77%. Pada pasien tersebut, pertumbuhan AUC olanzapine juga diamati pada 5 dan 108%. Untuk alasan yang jelas, dalam kasus ini, perlu mengurangi dosis olanzapine.

Asam valproik tidak memiliki efek signifikan pada metabolisme olanzapine, sementara Zalasta menghambat, walaupun secara tidak signifikan, proses reproduksi asam valproik, glukuronida, yang merupakan dasar proses metabolisme dalam tubuh.

Dengan protokol bersama untuk minum obat yang dimaksud dan obat-obatan yang mengandung biperidene atau lithium, tidak ada perubahan signifikan dalam gambaran klinis. Hal ini diperlukan untuk mengaplikasikan sediaan Zalast dengan sangat hati-hati dan dengan persiapan memiliki karakteristik dari sentral aksi.

Terlepas dari kenyataan bahwa pengaruh dosis kecil alkohol pada pekerjaan olanzapine belum terungkap, masih bermanfaat untuk menjauhkan diri dari konsumsi selama periode asupan Zalasta (tergantung pada karakteristik individu organisme pasien, gejala depresi dapat dimanifestasikan).

[10], [11]

Kondisi penyimpanan

Olanzapine harus ditempatkan di tempat yang tidak dapat diakses anak-anak dan remaja, jika tidak, kondisi penyimpanan Zalasta sederhana: suhu di ruangan tidak boleh melebihi 25 ° C.

[12],

Kehidupan rak

Umur simpan lima tahun adalah periode kerja obat yang cukup baik. Umur simpan ini ada pada kemasan Zalast dengan dosis 5 mg dan 10 mg. Tablet dengan dosis 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg dan 20 mg tidak menyia-nyiakan kualitas obat selama tiga tahun.