Zalasta

Zalasta adalah obat neuroleptik yang bahan aktifnya adalah olanzapine.

Indikasi Zalasta

Obat antipsikotik yang memiliki indikasi penggunaan Zalasta yang sesuai:

• Skizofrenia (pada pasien dewasa). Meliputi pengobatan selama eksaserbasi penyakit; terapi pemeliharaan; penggunaan profilaksis yang bertujuan mencegah kambuhnya penyakit.
• Berbagai macam gangguan psikologis:
  • Otomatisme.
  • Halusinasi.
  • Penurunan aktivitas sosial.
  • Kemiskinan emosional.
  • Penyempitan kosakata.
• Sindrom manik-depresif.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini banyak beredar di pasaran farmasi. Obat ini tersedia dalam bentuk berikut:

• tablet salut selaput dengan dosis masing-masing 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 dan 20 mg obat.
• liofilisat, produk yang diperoleh sebagai hasil dari proses liofilisasi (pengeringan sampel dalam ruang hampa dengan pendinginan yang kuat), yang kemudian digunakan sebagai dasar untuk persiapan larutan injeksi (untuk pemberian intramuskular).

[ 3 ]

Farmakodinamik

Zat aktif olanzapine merupakan neuroleptik yang sangat baik. Farmakodinamik Zalasta ditandai dengan zona sensitivitas aktif farmakologis yang diperluas. Obat Zalasta, karena efek antipsikotiknya pada tubuh pasien, memblokir kerja reseptor metabotropik (yaitu dopamin), yang memainkan salah satu peran terpenting dalam fungsi sistem saraf pusat yang memadai. Selain itu, obat yang dimaksud memiliki sifat sedatif yang memungkinkan Anda menghentikan reseptor yang menyebabkan lonjakan adrenalin dalam formasi seluler batang otak. Zalasta memungkinkan Anda untuk secara efektif memblokir fungsi reseptor hipotalamus, zona pusat muntah, dan juga memengaruhi beberapa reseptor serotonin.

Karena efek aktifnya pada sel reseptor yang sesuai, olanzapine secara efektif meredakan gejala psikosis seperti: munculnya halusinasi pada pasien, kecurigaan, autisme sosial, delirium, keterasingan emosional dan permusuhan.

Farmakokinetik

Karakteristik penyerapan. Farmakokinetik Zalasta ditandai dengan kapasitas penyerapan yang tinggi. Karakteristiknya tidak terkait dengan waktu dan jumlah makanan yang dikonsumsi. Bila dikonsumsi secara oral, jumlah puncak zat aktif dalam plasma terbentuk dalam lima hingga delapan jam (setelah mengonsumsi obat), yang berada dalam kisaran 7 hingga 1000 ng obat per ml darah, sedangkan kemampuan olanzapine untuk mengikat protein adalah 93%, yang, Anda akan setuju, merupakan angka yang cukup tinggi untuk tingkat penetrasi.

Metabolisme dan eliminasi obat dari tubuh. Zalasta mudah dimetabolisme di hati, tanpa membentuk metabolit aktif. Waktu paruh dan klirens plasma (indikator laju pemurnian plasma darah dari zat asing) sangat dipengaruhi oleh jenis kelamin, usia, dan kebiasaan negatif pasien seperti merokok:

• Jika pasien berusia di atas 65 tahun, waktu paruh obat adalah 51,8 jam, sedangkan pembersihan plasma adalah 17,5 l/jam.
• pada orang di bawah 65 tahun, waktu paruhnya sudah 33,8 jam, pembersihannya 18,2 l/jam.

Nilai numerik klirens plasma juga menurun pada pasien yang menderita disfungsi hati. Namun, pengaruh faktor-faktor ini pada waktu paruh dan klirens kurang terlihat, berbeda dengan karakteristik individu tubuh pasien.

Sekitar 60% dari Zalasta yang diberikan diekskresikan dalam urin sebagai metabolit.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Dosis awal Zalasta yang dianjurkan adalah 10-15 mg. Dosis harian kemudian dihitung untuk setiap pasien secara individual (tergantung pada kondisi pasien dan gambaran klinis umum penyakit). Dosis terapeutik rata-rata diambil dalam kisaran 5 mg hingga 20 mg setiap hari. Jika secara klinis diperlukan, setelah pemeriksaan menyeluruh, dosis dapat ditingkatkan relatif terhadap dosis awal sebesar 10-15 mg (per hari). Dosis ditingkatkan secara bertahap, dengan menjaga interval waktu 24 jam sebelum peningkatan berikutnya.

Cara pemberian dan dosis untuk pasien lanjut usia, terutama jika mereka menderita gagal hati atau ginjal, dalam bentuk manifestasi akut atau sedang, agak berbeda. Dosis awal adalah 5 mg per hari.

Jika ada kemungkinan penurunan proses metabolisme pasien, dosis harian total Zalasta harus dikurangi. Jika kita melihat gejalanya, dosis harian yang dianjurkan adalah sebagai berikut:

• Untuk skizofrenia, jumlah olanzapine adalah 10 mg.
• untuk sindrom manik-depresif: dosis awal - 15 mg (satu kali untuk monoterapi) dan 10 mg (sebagai bagian dari pengobatan kompleks). Dosis pencegahan - 10 mg sekali sehari.

Wanita juga memerlukan dosis Zalasta yang sedikit lebih rendah daripada pria. Pasien yang bukan perokok tidak perlu mengubah jumlah obat dibandingkan dengan pasien yang memiliki kebiasaan buruk ini.

[ 8 ]

Gunakan Zalasta selama kehamilan

Berdasarkan pengalaman yang terbatas, penggunaan Zalast selama kehamilan dan menyusui harus dibatasi sebisa mungkin. Hanya dokter yang merawat yang berhak meresepkannya untuk pengobatan dan hanya dalam kasus di mana efek yang diharapkan dari penggunaan obat tersebut jelas lebih besar daripada dampak negatif yang ditimbulkan obat tersebut pada wanita muda atau anaknya. Oleh karena itu, ibu hamil harus memberi tahu dokter tentang "situasi yang menarik" atau rencana kehamilannya.

Ada beberapa kasus terisolasi yang diketahui di mana seorang wanita hamil atau bayi baru lahir memiliki beberapa kelainan:

• Hipertensi arteri.
• Sedikit getaran.
• Mengantuk pada bayi yang lahir dari ibu yang mengonsumsi Zalasta pada trimester terakhir kehamilan.
• Kelesuan.

Karena mudahnya olanzapine diserap ke dalam jaringan dan bentuk cairan tubuh, maka obat ini juga masuk ke dalam ASI. Oleh karena itu, selama pengobatan dengan Zalasta, menyusui sebaiknya dihentikan.

Kontraindikasi

Obat medis apa pun harus diminum dengan sangat hati-hati. Ada juga kontraindikasi terhadap penggunaan Zalasta:

• Hipersensitivitas individu terhadap zat aktif, termasuk olanzapine, atau komponen obat lainnya.
• Masa kehamilan dan menyusui.
• Anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun.
• Risiko timbulnya glaukoma sudut tertutup.
• Tidak terlalu sering, tetapi masih ada patologi keturunan yang diekspresikan dalam intoleransi galaktosa.

Zalasta dengan zat aktif olanzapine harus dikonsumsi dengan sangat hati-hati jika pasien memiliki riwayat: •

• Epilepsi.
• Neutropenia (penurunan kadar neutrofil dalam darah).
• Patologi fungsi ginjal.
• Leukopenia (penurunan kandungan leukosit dalam darah tepi).
• Gagal hati.
• Patologi kelenjar prostat.
• Obstruksi usus.
• Gagal jantung kongestif.
• Usia lanjut.
• Hipotensi arteri.
• Dan beberapa penyakit lainnya.

[ 6 ]

Efek samping Zalasta

Penggunaan obat yang dimaksud dikaitkan dengan rentang penyimpangan yang cukup luas.

Efek samping Zalasta diwakili oleh manifestasi seperti:

Sistem saraf pusat:

• Sakit kepala parah dan migrain.
• Vitalitas umum menurun dan pusing.
• Insomnia atau mengantuk.
• Permusuhan dan kecemasan.
• Depersonalisasi.
• Perdarahan dan stroke.
• Sakit saraf.
• Tremor dan gagap.
• Koma.
• Dan lainnya.

Sistem kardiovaskular:

• Takikardia dan bradikardia.
• Sindrom hemoragik.
• Gagal jantung.
• Pergeseran pada pembacaan elektrokardiogram.
• Leukositosis.
• Dan patologi lainnya.

Manifestasi alergi - urtikaria.

Sistem pernapasan:

• Cacat suara.
• Batuk menjadi lebih tegang.
• Laringitis dan faringitis.
• Rinitis dan asma bronkial.
• Dan lainnya.

Saluran pencernaan:

• Peningkatan nafsu makan yang tidak semestinya, sering kali menyebabkan bulimia.
• Aktivasi kelenjar ludah.
• Kekeringan pada mukosa mulut dan rasa haus.
• Radang perut.

Gingivitis dan stomatitis.

• Mual yang menyebabkan muntah.
• Pendarahan rektal.
• Diare, masalah retensi tinja dan sembelit.
• Dan manifestasi lainnya.

Sistem urogenital:

• Sistitis (radang kandung kemih).
• Patologi buang air kecil.
• Nyeri pada kelenjar susu.
• Infeksi saluran kemih.
• Fibrosis rahim.
• Sindrom pramenstruasi.
• Impotensi pada pria dan disfungsi ejakulasi pada wanita.
• Dan pelanggaran lainnya.

Proses pertukaran:

• Diabetes melitus.
• Koma akibat diabetes.
• Struma (pembesaran kelenjar tiroid atau disebut juga - gondok).
• Menambah, atau yang lebih umum, mengurangi, berat badan pasien.
• Dan perubahan lainnya.

Sistem kulit:

• Kekeringan epidermis.
• Lesi ulseratif pada epidermis.
• Dermatitis kontak.
• Perubahan warna kulit.
• Eksim dan seborrhea (gangguan fungsi sekresi kelenjar sebasea).
• Dan lainnya.

Sistem muskuloskeletal:

• Artritis (radang sendi).
• Nyeri tulang.
• Munculnya kram pada otot betis.
• Bursitis (radang bursa sinovial).
• Arthralgia (munculnya nyeri pada sendi).

Miastenia dan miopati.

Manifestasi sistemik lainnya:

• Demam dan menggigil.
• Nyeri pada perut dan dada.
• Gejala seperti flu.
• Limfadenopati (pembesaran kelenjar getah bening).
• Pembengkakan.
• Dan masih banyak lagi.

[ 7 ]

Overdosis

Jika terdapat indikasi vital untuk memasukkan obat antipsikotik Zalasta ke dalam tubuh pasien, dosis dan interval di antara keduanya harus benar-benar dipatuhi. Overdosis obat dapat menimbulkan banyak konsekuensi berbahaya.

• Takikardia parah.
• Penurunan tekanan darah.
• Delirium (keadaan kesadaran yang kabur)
• Gelombang kegembiraan dan agresi.
• Kejang.
• Penghambatan kesadaran pasien, dalam manifestasi terburuknya - koma.
• Disartria (gangguan artikulasi bicara).
• Yang lebih jarang terjadi adalah sindrom neuroleptik ganas (NMS).
• Jarang sekali, tetapi insufisiensi kardiopulmoner masih terjadi.

Observasi klinis juga mengungkapkan dosis terendah olanzapine yang dapat menyebabkan kematian - ini setara dengan dosis harian 450 mg, meskipun overdosis maksimum obat Zalasta juga dicatat, di mana pasien berhasil bertahan hidup - angka ini setara dengan 1500 mg.

Urutan penanganan overdosis obat yang dimaksud adalah sebagai berikut:

• Sangat penting untuk melakukan bilas lambung; memulai refleks muntah dalam situasi ini tidak disarankan.
• Konsumsi karbon aktif dengan dosis satu tablet per sepuluh kilogram berat badan pasien. Prosedur ini akan mengurangi bioavailabilitas zat aktif obat Zalasta sekitar 60%.
• Dalam situasi seperti ini, tidak mungkin untuk memasukkan berbagai simpatomimetik ke dalam tubuh pasien, karena dapat memperburuk kondisi pasien dan menyebabkan hipotensi arteri.
• Penting untuk terus memantau pernafasan, hingga dan termasuk ventilasi buatan.
• Pemantauan berkelanjutan pada semua organ vital.
• Berikutnya adalah pengobatan yang ditujukan untuk gejala-gejala yang muncul akibat mengonsumsi olanzapine dalam jumlah besar.
• Sampai pulih sepenuhnya dari kondisi ini, pasien harus berada di bawah pengawasan dokter yang merawat.
• Tidak ada penawar tunggal yang dapat menghentikan semua manifestasi overdosis.

[ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Saat menggunakan terapi kombinasi apa pun, penting untuk diingat bahwa interaksi Zalasta dengan obat lain bersifat ambigu dan dapat memiliki efek terapi positif dan konsekuensi negatif.

Laju eliminasi zat aktif olanzapine meningkat jika pasien merokok, dan dengan pemberian karbamazepin secara bersamaan, aktivasi isoenzim CYP1A2 diamati, yang secara signifikan dapat memengaruhi metabolisme Zalasta.

Seperti yang telah disebutkan di atas, penggunaan karbon aktif secara signifikan menghambat bioavailabilitas obat antipsikotik. Penggunaan gabungan olanzapine dan etanol cukup netral dan tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik obat, hanya efek positif etanol pada kemampuan sedatif Zalast yang diamati.

Jika, bersamaan dengan obat yang dipertimbangkan, 60 mg digunakan sekali, atau dalam dosis yang sama setiap hari selama delapan hari fluoxetine, maka dokter mengamati peningkatan sekitar 16% dalam konsentrasi maksimum zat aktif Zalasta dalam plasma darah. Pada saat yang sama, klirens turun sebesar 16% yang sama, yang tidak secara signifikan mempengaruhi gambaran klinis pengobatan dan tidak memerlukan penyesuaian jumlah obat yang diberikan.

Penggunaan Zalast secara bersamaan dengan fluvoxamine mengurangi pembersihan olanzapine, meningkatkan konsentrasi maksimumnya dalam darah. Pada saat yang sama, angka-angka yang diperoleh dengan memantau situasi cukup mengesankan: pada wanita yang tidak merokok, peningkatannya adalah 54%, untuk pria yang tidak merokok, angka ini bahkan lebih tinggi - 77%. Pada pasien tersebut, peningkatan AUC olanzapine juga diamati masing-masing sebesar 5 dan 108%. Untuk alasan yang jelas, dalam kasus ini, perlu untuk mengurangi dosis olanzapine.

Asam valproat tidak mempunyai efek signifikan terhadap metabolisme olanzapine, sedangkan Zalasta menghambat, meskipun sedikit, proses reproduksi asam valproat glukuronida, yang merupakan dasar proses metabolisme dalam tubuh.

Dengan protokol gabungan penggunaan obat yang dimaksud dan obat yang mengandung biperiden atau litium, tidak terdeteksi adanya perubahan signifikan pada gambaran klinis. Zalasta harus digunakan dengan sangat hati-hati bersama obat yang memiliki karakteristik kerja sentral.

Meskipun efek dosis kecil alkohol pada kerja olanzapine belum teridentifikasi, namun sebaiknya jangan mengonsumsinya selama periode penggunaan Zalasta (tergantung pada karakteristik individu tubuh pasien, gejala depresi mungkin muncul).

[ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Olanzapine harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil dan remaja, jika tidak, kondisi penyimpanan Zalasta sederhana: suhu ruangan tidak boleh melebihi 25 °C.

[ 12 ]

Kehidupan rak

Masa simpan lima tahun merupakan periode yang cukup baik untuk efektivitas obat. Tanggal kedaluwarsa ini tertera pada kemasan Zalasta dengan dosis 5 mg dan 10 mg. Tablet dengan dosis 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg, dan 20 mg tidak kehilangan khasiat obatnya selama tiga tahun.