Zeldox

Zeldox adalah antipsikotik (obat antipsikotik).

Indikasi Zeldox

Ini ditentukan untuk psikosis dan skizofrenia (sebagai obat atau tindakan pencegahan terhadap eksaserbasi).

[1]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul. Volume 40 dan 80 mg - 14 pcs. Di piring blister, 2 piring per bungkus. Volume 60 mg - 10 pcs. Pada blister, 3 blister packs per paket.

[2], [3], [4]

Farmakodinamik

Ziprasidone memiliki afinitas tinggi dengan konduktor dopamin tipe 2 (seperti D2), namun angka ini bahkan lebih tinggi dengan konduktor 2 konduktor serotonin (seperti 5HT 2A). Sebagai hasil dari tomografi emisi positron, ditemukan bahwa setelah 12 jam setelah menggunakan dosis tunggal 40 mg, konduktor serotonin terhambat (lebih dari 80%), serta konduktor D2 (lebih dari 50%).

Ziprasidone mampu berinteraksi dengan konduktor serotonin tipe 5HT 2C, serta 5HT 1D dengan 5HT 1A. Kompatibilitas dengan konduktor ini melebihi kompatibilitas dengan reseptor D2. Kompatibilitas moderat zat aktif diamati dengan neuron yang memindahkan norepinephrine dengan serotonin, dan di samping itu ada kompatibilitas moderat dengan histamin H1 dan α-1 konduktor. Kompatibilitas ringan menunjukkan konduktor M1 muskarinik.

Juga ditemukan bahwa ziprasidone adalah antagonis konduktor 2 konduktor serotonin (seperti 5HT 2A), serta konduktor dopamin tipe 2 (seperti D2). Sesuai dengan mekanisme ini, efek antipsikotik obat sebagian dikondisikan oleh kombinasi sifat antagonis yang serupa. Seiring dengan ini, komponen aktif Zeldox adalah antagonis kuat dari konduktor 5HT 2C dengan 5HT 1D, dan juga agonis kuat dari konduktor 5HT 1A. Ini menghambat reuptake neuron norepinephrine dan serotonin.

[5]

Farmakokinetik

Penyerapan. Konsentrasi puncak dalam zat aktif serum darah mencapai 6-8 jam setelah obat digunakan dalam beberapa dosis bersamaan dengan makanan. Indikator bioavailabilitas dosis tunggal 20 mg setelah makan adalah 60%. Sebagai hasil penelitian, ditemukan bahwa ketika menggunakan ziprasidone dengan makanan, bioavailabilitasnya dapat meningkat hingga 100%. Karena itulah obatnya harus dikonsumsi dengan makanan.

Volume distribusi sekitar 1,1 l / kg. Pengikatan zat aktif protein plasma lebih dari 99%.

Waktu paruh ziprasidone adalah 6,6 jam, dan konsentrasi ekuilibrium mencapai sekitar 1 sampai 3 hari. Dari saat dimulainya terapi. Indikator rata-rata tingkat pemurnian ziprasidone dalam kasus penggunaan IV adalah 5 ml / menit / kg. Sekitar 20% obat diekskresikan bersama dengan urin, dan sekitar 66% - bersama dengan kotorannya.

Farmakokinetik ziprasidone tetap linier saat meminum obat dalam kisaran dosis 40-80 mg 2 r / Hari.

Setelah pemberian oral, metabolisme intensif zat aktif terjadi. Tidak berubah, kotoran tersebut diekskresikan dengan kotoran (<4%) dan urine (<1%) dalam jumlah kecil. Proses ekskresi ziprasidone terjadi terutama di sepanjang jalur metabolisme 3-rd yang prospektif. Akibatnya, 4 produk dekomposisi beredar utama terbentuk: piperazine benzisothiazole sulfoxide dan benzisothiazole piperazine sulfone, dan sebagai tambahan ziprasidone sulfoxide dengan S-methyl-dihydrosiprasidone. Bahan aktif yang tidak berubah sama dengan 44% dari jumlah total turunan obat dalam serum darah.

[6], [7]

Dosis dan administrasi

Anda perlu mengonsumsi obat dengan makanan. Dosisnya 40 mg dua kali sehari. Di masa depan, dosis dihitung berdasarkan keadaan klinis pasien, meningkatkannya ke tanda harian maksimum yang diijinkan 160 mg (80 mg dua kali sehari). Jika perlu, dosis harian bisa ditingkatkan maksimal selama 3 hari.

[10], [11]

Gunakan Zeldox selama kehamilan

Obat ini dilarang selama kehamilan, dan dalam kasus pengobatan selama menyusui, pemberian ASI harus dihentikan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi obat;
• Infark miokard terakhir pasien;
• perpanjangan nilai interval QT (juga bentuk bawaan dari sindrom interval berkepanjangan QT);
• bentuk dekompensasi dari gagal jantung pada stadium kronis;
• aritmia, di mana perlu untuk mengambil obat antiaritmia Ia, dan sebagai tambahan untuk kelas III ini;
• anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Perhatian dalam aplikasi diperlukan saat:

• Gagal hati yang parah (tidak ada pengalaman makan);
• Kehadiran dalam sejarah kejang pasien;
• bradikardia;
• kurangnya keseimbangan elektrolit;
• penggunaan obat lain yang memperpanjang nilai interval QT.

[8]

Efek samping Zeldox

Reaksi buruk jarang terjadi. Diantaranya adalah: sakit kepala, dispepsia, kelemahan umum, konstipasi, dan mual muntah. Selain itu, kekeringan di rongga mulut, peningkatan air liur, pusing, akathisia, agitasi psikomotor, disfungsi otonom, hipertensi arterial, sindrom ekstrapiramidal. Mungkin juga ada kantuk atau sebaliknya insomnia, dan dengan itu kram, penglihatan kabur dan tremor.

Sekitar 0,4% pasien memiliki penambahan berat badan (rata-rata sekitar +0,5 kg).

Dengan perawatan perawatan, hiperprolaktinemia dimungkinkan (biasanya bisa dihilangkan tanpa penghentian obat).

Jika terjadi penggunaan jangka panjang - disfungsi dan sindrom ekstrapiramida jarak jauh lainnya.

Dalam tes postmarketing, ada efek samping seperti takikardia, ruam pada kulit, insomnia dan hipotensi ortostatik.

[9]

Overdosis

Manifestasi overdosis (menelan dosis konfirmasi maksimum 3240 mg): pasien diamati keterbelakangan bicara dan peningkatan singkat tekanan darah (200/95 mm / Hg) - sifat obat penenang obat muncul.

Tidak ada obat penawar yang spesifik. Dalam kasus overdosis obat akut, perlu memastikan permeabilitas udara yang tidak terhalang melalui saluran pernapasan, serta oksigenasi paru yang efektif bersamaan dengan ventilasi. Mungkin perlu untuk membasahi perut (jika pasien tidak sadar, setelah intubasi), dan juga penggunaan arang aktif bersama obat pencahar.

Karena kemungkinan distonia otot pada leher dan kepala atau kejang, ancaman aspirasi dapat terjadi selama muntah buatan secara artifisial.

Hal ini diperlukan untuk memantau aktivitas sistem kardiovaskular (termasuk registrasi ECG yang konstan untuk mendeteksi kemungkinan aritmia). Efektivitas hemodialisis rendah.

[12]

Interaksi dengan obat lain

Obat antiaritmia pada kelas Ia dan III, dan selain itu obat lain yang menyebabkan perpanjangan nilai interval QT, yang dikombinasikan dengan Zeldox, dapat menyebabkan perpanjangan yang kuat.

Ziprasidone tidak menghambat CYP1A2, tapi juga CYP2C9 atau CYP2C19. Konsentrasi zat semacam itu yang mampu menekan CYP3A4 dengan CYP2D6 in vitro paling sedikit 1000 kali lebih tinggi daripada konsentrasi yang diamati pada obat in vivo. Jadi, jelas bahwa interaksi klinis ziprasidone dengan obat-obatan terlarang, dalam metabolisme yang ada isoenzim ini, tidak ada.

Zat aktif tidak menciptakan efek tidak langsung (melalui isoenzim CYP2D6) pada proses metabolisme dekstrometorfan bersamaan dengan produk utama dekomposisi (dextrofan).

Tidak mengubah farmakokinetik zat etinil estradiol (jenis substrat CYP3A4), namun selain obat ini, yang mengandung progesteron. Ini juga tidak berpengaruh pada sifat farmakokinetik Li +.

Bila dikombinasikan dengan ketokonazol (pada dosis 400 mg / hari), konsentrasi puncak ziprasidone dan juga peningkatan AUC (35%).

Dalam kombinasi dengan karbamazepin (200 mg 2 r./d.), Konsentrasi puncak dan AUC dari ziprasidone menurun sebesar 36%.

Sifat farmakokinetik dari ziprasidone tidak mengalami perubahan signifikan bila dikombinasikan dengan obat antasid (dengan Al3 + dan Mg2 + dalam komposisi), simetidin, dan sebagai tambahan lorazepam dan propranolol.

[13], [14]

Kondisi penyimpanan

Simpan obat di tempat yang tertutup karena kelembaban dan akses ke anak-anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 30 ° C.

[15], [16],

Kehidupan rak

Simpan obat di tempat yang tertutup karena kelembaban dan akses ke anak-anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 30 ° C.

[17],