Zetamaks

Zetamax adalah perwakilan pertama dari kategori antibiotik macrolide.

Indikasi Zetamaksa

Hal ini ditunjukkan untuk menghilangkan proses infeksi parah dan sedang parah, yang dipicu oleh strain bakteri dengan sensitivitas tinggi terhadap azitromisin:

• bentuk kronis bronkitis nonspesifik pada tahap eksaserbasi;
• tahap akut sinusitis bakteri;
• pneumonia ambulatori;
• tonsilitis atau faringitis, diprovokasi oleh streptococcus pyogenic.

[1]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk bubuk, dalam botol 2 g. Satu kemasan berisi 1 botol obat. Di dalam kit bisa ada tutup khusus dengan dispenser - untuk menentukan jumlah air yang ditambahkan.

[2], [3]

Farmakodinamik

Komponen aktif obat, azitromisin - adalah perwakilan pertama dari kategori antibiotik makrolida, yang disebut azalida. Hal ini berbeda dengan eritromisin dalam komposisi kimianya. Pembentukannya terjadi dengan diperkenalkannya cincin lakton dari atom nitrogen tipe erythromisin.

Mekanisme kerja komponen aktif terdiri dari menghambat proses pengikatan protein bakteri - dengan sintesis dengan subunit 50S ribosom, serta menghambat translokasi peptida. Dalam hal ini, zat tersebut tidak mempengaruhi pengikatan polinukleotida.

Farmakokinetik

Obat ini memiliki efek yang berkepanjangan, yang memungkinkannya menyediakan obat antibakteri lengkap setelah menelan satu dosis obat tunggal. Informasi karena yang diperoleh setelah menguji farmakokinetik (dengan partisipasi relawan), menjadi diketahui bahwa konsentrasi serum puncak dan AUC (dibandingkan dengan PM standar memiliki sifat segera-release), mencapai sekaligus resepsi tunggal hari dengan butiran azitromisin.

Indeks bioavailabilitas relatif dari obat ini adalah 83%, dan puncak konsentrasi serum zat kemudian mencapai hampir 2,5 jam.

Dengan penggunaan obat tersebut bersamaan dengan makanan, relawan yang mengkonsumsi 2 gram obat segera setelah makan yang mengandung sejumlah besar lemak menunjukkan peningkatan puncak plasma dan kadar AUC masing-masing sebesar 115%, dan 23%. Dengan penggunaan obat-obatan oleh sukarelawan setelah mengkonsumsi makanan biasa, puncak indikator plasma meningkat sebesar 119%, sementara indeks AUC tetap tidak berubah.

Menurut uji klinis, dapat disimpulkan bahwa bubuk azitromisin memiliki tolerabilitas yang lebih baik dalam kasus puasa.

Sintesis dengan protein plasma bergantung pada tingkat konsentrasi dan menurun sebesar 51% pada kasus 0,02 μg / ml, dan juga 7% dalam kasus 2 μg / ml. Distribusi materi terjadi di dalam semua jaringan, keadaan ekuilibrium dari volume distribusi adalah 31,1 l / kg.

Nilai jaringan azitromisin melebihi kadar serumnya dengan plasma. Distribusi obat-obatan yang ekstensif di seluruh jaringan dapat memprovokasi aktivitas obatnya. Efek antimikroba dari komponen bergantung pada pH. Kemungkinan hal ini dilemahkan oleh penurunan indikator ini.

Bagian utama zat aktif diekskresikan dengan empedu, dalam bentuk yang tidak dimodifikasi.

Nilai azitromisin serum setelah dosis tunggal (2 g) dikurangi sesuai dengan model polyphase, dan waktu paruh akhir adalah 59 jam. Jangka waktu paruh akhir yang lama kemungkinan besar terkait dengan volume distribusi yang diperluas.

Biliary excretion (sebagai aturan, tidak berubah) dianggap sebagai cara ekskresi yang utama. Selama 7 hari, sekitar 6% dari dosis yang digunakan dapat dideteksi sebagai zat yang tidak berubah dalam urin.

[4]

Dosis dan administrasi

Dianjurkan untuk minum obat pada waktu perut kosong (setidaknya 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah itu).

Dalam sebotol bubuk, tuangkan air (60 ml - 4 sendok makan atau gunakan dispenser, jika sudah), maka harus ditutup dan terguncang. Selanjutnya, Anda perlu meminum isi tangki, sepenuhnya.

Dosis dosis tunggal untuk orang dewasa adalah 2 g.

Penggunaan solusinya bisa menyebabkan muntah. Karena itu, jika dalam 5 menit setelah menggunakan orang tersebut mulai muntah, Anda harus minum obat lagi.

Sebagai alternatif, adalah mungkin untuk meresepkan obat alternatif jika muntah pada pasien dimulai dalam 5-60 menit setelah penggunaan narkoba - karena pada saat ini hanya ada sedikit informasi tentang penyerapan azitromisin.

Pada saat dimulainya muntah, setelah lebih dari 1 jam setelah penggunaan larutan, obat tidak diperlukan lagi (di bawah kondisi perut berfungsi dengan benar pada pasien).

Gunakan Zetamaksa selama kehamilan

Pengujian yang memungkinkan untuk menentukan kemungkinan penggunaan obat pada wanita hamil belum dilakukan dengan tepat. Pada kehamilan, resep obat ini hanya dilakukan bila tidak memungkinkan untuk menggunakan obat lain.

Tidak ada informasi tentang konsumsi zat tersebut ke dalam susu ibu. Ini bisa digunakan selama menyusui hanya untuk indikasi vital, bila tidak ada kemungkinan terapi alternatif.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi: intoleransi terhadap eritromisin dan azitromisin, dan sebagai tambahan terhadap antibiotik ketaduh atau makroida lain, serta unsur obat lainnya. Selain itu, obatnya tidak bisa diberikan pada anak-anak.

Efek samping Zetamaksa

Pada dasarnya (69% dari semua kasus), konsekuensi negatif dari penggunaan obat adalah gangguan pada kerja saluran pencernaan - tinja cair dan diare, sakit perut, dan juga muntah bersamaan dengan mual. Biasanya, reaksi ini dengan tingkat keparahan sedang dan diteruskan setelah 2 hari (68% kasus). Dalam beberapa kasus, pasien mengalami vaginitis atau bentuk kandidiasis oral. Diantara efek samping lainnya:

• gangguan dalam pekerjaan Majelis Nasional: paling sering - sakit kepala; kadang-kadang mengalami disgeusia atau pusing;
• masalah dengan pendengaran dan keseimbangan: dalam kasus tunggal - vertigo;
• Gangguan dalam pekerjaan jantung: dari waktu ke waktu irama jantung bisa dirasakan;
• Masalah dengan fungsi saluran pencernaan: selain hal di atas, jarang terjadi konstipasi atau gastritis, serta dispepsia;
• jaringan subkutan, dan juga kulit: jarang ruam muncul di kulit, gatal-gatal berkembang dalam satu kasus;
• Kelainan umum: kadang ada nyeri di sternum, asthenia bisa berkembang.

Orang-orang yang memiliki indeks berbagai analisis normal memiliki deviasi yang nyata selama pengujian obat klinis, yang tidak memiliki kaitan dengan obat yang diuji:

• sistem limfatik dan hematopoietik: kadang-kadang neutrofil atau leukopenia berkembang;
• Uji laboratorium: paling sering tingkat leukosit menurun, jumlah bikarbonat menurun dalam darah dan eosinofil meningkat. Kenaikan jarang terjadi pada indikator seperti tingkat bilirubin, kreatinin dan urea, serta aktivitas ALT dan ASAT, dan sebagai tambahan perubahan kadar kalium darah. Pengamatan selanjutnya menunjukkan bahwa perubahan tersebut dapat dibalik.

Overdosis

Informasi yang diperoleh sebagai hasil studi klinis menunjukkan bahwa ketika overdosis obat mengembangkan reaksi yang serupa dengan efek samping penggunaan obat pada dosis yang dibutuhkan. Untuk menghilangkan manifestasi negatif, diperlukan tindakan terapeutik umum - terapi suportif dan simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Perhatian harus dilakukan saat dikombinasikan dengan obat-obatan yang dapat memperpanjang interval QT (seperti siklofosfamid dengan haloperidol, dan kuinidin dan ketokonazol dengan terfenadin dan litium).

Antasida - dalam kasus kombinasi dengan magadester dalam dosis tunggal 20 ml, tingkat dan tingkat penyerapan komponen aktif Zetamax tidak akan berubah. Semua tes interaksi dengan azitromisin dilakukan pada obat dengan pelepasan segera, dan juga memiliki nilai AUC yang sebanding (kisaran dosis berkisar antara 500 sampai 1200 mg).

Bila dikombinasikan dengan cetirizine, tidak ada perubahan signifikan pada interval QT, serta interaksi farmakokinetik yang diucapkan di antara keduanya pada nilai ekuilibrium kedua obat.

Pada pasien dengan HIV, dideoxynosine dalam kombinasi dengan azitromisin tidak berpengaruh pada sifat farmakokinetik obat dengan ddI equilibrium (dibandingkan dengan plasebo).

Gabungan masuk dengan digoksin harus dilakukan dengan hati-hati, karena ada kemungkinan adanya peningkatan dalam digoksin plasma.

Kombinasi obat dengan AZT mengarah pada efek lemah pada sifat farmakokinetik atau ekskresi yang terakhir (bersamaan dengan degradasi produk glukuronida). Juga dicatat bahwa dengan diperkenalkannya azitromisin, produk peluruhan aktif secara klinis (AZT terfosforilasi) meningkat di dalam sel mononuklear darah. Pada saat yang sama, tidak mungkin mengungkapkan nilai obat dari fakta ini.

Azitromisin berinteraksi sedikit dengan sistem hati dari hemoprotein P450. Ada bukti bahwa obat tersebut tidak mempengaruhi sifat eritromisin, begitu juga dengan makrolida lainnya. Azitromisin tidak menginduksi atau menonaktifkan hemoprotein P450 oleh kompleks metabolit hemoprotein.

Kombinasikan dengan turunan dari alkaloid indole tidak disarankan, karena penggunaan simultan obat-obatan ini dalam teori dapat menyebabkan ergotisme.

Selain itu, farmakokinetik diuji dengan kombinasi azitromisin dengan obat berikut yang dimetabolisme oleh hemoprotein P450:

• atorvastatin - bila dikombinasikan dengan obat ini, indeksnya dalam plasma tidak berubah (data analisis perlambatan reduktase GMK-CoA);
• karbamazepin - bila dikombinasikan dengan azitromisin itu (dan juga produk peluruhan aktifnya) indeks plasma tetap tidak berubah;
• simetidin - dalam hal penggunaan zat ini 2 jam sebelum penggunaan azitromisin, farmakokinetik yang terakhir tetap tidak berubah;
• antikoagulan untuk pemberian oral (seperti kumarin) - bila dikonsumsi oleh relawan, azitromisin tidak berpengaruh pada sifat antikoagulan warfarin. Ada bukti adanya peningkatan efek antikoagulan saat azitromisin dikombinasikan dengan obat-obatan seperti kumarin. Oleh karena itu, walaupun tidak memungkinkan untuk membuat hubungan antara obat ini, seringkali perlu untuk memantau waktu protrombin dalam hal penggunaan gabungan obat-obatan di atas;
• Cyclosporine - sebagai akibat penggunaan bersamaan dengan zat ini, konsentrasi puncak dan AUC meningkat pada kisaran 0-5 untuk siklosporin. Oleh karena itu, perlu dikombinasi data obat dengan hati-hati. Jika penunjukan bersama diperlukan, selama terapi, diperlukan pemantauan indikator dan sesuaikan dosis sesuai dengan mereka;
• efavirenz - dengan kombinasi zat ini, tidak ada perubahan nyata dalam farmakokinetiknya;
• Kombinasi azitromisin dengan flukonazol tidak mengubah sifat-sifat yang terakhir. AUC dan waktu paruh azitromisin juga tidak berubah dalam kasus senyawa dengan flukonazol, namun demikian penurunan indeks plasma (18%) diamati, walaupun perubahan ini tidak memiliki efek klinis pada tubuh;
• Bila obat ini dikombinasikan dengan methylprednisolone, indinavir, dan midazolam, sifat farmakokinetik zat di atas tetap tidak berubah;
• Dalam kasus kombinasi dengan nelfinavir, nilai azitromisin serum kesetimbangan meningkat. Dengan penggunaan simultan dari obat ini, Anda tidak perlu menyesuaikan dosis azitromisin, namun prasyaratnya adalah memantau secara seksama kemungkinan pengembangan efek samping azitromisin;
• dikombinasikan dengan rifabutin tidak mempengaruhi kadar serum zat ini, namun akibat kombinasi ini, neutropenia kadang berkembang. Dipercaya bahwa kelainan ini disebabkan oleh penggunaan rifabutin, namun hubungan antara gabungan pemberian obat dan pengembangan reaksi merugikan ini belum dilakukan;
• tidak ada perubahan signifikan pada konsentrasi puncak dan AUC dalam kombinasi obat dengan sildenafil, serta interaksi obat dengan terfenadine, serta dengan teofilin dan triazolam;
• dalam kasus penggunaan bersamaan dengan trimetoprim atau sulfametoksazol, tidak ada efek signifikan pada indeks puncaknya, ekskresi dan AUC diamati. Azitromisin serum juga tidak berubah.

[5]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kemasan tertutup rapat. Suhu maksimum adalah 30 ° C.

Kehidupan rak

Zetamax cocok untuk digunakan selama 3 tahun setelah pelepasan obat. Setelah dilusi suspensi, solusi jadi bisa digunakan selama 12 jam.