Zexate

Zexat adalah agen sitostatik antitumor yang terkait dengan kelompok antimetabolit farmakologis. Nama non-eksklusif internasional - Methotrexat; nama dagang lainnya: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kode PBX adalah L01BA01.

Menghasilkan perusahaan farmasi Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indikasi Zexate

Zexate digunakan untuk leukemia akut dan neuroleukemia; limfoma (kecuali limfogranulomatosis) dan limfosarkoma; neoplasma ganas rahim (termasuk koriokarsinoma), ovarium dan payudara; kanker kerongkongan, paru-paru, ginjal, kandung kemih; kanker kulit (termasuk jamur granuloma), retina mata, karsinoma sel skuamosa kepala dan leher; sarkoma tulang dan jaringan lunak. Obat ini juga dapat digunakan dalam pengobatan bentuk refraktori psoriasis, rheumatoid arthritis, lupus eritematosus sistemik.

[1]

Surat pembebasan

Larutan untuk injeksi dalam botol (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) dalam karton.

Farmakodinamik

Substansi aktif Zexate adalah analog struktural dari asam folat methotrexate, yang secara kompetitif menghambat aktivitas enzim penghasil enzim dihydrofolate reductase (DHFR) yang terlibat dalam produksi asam nukleat DNA. Dengan demikian, Zexat menekan sintesis DNA sel atipikal, yang menyebabkan terhenti dalam proses membagi sel tumor pada tahap replikasi DNA.

Zexate juga menekan respons kekebalan tubuh, dan sifat imunosupresifnya digunakan dalam pengobatan sejumlah penyakit autoimun.

Farmakokinetik

Setelah pemberian Zexate ke otot, konsentrasi maksimum obat dalam darah dicatat rata-rata 45 menit; sementara hampir setengah dari obat yang disuntikkan berikatan dengan protein plasma.

Biotransformasi Zexate terjadi terutama di hati, dan metabolit aktif terbentuk, yang terus menghambat sintesis enzim seluler dan deoxythymidine nukleotida, yang bertindak sebagai penyinkronisasi mitosis sel atipikal.

Durasi total waktu paruh obat berkisar antara 5 sampai 14 jam, eliminasi lengkap diamati setelah 22-24 jam, meskipun pemberian obat secara berulang menyebabkan penumpukan metabolit.

Ekskresi dilakukan oleh ginjal (90%) dan melalui usus (10%).

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi Zexate - dengan infus dan injeksi (intramuskular, intravena, arteri atau sistem minuman keras).

Penatalaksanaan obat dalam rejimen pengobatan dilakukan oleh ahli onkologi dengan memperhatikan rekomendasi mengenai dosis dan cara pemberian diagnosis tertentu.

Dengan tumor dari lokasi yang berbeda, Zexate diberikan secara intravena (jet) dengan dosis 30-40 mg / m² - seminggu sekali. Dengan leukemia dan limfoma, infus intravena dilakukan setiap 14 atau 28 hari - 200-500 mg / m².

Saat menghitung dosis untuk anak-anak (dari 6 mg / m² sampai 12 mg / m²), tidak hanya diagnosis dan kondisi umum, namun juga usia diperhitungkan.

[3]

Gunakan Zexate selama kehamilan

Penggunaan selama kehamilan dan menyusui dikontraindikasikan.

Kontraindikasi

Zexate dikontraindikasikan untuk digunakan dengan penurunan fungsi ginjal dan hati, dengan penyakit menular, serta dengan rasio leukosit dan trombosit yang berubah secara patologis dalam darah.

Dengan hati-hati, Zexate digunakan untuk akumulasi cairan di rongga perut (asites) atau efusi pleura; dengan riwayat: ulkus lambung dan ulkus duodenum, rumit oleh peradangan pada mukosa usus besar (kolitis), penyakit ginjal, asam urat, dan setelah kemoterapi dan radioterapi.

Efek samping Zexate

Efek samping yang paling umum dari Zexate meliputi: pembengkakan mukosa mulut (stomatitis) dan faring, reaksi kulit, gangguan perut dan hati, kehilangan nafsu makan, mual dan muntah, sakit kepala, sakit perut dan buang air kecil, peningkatan enzim hati, dan Perubahan komposisi sel darah, perdarahan gastrointestinal, pusing, bingung, depresi, kejang, peningkatan fotosensitifitas, penggelapan kulit, alopesia, dll.

[2]

Overdosis

Overdosis obat meningkatkan efek toksiknya pada tubuh dan mengintensifkan efek samping. Untuk menetralkan overdosis, ada penawar khusus untuk antagonis asam folat - Calcium folinate (Leyvorin, Chemifolin), yang suntikannya mengembalikan metabolisme folat dan mempromosikan perlindungan sel sumsum tulang.

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus dosis tinggi Zexate bersamaan dengan aspirin, salisilat dan NSAID, toksisitas obat meningkat ke tingkat yang mematikan.

Resiko yang sama timbul bersamaan dengan penggunaan obat sulfonamid, antibiotik tipe penisilin dan kelompok tetrasiklin, antikoagulan tidak langsung dan obat-obatan untuk menurunkan kolesterol.

Zexate meningkatkan efek negatif retinoid dan vaksin hidup, serta oksida nitrat yang digunakan dalam anestesi.

[4], [5]

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, pada suhu tidak lebih tinggi dari + 25 ° C, tidak diperbolehkan membekukan obat.

[6],

Kehidupan rak

24 bulan.