Tidak

Nootropics (stimulan neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - tindakan obat psychoanaleptic neyrometabolicheskie mampu mengaktifkan proses di otak mengerahkan efek antihypoxic dan juga meningkatkan ketahanan keseluruhan faktor yang ekstrim. Tindakan cerebroprotective Neyrometabolicheskie dan memiliki banyak obat lain, termasuk angioprotectors, obat kolinergik adaptogeshl, vitamin, antioksidan, asam amino, steroid anabolik, beberapa hormon (terutama thyrotropin sintetis) thiol penangkal et al.

[1], [2]

Indikasi penggunaan nootropics

Penyakit pada sistem saraf pusat, disertai dengan penurunan kecerdasan dan gangguan ingatan; pusing, konsentrasi menurun, labilitas emosional; pengobatan stroke; Demensia akibat gangguan sirkulasi serebral, penyakit Alzheimer; keadaan koma vaskular, traumatik atau beracun; kondisi depresif; sindrom psiko-organik (varian asthenic); relief sindrom penarikan dan kondisi mengigau dalam kecanduan alkohol, kecanduan obat; keadaan neurotik dengan predominan astenia; ketidakmampuan belajar pada anak-anak, tidak terkait dengan kelalaian sosial dan pendidikan (sebagai bagian dari terapi kombinasi): penyakit sel sabit (sebagai bagian terapi kombinasi); kortikal mioklonus

Dalam praktik kejiwaan, tunjuk kursus pengobatan (1-3 bulan) atau kursus singkat sebentar selama 3-5 hari dengan interval 2-3 hari selama 1-3 bulan untuk beberapa kursus per tahun.

Mekanisme kerja dan efek farmakologis dari notropika

Nootropics - obat yang memiliki dampak langsung pada mengaktifkan otak mekanisme integratif yang mempromosikan pembelajaran, meningkatkan memori dan kinerja mental, meningkatkan ketahanan otak untuk efek "agresif" yang meningkatkan koneksi cortico-subkortikal. Istilah "nootropic" pertama kali diusulkan oleh C. Giurgeal (1972) untuk mengkarakterisasi sifat spesifik 2-okso-1-seperti pirrolidiniladetamida Psikoanaleptik mengaktifkan proses integratif di otak, dan memfasilitasi interaksi corticosubcortical interhemispheric meningkatkan ketahanan otak amneziruyuschim terhadap dampak.

Saat ini, kelompok obat ini mencakup lebih dari tiga lusin nama. Derivatif pyrrolidine (piracetam) telah diperkenalkan dalam praktek klinis, Meclofenoxate dan analognya (Meclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). Dengan nootropics juga termasuk persiapan dari GABA dan turunannya (Aminalon, natrium hidroksibutirat, asam aminofenilmaslyanaya (Phenibutum) asam gapantenovaya (Pantogamum) nikotinoil asam gamma-aminobutyric (pikamilon), beberapa obat herbal, dalam persiapan tertentu Ginkgo biloba (tanakan, oxyvene).

Dengan sifat farmakologis nirotropika berbeda dengan obat psikotropika lainnya. Mereka tidak secara signifikan mempengaruhi aktivitas bioelectric spontan dari reaksi otak dan motor, tidak memiliki efek hipnotis dan analgesik dan tidak mengubah keefektifan analgesik dan obat-obatan hipnosis. Namun, mereka memiliki efek karakteristik pada sejumlah fungsi sistem saraf pusat, memfasilitasi perpindahan informasi antara belahan otak, otak, merangsang transmisi eksitasi pada neuron pusat, memperbaiki suplai darah dan proses energi otak, meningkatkan ketahanannya terhadap hipoksia.

Karena obat-obatan nototik dibuat berdasarkan zat asal biogenik dan bekerja pada proses metabolisme, obat-obatan dianggap sebagai alat terapi metabolik - disebut serebroprotectors neurometabolik. Efek biokimia dan seluler utama dari efek nootropik pada otak adalah aktivasi proses metabolisme, termasuk peningkatan penggunaan glukosa dan pembentukan adenosin trifosfat, stimulasi sintesis protein dan RNA, penghambatan lipoksidasi, stabilisasi membran plasma. Korelasi neurofisiologis umum tindakan farmakologis nototika - efek fasilitasi mereka pada transmisi glutamatergik, peningkatan dan pemanjangan potensiasi jangka panjang - LTP. Efek ini khas untuk pengaruhnya pada sistem saraf pusat dari berbagai nnotropik nototropik seperti pirametam, fenilpirrazetam (fenotropil), idebenon, vinpoketin, meksidol. Disarankan bahwa penurunan kepadatan reseptor NMDA di daerah korteks dan hippocampus merupakan penyebab melemahnya fungsi kognitif otak selama penuaan. Representasi ini menentukan aplikasi farmakologis zat yang merangsang glutamatergik neurotransmisi melalui agonis situs glisin atau senyawa penghambat reseptor glutamat sebagai nikotin.

Partisipasi dalam mekanisme neurofisiologis yang diperlukan untuk realisasi proses belajar dan memori, struktur dopamin, kolino dan andrensik otak terbentuk. Menurut beberapa penulis, kortikosteroid memainkan peran penting dalam manifestasi efek myotropik nikotin. Memang, kortikosteroid dosis tinggi menghambat efek positif dari notot pada memori dan pembelajaran; Hal ini juga menetapkan bahwa pada kebanyakan pasien dengan penyakit Alzheimer, tingkat hormon steroid meningkat. Perlu dicatat bahwa dasar neurofisiologis dan molekuler proses belajar dan ingatan tetap kurang dipahami oleh fenomena biologis. Pada saat yang sama, persiapan obat dari berbagai kelompok farmakologis - sebenarnya tidak ada gejala, psikostimulan, adaptogen, antioksidan, dan lain-lain, memiliki efek positif pada gangguan ingatan yang diamati dengan keseluruhan rangkaian gangguan psikis dan somatik. Perbaikan fungsi mnestic diamati pada kondisi eksperimental dan klinis dengan penggunaan agen farmakologis. , bekerja pada berbagai sisi metabolisme otak, tingkat radikal bebas, pertukaran neurotransmiter dan modulator.

Stimulan neyrometabolicheskie klinis memiliki psikostimulan, antiasthenic, obat penenang, aptidepressivnoe, antiepilepsi, sebenarnya nootropic, mnemotropnoe, adaptogenik, vasovegetative, antiparkinson, efek aitidiskineticheskoe, meningkatkan tingkat terjaga, kejelasan kesadaran. Terlepas dari daftar gangguan mental, tindakan utama mereka diarahkan pada insufisiensi organik akut dan residu dari sistem saraf pusat. Efek terapeutik selektif yang mereka miliki pada gangguan kognitif. Beberapa stimulan neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) memiliki obat penenang atau penenang properti, mayoritas obat (atsefen, boehmite pyritinol, piracetam, Aminalon, demanol) catatan aktivitas psikostimulan. Cerebrolysin memiliki aktivitas neurotropik neuron mirip dengan aksi dari faktor pertumbuhan neuronal alami, meningkatkan efisiensi metabolisme otak energi aerobik, meningkatkan sintesis protein intraseluler dalam mengembangkan dan penuaan otak.

Karakteristik masing-masing kelompok obat

Fenilpiratsetam (N-karbamoil-metil-4-fenil-2-pirolidon) -. Persiapan domestik, di efek farmakologis utamanya yang berkaitan dengan obat nootropic terdaftar dan diizinkan untuk produksi industri di Kementerian Kesehatan Rusia 2003 g Fenilpiratsetam sebagai piracetam, mengacu untuk turunan pirolidin, mis. Dasarnya ditutup dalam siklus GABA - mediator rem yang paling penting dan pengatur aksi mediator lainnya. Dengan demikian, phenylpyraketam, seperti kebanyakan nootropics lainnya, dekat dengan struktur kimia pada mediator endogen. Namun - berbeda dengan pirametam, fenilpiretet memiliki radikal fenil, yang menentukan perbedaan yang signifikan dalam spektrum aktivitas farmakologis obat ini.

Phenylpyra- cetam cepat diserap dari saluran pencernaan dan mudah * melewati sawar darah-otak. Ketersediaan hayati obat dengan asupan oral adalah 100%, konsentrasi maksimum dalam darah tercapai dalam satu jam. Fenilpiretet benar-benar dihilangkan dari tubuh dalam 3 hari, pembersihannya adalah 6,2 ml / (minxkg). Penghapusan fenilpiretet lebih lambat dari pirametam: T1 / 2 masing-masing adalah 3-5 dan 1,8 jam. Fenilpiretetam tidak dimetabolisme dalam tubuh dan diekskresikan tidak berubah: 40% diekskresikan dalam urin dan 60% - dengan empedu dan keringat.

Studi eksperimental dan klinis telah menetapkan bahwa fenilpiracetam memiliki spektrum efek farmakologis yang luas dan untuk sejumlah parameter berbeda dari piracetam. Indikasi penggunaan phenylpyricetam:

• insufisiensi serebrovaskular kronis;
• WM;
• asthenic dan neurotik;
• pelanggaran proses pembelajaran (memperbaiki fungsi kognitif);
• depresi tingkat keparahan ringan dan sedang;
• sindrom psiko-organik;
• kondisi kejang;
• alkoholisme kronis; :
• obesitas asal usul-asal-usul konstitusional.

Fenilpiratsetam juga dapat menggunakan orang sehat untuk mendukung aktivitas mental dan fisik, meningkatkan stabilitas dan tingkat fungsi di bawah kondisi ekstrim (stress, hipoksia, keracunan, gangguan tidur, luka, kelebihan fisik dan mental, kelelahan, pendinginan, imobilitas, sindrom nyeri).

Keuntungan signifikan dari fenilpiraminetamin di depan pirametam ditunjukkan oleh tingkat onset efek dan nilai dosis aktif, terungkap baik dalam percobaan dan di klinik. Phenylpyraetet tidak bekerja tanpa injeksi tunggal, dan perjalanan penggunaannya berkisar antara 2 minggu sampai 2 bulan, sedangkan efek piramida hanya terjadi setelah pengobatan berlangsung 2-6 bulan. Dosis harian fenilpirrazetam adalah 0,1-0,3 g, (dan piracetam - 1,2-12 g, keuntungan lain dari obat baru yang tidak dapat disangkal adalah bahwa bila digunakan, tidak ada kecanduan, ketergantungan, sindrom penarikan.

[5], [6]

Kontraindikasi penggunaan nootropics

Hipersensitivitas individu, agitasi psikomotor, insufisiensi hati dan ginjal, bulimia.

Bila menggunakan obat-obatan dengan aktivitas stimulasi pada orang tua, fenomena transien hiperstimulasi mungkin terjadi dalam bentuk kegelisahan, liveness, dan gangguan tidur.

[3], [4]

Efek Samping

Efek samping yang paling sering diobservasi pada pasien lansia berupa peningkatan iritabilitas, rangsangan, gangguan tidur, gangguan dyspeptic, serta episode angina pectoris yang sering, pusing, tremor. Yang kurang umum adalah kelemahan, kantuk, kejang, disinhibisi motor.

Toksisitas

Nilai LD50 fenilpiretamin adalah 800 mg / kg. Membandingkan dosis di mana obat tersebut menunjukkan sifat nootropik (25-100 mg / kg), dengan LD50-nya, dapat disimpulkan bahwa ia memiliki jangkauan terapeutik yang cukup lebar dan toksisitas rendah. Indeks terapeutik, yang dihitung sebagai rasio dosis terapeutik dan toksik, adalah 32 unit.

Uji klinis dilakukan di Pusat Ilmiah Negara untuk Psikiatri Sosial dan Forensik. V.P. Serbia, Moscow Research Institute of Psychiatry, Pusat Patologi Autonomic Rusia dan pusat-pusat otoritatif lainnya, telah mengkonfirmasi keefektifan obat ini.

Dengan demikian, phenylpyracetam adalah generasi baru notot dengan spektrum unik efek neuropsikotropik dan mekanisme aksi. Penggunaan phenylpyracetam dalam praktik medis dapat secara signifikan memperbaiki keefektifan pengobatan dan memberi kualitas hidup pasien dengan patologi SSP ke tingkat yang baru.

Noopept - obat domestik baru dengan sifat nootropik dan neuroprotektif. Dengan struktur kimia, ini adalah etil ester N-fenil-asetil-b-proliil-glisin. Saat konsumsi, noopept diserap di saluran pencernaan dan memasuki aliran darah sistemik tidak berubah; Ketersediaan hayati relatif obat adalah 99,7%. B; Tubuh memproduksi enam metabolit noopept - tiga fenil yang mengandung dan tiga desilen. Metabolit aktif utama adalah sikloprolislriglisin, identik dengan dipeptida siklik endogen dengan aktivitas nototik.

Studi tentang toksisitas kronis dari persiapan pada hewan percobaan pada dosis melebihi dosis rata-rata nikotin dari 2 sampai 20 kali menunjukkan bahwa noopept tidak memiliki efek merusak pada organ dalam, tidak menyebabkan gangguan signifikan pada reaksi perilaku, perubahan indeks hematologis dan biokimia. Obat tersebut tidak memiliki efek imunotoksik, teratogenik, tidak menunjukkan sifat mutagenik, tidak mempengaruhi perkembangan kelahiran anak dan fungsi generatif postnatal. Efek antiamnestic maksimum dinyatakan dalam dosis 0,5-0,8 mg / kg. Durasi tindakan adalah 4-6 jam setelah satu suntikan. Dengan kenaikan menjadi 1,2 mg / kg, efeknya hilang (ketergantungan "kubah").

Efek nootropik dari noopept bersifat selektif. Obat dalam berbagai dosis (0,1-200 mg / kg) tidak menunjukkan adanya efek stimulasi atau sedatif, tidak mengganggu koordinasi gerakan, tidak menyebabkan tindakan pelemas otot. Penggunaan jangka panjang noopept dalam dosis 10 mg / kg tidak menyebabkan perubahan spektrum aktivitas neurotropiknya, tidak ada efek kumulatif, pengembangan toleransi dan kemunculan komponen obat baru. Saat obat ditarik, fenomena aktivasi kecil terbentuk, tanpa tanda-tanda perkembangan karakteristik kecemasan "ricochet" dari beberapa jenis nikotin. Untuk penggunaan klinis, dosis yang direkomendasikan noopept adalah 20 mg / hari.

Adanya spektrum aktivitas nototrotik dan neuroprotektif yang luas pada noopept ditemukan pada pasien dengan gangguan memori, perhatian dan fungsi intelektual-mnestic lainnya setelah CCT dan dengan insufisiensi cepebo-vaskular kronis. Saat mengambil noopept dibandingkan dengan pyracetam, kejadian efek samping terapi berkurang (masing-masing 12% dan 62%). Efektivitas dan tolerabilitas yang baik dari noopept memungkinkan kita untuk merekomendasikannya sebagai obat pilihan dalam terapi gangguan neurotik.