Abamat

"Abamat" tidak akan mengubah sikap manusia terhadap penyakit ini, tapi ini adalah agen antiviral yang sangat baik, yang khusus dikembangkan oleh ilmuwan medis untuk anak-anak dan orang dewasa yang terinfeksi HIV.

Indikasi Abamat

"Abamat", nama internasionalnya adalah "Abacavir", ditujukan untuk pengobatan virus - HIV pada orang dewasa dan anak-anak.

Pengobatan dengan obat ini sangat dibutuhkan, karena infeksi HIV memberikan pengaruhnya pada keseluruhan tubuh manusia, yang berarti obat tersebut harus diberikan di bawah pengawasan ketat seorang dokter yang memiliki pengalaman yang diperlukan dalam pengobatan pasien AIDS dan HIV. Selama pengobatan, viral load pasien dan jumlah CD4-limfosit harus dinilai. Pasien harus diberi tahu bahwa penggunaan Abamat tidak mencegah penularan virus imunodefisiensi melalui darah atau komunikasi intim.

[1]

Surat pembebasan

"Abamat" disajikan dalam bentuk tablet berwarna peach, yang ditutup dengan cangkang, bentuk biconvex bundar, dengan tulisan "M20" di satu sisi, di sisi lain ada "strip" untuk fraktur menjadi dua bagian, masing-masing bagiannya adalah 60 mg.

"Abamat" "M110" hampir identik dengan "Abamat" "M20", namun bentuk pelepasan "M110" - kapsul juga berwarna peach, masuk akal, memiliki prasasti "M110" di satu sisi, sisi lainnya halus, dosisnya 300 mg.

Perbedaan antara jenis obat pertama dan kedua adalah dosis, yang disetujui, pertama-tama, dengan dokter yang merawat.

Farmakodinamik

"Abamat" cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati pada orang dewasa adalah 83%. Konsentrasi maksimum dalam serum darah adalah 1,5 jam setelah minum obat dalam tablet. Saat minum obat dalam dosis terapeutik (600 mg), konsentrasi maksimumnya sekitar 3 μg / ml, dan AUC diambil pada frekuensi 12 jam - 6 μg / h / ml.

Penggunaan obat selama makan memperlambat waktu terjadinya puncak konsentrasinya dalam serum, namun tidak mempengaruhi konsentrasi total dalam plasma darah. Dalam prosesnya, "Abamat" bisa diambil, meski asupan makanan.

Abacavir - nama lain untuk "Abamata", dengan bebas menembus ke berbagai jaringan tubuh, termasuk CSF. Rasio rata-rata kadar abacavir pada cairan serebrospinal dan serum sekitar 30-44%. Bila digunakan dalam dosis terapeutik, tingkat pengikatan protein kira-kira 49%.

Mengenai metabolisme, abacavir menjalani metabolisme primer di hati, 2% dosis yang diberikan dilepaskan tidak berubah pada ginjal.

Metabolit utama adalah 5 '- asam karboksilat dan 5' - glukuronida, yang diubah oleh alkohol dehidrogenase atau dengan glukuronisasi.

Waktu paruh abacavir adalah 1,5 jam. Akumulasi yang signifikan setelah pemberian obat berulang pada dosis 300 mg dua kali sehari tidak terjadi. Metabolit dan abacavir dalam bentuk yang tidak berubah dalam jumlah kira-kira 83% dari dosis diberikan oleh ginjal, sisanya - dengan tinja.

Sedangkan untuk karsinogenesis, mutagenesis, ada data tentang munculnya tumor ganas dan jinak. Pada kebanyakan kasus, tumor ini terjadi dengan penggunaan dosis tinggi "Abamat" - 330 mg / kg / hari dan 600 mg / kg / hari. Dosis ini setara dengan level, yaitu 24-32 kali lebih tinggi dari tingkat distribusi obat secara sistemik pada manusia. Meskipun potensi karsinogenik obat pada manusia tidak diketahui, data ini memberi kesempatan untuk percaya bahwa potensi manfaat penggunaan obat ini terutama bersifat karsinogenik pada manusia.

Lesi hepatik

Proses metabolisme "Abamata" adalah, pertama-tama, di hati. Farmakokinetik Abamat dipelajari pada pasien dengan lesi hepatik moderat (indeks Child-Pugh-5-6), yang mengkonsumsi 600 mg per hari. Hasilnya menunjukkan kenaikan rata-rata 1,89 kali [1,32; 2.70] AUC abacavir dan 1,58 [1,22; 2,04] kali setengah hari.

Kerusakan ginjal

Pada dasarnya, proses metabolisme "Abamata" terjadi di hati, sekitar 2% dosis yang diambil melewati ginjal sebagai senyawa yang tidak berubah. Farmakokinetik abacavir pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir serupa dengan pasien dengan fungsi ginjal normal. Oleh karena itu, penyesuaian dosis untuk pasien dengan lesi ginjal diperlukan.

Dari informasi yang diperoleh dari pengalaman jangka pendek, perlu untuk membatalkan penerimaan "Abamat" kepada pasien dengan stadium akhir penyakit ginjal.

Farmakokinetik pada anak-anak

Anak-anak "Abamat" cepat dan mudah terserap dari solusi oral. Parameter farmakokinetik umum anak-anak serupa dengan orang dewasa, dengan variabilitas yang lebih besar dalam konsentrasi plasma.

Jika kita berbicara tentang bayi sampai 3 bulan, maka tidak ada informasi yang diperlukan untuk penggunaan yang aman.

Farmakokinetik

Bahan aktif: 1 tablet dilapisi film mengandung: abacavir dalam bentuk sulfat 60 mg atau 300 mg.

Zat pembantu meliputi:

• koloid silikon dioksida,
• selulosa mikrokristalin,
• pati sodium (tipe A),
• magnesium stearat,
• lapisan film "Opadray Yellow" 03V82849 (titanium dioksida - E171, hypromellose),
• besi oksida merah - E172,
• besi oksida kuning - E172,
• polietilen glikol.

"Abamat" adalah agen antiviral untuk penggunaan sistemik.

"Abamat" adalah inhibitor reverse transcriptase nukleosida, dan ini juga manjur dengan penghambat HIV-1-HIV-2, termasuk isolat HIV-1 dengan sensitivitas yang diperkirakan terlalu rendah terhadap AZT, lamivudine, zalcitabine, nevirapine, atau ddI. Dalam sel, obat ini diubah menjadi metabolit aktif, carbovir triphosphate, yang bertindak dengan menghambat reverse transcriptase HIV, yang mengakibatkan terganggunya pengikatan yang diperlukan dalam sistem DNA virus dan menghentikan replikasinya.

Dosis dan administrasi

Pengobatan harus dilakukan oleh dokter yang berpengalaman dalam merawat pasien dengan infeksi HIV.

"Abamat" diambil secara lisan, apapun asupan makanannya.

Dewasa dan anak di atas 12 tahun (beratnya paling sedikit 30 kg): 300 mg dua kali sehari atau 600 mg sekali sehari.

Saat beralih dari rejim dua kali sehari ke jadwal asupan satu kali sehari, di pagi hari, asupan pertama 600 mg harus dilakukan di pagi hari. Jika rejimen malam lebih baik, maka pada hari transisi di pagi hari dibutuhkan 300 mg, dan di malam hari - 600 mg.

Saat beralih dari mode sehari sekali ke rezim dua kali sehari, 300 mg pertama harus diambil di pagi hari.

Anak-anak dari usia 3 tahun (beratnya tidak kurang dari 14 kg) sampai 12 tahun, dosis yang dianjurkan adalah 8 mg / kg 2 kali sehari; Tunjangan harian maksimal adalah sampai 600 mg per hari. "Abamat" harus diresepkan hanya untuk anak-anak yang bisa menelan pilnya. Bagi pasien yang tidak bisa menelan pil, "Abacavir" bisa ditawarkan dalam bentuk solusi untuk pemberian oral.

Rekomendasi untuk penggunaan tablet adalah 60 mg untuk anak-anak dengan berat antara 14 dan 30 kg.

Penyesuaian dosis untuk gagal ginjal tidak diperlukan, karena metabolisme Abamata terjadi terutama di hati, pasien dengan gagal hati ringan (indeks Child-Pugh-5-6) dianjurkan untuk mengkonsumsi 200 mg "Abamat" dua kali sehari. . Untuk dosis ini sebaiknya digunakan "Abamat" dalam bentuk larutan untuk pemberian oral.

Penyesuaian dosis untuk pasien lansia. Bila obat tersebut diresepkan untuk pasien lanjut usia, perlu diperhitungkan kejadian gangguan jantung, hati dan ginjal yang lebih tinggi, adanya penyakit bersamaan dan penggunaan obat-obatan.

[3]

Gunakan Abamat selama kehamilan

"Abamat" memiliki kompleks kontraindikasi dan efek samping. Namun keamanan penggunaan "Abamat" selama kehamilan tidak terbentuk, oleh karena itu, dan tidak ada rekomendasi untuk wanita hamil. Tetapi dokter dapat meresepkan resep obat ini hanya jika manfaat yang diharapkan pada ibu selama periode ini melebihi risiko janin.

"Abamat" untuk menyusui ibu terinfeksi HIV, dan juga saat hamil, tidak disarankan untuk mengambil serta pengaruhnya terhadap anak yang tidak diketahui. Studi belum menetapkan penetrasi obat ke dalam susu ibu, oleh karena itu, selama resepsi sebaiknya berhenti menyusui.

Tapi bagaimanapun juga, seorang wanita hamil atau wanita yang telah melahirkan harus mengikuti instruksi dokter yang jelas, terutama karena obat diberikan hanya di apotek hanya jika resepnya diberikan.

Kontraindikasi

"Abamat" memiliki beberapa kontraindikasi, yang meliputi:

• Hipersensitivitas terhadap komponen yang membentuk obat.
• Gangguan hati sedang atau berat.
• Terminal tahap penyakit ginjal.
• Tes positif untuk mengetahui alel HLA-B * 5701.

Selain kontraindikasi, "Abamat" juga memiliki efek samping, yang juga ditunjukkan dalam petunjuk, dan yang harus diperhitungkan oleh dokter yang hadir selama terapi. Tetapkan predisposisi terhadap kontraindikasi bisa melalui diagnosis: tes laboratorium dan ultrasound.

Efek samping Abamat

Ada bukti bahwa sekitar 5% pasien yang menerima Abamat mengembangkan reaksi hipersensitivitas yang ditandai dengan munculnya beberapa gejala organ dengan atau tanpa demam dan atau munculnya ruam (maculopapular atau dalam bentuk urtikaria), jarang berakhir mematikan.

Gejala dapat terjadi kapan saja selama perawatan, namun biasanya muncul dalam enam minggu pertama setelah dimulainya perawatan (waktu awitan hanya 11 hari).

Gejala dan tanda reaksi alergi diberikan di bawah ini. Itu yang terjadi dengan frekuensi lebih dari 10% disorot dalam huruf tebal.

Dari kulit: ruam (maculopapular atau dalam bentuk urtikaria).

Pada bagian sistem pencernaan: sakit perut, diare, mual, muntah, gastroenteritis, borok pada selaput lendir rongga mulut.

Pada bagian sistem pernafasan: batuk, sesak napas, sindrom depresi pernapasan, sakit tenggorokan, gagal napas, perubahan pada radiografi dada (terutama infiltrat yang mungkin terlokalisir): demam, kelelahan, kesehatan buruk, limfadenopati, pembengkakan. , konjungtivitis, hipotensi arterial, anafilaksis.

Dari sistem saraf: sakit kepala, paresthesia.

Pada bagian sistem hematopoiesis: limfopenia.

Pada bagian sistem pencernaan: meningkatkan tingkat tes hati fungsional, hepatitis, gagal hati.

Sistem musculoskeletal: nyeri otot, kasus miolisisis tunggal, artralgia, peningkatan kadar CK.

Antara lain, peningkatan kadar kreatinin, gagal ginjal, ruam dan reaksi buruk dari saluran cerna lebih cenderung terjadi pada anak-anak daripada pada orang dewasa. Gejala yang sering diisolasi dari reaksi hipersensitivitas adalah ruam pada kulit. Beberapa pasien dengan reaksi hipersensitivitas pada awalnya dianggap memiliki penyakit sistem pernapasan (pneumonia, radang tenggorokan, bronkitis), penyakit seperti flu, gastroenteritis atau reaksi terhadap obat lain.

Penundaan diagnosis hipersensitifitas mengarah pada fakta bahwa pasien terus menggunakan abacavir, yang dapat menyebabkan kejengkelan parah reaksi alergi dan bahkan kematian. Oleh karena itu, Anda harus selalu mengingat kemungkinan reaksi hipersensitivitas, jika pasien memiliki gejala di atas. Jika risiko reaksi semacam itu tidak mungkin dikecualikan, penggunaan Abamat atau obat lain yang mengandung abacavir tidak dicabut. Saat melanjutkan perawatan, gejala reaksi hipersensitivitas memburuk, dan setelah obat biasanya ditarik. Pasien yang mengembangkan reaksi hipersensitivitas harus memprioritaskan pengobatan dan tidak memperbaharuinya dengan obat yang mengandung "Abamat".

Ada beberapa laporan reaksi hipersensitivitas yang terjadi setelah penggunaan berulang obat ini, bila ini didahului oleh munculnya salah satu tanda utama hipersensitivitas (ruam kulit, demam, kelelahan, malaise, gejala gastrointestinal atau pernafasan).

Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi hipersensitivitas terjadi pada pasien yang memulai pengobatan, namun hal ini tidak didahului dengan gejala hipersensitivitas. Bagi banyak reaksi merugikan lainnya, masih belum jelas apakah dikaitkan dengan penggunaan "Abamat" atau obat lain yang digunakan untuk mengobati infeksi HIV, adalah akibat dari penyakit ini.

Banyak gejala di atas (mual, muntah, diare, demam, kelelahan, ruam) muncul sebagai bagian reaksi hipersensitivitas. Oleh karena itu, pasien dengan gejala ini harus diperiksa dengan teliti untuk reaksi alergi. Jika penghentian pengobatan karena adanya setidaknya satu gejala ini, kembalinya pengobatan hanya mungkin dilakukan di bawah pengawasan langsung dokter.

[2]

Overdosis

Jika terjadi overdosis, pertama-tama perlu untuk memastikan bahwa pasien tidak memiliki reaksi alergi terhadap "Abamat" atau komponennya, dan jika perlu, lakukan terapi pemeliharaan standar. Dalam kasus lain, pengobatan bersifat simtomatik. Tidak diketahui apakah obat ini diekskresikan melalui dialisis peritoneal atau hemodialisis.

Untuk menghindari overdosis, ikuti secara ketat rekomendasi dari dokter. Jika terjadi gejala yang tidak terduga, perlu menginformasikan kepada dokter yang merawat. Ada kemungkinan simtomatologi dapat dikaitkan dengan reaksi alergi.

Interaksi dengan obat lain

Probabilitas interaksi "Abamat" yang dimediasi P450 dengan perangkat medis lainnya rendah. "Abamat" menekan enzim CYP3A4, CYP2C9 dan CYP2D6 pada konsentrasi klinis yang sesuai.

Interaksi protease inhibitor dan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim P450 dasar tidak mungkin terjadi.

Interaksi antara "Abamat", "Zidovudin" dan "Lamivudin" tidak ada.

Penerimaan obat dengan "Etanol" mengarah pada pengembangan skala di bawah kurva "konsentrasi / waktu" farmakokinetik (AUC) "Abamat" hampir 41%. "Abamat" tidak mempengaruhi metabolisme "etanol".

Aplikasi simultan 600 mg "Abamat" dua kali sehari dan "Methadone" membantu mengurangi konsentrasi maksimum (Cmax) dari "Abamat" sebesar 35% dan untuk satu jam penundaan periode mencapai konsentrasi maksimum (tmax), namun AUC tetap tidak berubah. Agen antiviral ini meningkatkan skala rata-rata metamon Metadon sebesar 22%. Pasien dewasa yang memakai "Metadon" dan "Abamat" harus diperiksa untuk tanda-tanda sindrom penarikan, yang menunjukkan dosis rendah, karena penyesuaian dosis "Metadon" mungkin diperlukan.

Komponen retinoid dieliminasi dengan alkohol dehidrogenase. Interaksi dengan Abamat itu mungkin, tapi belum dipelajari.

[4], [5], [6], [7], [8]

Kondisi penyimpanan

"Abamat" memiliki peraturan penyimpanan standar, yaitu di tempat yang gelap dan kering tidak dapat diakses oleh anak-anak, suhu di mana tidak boleh melebihi 30 ° C. Dan untuk menyimpannya perlu dalam kemasan asli bersama dengan daun longgar - instruksi.

Harus diingat bahwa ketidakpatuhan norma selama penyimpanan secara signifikan dapat memperpendek umur simpan obat karena kebanyakan zat yang aktif atau komponen tambahan kehilangan sifat terapeutiknya pada suhu yang terlalu tinggi atau saat berinteraksi dengan sinar matahari.

Karena alasan inilah Abamat, yang di dalamnya memasukkan semua informasi tentang masalah ini, harus dijaga, mengamati semua instruksi.

Kehidupan rak

"Abamat", jika Anda menyimpannya, mengikuti instruksinya, cocok untuk 2 tahun sejak tanggal penerbitan. Tapi, jika tidak, tanggal pasti akhir tanggal kadaluwarsanya tidak dapat disebut.

Membeli "Abamat", jangan ragu, lihat tanggal pembuatan dan nama pabrikannya. Mengapa mengecek tanggalnya - itu bisa dimengerti. Sedangkan untuk pabrikan, satu-satunya yang bisa memproduksinya adalah Matrix Laboratories Limited India. Pemalsuan di antara toko obat tidak diobservasi. Dan, di sini, jika berbicara tentang cara pengiriman "virtual", maka semuanya mungkin terjadi, bahkan pengiriman produk yang sudah lewat.