Zerit

Zerit adalah obat antiviral dengan penggunaan sistemik. Termasuk dalam kategori nukleosida, serta penghambat nukleotida revertase.

Indikasi Zerit

Hal ini ditunjukkan untuk pengobatan orang dengan virus HIV.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul dengan volume 30 atau 40 mg. Dalam satu blister - 14 kapsul. Satu paket berisi 4 piring melepuh - hanya 56 kapsul yang diperoleh dalam kemasannya.

Farmakodinamik

Stavudine adalah analog buatan timidin (nukleosida), yang memiliki khasiat antivirus. Ini secara in vitro aktif melawan HIV di dalam sel manusia. Efek dari kinase seluler mendorong fosforilasi dan konversi menjadi stavudine triphosphate. Unsur ini menghambat aktivitas revertase HIV, karena berkompetisi dengan substrat alami TTF.

Obat ini menghambat proses sintesis DNA virus - ini menginduksi penghentian rantai DNA. Hal ini dijelaskan oleh kurangnya kategori 3'-hidroksil yang dibutuhkan untuk proses pemanjangan DNA. Secara in vitro, stavudine triphosphate menekan sel DNA polymerase, memberikan efek yang luar biasa pada proses pengikatan mtDNA. Tindakan aktif yang berkaitan dengan sel DNA polymerase "a", dan juga "b" adalah seratus kali lebih sedikit daripada tindakan yang berkaitan dengan revertase HIV. Proses pasivasi in vitro, dan sebagai tambahan untuk pemeriksaan pasien terisolasi setelah perawatan, memungkinkan deteksi strain HIV-1, yang memiliki sensitivitas yang rendah terhadap stavudine. Namun informasi tentang pengembangan resistansi terhadap HIV terhadap stavudine in vivo agak terbatas, dan juga relatif terhadap resistensi silang terhadap analog substansi nukleosida lainnya.

Farmakokinetik

Pada orang dewasa, bioavailabilitas adalah 86 ± 18%. Bila dosis oral 0,5-0,67 mg / kg diambil, puncak konsentrasi zat adalah 810 ± 175 ng / ml. Saat mengambil kapsul di dalam obat, nilai puncak dan AUC meningkat sesuai dosis dalam kisaran 0,033-4,0 mg / kg.

Waktu paruh tidak terkait dengan dosis dan sama dengan 1,3 ± 0,2 jam bila dosis tunggal digunakan, dan juga 1,4 ± 0,2 jam dengan pemberian beberapa obat. Waktu paruh intraseluler stavudine triphosphate in vitro berlangsung 3,5 jam di dalam limfosit tipe CEM, dan di samping di dalam PBMC. Hal ini memungkinkan Anda untuk menggunakan obat ini dua kali sehari.

Indikator total faktor pembersihan stavudine adalah 600 ± 90 ml / menit, dan pembersihan pada ginjal adalah 240 ± 50 ml / menit. Ini adalah bukti sekresi tubular aktif, dan selain filtrasi glomerulus.

Ekskresi zat dilakukan dengan air kencing dalam bentuk yang tidak berubah (kira-kira 34 ± 5% untuk penggunaan tunggal, atau 40 ± 12% untuk banyak). Residu dalam bentuk 60% obat dapat diekskresikan melalui jalur endogen.

[1]

Dosis dan administrasi

Untuk meningkatkan penyerapan obat-obatan terlarang, disarankan untuk mengkonsumsi minimal 1 jam sebelum makan, sambil mencuci dengan air (minimal 100 ml cairan). Jika rekomendasi ini tidak dapat diobservasi, diperbolehkan menggunakan obat dengan makanan ringan. Jika ada masalah dengan menelan kapsul, diperbolehkan untuk mentransfer pasien ke bentuk obat terlarang, atau membuka kapsul dengan lembut, dan kemudian mencampurnya dengan makanan.

Dosis harian dipilih, dengan mempertimbangkan berat pasien dan indeks individu lainnya.

Untuk anak-anak dari 12 tahun dan dewasa:

• dengan berat kurang dari 60 kg, dosisnya 30 mg dua kali sehari setelah setiap 12 jam;
• dengan berat 60 kg - 40 mg dua kali sehari setelah setiap 12 jam.

Anak-anak berusia 6-12 tahun:

• dengan berat kurang dari 30 kg - dosisnya 1 mg / kg dua kali sehari, setiap 12 jam;
• dengan berat 30-60 kg - 30 mg dua kali sehari, setiap 12 jam.

Untuk orang dewasa dengan patologi ginjal, dosisnya harus dikurangi sebanding dengan faktor clearance kreatinin:

• dengan tingkat clearance kurang dari 50 ml / menit - 30 mg setiap 12 jam (dengan berat kurang dari 60 kg) dan 40 mg dalam mode yang sama (dengan berat 60 kg);
• dengan KK 26-50 ml / menit - 15 mg setiap 12 jam (berat kurang dari 60 kg) dan 20 mg pada rejim yang sama (berat dari 60 kg);
• pada nilai QC kurang dari 25 ml / menit - 15 mg setiap 24 jam (berat kurang dari 60 kg) dan 20 mg setiap 24 jam (berat dari 60 kg); Juga, jika hemodialisis dilakukan pada KK ini, disarankan agar dosis yang ditentukan segera diambil setelah selesai. Pada hari-hari ketika tidak ada dialisis, penerimaan dilakukan dalam mode di atas.

[3]

Gunakan Zerit selama kehamilan

Sebelum memulai penggunaan obat-obatan, dokter diwajibkan untuk mengetahui kemungkinan kehamilan pasien atau perencanaan, karena obat ini diperbolehkan untuk diresepkan hanya bila potensi manfaatnya bagi wanita lebih tinggi daripada kemungkinan risiko janin yang memiliki konsekuensi negatif.

Jika seorang wanita merawat anak atau berencana melakukannya, Anda harus memperingatkannya bahwa ini akan menyebabkan bayi terinfeksi HIV. Dokter melarang wanita yang HIV menyusui. Hal ini diperlukan untuk berhenti menyusui sebelum memulai pengobatan.

Kontraindikasi

Penggunaan obat-obatan dikontraindikasikan pada orang-orang yang memiliki intoleransi terhadap stavudine atau komponen lain yang membentuk obat tersebut. Selain itu, tidak dapat diberikan pada anak di bawah usia 6 tahun (penggunaan kapsul sebagai obat pada usia ini tidak dianjurkan).

Efek samping Zerit

Dalam pengobatan HIV, sulit untuk membedakan reaksi buruk pada pasien karena penggunaan Zerit, dari efek negatif karena obat lain yang digunakan dalam kombinasi dengan obat, serta manifestasi yang berkembang pada manusia karena patologi itu sendiri.

Pengamatan kondisi pasien selama periode penggunaan obat menunjukkan perkembangan reaksi negatif tersebut:

• Umum: munculnya kedinginan, sakit kepala, sakit perut, malaise. Selain itu, ada manifestasi alergi seperti flu, berbagai neoplasma, dan asthenia berkembang;
• organ pencernaan: muntah, diare dan mual, manifestasi dispepsia dan anoreksia; sesekali - sembelit;
• organ sistem pernafasan: perkembangan dyspnea; sesekali pneumonia;
• organ-organ Majelis Nasional: keadaan depresi, pusing, rasa cemas, gangguan tidur;
• Kulit: gatal, kemerahan, berkeringat parah; Tumor jinak jarang muncul;
• struktur tulang dan otot: nyeri sendi, nyeri otot;
• organ sistem kardiovaskular: munculnya rasa sakit di dada;
• sistem limfatik dan hematopoietik: pengembangan limfadenopati.

[2],

Overdosis

Overdosis obat acak tunggal seharusnya tidak menimbulkan konsekuensi serius (ada bukti bahwa 12 kali dosis harian yang diperlukan tidak diamati gejala keracunan akut). Dalam kasus overdosis kronis, adalah mungkin untuk mengembangkan bentuk perifer nefropati atau kelainan dalam fungsi hati. Ini memerlukan pengawasan medis, dan mungkin juga memerlukan penerapan prosedur deintoksikasi nonspesifik. Koefisien hemodialisis stavudine pembersihan adalah 120 ml / menit, namun tidak ada informasi mengenai keefektifan prosedur ini jika terjadi overdosis zat ini. Tidak ada informasi tentang efektivitas dialisis peritoneal.

Interaksi dengan obat lain

Karena AZT dapat menghambat proses fosforilasi stavudine di dalam sel, dilarang untuk menggabungkannya dengan Zerit.

Penggunaan gabungan dengan lamivudine, ddI, serta nelfinavir tidak mempengaruhi khasiat obat.

[4]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang gelap yang tidak dapat diakses oleh anak kecil, di bawah kondisi suhu tidak lebih dari 30 ° C.

Kehidupan rak

Zerit diperbolehkan untuk digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.