Zestra

Zestra adalah obat antihistamin sistem, bahan aktifnya adalah cetirizine.

Indikasi Zestra

Hal ini ditunjukkan dalam pengobatan flu biasa, serta konjungtivitis alergi (biasa atau musiman), dan sebagai tambahan bentuk urtikaria berulang (stadium kronis).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet, 10 buah per blister. Dalam satu paket berisi 1 piring blister.

Farmakodinamik

Zestra adalah obat gabungan, propertinya ditentukan oleh aksi komponen yang membentuk komposisinya.

Cetirizine hydrochloride adalah zat antihistamin dari generasi kedua, sebuah selektif receptor blocker (H1); memiliki tindakan yang berkepanjangan. Juga memiliki sifat antikolinergik yang lemah, tidak memiliki interaksi dengan reseptor dopamin dan serotonergik, serta H2 dan α-adrenoreseptor.

Sintesis yang diucapkan dengan protein plasma, serta polaritas cetirizine, adalah alasan mengapa ia lolos dengan buruk melalui BBB dan hampir tidak berpengaruh pada SSP, yang membedakan obat ini dari obat antihistamin generasi pertama. Sifat semacam itu terutama disebabkan oleh lipofilisitasnya.

Komponen aktif bekerja pada gistaminzavisimy langkah awal manifestasi alergi, dan di samping itu, menghambat proses pelepasan histamin dari leukosit basophilic dengan sel-sel lemak, dan mengurangi frekuensi pergerakan sel-sel inflamasi yang merupakan pihak respon alergi (memperlambat gerakan eosinofil dan menghambat proses melepaskan dari mast sel konduktor peradangan ). Hal ini juga melemahkan efek dari konduktor respon alergi (histamin dan PG D2), dan dengan itu menghambat pergerakan eosinofil pada orang dengan reaksi atopik. Selain mengurangi bronkokonstriksi yang diinduksi oleh histamin (di hadapan asma) dan memprovokasi efek selektif panjang pada reseptor (H1).

Obat ini dimulai 2 jam setelah digunakan dan berlangsung selama 24 jam.

Pseudoephedrine hydrochloride adalah agonis β dengan sifat vasokonstriktor. Ini mengurangi pembengkakan mukosa saluran pernapasan bagian atas (terutama di nasal nasal nasal dan nasofaring) selama terapi simtomatik dari patologi infeksius dan alergi di daerah ini.

[1]

Farmakokinetik

Bahan aktif cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi serum puncak pada ekuilibrium adalah 300 ng / ml (diamati setelah 0,5-1 jam setelah digunakan). Bila dioleskan pada perut kosong, sekitar 70% zatnya terserap. Makan tidak berpengaruh pada volume hisap, namun memperlambat kecepatan proses ini. Puncak paparan obat dimulai setelah 4-8 jam dan berlangsung sekitar 24 jam. Sekitar 93% komponen aktif disintesis dengan protein plasma.

Volume distribusi 0,56-0,8 l / kg (dewasa), serta 0,7 l / kg (anak-anak). Zatnya sebagian dimetabolisme. Dengan asupan obat sehari-hari 10 mg selama 10 hari akumulasi cetirizine tidak terdeteksi.

Sekitar 60% dari dosis diekskresikan dalam urin selama 24 jam berikutnya, dan kemudian dalam 4 hari ke depan, sekitar 10% zat dilepaskan dengan cara yang sama. Dalam kasus ini, anak-anak dalam waktu 24 jam diekskresikan hanya 40% obat. Selama 5 hari sekitar 10% dari dosis (termasuk dengan kedok produk peluruhan) diekskresikan dengan kotoran.

Waktu paruh bahan aktif adalah 7,4 jam. Pada kasus gagal ginjal pada pasien, eliminasi akan terjadi lebih lambat. Dengan gangguan fungsi ginjal yang lemah, periode ini kadang meningkat hingga 19-21 jam.

Koefisien pembersihan zat di dalam ginjal adalah 70 ml / menit (dengan fungsi ginjal yang sehat), jika ada pelanggaran ringan fungsi, angka ini adalah 7 ml / menit; dengan ekspresi moderat - 1,5 ml / menit. Untuk mengeliminasi komponen metode hemodialisis yang tidak sesuai.

Pseudoephedrine hydrochloride diserap cukup cepat melalui saluran pencernaan, mulai bertindak setengah jam setelah obat tersebut dikonsumsi. Secara umum aksinya berlangsung 4 jam.

Metabolisme parsial pseudoephedrine dilakukan melalui hati dengan bantuan N-demethylation - diubah menjadi produk aktif dari dekomposisi norpseudoephedrine.

Komponen pseudoefedrin bersama dengan produk peluruhannya diekskresikan bersama dengan urin; sekitar 55-75% dosis tunggal tidak berubah. Tingkat ekskresi zat meningkat dalam kasus oksidasi urin, dan bila sudah alkalized, ia menurunkan.

Waktu paruh adalah 7 jam. Sebagian kecil pseudoefedrin masuk ke dalam ASI (dalam waktu 24 jam pada susu mendapat sekitar 0,5-0,7% dosis unit obat yang digunakan oleh ibu).

[2], [3],

Dosis dan administrasi

Obatnya digunakan di dalam. Untuk anak di atas 12 tahun dan dewasa, dosisnya adalah 1 tablet per hari, yang harus diambil dengan air. Durasi kursus ditentukan oleh dokter yang merawat - ini tergantung pada tingkat keparahan patologi, dan juga pada kondisi pasien.

[5], [6]

Gunakan Zestra selama kehamilan

Obat itu dilarang diberikan pada ibu hamil, dan juga saat menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi komponen penyusun obat;
• Kelainan fungsi ginjal yang ditandai (klirens kreatinin kurang dari 10 10 ml / menit);
• insomnia;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkontrol, serta takikardia;
• bentuk rintangan HCM;
• IBS;
• kehadiran pada pasien pheochromocytoma, hipertiroidisme atau diabetes mellitus;
• bentuk parah dari patologi hati;
• fibrilasi ventrikel;
• penggunaan inhibitor MAO pada periode sebelumnya sebelum menggunakan obat selama 2 minggu;
• umur kurang dari 12 tahun

Efek samping Zestra

Penggunaan obat-obatan dapat menyebabkan reaksi merugikan seperti:

• organ sistem pencernaan: penambahan berat badan, dispepsia, gangguan makan dan keterlambatannya; anoreksia, stomatitis, gastritis, diabetes mellitus, dan gangguan fungsi hati (peningkatan aktivitas enzim hati, Y-glutamyltransferase, dan juga alkali fosfatase, dan juga peningkatan aktivitas komponen bilirubin). Selain itu, ada satu kemunculan - kekeringan di mulut, haus, pembengkakan dan perubahan warna pada lidah, mual, kembung, sakit perut, dan muntah;
• organ-organ Majelis Nasional: perasaan kantuk dan pusing; kadang-kadang mengembangkan sakit kepala, tremor, migrain, dan hypersthesia gipe- dengan parestesia, kejang, kejang dan pingsan, dan di samping itu berlebihan agresi, kelelahan, kebingungan, perasaan kegembiraan atau malaise, depresi, kelelahan berat, insomnia, dan munculnya halusinasi;
• organ sistem kardiovaskular: distonia muncul sendiri, takikardia dan tingkat tekanan darah meningkat;
• organ sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• organ visual: penglihatan kabur, serta gangguan akomodasi dan gerakan mata yang tidak disengaja;
• organ pernapasan: mimisan, pilek dengan batuk, sesak bronkus, perkembangan faringitis, radang paru-paru, bronkitis dan disfonia;
• organ sistem kekebalan: ruam dan gatal, serta urtikaria; edema, manifestasi alergi, anafilaksis dan edema Quincke diamati secara tunggal;
• struktur tulang dan otot: artritis, nyeri pada otot dan sendi, kelemahan otot dan dyskinesia;
• organ sistem kemih: disuria, masalah buang air kecil, dan juga enuresis.

Efek samping dipicu oleh pseudoephedrine hydrochloride:

• organ sistem kardiovaskular: pengembangan brady, steno atau takikardia, palpitasi, kenaikan / penurunan tekanan darah, munculnya pembengkakan, gagal jantung, aritmia, dan nyeri dada;
• organ-organ Majelis Nasional: pusing dan sakit kepala, kegelisahan, kegugupan, agitasi, perkembangan tremor dan labilitas emosional. Selain itu, gangguan pikiran atau perhatian, dan gangguan neuropsikiatri (masalah dengan memori, disorientasi, pengembangan agitasi psikomotor, keadaan panik atau agresi, paranoid, gangguan skizofrenia, serta munculnya halusinasi (semua dalam komunikasi dengan pengaruh pusat pseudoephedrine), bersama-sama dengan - keadaan insomnia, gangguan tidur, munculnya kejang-kejang dan kedutan otot, hiperkinesis, rasa euforia atau amnesia, dan sebagai tambahan keadaan depresi);
• organ sistem pencernaan: nafsu makan meningkat, sembelit, peningkatan air liur, mual, kembung, sakit perut, muntah, diabetes dan gangguan fungsi hati;
• organ sistem genitourinari: nyeri atau kesulitan buang air kecil (dalam kasus hiperplasia prostat), serta keterlambatannya, pengembangan sistitis, poliuria, pielitis, hematuria atau disuria. Selain itu, munculnya vaginitis atau dismenore, serta penurunan libido;
• manifestasi alergi: perkembangan eritema poliforma;
• organ sensorik: sakit mata atau pendarahan, kelainan penglihatan, tinnitus atau glaukoma, perkembangan tuli, ptosis dan xerophthalmia;
• Lain: munculnya kedinginan, perasaan lemas, perkembangan demam, hipokalemia atau limfadenopati, serta peningkatan keringat. Manifestasi ini hilang setelah penarikan obat.

[4]

Overdosis

Manifestasi overdosis, secara umum, terkait dengan efek pada sistem saraf pusat atau karena sifat antikolinergik obat-obatan. Di antara mereka: perasaan malu, munculnya pusing, keguguran emosional, perasaan iritasi, kegugupan, dan sebagai tambahan, kelelahan berat, kantuk atau insomnia, sakit kepala parah dan keadaan pingsan. Selain itu, ada penundaan buang air kecil, gangguan sirkulasi, berkeringat. Seiring dengan ini, kram, tremor, takikardia dan gemetar anggota badan mungkin terjadi. Kurang nafsu makan, muntah, mulut kering, mual dan diare, tekanan darah meningkat, gatal dengan ruam dan mydriasis juga mungkin terjadi.

Untuk menyingkirkan tanda-tanda ini, pasien perlu membilas perut dan terus mengkonsumsi enterosorben.

Selain itu, untuk menghilangkan manifestasi yang dijelaskan di atas, metode digunakan untuk memperbaiki fungsi sistem kardiovaskular, dan juga untuk mendukung proses pernapasan luar. Jika perlu, antikonvulsan digunakan dan kateterisasi kandung kemih dilakukan. Pilihan efektif untuk mempercepat eliminasi pseudoephedrine adalah dialisis atau pengasaman urin. Tidak ada obat penawar yang spesifik.

[7]

Interaksi dengan obat lain

Komponen aktif Zestra tidak berinteraksi dengan obat lain (seperti simetidin, pseudoephedrine, dan eritromisin dengan ketokonazol dan diazepam dengan azitromisin). Dalam kasus konsumsi dengan alkohol dalam jumlah besar (konsentrasi darah lebih besar dari 0,8 ‰), penekanan fungsi SSP dimungkinkan. Hal ini diperlukan untuk menggabungkan dengan hati-hati dengan obat-obatan yang menekan kerja sistem saraf pusat.

Penggunaan gabungan dengan obat-obatan yang menggunakan efek ototoxic (seperti gentamicin), dapat menutupi manifestasi ototoxicity (pusing dan tinnitus).

Masuk bersamaan dengan teofilin (dosis harian - 400 mg sekali) mengurangi indikator pembersihan cetirizine (-16%), namun tidak ada perubahan eliminasi teofilin.

Dalam kasus penggunaan Zestril (karena kehadiran dalam komposisi pseudoefedrin) diperlukan untuk meninggalkan simpatomimetik lain (seperti fenilefrin atau Naphthyzinum), trisiklik (termasuk imipramine, amitriptyline), obat anorexigenic (mazindol dengan dezopimonom), MAO inhibitor (pirazidol dengan nialamide) dan furazolidon - kombinasi ini dapat secara dramatis meningkatkan tingkat tekanan darah.

Pseudoefedrin dapat melemahkan aksi sympatholytics (seperti oktaad dengan reserpin), serta penghambat reseptor β-adrenergik (di antaranya pindolol dengan nadolol).

Dalam kasus kombinasi pseudoephedrine dan levodopa, serta glikosida jantung, kemungkinan pengembangan aritmia ventrikel dalam bentuk parah meningkat.

[8],

Kondisi penyimpanan

Jaga obat yang dibutuhkan di tempat yang tertutup dari kelembaban dan sinar matahari, tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25  ^o  C.

[9]

Kehidupan rak

Zestra ini cocok untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.