Zepheter

Zephtera adalah obat sistemik dengan sifat antimikroba.

Indikasi Zepheter

Hal ini ditunjukkan dalam kasus berikut: penghapusan infeksi kulit yang rumit (di antaranya sindroma kaki diabetes (terinfeksi), yang tidak ada osteomielitis), yang dipicu oleh mikroba gram positif atau gram negatif.

Surat pembebasan

Ini tersedia sebagai liofilisasi larutan infus. Volume satu gelas botol dengan obat adalah 20 ml. Satu paket bisa berisi 1 atau 10 botol tersebut.

Farmakodinamik

Medokaril ceftobiprole - adalah prodrug yang larut air dari jenis yang memiliki aktivitas bakterisidal terhadap sejumlah besar bakteri Gram-positif, termasuk methicillin-resistant staphylococcus relatif tahan terhadap penisilin pneumokokus, dan di samping itu relatif sensitif ampisilin fecal enterococci. Selain itu, ada aktivitas melawan berbagai mikroorganisme gram negatif, di antaranya adalah strain enterobacteria dan Pseudomonas aeruginosa.

Komponen aktif disintesis dengan kuat dengan sejumlah mikro gram positif dan gram positif penting serta PBP. Ceftobiprol disintesis dengan PBP2a oleh stafilokokus (di antaranya adalah Staphylococcus aureus yang resisten methicillin), oleh karena itu tindakan ini secara aktif melawan staphylococci yang resisten methicillin.

Ada bukti bahwa ceftobiprole memiliki aktivitas melawan berbagai isolat mikroba berikut, baik yang terinfeksi di rumah sakit maupun secara in vitro.

Bakteri aerob (Gram positif): Enterococcus faecalis (eksklusif isolat memiliki sensitivitas / resistensi terhadap vankomisin), Staphylococcus aureus (hanya isolat dengan resistensi / kepekaan terhadap methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactia, dan selain streptokokus piogenik. Juga, koagulase-negatif staphylococci (isolat yang resisten / rentan terhadap methicillin, di antara mereka Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, dan Staphylococcus lugdunensis), pneumokokus (isolat yang resisten / agak tahan / sensitif terhadap penisilin) dan streptokokus dari kategori viridans.

Mikroorganisme aerobik (Gram-negatif): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis dan Pseudomonas aeruginosa. Selain itu, bakteri dari genus tsitrobacter (di antaranya juga Citrobacter frowni dan Citrobacter koseri), serta Enterobacter aerogenes, klebsiella oxytoca, bakteri moraxella cataralis dan morgana. Seiring dengan ini, mikroba berasal dari genus Neisseria, Providence dan Sercesia Marces.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik pada orang dewasa dengan pengenalan infus 1 jam tunggal (ukuran 500 mg) atau dosis yang dapat digunakan kembali (500 mg yang sama) yang diberikan dengan infus 2 jam setiap 8 jam sama pada kedua kasus tersebut. Rata-rata adalah: indeks plasma - 34,2 μg / ml (tunggal) dan 33,0 μg / ml (multiple); nilai AUC adalah 116 μg.h / ml dan 102 μg.h / ml; paruh waktu 2,85 jam dan 3,3 jam; tingkat clearance adalah 4,46 dan 4,98 l / h.

AUC dan konsentrasi puncak ceftobiprole meningkat sesuai dengan kenaikan dosis (kisarannya adalah 125 mg / 1 g). Obat itu mencapai keadaan ekuilibriumnya pada hari pertama kursus. Pada pasien dengan fungsi ginjal yang sehat, pemberian obat setiap 8 atau 12 jam tidak menyebabkan akumulasi komponen aktif dalam tubuh.

Sintesis dengan protein plasma adalah 16%, dan tingkat indeks ini tidak tergantung pada tingkat konsentrasi zat. Volume distribusi stasioner adalah 18 liter dan kira-kira sama dengan volume cairan ekstraselular manusia.

Biotransformasi dari ceftobiprole medocaryl ke elemen aktif ceftobiprol dilakukan dengan cepat, setelah itu dikatalisis oleh esterase plasma. Indeks prodrug sangat kecil, ditemukan dalam urin dan plasma hanya selama infus. Komponen aktif dimetabolisme dengan baik, menjadi produk peluruhan non-siklik, tidak aktif secara mikrobiologis. Indeksnya sangat rendah - sekitar 4% dari konsentrasi ceftobiprole.

Ceftobiprol terutama diekskresikan tidak berubah, melalui ginjal, dan masa paruh zat kira-kira 3 jam. Mekanisme eliminasi utama adalah filtrasi glomerulus, dan sebagian kecil dosis melewati reabsorpsi tubulus.

Pengujian praklinis pada probeneside menunjukkan bahwa hal itu tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik ceftobiprole, yang menunjukkan bahwa yang terakhir kekurangan sekresi tubular aktif. Untuk administrasi tunggal dari obat sekitar 89% dari substansi yang diamati dalam urin menyamar ceftobiprole dalam bentuk aktif (83%), dan produk dalam peluruhan kedok dengan cincin terbuka (sekitar 5%) dan anggota medokaril ceftobiprole (kurang dari 1%).

Dosis dan administrasi

Bubuk injeksi beku kering dilarutkan dalam 10 ml air dan kemudian di larutan glukosa 5%. Setelah bedak diencerkan, botol harus diguncang. Untuk benar-benar larut maka perlu menunggu sekitar 10 menit. Sebelum memulai pengenceran dalam larutan infus, Anda harus menunggu sampai busa terbentuk di tangki mengendap.

Untuk menghilangkan proses menular yang dipicu oleh mikroba gram positif, maka diperlukan pemberian 500 mg obat setiap 12 jam (dalam bentuk infus yang berlangsung 1 jam). Pada orang dengan sindroma kaki diabetik (tipe yang terinfeksi), rejimen pemberian obat setelah setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai aturan, kursus pengobatan berlangsung sekitar 1-2 minggu, tergantung pada tempat pengembangan proses infeksius, jalannya patologi dan respon klinis pasien.

[1]

Gunakan Zepheter selama kehamilan

Dengan bantuan pengujian praklinis, ada kemungkinan untuk mengetahui bahwa ceftobiprol tidak memiliki aktivitas teratogenik dan tidak mempengaruhi berat badan, pengerasan, dan perkembangan intrauterin janin. Namun pada saat yang sama pengujian penggunaan obat oleh ibu hamil tidak dilakukan.

Hasil tes, yang dengannya efek obat pada sistem reproduksi hewan diperiksa, tidak dapat diinterpolasi ke sistem manusia. Dalam hal ini, Zefter diizinkan untuk menunjuk hamil hanya dalam situasi di mana manfaat yang mungkin bagi kesehatan ibu melebihi risiko terkena efek negatif janin.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• intoleransi zat aktif atau unsur pelengkap yang membentuk obat, serta sefalosporin lainnya;
• Kehadiran dalam riwayat pasien alergi terhadap β-laktam;
• anak di bawah 18 tahun

Hati-hati menunjuk pada:

• insufisiensi ginjal (koefisien pembersihan kreatinin di bawah 50 ml / menit);
• kejang epilepsi;
• kejang (tersedia dalam sejarah);
• bentuk kolitis pseudomembran (tersedia dalam sejarah).

Efek samping Zepheter

Uji klinis telah menunjukkan bahwa paling sering penggunaan obat menyebabkan efek samping tersebut

Bubuk injeksi beku kering dilarutkan dalam 10 ml air dan kemudian di larutan glukosa 5%. Setelah bedak diencerkan, botol harus diguncang. Untuk benar-benar larut maka perlu menunggu sekitar 10 menit. Sebelum memulai pengenceran dalam larutan infus, Anda harus menunggu sampai busa terbentuk di tangki mengendap.

Untuk menghilangkan proses menular yang dipicu oleh mikroba gram positif, maka diperlukan pemberian 500 mg obat setiap 12 jam (dalam bentuk infus yang berlangsung 1 jam). Pada orang dengan sindroma kaki diabetik (tipe yang terinfeksi), rejimen pemberian obat setelah setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai aturan, kursus pengobatan berlangsung sekitar 1-2 minggu, tergantung pada tempat pengembangan proses infeksius, jalannya patologi dan respon klinis pasien.

Seperti mual (sekitar 12%), manifestasi di tempat pemberian obat (8%), dan selain itu muntah, sakit kepala dan diare (sekitar 7%), dan dysgeusia (sekitar 6%). Biasanya mual cukup kecil, cepat lenyap, tanpa perlu meniadakan narkoba. Efek samping ini kurang umum pada orang yang memiliki infus 2 jam (sekitar 10%). Orang yang diberi prosedur 1 jam, indikator ini lebih tinggi - 14%. Reaksi negatif lainnya:

• organ-organ Majelis Nasional: pusing sering berkembang;
• jaringan subkutan dan kulit: terutama ada letusan (bentuk papular, makular, dan maculopapular dan generalisata), dan selain itu gatal;
• organ saluran pencernaan: sering ada fenomena diare, hanya ada kolitis sesekali, dipicu oleh clostridium yang disebabkan oleh difficile;
• Fenomena metabolik: sering termanifestasi hiponatremia;
• invasi dan proses infeksi: jamur biasanya berkembang (di daerah vagina dan vulva, dan juga pada kulit dan mulut);
• Sistem kekebalan tubuh: biasanya reaksi hipersensitivitas (di antara gatal-gatal dan intoleransi obat semacam itu); sesekali anafilaksis bisa berkembang;
• Sistem hepatobiliary: peningkatan parameter enzim hati (termasuk peningkatan parameter AST dan ALT).

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam suhu 2-8 ° C, di tempat yang tertutup dari sinar matahari. Kemasan harus asli. Lokasi penyimpanan juga harus tidak dapat diakses oleh anak-anak.

[2]

Kehidupan rak

Zephter cocok untuk digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan produk obat. Solusi akhir dapat disimpan selama 1 jam pada kondisi suhu 25 ° C, dan juga selama 24 jam pada suhu 2-8 ° C.