Zivoks

Zyvox adalah antibiotik generasi baru. Ini berisi komponen buatan linezolid, yang termasuk kategori oxazolidinones.

Indikasi Zivox

Hal ini ditunjukkan untuk penghapusan patologi infeksi yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap linezolid. Dalam kasus penyakit yang dipicu oleh mikroorganisme gram negatif, diperlukan kombinasi pengobatan kombinasi dengan berbagai obat antibakteri.

Zyvox digunakan untuk:

• rumah sakit / rumah sakit dari bentuk pneumonia;
• proses infeksi di dalam kulit dengan pelengkapnya (berlanjut dengan latar belakang komplikasi);
• proses menular di dalam kulit dengan pelengkap (tanpa komplikasi), di antaranya disebabkan oleh streptococcus pyogenic, dan sebagai tambahan pada jenis staphylococcus aureus yang bersifat methicillin;
• Proses menular yang disebabkan oleh enterococci (di antaranya juga strain resisten terhadap vankomisin).

Surat pembebasan

Ini diproduksi dalam bentuk tablet (dalam satu lepuhan 10 tablet) atau dalam bentuk larutan parenteral (volume paket dengan infus 300 ml). Paket berisi 1 piring blister atau 10 paket dengan infus.

Farmakodinamik

Menguji obat in vitro telah menunjukkan bahwa ia aktif terhadap berbagai spesies mikroba, di antaranya keduanya terbentuk dan tidak membentuk membran pelindung.

Mekanisme paparan obat terkait dengan fakta bahwa ia dapat secara selektif memblokir sintesis protein di dalam sel mikroba, yang mengganggu proses penerjemahan yang terjadi pada ribosom bakteri.

Selama pengujian, dimungkinkan untuk mengidentifikasi resistensi terhadap linezolid pada mikroba tersebut: batang influenza, pseudomonas, biola moraxella, dan juga spesies enterobacteria dan Neisseria.

Dalam kasus uji silang yang dipilih secara acak (placebo-controlled), ditemukan bahwa zat aktif tidak memiliki efek tertentu pada interval QT.

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif dari saluran gastrointestinal cukup tinggi, dan indeks bioavailabilitas mencapai 100%. Konsentrasi zat terendah dan puncak, serta periode pencapaiannya (tergantung pada dosis dan bentuk obat-obatan):

• penggunaan tunggal 400 mg (dalam tablet) - nilai puncak 8,1 μg / ml (dengan kemungkinan penyimpangan hingga 1,83), mencapai periode: 1,52 jam (dengan penyimpangan hingga 1,01);
• 400 mg (tablet) dengan rejimen 1 setiap 12 jam - tingkat puncak 11 μg / ml (dengan deviasi hingga 4,37), tingkat minimum 3,08 μg / ml (penyimpangan menjadi 2,25), periode pencapaian: 1 , 12 jam (dengan penyimpangan sampai 0,47);
• dosis tunggal 600 mg (dalam tablet) - nilai puncak 12,7 μg / ml (dengan deviasi hingga 3,96), periode pencapaian: 1,28 jam (dengan kemungkinan penyimpangan 0,66);
• 600 mg (tablet) dengan rejimen dosis 1 setiap 12 jam - nilai puncak 21,2 μg / ml (dengan kemungkinan penyimpangan sampai 5,78), tingkat minimum 6,15 μg / ml (dengan penyimpangan hingga 2,94), periode pencapaian: 1,03 jam (penyimpangan 0,62);
• injeksi tunggal IM 600 mg - tingkat puncak 12,9 μg / ml (dengan kemungkinan penyimpangan sampai 1,6), waktu mencapai 0,5 jam (dengan penyimpangan sampai 0,1);
• in / m administrasi 600 mg obat setiap 12 jam - tingkat puncak 15,1 μg / ml (dengan kemungkinan penyimpangan hingga 2,52), minimal 3,68 μg / ml (penyimpangan sampai 2,36), periode pencapaian : 0,51 jam (dengan penyimpangan sampai 0,03).

Harus diperhitungkan bahwa dengan jumlah besar lemak dalam makanan, tingkat puncak zat (setelah asupan oral) diturunkan sebesar 17%. Pada saat bersamaan, periode pencapaian indikator ini juga diperpanjang, hingga 2,2 jam.

Linezolid terdistribusi dengan baik di dalam jaringan, sekitar 31% komponen terikat di dalam serum. Indeks rata-rata volume distribusi adalah 40-50 liter.

Metabolisme komponen aktif direalisasikan dengan pembentukan 2 turunan dasar yang tidak aktif. Salah satunya terbentuk melalui jalur enzimatik, dan yang kedua justru sebaliknya tidak enzimatik. Tes menunjukkan bahwa selama metabolisme linezolid, hemoprotein P450 berpartisipasi minimal.

Penghapusan obat terutama dilakukan melalui ginjal (65%). Sekitar 30% zat tersebut diekskresikan tidak berubah, dan 50% lainnya berbentuk turunan. Indeks rata-rata tingkat pembersihan ginjal adalah sekitar 40 ml / menit (angka yang sama menunjukkan reabsorbsi tubular bersih). Sekitar 10% zat diekskresikan melalui usus dalam bentuk turunan.

Dosis dan administrasi

Gunakan obat dengan 2 cara - secara parenteral atau oral. Jika metode parenteral digunakan pada tahap awal pengobatan, pasien diperbolehkan untuk dipindahkan ke rute oral dengan dosis yang sama. Dimensinya diangkat oleh dokter yang hadir.

Untuk menghilangkan pneumonia di rumah sakit / di luar rumah sakit, dan sebagai tambahan dari bentuk proses menular yang rumit ini di pelengkap dan kulit, 600 mg obat diperlukan 2 kali per hari. Kursus ini berlangsung selama 10-14 hari.

Dalam pengobatan patologi yang disebabkan oleh Enterococcus fecium, biasanya dibutuhkan 600 mg obat 2 kali per hari. Kursus terapeutik berlanjut selama 14-28 hari.

Saat merawat proses infeksi yang tidak rumit pada pelengkap dan kulit, dosis 400-600 mg LS diperlukan 2 kali sehari. Kursus pengobatan berlangsung selama 10-14 hari.

Selama terapi, sangat penting untuk mengamati interval 12 jam secara ketat antara prosedur penggunaan narkoba. Setiap 12 jam diperbolehkan menggunakan tidak lebih dari 600 mg obat.

Tidak ada informasi mengenai keamanan obat dalam kurun waktu lebih dari 28 hari.

[1]

Gunakan Zivox selama kehamilan

Efek obat pada kesuburan manusia, tapi juga jalannya perkembangan kehamilan dan perkembangan janin, belum pernah dipelajari. Dalam tes hewan, obat tersebut menunjukkan toksisitas reproduksi, yang darinya dapat disimpulkan bahwa ada bahaya potensial bagi manusia. Wanita hamil harus diberi resep obat hanya di bawah pengawasan dokter yang merawat, dan juga jika pasien memiliki kesaksian yang ketat.

Pengujian hewan telah menunjukkan bahwa linezolid mampu masuk ke dalam ASI. Karena ada bahaya bagi anak, maka tidak disarankan menggunakan obat selama menyusui. Jika obat dibutuhkan, perlu untuk membatalkan pemberian ASI pada periode pengobatan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• Intoleransi pasien terhadap bahan aktif obat, serta antibiotik lainnya yang termasuk dalam kategori ini;
• pasien selama periode penggunaan inhibitor MAO, dan sebagai tambahan, dalam waktu 2 minggu setelah selesai pengobatan dengan penggunaannya;
• anak usia kurang dari 12 tahun

Jika pasien memiliki masalah dengan fungsi hati, obat tersebut diresepkan hanya setelah menilai manfaat dan semua risiko yang mungkin terjadi, dan juga secara eksklusif di bawah pengawasan dokter.

Perhatian khusus diperlukan jika pasien memiliki kelainan seperti itu (dan hanya jika ada kemungkinan untuk terus memantau tekanan darah):

• depresi manik;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkontrol;
• hipertiroidisme;
• feohromositoma;
• adanya episode pusing akut;
• skizofrenia berulang.

Efek samping Zivox

Selama pengujian klinis, sakit kepala, mual, kandidiasis, dan juga gangguan feses paling sering disebutkan di antara efek negatif penggunaan narkoba. Karena reaksi merugikan 3% dari mereka yang dirawat, perlu untuk membatalkan pengobatan.

Sebagai hasil penerapan Zyvox pada pasien dapat diamati manifestasi negatif tersebut:

• Proses menular: kandidiasis di dalam vagina atau rongga mulut, vaginitis, jamur, serta kolitis (kadang dalam bentuk pseudomembran);
• Sistem hematopoietik: pengembangan neo-trombosit, pancito- dan leukopenia, dan sebagai tambahan eosinofilia atau myelosupresi, serta anemia (terkadang dalam bentuk sideroblastik);
• proses metabolisme: laktakidemia atau hiponatremia;
• organ sistem saraf pusat: munculnya rasa logam di mulut, gangguan tidur, kejang, parestesi, pusing, dan bersamaan dengan itu perkembangan hipoestesi atau keracunan serotonin. Selain itu, dering di telinga mungkin terjadi, neuropati optik dapat terjadi (dengan tanda-tanda seperti gangguan atau hilangnya penglihatan dan distorsi persepsi warna) atau neuropati perifer;
• Organ CAS: pengembangan tromboflebitis, flebitis atau aritmia, dan sebagai tambahan, peningkatan tekanan dan mikroinsult;
• Organ gastrointestinal: munculnya muntah, sakit perut (lokal atau umum), fenomena dyspeptic, dan juga kekeringan pada mukosa oral dan perubahan pada naungan lidah dan enamel gigi. Juga perkembangan glossitis atau gastritis, dan di samping pankreatitis atau stomatitis ini;
• Sistem hepatobiliary: peningkatan ALT, AST, dan AL bersamaan dengan itu, pengembangan hiperbilirubinemia dan perubahan pada tingkat sampel hati;
• organ sistem kemih: gagal ginjal, pengembangan poliuria, hiperurisemia, dan hypercreatininaemia;
• analisis data: peningkatan LDH, lipase dengan amilase, dan sebagai tambahan, gula dan kreatin fosfokinase; penurunan albumin, dan pada saat bersamaan protein total; Selain itu, perubahan nilai kalium dengan kalsium dan sodium dengan bikarbonat. Dalam beberapa kasus, terjadi penurunan kadar gula (dalam kondisi diet normal), peningkatan jumlah retikulosit dan perubahan indeks klorida;
• lainnya: pengembangan hiperhidrosis;
• manifestasi alergi: pengembangan dermatitis, urtikaria, alopecia, edema Quincke, serta anafilaksis; Selain itu, ruam bulosa dan gatal mungkin terjadi;
• Fenomena spesifik setelah pemberian parenteral: munculnya hipertermia atau haus, keadaan demam atau kelelahan, serta sensasi menyakitkan di tempat pemberian.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat yang dikombinasikan dengan obat dopaminergik, vasokonstriksi dan simpatomimetik (langsung dan tidak langsung) dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Dalam kasus penggunaan simultan dengan obat serotonergik, pengembangan keracunan serotonin dimungkinkan. Oleh karena itu, kombinasi obat semacam itu tidak disarankan, kecuali untuk situasi saat keduanya penting bagi pasien sesuai indikasi. Dalam kasus ini, dokter yang merawat perlu memantau secara hati-hati kondisi pasien dan, jika terjadi keracunan, putuskan penghapusan salah satu obat, dengan mempertimbangkan semua risiko dan kemungkinan sindrom penarikan yang tinggi saat menghentikan penggunaan obat serotonergik.

Selama pengobatan dengan Zyvox dianjurkan untuk membatasi penggunaan produk yang mengandung banyak tyramine (minum obat, disarankan untuk makan tidak lebih dari 100 mg tyramine). Mengambil dosis tyramine dosis tinggi bersama dengan linezolid dapat memicu tindakan vasokonstriksi. Selama masa terapi, Anda harus makan sejumlah keju matang, ekstrak ragi dan produk kedelai fermentasi, dan minum minuman beralkohol non-suling.

Zat aktif obat tanpa pandang bulu menekan MAO (efek reversibel). Meskipun dosis yang digunakan selama periode terapi Zyvox tidak memiliki efek obat yang signifikan pada MAO, penggunaan kombinasi dari obat ini tidak dianjurkan.

Linezolid tidak mempengaruhi karakteristik farmakokinetik obat yang dimetabolisme oleh unsur P450.

Induktor kuat dari elemen CYP3 A4 dapat mengurangi indeks eksposur linezolid.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Obat ini terkandung di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak, di bawah kondisi standar. Indeks suhu - tidak lebih dari 25 ° Sebuah paket terbuka larutan obat harus segera digunakan.

[4]

Kehidupan rak

Zyvox cocok untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.