Zydena

Zidena adalah obat yang meningkatkan fungsi ereksi.

Indikasi Zydena

Diindikasikan untuk menghilangkan disfungsi ereksi, yang bermanifestasi sebagai ketidakmampuan mencapai ereksi atau mempertahankannya dalam bentuk yang cukup untuk hubungan seksual yang memuaskan.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Tablet 100 mg. Satu blister berisi 1, 2 atau 4 tablet. 1 kemasan berisi 1 pelat blister (dalam jumlah 1, 2 atau 4 tablet) atau 2 pelat blister (dalam jumlah 1 atau 2 tablet).

[ 2 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif udenafil adalah penghambat selektif elemen spesifik PDE-5 (aksi reversibel), yang membantu proses metabolisme cGMP.

Udenafil tidak mempunyai efek relaksan langsung pada korpus kavernosum yang terisolasi, walaupun di bawah pengaruh rangsangan seksual, ia meningkatkan efek relaksan yang diberikan oleh oksida nitrat (dengan menghambat PDE-5, yang bertanggung jawab atas penghancuran cGMP dalam korpus kavernosum).

Akibatnya, otot polos arteri menjadi rileks dan darah mengalir ke jaringan di dalam penis, sehingga merangsang ereksi. Jika tidak ada rangsangan seksual, obat tidak akan memberikan efek yang diinginkan.

Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa udenafil bertindak sebagai penghambat selektif enzim PDE-5. Elemen ini terletak di dalam otot polos badan kavernosa, dan bersama dengan ini, pembuluh organ, dan sebagai tambahan, di otot rangka, ginjal dengan trombosit, dan juga otak kecil dengan paru-paru. Udenafil memperlambat elemen PDE-5 10 ribu kali lebih kuat daripada enzim PDE-1 dan PDE-2, serta PDE-3 dengan PDE-4, yang terletak di dalam otak dengan jantung dan hati, dan sebagai tambahan, pembuluh darah dan organ lainnya.

Pada saat yang sama, bahan aktif tersebut 700 kali lebih kuat efeknya pada PDE-5 daripada pada elemen PDE-6 (terletak di retina, yang bertanggung jawab untuk persepsi warna). Udenafil tidak memperlambat aktivitas PDE-11, sehingga tidak menyebabkan nyeri otot dan pinggang, serta tanda-tanda toksisitas testis.

Berkat zat aktifnya, ereksi membaik, yang berkontribusi pada keberhasilan hubungan seksual.

Efek obat ini bertahan hingga 24 jam. Efeknya mulai terasa setengah jam setelah diminum (dengan catatan pria tersebut terangsang secara seksual).

Pada pria sehat, komponen aktif tidak menyebabkan perubahan yang dapat diandalkan pada nilai tekanan darah sistolik dan diastolik relatif terhadap plasebo dalam posisi berbaring dan berdiri (tingkat pengurangan maksimum rata-rata adalah 1,6/0,8 dan 0,2/4,6 mm Hg).

Pada saat yang sama, udenafil tidak mengubah persepsi warna (hijau/biru), karena memiliki afinitas yang lemah terhadap elemen PDE-6. Zat tersebut tidak memengaruhi tekanan intraokular, ketajaman penglihatan, dan seiring dengan ini, ukuran pupil dan ERG.

Selama pengujian, udenafil tidak menunjukkan efek signifikan secara klinis terhadap indeks konsentrasi, dan dengan demikian terhadap jumlah sperma yang dilepaskan, dan juga terhadap morfologi dan motilitas spermatozoa.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Obat ini cepat diserap setelah pemberian oral. Kadar plasma puncak terjadi setelah 0,5-1,5 jam (rata-rata 1 jam).

Waktu paruhnya adalah 12 jam, dan tingkat sintesis zat yang tinggi dengan protein plasma (93,9%) memperpanjang periode aksinya hingga 24 jam bila dikonsumsi sebagai dosis tunggal.

Mengonsumsi makanan yang mengandung banyak lemak tidak memengaruhi tingkat penyerapan udenafil. Sifat farmakokinetik obat juga tidak terpengaruh oleh pemberian obat secara oral dalam jumlah 200 mg dan alkohol dalam dosis 112 ml (dihitung ulang menjadi 40% etil alkohol).

Metabolisme dilakukan secara maksimal dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 dari hemoprotein P450.

Tingkat pembersihan keseluruhan komponen ini pada orang sehat adalah 755 ml/menit. Setelah pemberian oral, komponen ini dikeluarkan dalam bentuk produk pembusukan bersama feses.

Komponen aktif tidak terakumulasi dalam tubuh. Ketika relawan mengonsumsi obat setiap hari dalam dosis 100 dan 200 mg selama 10 hari, tidak ditemukan perubahan yang nyata dalam farmakokinetik obat.

[ 4 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral, tanpa memperhatikan makanan. Dosis yang dianjurkan adalah 100 mg. Tablet harus diminum setengah jam sebelum hubungan seksual yang diharapkan.

Dengan mempertimbangkan reaksi individu terhadap obat, serta efektivitasnya, dosis dapat ditingkatkan menjadi 200 mg.

Obat tersebut tidak boleh diminum lebih dari sekali sehari.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi terhadap salah satu komponen obat;
• penggunaan gabungan dengan nitrat dan penghasil nitrogen oksida lainnya;
• anak di bawah usia 18 tahun.

Perhatian diperlukan saat meresepkan dalam kasus berikut:

• pria dengan peningkatan tekanan darah yang tidak terkontrol (lebih dari 170/100 mm Hg), serta penurunan tekanan darah (kurang dari 90/50 mm Hg);
• orang dengan bentuk keturunan patologi retina degeneratif (termasuk retinitis pigmentosa dan retinitis proliferatif);
• orang yang menderita infark miokard, stroke, atau pencangkokan pintas arteri koroner dalam enam bulan terakhir;
• jika pasien mengalami gagal ginjal atau hati yang parah;
• dalam kasus sindrom QT kongenital atau perpanjangan indikator ini akibat penggunaan obat-obatan;
• kecenderungan untuk mengembangkan priapisme;
• pria dengan penis cacat anatomi;
• pasien dengan implan penis;
• orang dengan patologi kardiovaskular – angina tidak stabil atau angina yang terjadi selama hubungan seksual; gagal jantung kronis (kelas fungsional II–IV menurut klasifikasi NYHA) yang telah berkembang pada pasien selama enam bulan terakhir; dan juga dengan gangguan irama jantung yang tidak terkontrol: dalam kasus seperti itu, perlu diperhitungkan kemungkinan komplikasi;
• penggunaan kombinasi dengan α-blocker, CCB atau obat antihipertensi lainnya, karena dapat menyebabkan penurunan tambahan pada tekanan darah diastolik, serta tekanan darah sistolik sebesar 7-8 mm Hg.

Efek samping Zydena

Akibat penggunaan obat ini, efek samping berikut dapat timbul:

• organ sistem kardiovaskular: sering terjadi aliran darah yang deras ke kulit wajah;
• Organ sistem saraf pusat: dalam beberapa kasus, pusing, parestesia, atau radikulitis serviks dapat berkembang;
• organ penglihatan: sering terjadi mata merah, pada kasus yang lebih jarang terjadi timbul rasa nyeri, penglihatan kabur atau peningkatan lakrimasi;
• kulit: dalam beberapa kasus, urtikaria berkembang, pembengkakan terjadi pada wajah atau kelopak mata;
• organ sistem pencernaan: terutama timbul rasa tidak nyaman di perut atau gejala dispepsia; lebih jarang terjadi sakit gigi atau mual, timbul gastritis atau sembelit;
• sistem pernapasan: biasanya terjadi hidung tersumbat, dan kadang-kadang timbul dispnea atau kekeringan pada mukosa hidung;
• sistem muskuloskeletal: periartritis berkembang kadang-kadang;
• Umum: sering timbul rasa tidak nyaman di dada, atau sakit kepala, disertai demam. Kadang-kadang timbul nyeri perut, nyeri dada, rasa haus, atau mudah lelah.

Selama pengujian pasca pemasaran obat tersebut, efek samping lain juga dijelaskan: peningkatan denyut jantung, mimisan, diare, tinitus, reaksi alergi (eritema dan ruam kulit), ereksi berkepanjangan, perasaan tidak nyaman umum yang nyata, dan sebagai tambahan terhadap rasa dingin atau panas, juga batuk dan pusing karena posisi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Overdosis

Dalam kasus penggunaan obat dalam jumlah 400 mg, reaksi merugikan yang ditimbulkan sebanding dengan gejala yang diamati ketika menggunakan obat dalam dosis yang lebih kecil, tetapi lebih sering terjadi.

Untuk mengatasi overdosis, terapi yang ditujukan untuk meredakan gejala harus digunakan. Prosedur dialisis tidak mempercepat proses ekskresi komponen aktif obat.

Interaksi dengan obat lain

Inhibitor isoenzim hemoprotein P450 CYP3A4 (seperti indinavir dengan ritonavir, eritromisin dengan simetidin, serta itrakonazol dengan ketokonazol dan jus jeruk bali) dapat meningkatkan sifat udenafil.

Ketoconazole (pada dosis 400 mg) meningkatkan puncak plasma dan bioavailabilitas udenafil (pada dosis 100 mg) masing-masing sebesar 0,8 kali (atau 85%) dan hampir dua kali lipat (atau 212%).

Ritonavir dengan indinavir secara signifikan meningkatkan sifat udenafil.

Rifampisin, deksametason, dan antikonvulsan (seperti fenitoin dengan karbamazepin dan fenobarbital) dapat mempercepat metabolisme udenafil, akibatnya, bila obat-obatan ini digunakan dalam kombinasi, sifat-sifat obat yang terakhir melemah.

Ketika udenafil digunakan dalam kombinasi (secara oral pada dosis 30 mg/kg) dengan nitrogliserin (pemberian intravena tunggal sebesar 2,5 mg/kg) dalam kondisi pengujian eksperimental, tidak ditemukan efek pada sifat farmakokinetik udenafil, tetapi menggabungkan keduanya tetap tidak disarankan, karena dapat menurunkan tekanan darah.

Udenafil, serta obat-obatan yang termasuk dalam kategori α-blocker, adalah vasodilator, jadi jika digunakan bersamaan, sebaiknya diresepkan dalam dosis minimal.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan kelembaban, serta tidak dapat dijangkau oleh anak-anak. Suhu – tidak lebih dari 30°C.

Kehidupan rak

Zidena dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 14 ]