Zidolam

Zidolam adalah obat antiviral. Ini termasuk dalam kategori penghambat nukleotida dan nukleosida revertase.

Indikasi Zidolama

Hal ini ditunjukkan untuk pengobatan HIV - untuk anak-anak 12+ tahun, dan juga untuk orang dewasa (dengan bentuk imunodefisiensi progresif).

Surat pembebasan

Ini diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah per 1 piring melepuh. Satu paket obat berisi 10 lepuh dengan tablet.

Zidolam digunakan untuk mengobati HIV pada remaja dari usia 16 tahun (berat badan 50+ kg), dan juga pada orang dewasa.

Sebagai kombinasi tetap, obat dapat diberikan dengan tolerabilitas yang ada pada pasien (AZT, lamivudine, dan nevirapine). Penilaian tolerabilitas dilakukan setelah terapi kombinasi antiretroviral dengan nevirapine pada dosis pemeliharaan 200 mg dua kali sehari, diterapkan minimal 6-8 minggu. Resepkan dosis perawatan obat hanya diperbolehkan setelah 2 minggu setelah menerapkannya dalam jumlah awal - 200 mg per hari satu kali.

Farmakodinamik

Lamivudine, serta AZT, memiliki efek retardasi sinergis pada replikasi virus tipe HIV-1 dan HIV-2. Komponen aktif LS secara bertahap berubah di dalam sel menjadi zat trifosfat. Unsur-unsur ini adalah inhibitor selektif revaluasi HIV yang kompetitif. Percobaan klinis telah mengkonfirmasi bahwa kombinasi tersebut dapat menghambat munculnya resistensi terhadap AZT pada orang-orang yang sebelumnya tidak pernah menjalani pengobatan antiretroviral.

Kombinasi lamivudine dan zidovudine lebih efektif daripada kombinasi AZT dengan ddI atau AZT dengan zalcitabine. Di antara sifat tambahan dari zat gabungan ini adalah tolerabilitas yang baik dari kombinasi semacam itu. Selain itu, ini mempromosikan penekanan suboptimal reproduksi virus, dan juga melemahkan tingkat konsentrasi zat.

Farmakokinetik

Zidovudine dengan lamivudine terserap dengan baik dari saluran pencernaan, dengan indeks bioavailabilitas 80-85% (lamivudine) dan 60-70% (AZT). Tingkat puncak dalam plasma unsur-unsur ini adalah 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudine) dan 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudine) dan dicapai setelah 0,5-2 jam dan 0,25-2 jam. Masing-masing.

Dalam kisaran dosis obat lamivudine, farmakokinetik linier dengan ikatan lemah albumin-located albumin (kurang dari 36% in vitro) diamati. Indeks sintesis zidovudine dengan protein 34-38%.

Kedua zat tersebut bisa lolos ke dalam CSF, begitu juga di SSP.

Setelah 2-4 jam setelah mengkonsumsi Zidolam, proporsi antara indeks AZT dan lamivudine di dalam plasma, dan dengan itu cairan serebrospinal masing-masing adalah 0,5 dan 0,5.

Produk utama disintegrasi zidovudine di dalam urin dengan plasma adalah 5-glukuronida. Tes in vitro menunjukkan bahwa fosforilasi intraselular pada lamivudine terjadi, yang selanjutnya dikonversi menjadi produk peluruhan aktif 5-trifosfat.

Ekskresi lamivudine terutama terjadi melalui ginjal, zat tersebut diekskresikan tidak berubah. Waktu paruh zat mencapai 10,5-15,5 jam.

Masa paruh zidovudine kira-kira 1,1 jam. Sekitar 50-80% zat diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk 5-glukuronida. Selain itu, AZT dapat diekskresikan melalui ASI.

Dosis dan administrasi

Obatnya harus dikonsumsi secara oral. Untuk anak-anak dari 12 tahun dan orang dewasa, dosis obatnya adalah 1 tablet sehari dua kali sehari. Hal ini diperbolehkan untuk minum obat-obatan tanpa menghiraukan makan.

[1]

Gunakan Zidolama selama kehamilan

Wanita hamil tidak diizinkan meresepkan obat ini.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• intoleransi komponen penyusun obat;
• Neutropenia berat (dengan jumlah neutrofil kurang dari 0,75 × 10 9 / L) atau anemia (hemoglobin kurang dari 7,5 g / dL atau 4,65 mmol / L);
• polineuropati;
• penurunan fungsi ginjal (tingkat pembersihan kreatinin kurang dari 50 mililiter / menit);
• periode menyusui;
• Usia anak kurang dari 12 tahun.

Efek samping Zidolama

Karena penggunaan obatnya, efek sampingnya bisa berkembang: merasa lelah dan tidak sehat, sakit kepala, diare, muntah, pusing dan mual. Selain itu, juga keadaan demam, perkembangan neuropati, anoreksia, timbulnya insomnia atau kedinginan. Gejala mukosa hidung, nyeri di daerah muskuloskeletal, neutropenia atau kebotakan, ruam atau batuk mungkin muncul, dan enzim bilirubin dan hati juga dapat meningkat.

Overdosis

Dengan berkembangnya overdosis obat, perawatan suportif sangat dibutuhkan, serta prosedur yang bertujuan menghilangkan gejala. Tidak ada obat penawar khusus untuk pengobatan overdosis Zidolam.

Interaksi dengan obat lain

Karena obat tersebut mengandung 2 zat aktif (AZT dengan lamivudine), maka obat tersebut dapat berinteraksi sesuai dengan karakteristik keduanya.

Dalam kasus obat kombinasi dengan myelosuppressive atau obat-obatan nefrotoksik (termasuk yang sistematis, penggunaan pentamidin dengan pirimetamin, dan selain dapson, flusitosin, kotrimoksazol, dan interferon, serta amfoterisin B, gansiklovir dengan doxorubicin dan vinblastine dengan vincristine) membutuhkan pemantauan konstan hematologi tingkat dan fungsi ginjal. Dosis diturunkan jika perlu.

Hal ini diperlukan untuk memantau indeks dalam darah zat fenitoin - bila dikombinasikan dengan Zidolam.

Kodein dengan aspirin dan morfin, dan di samping itu, oxazepam ketoprofen, indometasin dengan naproxen dan cimetidine dan dapson dengan oxazepam dan Isoprinosine dapat mempengaruhi proses metabolisme AZT (kompetitif memperlambat proses pembentukan glukuronida nya baik secara langsung menghambat substansi metabolisme menggunakan enzim mikrosomal hati) .

Probenecid dapat meningkatkan AZT, menekan proses glucuronization, atau mengurangi laju ekskresi zat melalui ginjal.

Penggunaan flukonazol mempengaruhi proses metabolisme dan faktor clearance zidovudine.

Asam valproik memperlambat fase pertama metabolisme hati AZT, yang meningkatkan bioavailabilitas yang terakhir. Karena itu, bila dikombinasikan penggunaan zat ini dianjurkan untuk memantau kesehatan pasien agar segera mengungkapkan peningkatan reaksi negatif terhadap penggunaan AZT.

Obat analog nukleosida terpisah dapat mempengaruhi kerja, serta jumlah leukosit / eritrosit, dapat meningkatkan sifat toksik zidovudin relatif terhadap sel darah, dan sebagai tambahan proses replikasi DNA ini.

Ribavirin antagonis aktivitas antivirus AZT relatif terhadap virus HIV (in vitro).

Zat pirimetamin, trimetoprim dan sulfametoksazol dengan acyclovir diizinkan selama profilaksis atau pengobatan proses infeksi, diprovokasi oleh organisme oportunistik, karena aplikasi terbatas obat ini sifat beracun mereka tidak ditingkatkan.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Mengandung Zidolam diperlukan di tempat yang tidak akan bisa diakses anak-anak, dan juga memenuhi syarat standar untuk menyimpan obat-obatan. Suhu adalah 15-30 ° C.

Kehidupan rak

Zidolam harus digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.