Jalan

Zylol adalah obat antihistamin dari tindakan sistemik, adalah turunan piperazin.

Indikasi Jalan

Hal ini ditunjukkan untuk menghilangkan bentuk alergi dari flu biasa (di antaranya sepanjang tahun), dan dengan itu bentuk urtikaria idiopatik kronis.

Surat pembebasan

Diproduksi di tablet, 7 buah dalam 1 blister. Di dalam satu bungkusan berisi 1 atau 4 pelat melepuh.

Farmakodinamik

Levocetirizine adalah eneromer R aktif aktif dari substansi cetirizine, dan termasuk dalam kategori antagonis kompetitif selektif dari reseptor histamin (H1). Afinitas untuk reseptor ini di levoketirizin dua kali lipat dari cetirizine.

Obat tersebut bekerja pada tahap respons alergi, yang bergantung pada histamin, dan pada saat bersamaan mengurangi pergerakan eosinofil, memperkuat pembuluh darah dan mencegah pelepasan konduktor inflamasi. Selain itu, mencegah perkembangan, sekaligus memfasilitasi jalannya gejala alergi, memiliki sifat anti-alergi, anti-eksudatif dan anti-inflamasi. Dalam kasus ini, hampir tidak ada efek antiserotoninovogo dan cholinolytic. Pada dosis terapeutik, obat ini praktis tidak memiliki efek sedatif.

Tes EKG tidak mengungkapkan tindakan levoketirizin terkait dengan interval QT.

Farmakokinetik

Farmakokinetik bahan aktif berubah secara linear. Itu tergantung pada dosisnya, memiliki variabilitas individu yang lemah dan praktis tidak berbeda dengan indeks cetirizine.

Levocetirizin diserap cukup cepat dengan pemberian obat secara oral. Pada tingkat penyerapan, makan tidak berpengaruh, namun pada saat bersamaan menurunkan kecepatannya. Indeks puncak di dalam plasma diamati 0,9 jam setelah penggunaan obat dalam dosis obat dan 207 ng / ml (untuk dosis tunggal) dan 308 ng / ml (dengan penggunaan berulang obat dalam jumlah 5 mg). Nilai ekuilibrium dalam serum mencapai 2 hari kemudian.

Tidak ada informasi tentang distribusi obat-obatan terlarang di dalam jaringan tubuh manusia, dan di luar itu pada perjalanan materi melalui BBB. Dalam proses pengujian hewan, indeks tertinggi diamati di dalam ginjal dengan hati, dan yang terendah ada di dalam sistem saraf pusat. Volume distribusi adalah 0,4 l / kg, dan sintesis dengan protein plasma mencapai 90%.

Dalam proses metabolisme, sekitar 14% komponen aktif terlibat dalam tubuh. Oksidasi, mengikat dengan taurin, dan N - bersama dengan de -alkilasi dilakukan. Proses yang terakhir dilakukan dengan bantuan hemoprotein CYP 3A4, dan beberapa isoform hemoprotein berpartisipasi dalam proses oksidatif. Zat aktif tidak berpengaruh pada aktivitas isoenzim hemoprotein 1A2 dan 2C9, dan sebagai tambahan 2C19 dengan 2D6 dan 2E1 dengan 3A4 pada tingkat penggunaannya, yang melebihi tingkat puncak setelah dosis oral dalam jumlah 5 mg. Karena proses metabolisme memiliki derajat rendah, dan efek penekan tidak meningkat, kemungkinan interaksi zat aktif dengan zat lain sangat kecil.

Ekskresi obat sering dilakukan dengan bantuan sekresi tubular aktif, dan sebagai tambahan filtrasi glomerulus. Waktu paruh 7,9 + 1,9 jam, dan tingkat pemurnian total adalah 0,63 ml / menit / kg. Zatnya tidak menumpuk, benar-benar diekskresikan selama 96 jam. Ekskresi sekitar 85,4% dosis obat dilakukan dengan air kencing (bentuk tidak berubah), dan sekitar 12,9% diekskresikan dengan kotoran.

Pada orang dengan gangguan aktivitas ginjal (dengan nilai KC <40 ml / menit), tingkat pemurnian obat menurun dan waktu paruh meningkat (pada pasien yang menerima hemodialisis, skor keseluruhan berkurang 80%), jadi mereka perlu memilih rejimen dosis yang sesuai. Selama prosedur standar hemodialisis (4 jam) hanya sebagian kecil (kurang dari 10%) komponen aktif yang diekskresikan.

Dosis dan administrasi

Obatnya bisa diambil oleh anak di atas 6 tahun dan dewasa (dosis per hari - dosis tunggal 5 mg LS). Anda bisa minum pil baik saat perut kosong atau dengan makanan, dicuci dengan air. Anda tidak bisa mengunyahnya.

Bagi orang dengan bentuk gagal ginjal kronis, obat bisa diresepkan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter. Hitung ukuran dosis yang dibutuhkan sesuai dengan indeks KK:

• Pada tahap mudah gangguan (pembersihan adalah 50-79 ml / menit), tablet diambil dalam dosis standar - 5 mg sekali sehari;
• Bentuk gangguan moderat (clearance dalam 30-49 ml / menit) - 5 mg sekali sehari; setiap 2 hari;
• bentuk kerusakan parah (clearance kurang dari 30 ml / menit) - setiap 3 hari selama 5 mg sekali sehari;
• Orang dengan stadium akhir patologi yang menjalani hemodialisis (clearance kurang dari 10 ml / menit) benar-benar dikontraindikasikan.

Durasi kursus terapeutik tergantung pada tingkat keparahan patologi, jenisnya, dan juga kekuatan manifestasi tanda-tanda penyakit (parameter ini ditentukan oleh dokter yang merawat). Jika terjadi kontak singkat dengan alergen (misalnya dengan serbuk sari tumbuhan), obat tersebut harus digunakan untuk minggu pertama. Rata-rata, kursus berlangsung 3-6 minggu.

Untuk menghilangkan bentuk kronis dari rhinitis atau urtikaria alergi, obat harus diambil selama tahun pertama.

Gunakan Jalan selama kehamilan

Zeolol tidak bisa diberikan pada wanita hamil.

Bahan aktifnya bisa masuk ke dalam susu ibu, karena ini, jika perlu menggunakan obat-obatan pada periode menyusui, obat ini harus dihentikan sementara dari menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• intoleransi terhadap levoketirizin, serta turunan lain dari piperazine atau unsur obat lainnya;
• bentuk parah gagal ginjal, dimana ada CC kurang dari 10 ml / menit;
• turun temurun intoleransi galaktosa (parah), kekurangan enzim laktase (β-galaktosidase) atau masalah pencernaan galaktosa dengan glukosa oleh tubuh;
• anak di bawah usia 6 tahun

Efek samping Jalan

Penggunaan obat dapat menyebabkan perkembangan efek samping berikut:

• organ-organ Majelis Nasional: munculnya sakit kepala, parestesi, kejang, pusing, dysgeusia atau tremor, dan selain pingsan, kelelahan parah, rasa kantuk dan astenia;
• organ visual: penglihatan kabur atau gangguan penglihatan;
• Organ cAS: munculnya takikardia atau perubahan denyut jantung;
• organ pernafasan: onset dyspnea;
• Organ gastrointestinal: muntah, sakit perut, konstipasi atau diare, dan mual dan keringnya mukosa oral;
• organ sistem pencernaan: perkembangan hepatitis;
• Jaringan subkutan dengan kulit: ruam yang disebabkan obat (tipe stabil), edema Quincke, urtikaria, dan selain ruam dan gatal lainnya;
• organ ODA: pengembangan nyeri otot;
• organ sistem kekebalan: manifestasi hipersensitivitas, di antaranya juga anafilaksis;
• organ sistem kemih dan ginjal: retensi buang air kecil, perkembangan disuria;
• Gangguan metabolisme: nafsu makan meningkat;
• Kelainan umum: munculnya edema;
• tes laboratorium: perubahan nilai tes hati, dan penambahan berat badan.

Penggunaan obat-obatan harus dibatalkan jika ada reaksi di atas yang berkembang, dan kemudian berkonsultasi dengan dokter.

Overdosis

Akibat overdosis obat, keracunan bisa bermanifestasi sebagai rasa kantuk. Dan pada anak-anak kadang-kadang diekspresikan dalam bentuk kegelisahan dan gairah yang kuat, yang kemudian berubah menjadi kantuk.

Jika pasien memiliki tanda overdosis (terutama anak-anak), Anda harus membatalkan penggunaan obatnya. Kemudian, sesegera mungkin, hubungi dokter, cuci perut orang tersebut dan beri arang aktif. Selebihnya, pengobatannya simtomatik. Tidak ada obat penawar khusus, dan prosedur hemodialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Bila dikombinasikan dengan simetidin, azitromisin dan pseudoefedrin, dan selain eritromisin, diazepam, ketokonazol dan glikpida, tidak ada interaksi negatif yang signifikan secara medis.

Dalam kombinasi dengan teofilin (dalam dosis harian 400 mg), levoketirizin menurunkan keseluruhan clearance (-16%), sedangkan sifat farmakokinetik teofilin tetap tidak berubah.

Levocetirizine tidak meningkatkan efek minuman beralkohol, namun pada orang dengan sensitivitas tinggi, bila dikombinasikan dengan alkohol atau obat lain yang menekan fungsi sistem saraf pusat, perkembangan efek semacam itu mungkin dilakukan.

Selama pengobatan dengan Zilola, Anda harus berhenti menggunakan obat penenang.

[1]

Kondisi penyimpanan

Penyimpanan obat ini tidak memerlukan kondisi dan suhu tertentu. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

[2], [3]

Kehidupan rak

Zeolol bisa digunakan selama 2 tahun sejak tanggal rilis.