Maxipime

Maxipim adalah bedak yang digunakan untuk membuat larutan injeksi.

[1], [2], [3]

Indikasi Maksipima

Hal ini ditunjukkan (oleh orang dewasa) untuk menghilangkan proses infeksi yang dipicu oleh mikroflora, peka terhadap tindakan obat-obatan terlarang:

• dalam sistem pernafasan (seperti pneumonia atau bronkitis);
• di lapisan subkutan dan kulit;
• Proses infeksi intra-abdomen (di antara infeksi tersebut adalah ZHVP, dan juga peritonitis);
• Infeksi ginekologis;
• dengan septikemia.

Hal ini juga digunakan dalam pengobatan empiris demam demam dan dalam pencegahan komplikasi yang timbul setelah operasi di daerah intra-abdomen.

Saat merawat anak:

• pneumonia, septikemia;
• proses menular di saluran kemih (antara pielonefritis);
• infeksi subkutan dan kulit;
• bentuk empiris pengobatan demam demam;
• bentuk bakteri meningitis.

[4], [5], [6]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk bubuk dalam botol 0,5 ml, dan juga 1 atau 2 g. Di dalam kemasan terpisah berisi 1 botol obat.

[7]

Farmakodinamik

Cefepime menghambat pengikatan enzim yang ada di dinding sel bakteri, dan juga memiliki berbagai pengaruh dalam kaitannya dengan banyak mikroba gram negatif dan gram positif. Zat ini memiliki ketahanan tinggi terhadap hidrolisis dengan menggunakan sebagian besar β-laktamase, serta afinitas lemah untuk β-laktamase, yang dikodekan oleh gen kromosom. Hal ini dapat dengan cepat masuk ke dalam sel mikroba gram negatif.

Obat ini memiliki aktivitas melawan bakteri tersebut:

Gram positif bakteri aerob: Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis (di sini juga termasuk strain mereka mampu menghasilkan b-laktamase) dan strain lainnya stafilokokus (termasuk Staphylococcus hominis dan Staphylococcus saprophyticus). Selain itu juga relatif piogenik streptokokus (Streptococcus dari kategori A), Streptococcus agalactia (streptokokus dari Kategori B) dan pneumococcus (di sini juga termasuk strain yang memiliki ketahanan yang relatif penisilin rata - mencari IPC 0,1-1 ug / ml). Ini juga berlaku untuk lainnya streptokokus b-hemolitik (kategori C, G, F), Streptococcus bovis (kategori D) dan jumlah Streptococcus viridans. Kebanyakan strain enterococci (di antara mereka, misalnya, Enterococcus faecalis), Staphylococcus dan menunjukkan ketahanan terhadap tahan terhadap sebagian besar sefalosporin, termasuk cefepime dan methicillin.

Gram negatif bakteri aerob: Pseudomonas, termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida dan P. Stutzeri, dan lebih jauh lagi Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca dan K. Ozaenae) dan E. Coli. Juga di sini termasuk Enterobacter (di antara mereka Enterobacter kloaka, aerogenes Enterobacter Sakazakii dan E.), Proteus (di antara mereka, Proteus mirabilis dan Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (seperti subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Dan aeromonas hidrofilik. Pada saat yang sama juga tsitrobakter (di sini termasuk Freund tsitrobakter dan C. Diversus), Campylobacter eyuni, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli dan Haemophilus influenzae (di sini termasuk strain yang memproduksi β-laktamase). Efeknya tampaknya H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakteri, Moraxella catarrhalis (juga dalam daftar ini strain yang memproduksi β-laktamase), gonokokus (di sini juga termasuk strain yang memproduksi β-laktamase), dan meningokokus. Selain itu, hal itu mempengaruhi agonis Pantoea, Providencia spp. (Termasuk Providencia Rettgera Providencia dan Stewart), Salmonella, Serratia, (juga Serratia martsestsens dan S. Liquefaciens), Shigella dan Yersinia enterokolitika.

Dalam kasus ini, sefepime tidak berpengaruh pada banyak strain Stenotrophomonas maltophilia dan Pseudomonas maltophilia.

Ini mempengaruhi mikroba anaerob: bacteroides (termasuk B. Melaninogenicus dengan mikroba lain dalam rongga mulut yang disediakan kelompok Bacteroides), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus, dan peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime tidak mempengaruhi bakterioid fraugilis dan clostridium difffile.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Berikut adalah nilai rata-rata konsentrasi zat aktif di dalam plasma pada relawan dewasa sehat (pria) setelah periode waktu yang berbeda (setelah IM dan / atau injeksi, sekali):

• pemberian intravena 0,5 g obat - 38,2 μg / ml (setelah 30 menit); 21,6 μg / ml (setelah 1 jam); 11,6 μg / ml (setelah 2 jam); 5.0 μg / ml (setelah 4 jam); 1,4 μg / ml (setelah 8 jam) dan 0,2 μg / ml (setelah 12 jam);
• pemberian intravena 1 g obat - 78,7 μg / ml (setelah 30 menit); 44,5 μg / ml (setelah 1 jam); 24,3 μg / ml (setelah 2 jam); 10,5 μg / ml (setelah 4 jam); 2,4 μg / ml (setelah 8 jam); 0,6 μg / ml (setelah 12 jam);
• in / dalam pengenalan 2 g larutan - 163,1 mcg / ml (setelah setengah jam); 85,8 μg / ml (setelah 1 jam); 44,8 μg / ml (setelah 2 jam); 19,2 μg / ml (setelah 4 jam); 3,9 μg / ml (setelah 8 jam); 1,1 μg / ml (setelah 12 jam);
• in / m injeksi 0,5 g obat - 8,2 μg / ml (setelah setengah jam); 12,5 μg / ml (setelah 1 jam); 12,0 μg / ml (setelah 2 jam); 6,9 μg / ml (setelah 4 jam); 1,9 μg / ml (setelah 8 jam); 0,7 μg / ml (setelah 12 jam);
• in / m pemberian 1 g obat - 14,8 mcg / ml (setelah 30 menit); 25,9 μg / ml (setelah 1 jam); 26.3 (setelah 2 jam); 16,0 μg / ml (setelah 4 jam); 4,5 μg / ml (setelah 8 jam); 1,4 μg / ml (setelah 12 jam);
• in / m pemberian 2 g obat - 36,1 μg / ml (setelah 0,5 jam); 49,9 μg / ml (setelah 1 jam); 51,3 μg / ml (setelah 2 jam); 31,5 μg / ml (setelah 4 jam); 8,7 μg / ml (setelah 8 jam); 2,3 μg / ml (setelah 12 jam).

Di dalam lendir yang disekresikan oleh bronki, empedu, dahak dan urin, dan sebagai tambahan pada usus buntu, prostat dan cairan peritoneum dengan kandung empedu, konsentrasi obat dari komponen obat aktif juga diamati.

Waktu paruh rata-rata sekitar 2 jam. Saat obat diambil oleh sukarelawan sehat sebanyak 2 g (dengan interval 8 jam antara administrasi), selama 9 hari akumulasi zat di dalam tubuh tidak diamati.

Sebagai hasil metabolisme, sefepime mengubah N-methylpyrrolidine menjadi unsur, dan pada gilirannya mengubah oksida N-methylpyrrolidine menjadi zat. Total clearance rata-rata adalah 120 ml / menit. Pemisahan sefepim hampir seluruhnya dicapai melalui proses pengaturan di ginjal - terutama melalui penyaringan glomeruli (di ginjal tingkat clearance rata-rata adalah 110 ml / menit). Di dalam urin, sekitar 85% obat (dalam bentuk zat aktif permanen) ditemukan, di samping 1% zat N-methylpyrrolidine, sekitar 6,8% unsur N-methylpyrrolidine oxide, dan sekitar 2,5% komponen ephemeris dari sefepime. Sintesis obat dengan protein plasma kurang dari 19%. Indikator ini tidak tergantung pada tingkat konsentrasi serum obat.

Pengujian yang dilakukan pada orang dengan tingkat keparahan gagal ginjal yang berbeda menunjukkan bahwa, tergantung pada mereka, waktu paruh meningkat. Nilai rata-rata untuk kerusakan ginjal kronik berat pada orang yang menjalani perawatan dialisis sama dengan 13 jam (dalam kasus hemodialisis), dan juga selama 19 jam (jika dialisis peritoneal digunakan).

[12], [13], [14], [15]

Dosis dan administrasi

Sebelum menggunakan obat ini, tes sensitivitas kulit diperlukan.

Ukuran standar dosis dewasa adalah 1 g, diberikan oleh iv atau in / m pada interval 12 jam. Seringkali, perjalanan pengobatan berlangsung 7-10 hari, namun dengan bentuk infeksi yang parah, terapi yang lebih lama mungkin diperlukan.

Tetapi metode pemberian dan dosis berfluktuasi dengan sensitivitas mikroba patogen, tingkat keparahan proses infeksius, dan juga fungsi ginjal pasien. Berikut ini adalah rekomendasi untuk dosis dewasa Maxipim:

• proses menular di saluran kemih (tingkat keparahan sedang atau ringan) - 0,5-1 g dengan metode IM atau I / O setiap 12 jam;
• infeksi lain (tingkat keparahan sedang atau ringan) - 1 g IM atau IV setiap 12 jam;
• bentuk infeksi yang parah - 2 g setelah setiap 12 jam;
• bentuk infeksi yang sangat serius, dan juga yang bisa mengancam nyawa - 2 g setelah setiap 8 jam.

Untuk melakukan profilaksis terhadap munculnya infeksi karena operasi, Anda memerlukan 1 jam sebelum prosedur memasukkan 2 g larutan selama setengah jam (untuk orang dewasa). Setelah proses selesai, tambahkan 0,5 g metronidazol secara intravena. Perlu dicatat bahwa metronidazol tidak bisa diberikan bersama dengan Maxipim. Sebelum menggunakan metronidazol, sistem infus harus dibilas.

Untuk operasi yang berkepanjangan (lebih dari 12 jam) 12 jam setelah dosis pertama, diperlukan untuk memasukkan dosis Maxipim yang sama berulang kali, juga dengan penggunaan metronidazol selanjutnya.

Dengan adanya gangguan ginjal fungsional (dan juga, jika nilai QC kurang dari 30 ml / menit), penyesuaian dosis obat diperlukan. Untuk orang dewasa, mereka akan menjadi:

• Nilai QC adalah 30-50 ml / menit - 2 g setelah setiap 12 atau 24 jam; 1 g setelah setiap 24 jam; 0,5 g setelah setiap 24 jam;
• tingkat CK 11-29 ml / menit - 2 g setelah setiap 24 jam; 1 g setelah setiap 24 jam; 0,5 g setiap 24 jam;
• Tingkat QC kurang dari 10 ml / menit - 1 g setiap 24 jam; 0,5 g setiap 24 jam; 0,25 g setelah setiap 24 jam;
• pada hemodialisis - 0,5 g setelah setiap 24 jam.

Akibat hemodialisis, sekitar 68% obat dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 3 jam. Pada akhir setiap prosedur, diminta memasukkan obat lagi pada dosis yang sama dengan ukuran awal. Dalam kasus prosedur dialisis peritoneal permanen (rawat jalan), diperbolehkan untuk memberikan larutan pada dosis awal standar - 0,5, 1 atau 2 g (tergantung pada tingkat keparahan proses infeksi) pada interval 48 jam.

Untuk bayi usia 1-2 bulan, obat dapat diberikan hanya untuk indikasi kehidupan - dosisnya adalah 0,3 g / kg setiap 8 atau 12 jam (tergantung pada tingkat keparahan proses infeksi). Hal ini diperlukan untuk terus memantau kondisi anak yang mendapat pengobatan, beratnya kurang dari 40 kg.

Anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal perlu menurunkan dosisnya, atau memperpanjang interval antar prosedur.

Untuk anak di atas 2 bulan, dosis tertinggi tidak boleh lebih dari yang disarankan orang dewasa. Pada anak-anak dengan berat kurang dari 40 kg tunggal (dengan tidak rumit atau rumit oleh proses infeksi di saluran kemih (pielonefritis antara mereka) dan lebih jauh lagi pneumonia, infeksi kulit rumit dan terapi empiris demam neutropenia) dosis yang dianjurkan adalah 0,5 g / kg setiap 12 jam Untuk anak-anak dengan meningitis bakteri atau demam neutropenia - setiap 8 jam.

Ukuran sediaan untuk anak-anak seberat 40 kg ini mirip dengan orang dewasa.

Obat tersebut disuntikkan / dengan cara diobati dengan injeksi dalam secara intramuskular. Dalam kasus kedua, Anda harus memilih tempat tubuh dengan otot besar - misalnya gluteus; kuadran luar bagian atas.

[18], [19], [20]

Gunakan Maksipima selama kehamilan

Pengujian penggunaan obat pada ibu hamil tidak dilakukan, karena yang saat ini diperbolehkan hanya menunjuk pada kasus dimana kemungkinan manfaatnya bagi wanita lebih tinggi daripada munculnya konsekuensi negatif janin.

Sejumlah kecil obat tersebut masuk ke dalam ASI, jadi Anda perlu membatalkan pemberian ASI untuk masa pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama: adanya sensitivitas tinggi terhadap sefepime atau L-arginine, dan dengan itu sefalosporin, penisilin atau antibiotik β-laktam lainnya. Selain itu, dilarang untuk menunjuk bayi sampai 1 bulan.

[16], [17]

Efek samping Maksipima

Penggunaan solusinya dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• manifestasi hipersensitivitas: perkembangan urtikaria atau gatal;
• organ dari saluran pencernaan: munculnya muntah, diare, mual, perkembangan kandidiasis di mulut, dan disamping kolitis (juga berbentuk pseudomembran);
• SSP organ: onset sakit kepala;
• manifestasi lokal (di tempat pemberian obat-obatan terlarang): dalam kasus metode IV - proses inflamasi atau flebitis; dengan metode / m - munculnya peradangan atau nyeri;
• Lain: perkembangan eritema, vaginitis atau demam.

Jarang terjadi konstipasi, masalah fungsi pernafasan, paresthesia, vasodilatasi, dan selain itu sakit perut, pusing, demam, kandidiasis dan gatal di daerah genital.

Hal ini dimungkinkan untuk mengembangkan anaphylaxis atau epileptiform seizure.

Selama tes postmarketing, reaksi berikut diamati:

• perkembangan gagal ginjal, myoclonia, serta ensefalopati (munculnya halusinasi, kehilangan kesadaran, perkembangan pingsan dan koma);
• perkembangan anafilaksis (termasuk syok anafilaksis), trombosit atau neutropenia, bentuk transien leukopenia, serta agranulositosis;
• data uji laboratorium: peningkatan nilai AST dari ALT dan APF, serta tingkat umum bilirubin. Selain itu, perkembangan eosinofilia atau anemia, peningkatan PTT atau PTV, dan hasilnya positif akibat uji langsung Coombs tanpa hemolisis. Mungkin peningkatan sementara kadar kreatinin serum atau nitrogen urea di dalam darah, serta perkembangan bentuk transien trombositopenia (kasus ini cukup langka). Selain itu, neutrofil atau leukopenia tipe transien terkadang diamati.

Overdosis

Dengan kelebihan dosis yang diperlukan (terutama pada orang dengan gangguan fungsional pada ginjal), gejala reaksi merugikan meningkat. Di antara manifestasi overdosis adalah serangan epilepsi, myoclonia, rangsangan neuromuskular, dan juga ensefalopati (termasuk gangguan kesadaran, koma, pingsan dan halusinasi).

Untuk menghapus pelanggaran tersebut, Anda harus menghentikan pemberian solusinya dan melakukan perawatan yang ditujukan untuk menghilangkan gangguan tersebut. Hemodialisis akan mempercepat ekskresi sefepime, namun dialisis peritoneal tidak akan memiliki hasil yang diinginkan. Dalam kasus manifestasi alergi yang parah (reaksi segera) adrenalin dan metode perawatan intensif lainnya harus digunakan.

[21], [22], [23]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan aminoglikosida dosis besar memerlukan pemantauan hati-hati terhadap ginjal, karena obat ini berpotensi menimbulkan efek ototoxic dan nefrotoksik. Nephrotoxicity diamati ketika sefalosporin lainnya digabungkan dengan diuretik (seperti furosemid).

Maxipim dalam nilai 1-40 mg / ml diperbolehkan untuk digabungkan dengan obat parenteral berikut: larutan injeksi (0,9%) natrium klorida, larutan injeksi glukosa (5, dan juga 10%), larutan injeksi 6M sodium lactate, campuran larutan glukosa (5 %) dengan natrium klorida (0,9%) dan campuran larutan injeksi glukosa (5%) dan laktat Ringer.

Untuk menghindari kemungkinan interaksi dengan obat lain, diperlukan untuk tidak mencampuradukkan solusi Maxipim (dan juga kebanyakan antibiotik jenis β-laktam lainnya) dengan obat-obatan seperti vankomisin, tobramycin sulfate, metronidazol, dan juga non -romycin sulfate dan gentamicin. Jika perlu untuk mengatasi kedua solusi ini, masing-masing harus diberikan secara terpisah.

[24], [25], [26], [27], [28]

Kondisi penyimpanan

Serbuk ini diperlukan untuk tetap berada di luar jangkauan anak-anak, di tempat yang tertutup karena penetrasi cahaya. Nilai suhu maksimum 30 ° C.

Larutan siap pakai untuk injeksi intravena dan / atau injeksi harus disimpan dalam lemari es pada suhu 2-8 ° C.

[29]

Kehidupan rak

Maxipim cocok untuk digunakan dalam kurun waktu 3 tahun sejak saat pelepasan bedak. Solusi yang disiapkan dapat disimpan pada suhu kamar tidak lebih dari 24 jam, dan jika disimpan di kulkas, tidak lebih dari 7 hari.

[30]