Tarceva

Kategori agen antineoplastik adalah Tarceva - obat antitumor, perwakilan penghambat tirosin kinase.

Indikasi Tarceva

Indikasi utama penunjukan Tarceva adalah sebagai berikut:

• Pengobatan suportif kanker paru non-small cell lokal atau metastasis, jika tidak ada peningkatan perkembangan penyakit setelah 4 program kemoterapi.
• Tumor kanker di paru-paru, penyebaran lokal atau metastasis, jika satu atau lebih program kemoterapi tidak memiliki efek yang diharapkan.
• Kanker localized atau metastatic inoperable di pankreas (sebagai obat lini pertama, dikombinasikan dengan Gemcitabine).

[1]

Surat pembebasan

Tarceva diproduksi dalam bentuk tablet, dengan lapisan pelindung pelindung. Bahan aktifnya adalah zat antitumor erlotinib.

Tablet dibulatkan, dengan tepi yang halus, ditutupi dengan film rona yang berwarna kekuning-kuningan. Di satu sisi ada tulisan yang merefleksikan nama dan dosis tablet dalam mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Satu piring melepuh berisi sepuluh tablet. Satu pak kardus berisi tiga piring blister dan sebuah instruksi kertas.

Farmakodinamik

Tarceva berdasarkan erlotinib adalah obat terkuat yang menghambat tirosin kinase reseptor EGF (faktor pertumbuhan epidermal manusia).

The tirosin kinase bertanggung jawab atas proses internal fosforilasi EGF, yang diekspresikan di atas struktur sel tumor yang sehat dan sehat. Penghambatan aktivitas phosphotyrosine dari faktor pertumbuhan menghambat perkembangan sel kanker dan / atau menyebabkan kematian mereka. 

[2]

Farmakokinetik

Komponen aktif Tarcev terserap dengan baik setelah pemberian oral. Kandungan yang membatasi dalam serum diamati setelah empat jam. Ketersediaan biologis pada orang sehat diperkirakan mencapai 59%. Kehadiran massa makanan di perut bisa meningkatkan bioavailabilitas obat.

Kandungan yang membatasi dalam serum adalah 1,995 ng / ml. Konsentrasi ekuilibrium diamati setelah 7-8 hari. Sebelum menggunakan dosis Tarcev berikutnya, tingkat minimum bahan aktif dalam serum adalah 1,238 ng / ml.

Pada sampel jaringan kanker setelah 9 hari pengobatan, tingkat bahan aktif ditemukan rata-rata 1,158 ng / g. Ini adalah sekitar 63% dari tingkat batas dalam serum dalam keadaan ekuilibrium. Setelah 60 menit setelah mengkonsumsi Tarcev, kandungan obat yang membatasi di plasma bisa mencapai 73%. Mengikat protein plasma adalah 95%.

Metabolisme Tarceva terjadi di hati, dengan keterlibatan enzim dalam prosesnya. Proses metabolisme extrahepatic diamati di rongga usus, di paru-paru, langsung di jaringan tumor.

Jarak rata-rata mendekati 4,47 l / jam. Waktu paruh adalah 36,2 jam. Produk metabolisme dan residu obat yang tidak berubah diekskresikan terutama dengan betis (lebih dari 90%), dan pada tingkat yang lebih rendah - melalui ginjal.

Perlakuan kombinasi Tarceva dan Gemcitabine tidak berpengaruh pada pembersihan zat erlotinib dalam serum.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dosis dan administrasi

Ambil Tarceva secara oral, sekali sehari, 60 menit sebelum makan, atau dua jam setelah makan.

• Bila proses kanker sel non-kecil di paru-paru, disarankan 150 mg Tarceva per hari.
• Bila proses kanker di pankreas dianjurkan untuk mengkonsumsi 100 mg Tarceva per hari, untuk waktu yang lama, bersamaan dengan Gemcitabine.

[10], [11]

Gunakan Tarceva selama kehamilan

Kemungkinan merawat Tarceva dengan ibu hamil kurang diselidiki. Pengujian praklinis efek toksik obat dalam dosis standar menunjukkan adanya embriotoksisitas.

Mengingat hal di atas, maka tidak disarankan menggunakan Tarceva untuk terapi pasien hamil. Wanita usia subur sebelum memulai terapi harus menyingkirkan adanya kehamilan, dan juga menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Kemungkinan perawatan seks Tarceva selama menyusui belum diselidiki, oleh karena itu tidak dianjurkan untuk menggunakan jenis obat ini.

Kontraindikasi

Perlakuan Tarcev harus dihindari dalam situasi seperti ini:

• dengan kerusakan hati dan ginjal parah;
• dengan masa gestasi dan menyusui;
• dalam pediatri;
• dengan kecenderungan alergi terhadap Tarceva.

 Kontraindikasi relatif adalah:

• merokok pasien;
• intoleransi terhadap galaktosa, ketidakcukupan laktase;
• alergija peptikum;
• Kemoterapi simultan dengan taxane.

Efek samping Tarceva

Paling sering, spesialis mendeteksi efek samping seperti saat mengkonsumsi obat Tarceva:

• diare, mual, bisul mulut, sakit perut, kembung, pendarahan di saluran pencernaan (sampai perforasi);
• ishudanie;
• pengembangan insufisiensi hati;
• konjungtivitis, ulkus kornea (kadang dengan perforasi), keratitis;
• batuk, sesak napas, pendarahan mukosa hidung;
• ruam kulit, kebotakan, kerusakan kulit dan kuku, perubahan pigmentasi;
• nyeri di kepala, neuropati;
• kondisi depresif;
• sensasi kelelahan, keterikatan infeksi (pneumonia, phlegmon, komplikasi septik).

[8], [9]

Overdosis

Dengan pemberian oral dosis tunggal Tartz sampai 1600 mg, tidak ada efek khusus yang diamati.

Saat mengambil dosis tinggi, gejala berikut mungkin terjadi:

• diare berat;
• ruam kulit;
• peningkatan tingkat transaminase hati.

Dengan kemungkinan overdosis Tarceva dihapuskan, sebagai ganti resep pengobatan dengan obat simtomatik.

[12],

Interaksi dengan obat lain

Ketokonazol, Ciprofloxacin mempengaruhi metabolisme Tarceva dan meningkatkan konsentrasinya dalam serum.

Rifampisin, induktor isoenzim CYP3A4 meningkatkan metabolisme Tarceva dan menurunkan tingkat obat dalam plasma.

Obat yang menyebabkan perubahan pH di segmen atas dari saluran pencernaan dapat mempengaruhi kelarutan bahan aktif Tarceva dan tingkat ketersediaan hayati.

Omeprazol, obat penghambat pompa proton, ranitidin, obat penghambat reseptor histamin menurunkan tingkat konsentrasi obat Tarceva yang membatasi.

Warfarin dan preparat kumarin lainnya meningkatkan risiko perdarahan.

Statin dikombinasikan dengan Tarceva meningkatkan risiko miopati.

Merokok selama perawatan Tarceva mengurangi paparan bahan aktif sekitar 2 kali.

Tarceva meningkatkan konsentrasi platinum dalam serum darah, yang harus diperhitungkan saat mengambil karboplatin atau Paclitaxel.

Capecitabine meningkatkan kandungan plasma dari bahan aktif Tarceva.

[13], [14]

Kondisi penyimpanan

Jaga agar Tarceva di ruangan dengan suhu 15 +30 ° C, dalam total aksesibilitas anak-anak.

[15],

Kehidupan rak

Tarceva dapat disimpan selama 3 tahun sejak saat produksi obat.