Varfareks

Warfarex adalah obat antitrombotik yang merupakan antagonis vitamin K.

Indikasi Varfarex

Berlaku dalam kasus berikut:

• terapi dengan profilaksis untuk DVT, dan juga PE;
• pencegahan tipe sekunder pada infark miokard, dan sebagai tambahan pencegahan komplikasi (seperti emboli tipe sistemik atau stroke) setelah terjadi infark miokard;
• profilaksis komplikasi tipe tromboembolik pada orang yang menderita atrial fibrillation, dan selain itu kekalahan katup jantung, atau memiliki katup jantung buatan;
• pencegahan stroke atau stroke mikro.

[1], [2]

Surat pembebasan

Lepaskan di tablet, 30 buah di dalam wadah. Dalam kemasan terpisah - 1 wadah dengan tablet.

[3], [4], [5]

Farmakodinamik

Warfarin adalah antikoagulan, zat yang berasal dari kumarin. Obat-obatan dari kategori ini memperlambat proses pembentuk di dalam hati vitamin K dalam bentuknya yang dilarutkan. Komponen ini diperlukan dalam tahap akhir dari beberapa faktor yang terlibat dalam krovosvertyvaniya proses stabilisasi: protrombin (faktor kedua) dengan proconvertin (faktor-7), serta zat-zat antigemofilicheskogo seperti - globulin (faktor-9) Faktor dengan Stewart Kekuasaan (faktor ke 10), dan selain itu protein C ini bersama dengan S. Akibatnya, perpanjangan periode pembekuan darah terjadi.

Warfarin tidak memiliki efek langsung pada faktor koagulasi yang sudah terbentuk dalam sistem peredaran darah, akibatnya, sejak penggunaan narkoba di dalam, dibutuhkan sekitar 8-12 jam untuk mengembangkan pengaruhnya. Puncak efek obat pada hari ke 2-7 (selama periode ini, faktor sirkulasi di dalam darah dikeluarkan dari tubuh).

Untuk penggunaan tunggal, durasi paparan obat adalah 5 hari. Di antara isomer warfarin, unsur S-warfarin sekitar lima kali lebih kuat dari pada R-warfarin.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Dengan penerimaan internal obat-obatan terlarang, bioavailabilitas warfarin sekitar 90%, dan puncak kadar plasma mencapai 1,2 jam. Konsumsi dengan makanan memperlambat penyerapan, namun tidak mengurangi derajatnya (karena proses sirkulasi enterohepatik). Ada juga proses resirkulasi enterohepatik yang diketahui. Sebagian besar warfarin disintesis dengan protein plasma, dan fraksi bebas zat ini adalah 0,5-3%.

Volume distribusi kira-kira 0,14 l / kg. Komponen aktif Warfarex menembus melalui plasenta, dan juga dalam jumlah kecil diekskresikan dengan susu.

Metabolisme zat terjadi di dalam hati. Dengan partisipasi enzim seperti CYP2C9 (ini adalah S-warfarin), dan selain CYP1A2 dengan CYRZA (unsur R-warfarin), produk ini diubah menjadi produk peluruhan tidak aktif yang dikeluarkan dari tubuh dengan air kencing. Waktu paruh elemen S-warfarin adalah 18-35 jam, dan unsur R-warfarin adalah 20-70 jam.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosis dan administrasi

Gunakan obatnya secara oral, sekali sehari (direkomendasikan pada waktu yang sama). Regimen, ukuran dosis dan lama kursus ditentukan oleh dokter secara individu, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi, serta indikator penelitian INR. Dilarang mengubah ukuran dosis secara mandiri atau tanpa konsultasi dengan dokter, atau berhenti menggunakan obat.

Ukuran dosis harian awal (dua hari pertama) adalah 2,5-5 mg. Selanjutnya, dosis secara bertahap dipilih dengan mempertimbangkan parameter koagulasi darah orang tersebut (MNO). Bila INR yang dibutuhkan (2.0-3.0 atau kadang-kadang 3.0-4.5) tercapai, pasien diberi dosis perawatan baru.

Orang yang lemah atau lanjut usia, dan selain mereka yang berada dalam kategori risiko, dosis awal dengan ukuran yang dikurangi ditentukan. Selain itu, perawatan harus dilakukan jika mereka bertambah. Warfarex sering tidak digunakan pada anak-anak.

Pada tahap awal terapi, pemantauan laboratorium tingkat INR dilakukan setiap hari, kemudian, selama 3-4 minggu ke depan, dilakukan 1-2 kali per minggu, dan bahkan kemudian - setiap 1-4 minggu. Peningkatan kontrol tambahan diperlukan bila terjadi perubahan keadaan kesehatan, sebelum melakukan prosedur operasi yang direncanakan atau prosedur lainnya, dan dalam kasus pemberian resep / pembatalan obat lain.

[20], [21], [22], [23]

Gunakan Varfarex selama kehamilan

Obatnya tidak bisa diresepkan untuk wanita hamil, karena memiliki sifat teratogenik dan bisa memicu munculnya pendarahan pada janin, yang akan menyebabkan kematiannya. Perlu ditimbang dengan cermat untuk mempertimbangkan penggunaan narkoba dan mengevaluasinya mengenai risiko seorang wanita jika menolak untuk mengambil Varfarex. Pengobatan anti-trombotik selama kehamilan harus dilakukan secara individual, di bawah pengawasan spesialis yang konstan.

Warfarin mampu masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Ini tidak mempengaruhi proses pembekuan darah pada bayi, karena obat tersebut boleh digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap warfarin atau unsur tambahan lainnya dari obat;
• pendarahan terdiagnosa secara klinis;
• adanya kecenderungan untuk mengembangkan perdarahan (dengan pelanggaran seperti penyakit von Willebrand, dan sebagai tambahan trombositopenia dengan gangguan aktivitas trombosit dan hemofilia);
• untuk mencegah risiko bentuk perdarahan hebat yang tidak dilakukan dalam 72 jam setelah operasi ekstensif, dan sebagai tambahan, selama 48 jam setelah melahirkan;
• sirosis hepatik, dan sebagai tambahan gagal ginjal / hati pada derajat yang parah;
• tekanan darah tinggi yang tidak terkontrol atau tidak diobati;
• pendarahan tipe intrakranial baru-baru ini, dan di samping itu, keadaan yang mampu memicu gangguan ini - di antaranya aneurisma aorta atau aneurisma arteri serebral;
• kecenderungan untuk pingsan;
• operasi pada mata atau di sistem saraf pusat;
• pendarahan di dalam saluran pencernaan atau ginjal, serta komplikasi penyakit ini;
• diverticulosis;
• tumor tipe ganas;
• varises esofagus;
• perikarditis (juga bentuk eksudatifnya) dan endokarditis infektif;
• suatu kondisi dimana keamanan perawatan tidak dapat dipastikan (misalnya, dalam psikosis, demensia atau alkoholisme);
• tusukan yang tidak ambigu.

[16]

Efek samping Varfarex

Penggunaan tablet dapat menyebabkan efek samping berikut:

• manifestasi penyakit: perkembangan demam dan munculnya perdarahan subdural;
• aliran darah dan hematopoiesis: perkembangan perdarahan, eosinofilia, nekrosis koumarin, dan di samping anemia, vaskulitis dan purpura. Selain itu, penurunan hematokrit dan perolehan rona ungu di kaki;
• Kelainan pada mediastinum dengan tulang dada dan sistem pernafasan: penampilan hemorachia atau kalsifikasi dalam trakea;
• gangguan fungsi saluran pencernaan: muntah (termasuk berdarah) dengan mual, sakit perut, diare, melena dan pendarahan di rektum atau saluran cerna;
• duktus empedu dan reaksi hati: peningkatan aktivitas enzim hepatik, ikterus dan hepatitis tipe cholestatic;
• Lapisan subkutan dengan kulit: ruam, alopesia yang dapat disembuhkan, gatal dengan urtikaria, eksim dan bengkak pada kulit tipe eritematosa, yang dapat menyebabkan perkembangan infark, nekrosis kulit, dan juga ecchymosis;
• gangguan fungsi sistem urogenital: perkembangan priapism atau hematuria;
• Sistemik: manifestasi alergi (sering dalam bentuk ruam kulit), dan selain itu urolitiasis, nekrosis tubular dan nefritis.

Kadang-kadang ada efek samping: pankreatitis, leukopenia, keadaan demam, pembengkakan dan gatal, dan terlebih lagi perasaan lemah, pusing, lesu, sakit kepala atau sakit perut, gangguan reseptor rasa, paresthesia dan jumlah zat kolesterol microembolization.

[17], [18], [19]

Overdosis

Manifestasi keracunan kronis: munculnya pendarahan dari hidung atau gusi, perdarahan menstruasi yang parah, dan sebagai tambahan, perdarahan berkepanjangan atau meningkat setelah menerima luka ringan, perdarahan kulit dan adanya darah dalam kotoran dengan air kencing.

Untuk menghilangkan pendarahan yang lemah, diperlukan pengurangan dosis obat atau untuk membatalkan terapi dalam waktu singkat. Ketika terjadi perdarahan hebat, plasma segar yang baru ditransfusikan, konsentrat faktor yang memasuki kompleks protrombin, atau seluruh darah.

[24], [25],

Interaksi dengan obat lain

Warfarex memiliki interaksi dengan vitamin K. Bila unsur ini terkandung dalam produk makanan dalam jumlah banyak, keefektifan obat tersebut mungkin akan melemah. Antibiotik dengan berbagai aktivitas menghambat pengikatan vitamin ke mikroflora usus, namun peningkatan aktivitas antikoagulan dalam kasus kombinasi dengan antibiotik jarang terjadi, karena seperti halnya makanan, vitamin K masuk ke tubuh dalam jumlah yang dibutuhkan.

Efek obat yang tertunda pada proses peredaran darah dapat meningkat karena kombinasi dengan zat seperti urokinase dan streptokinase, dan sebagai tambahan heparin dengan quinidine dan methyldopa, serta amiodarone dengan diazoxide. Ini juga mencakup clofibrate dan eritromisin, dan bersamaan dengan asam cefmandol dan ethacrynic ini dengan cefoperazone dan chloramphenicol. Selain itu, sifat seperti itu adalah metronidazol dan ketokonazol dengan itrakonazol dan sulfonamida, serta asam nalidiksat, parasetamol (penggunaan jangka panjang dalam dosis besar), dan flukonazol. Selain itu, miconazole dan aspirin, allopurinol dan NSAIDs dengan propoxyphene dan chloral hydrate, serta sulfinpyrazone dan anesthetics, tamoxifen dengan methylphenidate dan danazol. Juga termasuk dalam daftar ini adalah valproates, MAO, simetidin, kina, obat hormon tiroid, obat anabolik dan androgenik, glukagon dengan disulfiram dan obat hipoglikemik oral, dan sebagai tambahan vitamin seperti E dan A, PASK dan vaksin flu.

Obat-obatan tertentu yang memperlambat agregasi platelet (ini adalah aspirin, NSAID lainnya, dan di samping piperasilin tikarsilin dan dipyridamole), dalam hubungannya dengan Varfareksom meningkatkan kemungkinan perdarahan, meskipun analisis pembacaan mungkin menunjukkan tingkat protrombin normal.

Efek antikoagulan obat mungkin memiliki efek melemahkan pada nafcillin, griseofulvin dengan rifampisin, dan di samping antasida dan obat diuretik, carbamazepine dengan ethlorvinolom dan barbiturat, serta primidone dengan estrogen, aminoglutemid dengan glutethimide dan asam askorbat (pada dosis tinggi).

Minuman beralkohol dan obat perorangan (siklofosfamid dengan kolestiramin dan disopiramida, serta fenitoin dengan glukokortikoid, kontrasepsi kortikotropin dan oral) dapat mempotensiasi dan melemahkan sifat Warfarex.

[26], [27], [28]

Kondisi penyimpanan

Warfarex harus disimpan di tempat yang gelap dalam kondisi suhu tidak lebih dari 25 ° C.

[29], [30], [31]

Kehidupan rak

Warfarex diperbolehkan untuk digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.

[32]