Olimester

Olimeter adalah alat penghambat reseptor zat angiotensin II.

Indikasi Olimester

Hal ini digunakan pada tingkat tekanan darah tipe penting yang meningkat.

Surat pembebasan

Pelepasan terjadi pada tablet dengan volume 10 atau 20 mg. Di dalam sel blister terdapat 14 tablet tersebut. Dalam kemasan - 2 atau 4 piring melepuh. Selain itu, 15 tablet dapat diproduksi di dalam blister, 2 atau 4 blister pack per pack.

Ini juga diproduksi dalam tablet dengan volume 40 mg, dalam jumlah 7 buah di dalam piring blister. Paket berisi 4 atau 8 blister tersebut. Selain itu, 10 tablet diproduksi di dalam sel blister, 3 atau 6 lepuhan tersebut di dalam kemasannya.

[1], [2]

Farmakodinamik

Olmesartan medoxomil - merupakan antagonis kuat dan selektif angiotensin aktif konduktor 2 (Form AT1), yang diambil secara lisan. Mungkin komponen ini menghambat pengaruh angiotensin 2, yang bertindak sebagai mediator AT1 reseptor, terlepas dari sumber, dan jalur 2. Selektif pengikatan angiotensin AT1 angiotensin antagonisme konduktor 2 menyebabkan peningkatan nilai aktivitas renin plasma, serta indikator dari angiotensin 1 dan 2, dan di samping Hal ini sedikit mengurangi tingkat plasma aldosteron.

Angiotensin 2 adalah hormon vasoaktif utama renin-angiotensin. Dia adalah peserta penting dalam proses patofisiologis yang terjadi pada tingkat tekanan darah yang meningkat, yang disebabkan oleh tindakan reseptor AT1.

Dengan tekanan darah meningkat, obat tersebut berkontribusi pada penurunan nilai dalam jangka panjang (keefektifannya bergantung pada ukuran porsi obat). Informasi tentang penurunan patologis pada tingkat tekanan darah setelah penggunaan dosis pertama obat di sana. Tidak ada informasi tentang perkembangan takipilaksis setelah terapi berkepanjangan atau sindrom penarikan karena penarikan obat.

Dosis tunggal obat selama sehari memberikan pengurangan tekanan darah yang lembut dan efektif, yang berlanjut selama 24 jam. Dosis tunggal menunjukkan penurunan tingkat tekanan darah, serupa dengan yang terjadi bila Anda menggunakan dosis total 2 dosis setiap hari.

Setelah terapi berkepanjangan, tingkat tekanan darah menurun sebanyak mungkin setelah 8 minggu sejak awal pengobatan, namun bagian utama dari efek hipotensi diamati setelah 2 minggu setelahnya. Bila digunakan bersamaan dengan hydrochlorothiazide, ada tambahan penurunan nilai tekanan darah, dan metode gabungan dapat ditoleransi tanpa komplikasi.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi.

Olimestra adalah prodrug yang dengan cepat mengubah produk degradasi aktif obat olmesartan. Hal ini terjadi dengan partisipasi darah intra-portal dan esterase mukosa usus dalam proses penyerapan obat-obatan dari saluran cerna.

Di dalam produk plasma atau ekskresi, tidak ada zat aktif yang tidak larut atau senyawa samping medoksomil yang tidak berubah. Indeks absensi bioavailabilitas rata-rata metabolit olmesartan dari pil obat adalah 25,6%.

Nilai puncak rata-rata komponen aktif di dalam plasma diamati setelah 2 jam setelah obat dikonsumsi. Nilai plasma meningkat hampir secara linier dengan peningkatan dosis oral tunggal sampai 80 mg.

Makanan hampir tidak mempengaruhi tingkat bioavailabilitas metabolit, yang memungkinkan Anda minum obat tanpa mempedulikan makan.

Sintesis protein komponen aktif di dalam plasma sama dengan 99,7%, namun potensi untuk mengikat protein dalam tingkat signifikan selama interaksi obat dengan obat lain dengan indeks sintesis protein tinggi tetap rendah (hal ini dapat dikonfirmasi dengan tidak adanya interaksi yang ditandai dengan obat Olimeter dengan warfarin, serta medoxomil). Sintesis olmesartan dengan sel darah agak lemah. Nilai rata-rata volume distribusi untuk injeksi IV juga cukup rendah - di kisaran 16-29 liter.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Tingkat total clearance plasma adalah 1,3 l / jam (19%). Ini agak lambat dibandingkan dengan nilai aliran darah hepar (sekitar 90 l / jam).

Dengan satu penggunaan zat aktif berlabel 14C, 10-16% komponen radioaktif yang diberikan diekskresikan dalam urin (sebagian besar dalam 24 jam setelah konsumsi), dan sisa unsur radioaktif yang dipulihkan diekskresikan dengan kotoran.

Dengan adanya ketersediaan sistemik sebesar 25,6%, dimungkinkan untuk menyimpulkan bahwa setelah penyerapan, olmesartan diekskresikan baik melalui ginjal (sekitar 40%) dan oleh hati dengan ZHVP (sekitar 60%). Seluruh bagian radioaktif yang dipulihkan adalah unsur olmesartan. Tidak ada produk degradasi yang signifikan yang ditemukan di dalam tubuh. Resirkulasi zat di dalam usus dan hati sangat minim.

Waktu paruh terakhir olmesartan dalam waktu 10-15 jam dengan banyak penggunaan. Nilai stabil dicapai setelah menggunakan beberapa porsi pertama, akumulasi setelah 2 minggu tidak dicatat. Pembersihan ginjal sekitar 0,5-0,7 l / jam dan tidak tergantung pada ukuran porsi.

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi awal adalah 10 mg, yang harus diminum sekali per hari. Orang yang tidak memiliki pengurangan tekanan darah yang memadai setelah dosis ini diizinkan untuk meningkatkannya ke ukuran optimal - asupan satu kali 20 mg per hari. Jika ada kebutuhan untuk pengurangan tekanan darah tambahan, ukuran obat dapat ditingkatkan menjadi 40 mg per hari (ini adalah dosis maksimum yang diijinkan per hari) atau dilengkapi dengan hydrochlorothiazide.

Efek antihipertensi maksimum obat ditunjukkan setelah 8 minggu setelah dimulainya pengobatan, namun penurunan nilai tekanan darah yang ditandai diamati setelah 2 minggu terapi. Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan fakta ini saat menyesuaikan jadwal pemberian dosis untuk pasien manapun.

Untuk mematuhi rejimen terapeutik, Anda harus menggunakan obat ini pada waktu yang hampir bersamaan setiap hari. Penerimaan tidak tergantung pada makan, jadi Anda bisa minum pilnya, misalnya dengan sarapan pagi.

Dalam gangguan aktivitas ginjal.

Orang dengan tingkat disfungsi ginjal ringan sampai sedang (dengan nilai CC dalam 20-60 ml / menit) tidak boleh lebih dari 20 mg sekali sehari, karena informasi mengenai penggunaan dosis tinggi pada kategori pasien ini terbatas. .

Orang dengan bentuk gangguan parah (level CC <20 ml / menit) dilarang menunjuk OliMestr, karena untuk kategori pasien ini hanya ada sedikit informasi tentang penggunaan obat ini.

Dalam gangguan aktivitas hati.

Orang dengan tingkat kerusakan ringan tidak perlu mengubah dosisnya. Dengan bentuk gangguan yang moderat, seseorang harus mengkonsumsi 10 mg obat per hari, dan dosis harian maksimum adalah 20 mg. Selain itu, nilai tekanan darah dan fungsi ginjal harus dipantau secara hati-hati pada individu dengan gangguan fungsi hati yang juga mengkonsumsi obat diuretik atau obat antihipertensi lainnya.

Tidak ada pengalaman menggunakan obat pada orang dengan tahap gangguan fungsional hati yang parah, karena itu tidak disarankan untuk memberikannya pada orang-orang dari kategori ini.

[3]

Gunakan Olimester selama kehamilan

Olimestra tidak bisa diberikan kepada wanita hamil dan wanita yang merencanakan kehamilan. Saat mendiagnosa kehamilan selama penggunaan obat ini, Anda harus segera berhenti memakainya, lalu menggantinya dengan obat lain yang boleh dikonsumsi oleh ibu hamil.

Anak-anak yang ibunya menggunakan obat-obatan dari kategori obat ini harus diperiksa dengan teliti untuk mengurangi nilai tekanan darah. Dianjurkan untuk melakukan ultrasound pada tengkorak janin, serta aktivitas ginjalnya.

Karena fakta bahwa tidak ada informasi tentang penggunaan obat-obatan pada wanita menyusui, seharusnya tidak diberikan selama menyusui. Dianjurkan untuk menggunakan obat alternatif, yang aman bila digunakan oleh ibu menyusui, telah terbentuk.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap komponen aktif obat-obatan atau unsur obat lainnya;
• Obstruksi di daerah GWP;
• janji untuk anak-anak

Efek samping Olimester

Penggunaan obat sesekali dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• Kekalahan aliran darah sistemik dan getah bening: perkembangan trombositopenia;
• gangguan proses pencernaan dan metabolisme: pengembangan hiperkalemia;
• manifestasi organ-organ Majelis Nasional: terjadinya sakit kepala atau pusing;
• Pelanggaran fungsi pernafasan: munculnya batuk;
• Gejala pada bagian saluran pencernaan: munculnya mual, sakit perut atau muntah;
• kerusakan pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: ruam atau gatal, serta tanda alergi - urtikaria, pembengkakan pada wajah, dermatitis dari sifat alergi dan edema Quincke;
• Kelainan pada fungsi tulang dan otot: perkembangan mialgia atau munculnya kram otot;
• Pelanggaran dalam pekerjaan uretra dan ginjal: gangguan fungsi ginjal dan gagal ginjal pada stadium akut;
• Kelainan sistemik: munculnya rasa lelah, terhambat, tidak nyaman, berkembangnya keadaan lesu atau astenia;
• hasil tes laboratorium: peningkatan urea dan kreatinin dalam darah, serta indikator enzim hati.

Overdosis

Hanya ada sedikit informasi tentang keracunan obat. Paling sering akibat overdosis ada penurunan tekanan darah yang kuat. Dalam kasus ini, Anda perlu memantau kondisi pasien dengan hati-hati, melakukan prosedur perawatan yang mendukung dan simtomatik.

Tidak ada informasi tentang penarikan obat tersebut dengan menggunakan prosedur dialisis.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat lain terhadap obat.

Kaliur hemat diuretik dan suplemen potassium.

Mengingat pengalaman penggunaan obat lain yang memiliki efek pada PAC, penggunaan kombinasi aditif kalium, diuretik hemat kalium, pengganti garam, yang terdiri dari kalium, serta obat-obatan lain yang mampu meningkatkan nilai-nilai serum kalium (antara heparin seperti) dapat meningkatkan indikator kalium di dalam serum darah Karena itu, penggabungan obat ini dilarang.

Obat antihipertensi lainnya.

Efek antihipertensi Oliester dapat diperkuat jika dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya.

Obat-obatan NSAIDs.

NSAID (termasuk aspirin dengan dosis> 3 g / hari, dan di samping unsur ini inhibitor COX-2) bersama-sama dengan antagonis konduktor angiotensin 2 mampu mengerahkan efek sinergis (karena melemahnya filtrasi glomerulus). Saat mengambil obat dari kategori antagonis unsur angiotensin 2 yang dikombinasikan dengan NSAID, ada risiko pengembangan gagal ginjal sampai tingkat akut. Hal ini diperlukan untuk terus memantau aktivitas ginjal pada tahap awal terapi, dan sebagai tambahan, untuk memantau setiap saat, sehingga tubuh pasien menerima jumlah cairan yang dibutuhkan.

Selain itu, penggunaan gabungan dengan NSAID dapat mengurangi efek hipotensi dari antagonis konduktor angiotensin II, yang menyebabkan hilangnya efikasi parsial.

Cara lain

Bila digunakan bersamaan dengan antasida (aluminium / magnesium hidroksida), ada penurunan moderat pada ketersediaan hayati olmesartan.

Efek obat terhadap obat lain.

Zat litium

Peningkatan nilai lithium serum yang terbalik, serta peningkatan toksisitas, dicatat dengan penggunaan gabungan obat dengan inhibitor ACE. Karena itu, dilarang menggabungkan Olimestra dengan lithium. Jika diperlukan sambungan semacam itu, perlu dipantau secara ketat nilai plasma lithium selama periode terapi.

[4]

Kondisi penyimpanan

Olimestra disimpan dalam standar untuk kondisi zat obat, di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil.

Instruksi khusus

Ulasan

Olimestra dianggap sebagai obat dengan efek hipotensi yang sangat baik - sebagian besar ulasan menunjukkan efektivitas obat yang tinggi.

Tapi pada saat yang sama, banyak pasien sering mengeluh tentang perkembangan efek samping - rasa sakit pada sternum atau rasa kelemahan yang konstan. Karena itu, dengan berkembangnya manifestasi tersebut, sebaiknya segera berkonsultasi ke dokter.

[5], [6]

Kehidupan rak

Olimestra bisa digunakan selama 3 tahun sejak pelepasan obat.